本明細書に提供されるものは、うつ病、不安及び他の関連疾患の治療に有用な５−Ht_1b受容体拮抗剤の製造に有用である中間体を製造するための新規な方法である。本発明の方法は、中間体及び最終生成物の改善された収率、純度、製造及び単離の容易さ、並びにより工業的に有用な反応条件及び作業性を提供することができる。 （もっと読む）

結合した金属基を含む修飾炭素生成物。修飾炭素生成物は、触媒作用、電子伝導、イオン伝導、吸着剤、熱伝導及び発光のような様々の用途に特に有用である。
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式(I)の大環状化合物を調製するための多工程方法が開示される。
【化１】


（式中、Q は下記式:
【化２】


の遊離基であり、他の可変記号は明細書に定義した通りである）。式(I)の化合物はC型肝炎ウィルス(HCV)感染症の治療のための有効な活性物質である。
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本発明は、α−アミノオキシケトン及びアルファ−ヒドロキシケトン化合物を製造する方法を対象とする。合成経路は通常、式（IV）：


［上式中、Ｘ^１〜Ｘ^３は独立に、窒素、炭素、酸素又はイオウを表し、Ｚは、置換基を伴うか伴わない４〜１０員環を表す］の触媒の存在下に、アルデヒド又はケトン基質とニトロソ基質とを反応させるステップ及び場合によって、生じたα−アミノオキシケトン化合物をαヒドロキシケトン化合物に変換させるさらなるステップを必要とする。本発明は、α−アミノオキシケトン及びアルファ−ヒドロキシケトン化合物を高いエナンチオ選択性及び高純度で生じさせる。本発明はさらに、触媒による不斉Ｏ−ニトロソアルドール／マイケル反応を対象とする。この反応の基質は通常、環式α，β−不飽和ケトン基質及びニトロソ基質である。この方法論は通常、プロリンベースの触媒の存在下に環式α，β−不飽和ケトン基質とニトロソ基質とを反応させて、複素環式生成物を得ることを含む。
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本発明は、アスパラギン酸アルデヒド基のような修飾アスパラギン酸誘導体を製造するのに有用な方法および化合物に関する。アスパラギン酸誘導体は、カスパーゼ阻害剤および／またはそのプロドラッグを製造するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】 収率及び立体選択性に優れ、取扱いも容易な不斉反応用触媒、及びそれを用いた光学活性化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】 ５価のニオブ化合物と、（Ｒ）−体又は（Ｓ）−体からなり光学活性なビナフトール構造を含むトリオール
【化１】


で表される（式中、Ｙは２価の炭化水素基を表し、Ｒ^１は水素原子、ハロゲン原子、トリフルオロメチル基、又は炭素数４以下のアルキル基若しくはアルコキシ基を表す）、又はテトラオールとを混合してなる不斉反応用触媒である。 （もっと読む）

（ａ）パラジウム及び／又はプラチナソース；及び（ｅ）式Ｉ、Ｒ^１Ｒ^２＞Ｐ^１−Ｒ^３−Ｐ^２＜Ｒ^４Ｒ^５ （Ｉ）の、非対称二座ジホスフィン配位子（式中、Ｐ^１及びＰ^２は、リン原子を表し；Ｒ^３は、二価有機架橋原子団を表し；Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４及びＲ^５は、それぞれ独立に、又はＲ^１及びＲ^２は一緒に、及び／又はＲ^４及びＲ^５は一緒に、該リンに共有結合させられた有機基を表し；Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４及びＲ^５は、ホスフィノ基Ｒ^１Ｒ^２＞Ｐ^１が、ホスフィノ基Ｐ^２＜Ｒ^４Ｒ^５と異なるように選択される。）を含む触媒システムの存在下で不飽和化合物を一酸化炭素と接触させることによる、不飽和化合物のカルボニル化のための方法。 （もっと読む）

オレフィンメタセシスおよび原子またはグループ移動反応のような数多くの有機合成反応において有用な改良された触媒を、多座配位性シッフ塩基配位子と、１つ以上の他の配位子とを含む多配位金属錯体と酸とを、酸が少なくとも部分的に金属錯体の金属と多座配位性シッフ塩基配位子との間の結合を、任意でシッフ塩基配位子の中間体プロトン化を経て、開裂するような条件下で接触させることによって生成する。 （もっと読む）

本発明は、酢酸溶媒中の、ＴＥＭＰＯ系触媒、Ｆｅ−ビピリジル又はＦｅ−フェナントロリン助触媒及びＮ−ブロモスクシンイミド促進剤を用いる分子酸素でのアルコール類の、選択的なアルデヒド類又はケトン類への酸化の方法に関する。その酸化は、４５−５５℃の範囲の温度及び０−１５ｐｓｉの酸素圧又は空気圧において高速度及び高アルデヒド選択性で行われる。３−４時間の反応時間までに９５−１００％のアルコール変換及び９５％より高いアルデヒド選択性が達成される。３，３−ジメチル−１−ブタナールのようなアルデヒドが本発明を用いて効率良く製造され得る。 （もっと読む）

（ａ）パラジウムソース；及び（ｂ）式ＩＩの二座ジホスフィン配位子：
Ｒ^１＞Ｐ^１−Ｒ−Ｐ^２＜Ｒ^２Ｒ^３（式中、Ｐ^１及びＰ^２は、リン原子を表し；Ｒ^１は、場合によっては置換される、２個の第三級炭素原子により該リン原子に連結された二価有機基を表し；Ｒ^２及びＲ^３は、独立に、第三級炭素原子（これを介して各基が該リン原子に連結される。）を含有する、１個から２０個の原子の一価の基を表すか、又は、Ｒ^２及びＲ^３は、一緒に、場合によっては置換される、少なくとも２個の第三級炭素原子（これを介して該基が該リン原子に連結される。）を含有する二価有機基を形成し；Ｒは、３個の原子（これを介してＰ^１がＰ^２に直線的に連結する。）を含有する二価架橋基を表す。）；及び（ｃ）陰イオンソースを含む触媒システムの存在下で、共役ジエンを一酸化炭素及び、活性水素原子を有する共反応物質と反応させることを含む、共役ジエンのカルボニル化のためのプロセス。 （もっと読む）

【課題】置換α−アミノインダン誘導体の新規合成方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の光学活性置換α−インダニルアミド誘導体の調製方法であって、以下：
−式（ＩＩＩ）のエナミド誘導体の、水素及び光学活性触媒の存在下における不斉水素化反応による、式（ＩＩ）のアミド誘導体の取得、並びに、


−前述の段階で得た式（ＩＩ）のアミド誘導体の加水分解反応による式（Ｉ）の光学活性置換α−インダニルアミド誘導体の取得：を含むことを特徴とする方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、エチレン系不飽和化合物のカルボニル化を触媒することが可能な触媒系であって、ａ）ＶＩＢ族もしくはＶＩＩＩＢ族の金属またはそれらの化合物、ｂ）二座ホスフィン、アルシンまたはスチビン配位子、およびｃ）酸を組み合わせることにより得られ、該配位子は、該金属または該金属化合物中の該金属に対して少なくとも２：１のｍｏｌ過剰で存在し、該酸は、該配位子に対して少なくとも２：１のｍｏｌ過剰で存在する、触媒系、エチレン系不飽和化合物をカルボニル化する方法、反応媒質および該触媒系の使用方法を提供する。
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種々の不斉反応の触媒として有用な下記一般式（１）で表されるビアリール骨格を有するグアニジン化合物。
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３はそれぞれ独立して、水素原子、置換基を有してもよい炭化水素基、置換基を有していてもよい複素環基を示し、Ｒ^４〜Ｒ^１５はぞれぞれ独立して、水素原子、置換基を有してもよい炭化水素基、置換基を有してもよい複素環基、水酸基、置換基を有してもよいアルコキシ基、置換基を有してもよいアリールオキシ基、アシル基、置換基を有してもよいアルコキシカルボニル基、置換基を有してもよいアリールオキシカルボニル基、置換基を有してもよいカルバモイル基、置換基を有してもよいアルキルチオカルボニル基、置換基を有してもよいアリールチオカルボニル基、カルボキシル基、置換基を有してもよいアルキルチオ基、置換基を有してもよいアリールチオ基、アミノ基または置換アミノ基、置換シリル基を示す。また、Ｒ^１〜Ｒ^１５のいずれの組み合わせにおいてもこれらの置換基が一緒になって結合して環を形成しても良い。Ｘ^１〜Ｘ^８は炭素原子又は窒素原子を示す。） （もっと読む）

本発明は新規ノルボルナンニトリル誘導体およびヒドロシアネーション反応を用いて該誘導体を製造するための対応する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、共通な構造的特徴として(１Ｈ−テトラゾール−５−イル)−ビフェニル環を含む、ＡＲＢ(アンギオテンシンII受容体アンタゴニストまたはＡＴ１受容体アンタゴニストとも呼ばれる)の製造のために使用されうる、中間体の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、オレフィンの触媒不斉酸化によるキラルなエポキシドの合成に関する。それに加えてこの手法はスルフィド及びホスフィンを不斉酸化する方法を提供する。この不斉酸化には、金属及びキラルなヒドロキサム酸リガンドにより構成される触媒系が使用され、この触媒系は、化学量論量の酸化剤の存在下において、種々の基質の不斉酸化に役立つ。 （もっと読む）

【課題】不飽和モノニトリルにシアン化水素を付加することによりジニトリルを得る反応の反応流出物からニッケル（０）錯体と遊離配位子を抽出除去する際に、不飽和モノニトリルの低い転化率しか達成されない場合でも不飽和モノニトリルの予備蒸発又はジニトリルの添加を行わなくて良い方法を提供する。
【解決手段】反応流出物を炭化水素で抽出し、温度Ｔで炭化水素と反応流出物とを二相に相分離することにより、反応流出物からリン配位子を有するニッケル（０）錯体及び／又は遊離リン配位子を抽出により除去する方法であって、反応流出物におけるリン配位子を有するニッケル（０）錯体及び／又は遊離リン配位子の含有量は、その最大値が温度Ｔに関わりなく６０質量％であり、その最少値がｙ質量％であり、このｙの値が温度Ｔに依存して変化し、式ｙ＝０．５Ｔ＋２０（Ｔは無単位の数値として使用される）により与えられる値である。 （もっと読む）

【課題】 不斉ヒドロキシメチル化反応が高い不斉選択性で進行する触媒、及びその触媒を用いた光学活性ヒドロキシメチル化化合物の製法を提供する。
【解決手段】 キラル配位子(例えば、化４)
【化４】


とスカンジウムトリフラート等とを混合させてなる触媒を用いることにより、ケイ素エノラートとホルムアルデヒドとの反応において光学活性ヒドロキシメチル化化合物が高い不斉選択性で得られる。
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【課題】１，３−ブタジエンへのシアン化水素化により３−ペンテンニトリルを２−メチル−３−ブタジエンを実質的に含まないように製造し、１，３−ブタジエンを循環使用し、触媒をペンテンニトリルから回収して循環させる方法を提供する。
【解決手段】（ａ）１，３−ブタジエンを少なくとも１種の触媒上でシアン化水素と反応させて、３−ペンテンニトリル、２−メチル−３−ブテンニトリル、上記少なくとも１種の触媒、及び１，３−ブタジエンを含む流１を得る段階、（ｂ）流１を塔内で蒸留し、１，３−ブタジエンが濃縮された流２を塔頂生成物として、３−ペンテンニトリル、上記少なくとも１種の触媒、及び２−メチル−３−ブテンニトリルを含みかつ１，３−ブタジエンが減少した流３を塔底生成物として得る段階、（ｃ）流３を塔内で蒸留して、１，３−ブタジエンを含む流４を塔頂生成物として、３−ペンテンニトリル及び２−メチル−３−ブテンニトリルを含む流５を塔の側方排出物として、上記少なくとも１種の触媒を含む流６を塔底生成物として得る段階、（ｄ）流５を蒸留して、２−メチル−３−ブテンニトリルを含む流７を塔頂生成物として、３−ペンテンニトリルを含む流８を塔底生成物として得る段階、を含むことを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】生成物及び触媒の損失の少ないアジポニトリルとメチルグルタロニトリルとの製造方法を提供する。
【解決手段】（ａ）ペンテンニトリルを含む反応物質流とシアン化水素とを少なくとも１種の触媒及び少なくとも１種の促進剤の存在下で反応させ、ペンテンニトリル、上記少なくとも１種の触媒、触媒分解生成物、上記少なくとも１種の促進剤、アジポニトリル及びメチルグルタロニトリルを含む反応生成物流を得る段階、（ｂ）上記反応生成物流を蒸留し、上記少なくとも１種の触媒、触媒分解生成物、上記少なくとも１種の促進剤、アジポニトリル及びメチルグルタロニトリルを含みかつペンテンニトリルが減少した流３を塔底生成物として、ペンテンニトリルが濃縮された流４を塔頂生成物として得る段階、（ｃ）流３を流５中に存在する抽出剤を使用して抽出し、触媒を含みかつ抽出剤が濃縮された流６を塔頂生成物として、触媒分解生成物、上記少なくとも１種の促進剤、ペンテンニトリル、アジポニトリル及びメチルグルタロニトリルを含みかつ抽出剤が減少した流７を塔底生成物として得る段階、（ｄ）流６を蒸留して、上記触媒を含む流８を塔底生成物として、上記抽出剤を含む流９を塔頂生成物として得る段階、（ｅ）流７を蒸留して、触媒分解生成物、上記少なくとも１種の促進剤、ペンテンニトリル、アジポニトリル及びメチルグルタロニトリルを含む流１０を塔底生成物として、上記抽出剤を含む流１１を塔頂生成物として得る段階、（ｆ）流１０を蒸留して、触媒分解生成物、上記少なくとも１種の促進剤、アジポニトリル及びメチルグルタロニトリルを含む流１２を塔底生成物として、ペンテンニトリルを含む流１３を塔頂生成物として得る段階、（ｇ）流１２を蒸留して、触媒分解生成物及び上記少なくとも１種の促進剤を含む流１４を塔底生成物として、アジポニトリルとメチルグルタロニトリルを含む流１５を塔頂生成物として得る段階、（ｈ）流１５を蒸留して、アジポニトリルを含む流１６を塔底生成物として、メチルグルタロニトリルを含む流１７を塔頂生成物として得る段階、を含む。 （もっと読む）