本発明は、特に中枢神経系障害の治療用グルココルチコイド受容体調節剤としての使用のための、式Ｉ


（式中、Ｘは、炭素原子または窒素原子であり；Ａｒは、フェニル環または芳香族複素環であり；Ｒ^１は、水素、ハロゲン、ＣＮまたは（１Ｃ−４Ｃ）アルキルであり；Ｒ^２は、水素、ハロゲンまたは場合によりフッ素化された（１Ｃ−３Ｃ）アルコキシであり；Ｒ^３およびＲ^５は独立に、水素、場合によりハロゲン化された（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、場合によりハロゲン化された（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシ、場合によりハロゲン化されたアリール（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシ、場合によりハロゲン化された（１Ｃ−４Ｃ）アルケニルまたはヒドロキシルメチルであり；Ｒ^４は水素、ハロゲン、場合によりハロゲン化された（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシまたは場合によりハロゲン化されたアリール（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシであり；Ｒ^６は、水素、１つもしくは複数のハロゲンもしくは（１Ｃ−４Ｃ）アルキルで場合により置換されているベンジルであり、またはＲ^６は、場合によりハロゲン化された（１Ｃ−４Ｃ）アルキルであり；各Ｒ^７は独立に水素、ハロゲン、場合によりハロゲン化された（１Ｃ−４Ｃ）アルキルまたは場合によりハロゲン化された（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシである。）に従った構造を有する化合物および医薬として適当なこの酸付加塩を提供する。
（もっと読む）

本発明は、酵素１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１１β−ＨＳＤ１）の選択的阻害剤としての式（Ｉ）


の２−アダマンチルウレア誘導体、ならびに、メタボリック症候群、糖尿病、インスリン耐性、肥満、脂質障害、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、不安症、鬱病、免疫障害、高血圧ならびに他の疾患および状態の処置および予防のためのかかる化合物の使用に関する。
（もっと読む）

本発明は種々の治療用途のある新規化合物を開示する。より詳細には本発明は選択的エストロゲン受容体モジュレーションに特に有用な新規対称性トリフェニル化合物を開示する。 （もっと読む）

本発明は種々の治療用途のある新規化合物を開示する。より詳細には本発明は選択的エストロゲン受容体モジュレーションに特に有用な新規対称性トリフェニル化合物を開示する。 （もっと読む）

1型11β-ヒドロキシステロイド脱水素酵素 (11βHSD1) の活性を調節するための置換アミドの使用、および医薬組成物としてのこれらの化合物の使用が記述されている。また、新しいクラスの置換アミド、療法におけるそれらの使用、化合物からなる医薬組成物のほか、薬剤の製造におけるそれらの使用が記述されている。本発明の化合物は、調節因子、より具体的には11βHSD1の活性の阻害剤であり、活性グルココルチコイドの細胞内濃度を低下させることが望ましい幅広い内科的疾患の治療において有益でありうる。 （もっと読む）

本発明は、呼吸器疾患を処置する有用な薬学的化合物としての置換フェノキシ酢酸類、それらを含む医薬組成物、およびその製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の新規レニン阻害薬、及び薬剤組成物の調製における活性成分としてのその使用に関する。本発明は、前記化合物の調製方法を含めた、関連する態様にも関する。この新規レニン阻害薬は、心血管イベント及び腎不全の治療に使用される。

（もっと読む）

T細胞増殖に関連する、または前炎症性および/もしくは抗炎症性サイトカインによって媒介される痛みなどの状態の治療または予防に有用な化合物は、化学式（I）の化合物
[式中、R₁は任意選択でR₅によって置換されるアリールまたはヘテロアリールであり；
R₂はH、アルキルまたはCH₂OHであり、R₄とともに環の一部であってよく；
R₃はH、アルキルまたはCH₂OHであり、R₄とともに環の一部であってよく；
R₄はHまたはアルキルまたはCH₂（R₂もしくはR₃とともに環の一部を形成する場合）であり；
R₅はアルキル、CF₃、OH、Oアルキル、OCOアルキル、CONH₂、CN、F、Cl、Br、I、NH₂、NO₂、NHCHO、NHCONH₂、NHSO₂アルキル、CONH₂、SOMe、CH₂OHまたはOCONアルキル₂である]；
あるいはそれらの塩である。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグに関する。


（式中、Ｘ、Ｙ、Ａ、Ｚ、Ｌ及びｎは、本願中に定義した通りである。）本発明の化合物は免疫抑制剤、並びに炎症疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。
（もっと読む）

【課題】関節または筋骨格疾患を患う対象における関節損壊を治療、予防、またはそのリスクを低減させるための薬学的組成物および方法の提供。
【解決手段】ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害剤またはその薬学的に許容される塩および薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物であり、ＨＤＡＣ阻害剤としては、ヒドロキサム酸誘導体、短鎖脂肪酸、環状テトラペプチド、ベンズアミド誘導体、または求電子性ケトン誘導体である。 （もっと読む）

新規のパラ置換されたフェニルカルバメート、これらを含む薬学的組成物、および／またはホルモン感受性のリパーゼに関連した疾患および障害の治療および／または予防におけるこれらの使用。より詳細には、本化合物は、ホルモン感受性リパーゼの活性を調整することが有益である疾患および障害の治療および／または予防のために有用である。 （もっと読む）

本発明は、送達剤および/または活性剤を含む、マイクロ粒子および/またはナノ粒子に関する。本発明はまた、活性剤および送達剤の固体の放出制御剤形を含む、医薬製剤および固体剤形に関する。 （もっと読む）

本発明は、水性媒質中で有機化合物を沈殿させて予備懸濁液を形成し、それからエネルギーを付加して粒子の被膜を安定化させるか、粒子の格子構造を変えることにより、小粒子または有機化合物を形成することに関する。本法は（ｉ）有機化合物を、水と混合可能な第一溶媒に溶解して溶液を形成する工程と、（ｉｉ）溶液と第二溶媒とを混合して粒子の予備懸濁液を規定する工程と、（ｉｉｉ）予備懸濁液にエネルギーを付加して、平均有効粒径が約１００μｍ未満の粒子の懸濁液を形成する工程とを含む。本法は、好ましくは、腸管外、口、肺、鼻、頬、外用、眼、直腸、膣、経皮などの投与経路を通じてｉｎ ｖｉｖｏに送達するために好適な、水溶性の小さい、薬物学的に活性な化合物小粒子の懸濁液の調製に使用される。
（もっと読む）

本発明は、自身ではＵＶ−ＡまたはＵＶ−Ｂ領域において本質的な紫外吸収を示さないが、使用中にＵＶ−ＡまたはＵＶ−Ｂ保護の進展が見られる適用条件の下で活性をもつ化合物の適用に関する。
本発明は、対応する新規な化合物および調製品、加えて対応する化合物および調製品の製造方法にも関する。 （もっと読む）

インスリン抵抗性、異常脂血症、肥満、高血圧、並びに他の関連の疾患および障害を治療、予防、および発症リスクを低減するための、11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型阻害剤および抗高血圧剤を投与することを含んでなる併用療法 （もっと読む）

筋ジストロフィを処置するため、特に、筋ジストロフィに関連する骨格筋組織の衰弱及び/若しくは損失並びに/又は心筋症を、処置及び/又は予防するための薬剤の調製のためのイデベノンの使用。 （もっと読む）

本発明は炎症反応に関与する哺乳動物細胞によって引き起こされる哺乳動物の創傷および疾患を、生体内の常在性過酸化亜硝酸およびその塩のレベルを変えることによって治療するための方法を与える。本方法は哺乳動物細胞を治療上有効な量の活性酸素種メディエーターと接触させることからなり、そこでは活性酸素種メディエーターはピルベート、ピルビン酸前駆体、4個以上の炭素原子を有するα−ケト酸、4個以上の炭素原子を有するα−ケト酸前駆体およびその塩からなるグループから選ばれ、活性酸素種メディエーターの媒介は過酸化亜硝酸の媒介に帰着する。本発明はさらに炎症反応に関与する哺乳動物細胞によって引き起こされる哺乳動物の創傷および疾患を、生体内の常在性過酸化亜硝酸およびその塩のレベルを変えることによって治療するための医薬組成物を与える。 （もっと読む）

本発明は、特定の障害の治療のため、抗ＩＧＦ−ＩＲ抗体、特にヒト抗ＩＧＦ−ＩＲ抗体を、好ましくは別の療法剤の投与と組み合わせて、被験者に投与することを含む療法に関する。本発明は、さらに、これらの抗体を含む薬剤組成物、並びに治療のため、抗体およびその組成物を用いる方法に関する。
（もっと読む）

式
【化１】


の化合物は、哺乳類における細胞内グルココルチコイド濃度、特に、ヒトにおける細胞内コルチゾールレベルを低下させる薬剤を提供する。故に、本願発明の化合物は、筋肉および脂肪組織におけるインスリン感受性を改善し、脂肪組織における脂肪分解および遊離脂肪酸生成を減少させる。本発明の化合物は、哺乳類における肝臓グルココルチコイド濃度、特に、ヒトにおける肝臓コルチゾール濃度を低下させ、肝臓糖新生の阻害および血漿グルコースレベルの低下をもたらす。故に、本願発明の化合物は、哺乳類に、２型糖尿病のような高血糖および／またはインスリン抵抗症が関与している状態の処置および予防のための血糖降下剤として、特に有用であり得る。本発明の化合物はまた他のグルココルチコイド関連疾患、例えばシンドロームＸ、異常脂質血症、高血圧および中心性肥満の処置にも使用してよい。本発明はさらに、医薬、特に、インスリン感受性を改善し、血漿グルコースレベルを低下させ、脂肪分解および遊離脂肪酸生成を減少させ、そして、内臓脂肪組織を減少させることにより、グルココルチコイド関連疾患の処置および予防に有用な医薬の製造における、本発明の化合物の使用に関する。
（もっと読む）

主要な治療効果剤の投与の直前又は最高約３０分前に投与する噴霧リドカイン又はリドカイン類似化合物により患者を前処置することを有する、吸入で送達される治療効果剤の許容性の改善方法。噴霧されたリドカイン又はリドカイン類似化合物による患者の前処置は、気道の許容性及び肺での薬剤の沈着を改善し、そのような沈着をより安全、有効、制御可能及び予測可能とする。この発明の方法は、移植患者の肺に免疫抑制剤の沈着の増強に特に役立ち、咳の低減により薬物の許容性を改良し、肺の薬物沈着を改善する。
（もっと読む）