【課題】骨粗鬆症や関節リウマチといった破骨細胞の活性化が身体の異常や苦痛をもたらす疾患の予防剤や治療剤などとして有用な新規な破骨細胞分化抑制剤の提供。
【解決手段】下記の構造式（3）


で表されるピシフェルジオール（Pisiferdiol）またはその薬学的に許容される塩を有効成分とする破骨細胞分化抑制剤。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）もしくはその塩またはこれらの製薬上許容される誘導体を提供する。式中、Ｘ_１は、ＣＨ、ＯまたはＮからなる群から選択され、Ｒ_１は、置換されていてもよいアリールアルキルおよび置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、Ｒ_２は、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリールまたはＮＲ_６Ｒ_７からなる群から選択され、Ｒ_３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノスルホニルまたはニトリルからなる群から選択され、Ｒ_４は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいスルホニル、置換されていてもよいスルファモイル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキルおよび置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され、Ｒ_５は、水素であってもよいし、または、Ｒ_４およびＸ_１（Ｘ_１がＮであるとき）と一緒になって、一般式（ＩＩ）を有する置換されていてもよい飽和または部分飽和の５〜７員環を形成してもよい。Ｘ_２は、Ｃ（＝Ｏ）やＣ（Ｒ_８）_２であり、Ｘ_３は、Ｃ（Ｒ_９）_２、Ｎ（Ｒ_９ｂ）、ＯまたはＳであり、Ｒ_６およびＲ_７は、同一であるかあるいは異なり、それぞれ水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールを表し、Ｒ_８ａおよびＲ_８ｂは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、Ｒ_９ａおよびＲ_９ｂは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、Ｒ_９ｃは、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールである。ただし、Ｘ_１がＯのとき、ｊは、０であり、Ｘ_１がＮまたはＣＨのとき、Ｊは１であり、ｎは１、２または３である。当該化合物は、カリウムイオンチャネルの阻害剤として有用である。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物もしくはその塩またはこれらの製薬上許容されうる誘導体を提供する：式中、Ｘ_１は、ＣＨ_２、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝ＮＨ）およびＮＣ（＝Ｏ）からなる群から選択され、Ｒ_１は、置換されていてもよいアリールアルキルおよび置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、Ｒ_２は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリールもしくはヘテロアリールまたはＮＲ_２４Ｒ_２５からなる群から選択され、Ｒ_３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノスルホニルまたはニトリルからなる群から選択され、Ｒ_４は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいスルホニル、置換されていてもよいスルファモイル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、および置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され、Ｒ_５は、水素や置換されていてもよいアルキル（好ましくはＣＨ_３）であってもよいし、あるいは、ＮＲ_４Ｒ_５が、一般式（ＩＩ）を有する置換されていてもよい飽和または部分飽和の４〜７員環を形成してもよい。ここで、Ｘ_２は、Ｃ（＝Ｏ）、ＣＨ_２、ＣＨ（Ｒ_６）またはＣ（Ｒ_６）（Ｒ_６）であり、Ｘ_３は、ＣＨ_２、ＣＨ（Ｒ_７）、Ｃ（Ｒ_７）（Ｒ_７）、ＮＨ、Ｎ（Ｒ_８）、ＯまたはＳであり、Ｒ_６は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、Ｒ_７は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、Ｒ_８は、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、Ｒ_２４およびＲ_２５は、同一であるかまたは異なり、それぞれ水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、ｎは、１または２であり、ｍは、１、２、または３である。ただし、Ｘ_１がＣ＝ＯでありＲ_５が水素のとき、Ｒ_４は、（ａ）または（ｂ）または（ｃ）ではない。ここで、Ｒ_４ａ、Ｒ_５ａおよびＲ_６ａは、それぞれ独立して、水素、Ｃ_１−６アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはアリール−Ｃ_１−６アルキルであり、Ｒ_１０ａは、水素またはＣ_１−６アルキルであり、Ｒ_１１ａは、Ｃ_１−６アルキルまたはアリール−Ｃ_１−６アルキルである。また、Ｘ_１がＣ＝ＯまたはＣＨ_２でありＲ_５が水素のとき、Ｒ_４は（ｄ）ではない。ここで、ｑは、０〜５であり、Ｒ_３ｂは、水素、ＯＨ、またはアルコキシであり、Ｒ_４ｂは、ＮＨ_２、フェニル、またはＣ_３−１０ヘテロサイクルである。当該化合物は、カリウムイオンチャネルの阻害剤として有用である。

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開示されたものは、疼痛を含む、さまざまな疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式（Ｉ）で表わされ、
【化１】


式中、Ａ、Ｌ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₄、及びＲ₅は、本明細書で定義される。
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本開示は、患者がＣＯＸ−２阻害剤であるルミラコキシブの投与後に肝毒性を発生するリスク状態にあるかどうかを判定するために、好ましくはＤＱＡ１^＊０１０２、ＤＲＢ１^＊１５０１、ＤＱＢ１^＊０６０２及びＤＲＢ５^＊０１０１からなる群より選択される少なくとも１つのＨＬＡ対立遺伝子の存在を決定する方法に関する。さらに、本方法を実施するためのキットの使用も開示する。本開示は、好ましくはＤＱＡ１^＊０１０２、ＤＲＢ１^＊１５０１、ＤＱＢ１^＊０６０２及びＤＲＢ５^＊０１０１からなる群より選択される１つ又はそれ以上のＨＬＡ対立遺伝子のキャリアではない被験者におけるルミラコキシブを用いたシクロオキシゲナーゼ−２依存性障害を治療する方法にさらに関する。 （もっと読む）

副腎皮質刺激ホルモン放出因子(ＣＲＦ_１)受容体アンタゴニストとして有用なシクロヘキシルアミド誘導体を記載する。 （もっと読む）

【課題】炎症および免疫調節の不規則に特徴がある病気を治療すること。
【解決手段】本発明は、次式の化合物、そのプロドラッグ、または該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体に関する；これらは、抗炎症活性および免疫調節活性を示す。また、該化合物を含有する医薬組成物、および種々の疾患および病気を治療するのにこれらの化合物を使用する方法も、開示されている。本発明は、カンナビノイドレセプタ配位子に関し、さらに特定すると、カンナビノイド（ＣＢ_２）レセプタに結合する化合物に関する。本発明による化合物は、一般に、抗炎症活性および免疫調節活性を示し、炎症および免疫調節の不規則に特徴がある病気を治療する際に、有用である。 （もっと読む）

本発明は共結晶を生成する方法を付与し、この方法は第一物質および第二物質を付与して、第一および第二の物質は共結晶を形成するのに適合する工程と、前記第一および第二の物質を共に混合する工程と、前記第一および第二の物質の混合物を、圧力およびせん断の長期で持続した条件にさらして、前記第一および第二物質の共結晶を十分に形成する工程とを含有する。圧力およびせん断の長期で持続した条件を、押出成形工程に好ましくは適応する。関連した組成物およびその使用を、同様に提供する。 （もっと読む）

本発明は、単環式シアノエノン組成物、ならびに、癌、炎症性疾患および神経変性疾患等の失陥の処置における、該組成物を使用するための方法を特色とする。 （もっと読む）

本発明は、対象において異常な状態を処置するための組成物および方法を提供し、その際、異常な状態はその対象の筋骨格関節に影響を及ぼす。 （もっと読む）

本出願は式：


（Ｉ）
［式中、Ｔ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４およびＲ^６は明細書中に定義される］
またはその立体異性体またはプロドラッグまたは医薬的に許容される塩のＭＣＰ−１またはＣＣＲ−２のモジュレーターを記載する。さらに、式（Ｉ）のモジュレーターを用いる、炎症性疾患（例えば喘息およびアレルギー性疾患）、ならびに自己免疫病理（例えば関節リウマチおよび移植片拒絶反応）を治療および予防する方法が開示される。
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【課題】少量を薄く短時間塗布するだけで強い美容及び医療効果を得ることができる二酸化炭素外用組成物並びにその製造方法の提供。
【解決手段】少なくとも水と増粘剤とからなる粘性物に二酸化炭素が非気泡状態で溶解している二酸化炭素外用組成物。該組成物は不透過性密閉型混合機を使用して、簡単に大量生産できる。他の二酸化炭素外用組成物の製造方法は、密閉可能容器中で発酵菌に二酸化炭素を産生させることにより、二酸化炭素外用組成物の製造と密閉容器への充填が一度ですむだけでなく、菌株により二酸化炭素の美容及び医療効果に相加的もしくは相乗的に作用する二次代謝産物が産生され、より付加価値の高い二酸化炭素外用組成物が得られる。他の二酸化炭素外用組成物は、少なくとも発酵菌と該菌の代謝産物、増粘剤、水、及び二酸化炭素を含んでいる。このような二酸化炭素外用組成物により、少量で強い美容及び医療効果が簡便に得られる。 （もっと読む）

【課題】ＨＤＡＣインヒビターを含む薬学的組成物の投与によって、最終分化、細胞増殖停止および／または新生物細胞のアポトーシスを選択的に誘導し、そして／あるいはヒストンデアセチラーゼを阻害する方法を提供する。
【解決手段】スペロイルアニリドヒドロキサム酸の結晶からなる活性成分を含む組成物。薬学的組成物中の活性化合物の経口薬学的組成物は、予期せず、長期間にわたって、活性化合物の高い治療的に有効な血液レベルに上昇する。さらに、これらの薬学的組成物の安全な毎日の投薬レジメンを提供し、これは、遵守しやすく、インビボで治療的有効量のＨＤＡＣインヒビターを生じる。 （もっと読む）

【課題】非ステロイド性鎮痛・抗炎症剤（特にアンフェナク又はその塩）を含有する外用剤において、該鎮痛・抗炎症剤の皮膚への透過性が改善され、低濃度で効果を発現し、かつ美観に優れた外用剤の提供。
【解決手段】次の成分(A)及び(B)を含有する外用剤。
(A) 非ステロイド性鎮痛・抗炎症剤
(B) ポリビニルアルコール （もっと読む）

【課題】ヒドロキサム酸またはカルボン酸官能性化合物（腫瘍壊死因子アルファ（ＴＮＦ−α）の産生を阻害できる）、このような化合物を含有する製薬組成物、およびこのような化合物を使用する治療方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、そのいくつかの実施態様では、新規種類のＭＭＰおよびＴＮＦ−α転換酵素阻害剤、該化合物の１種またはそれ以上を含有する製薬組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬処方物を調製する方法、および炎症の１つまたはそれ以上の症状を治療、予防または改善する方法を提供する。本発明の化合物は、当業者に周知の経皮皮膚パッチの形態を使用することにより、適切な鼻内ビヒクルの局所使用により、または経皮経路により、鼻内形態で投与できる。経皮送達システムの形態で投与するためには、その用量投与は、もちろん、その投薬レジメン全体にわたって、断続的というよりもむしろ連続的である。 （もっと読む）

本発明は、炎症要素を持つことを特徴とする医学的状態の予防または処置に使用することができる組成物に関する。本組成物は治療有効量のイソチオシアネート（ITC）を含む。本組成物はさらに抗炎症剤（例えば植物由来ポリフェノール）を含みうる。
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（４−｛［（５−｛［（３−クロロフェニル）メチル］オキシ｝−２−メチルフェニル）カルボニル］アミノ｝−３−メチルフェニル）酢酸の新規多形体１および２、そのような多形体を含んでなる医薬組成物、ならびにそのような多形体の医学における使用。 （もっと読む）

【課題】抗腫瘍剤、抗炎症剤などとして有用なブタン酸誘導体およびそれを有効成分として含有する薬剤組成物を提供する。
【解決手段】下記構造式Ｉで示される新規なブタン酸誘導体および該ブタン酸誘導体含有の薬剤組成物。


式中、ａとｂは同一又は異なり、０又は１を表し、Ｒ１は水素原子、炭素数１〜１８のアルキル基等を表し、Ｒ２は水酸基、アルコキシカルボニル基等を表し、Ｒ３はシアノ基、カルボキシル基等を表し、Ｒ４は＝Ｏ、アミノ基等を表す。 （もっと読む）

本発明は、下記の抗炎症性ファルマコア式(I)を含む新規化合物を提供する：式中、X、R₁およびR₂は本明細書において定義する。同様に提供されるのは、そのような化合物を含む薬学的組成物、キットおよび製造品、化合物を製造するのに有用な方法および中間体、ならびに化合物および組成物の使用法である。

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【課題】新規なリポキシンA₄類似体類の提供。
【解決手段】式（I）：［R¹,R²,R³,R⁴及びR⁵は本明細書に記載される通りである］で表されるリポキシンA₄類似体類、及び１１位が２重結合が３重結合に代わった７，９，１３，−トリエン−１１−イン誘導体。
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