本発明は、フッ素原子でのアミノ基の置換による、対応するアミンからの、フッ素化芳香族化合物の調製のための方法に関する。芳香環に少なくとも１個のアミノ基を有する芳香族化合物からのフルオロ芳香族化合物の調製法は、有機媒体中での三フッ化ホウ素源存在下における、該芳香族アミン化合物の、ニトロ化剤との反応と、その中間体分離を行わずに、ジアゾニウム塩の分解によりフルオロ芳香族化合物を直接与えるために、得られるジアゾニウム塩を含有する反応媒体の熱処理を行うことと、を特徴とする。 （もっと読む）

オレフィンメタセシスおよび原子またはグループ移動反応のような数多くの有機合成反応において有用な改良された触媒を、多座配位性シッフ塩基配位子と、１つ以上の他の配位子とを含む多配位金属錯体と酸とを、酸が少なくとも部分的に金属錯体の金属と多座配位性シッフ塩基配位子との間の結合を、任意でシッフ塩基配位子の中間体プロトン化を経て、開裂するような条件下で接触させることによって生成する。 （もっと読む）

【課題】置換α−アミノインダン誘導体の新規合成方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の光学活性置換α−インダニルアミド誘導体の調製方法であって、以下：
−式（ＩＩＩ）のエナミド誘導体の、水素及び光学活性触媒の存在下における不斉水素化反応による、式（ＩＩ）のアミド誘導体の取得、並びに、


−前述の段階で得た式（ＩＩ）のアミド誘導体の加水分解反応による式（Ｉ）の光学活性置換α−インダニルアミド誘導体の取得：を含むことを特徴とする方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式 (2)の化合物AQ4Nまたはその塩もしくは溶媒和物の製造方法に関する。
かかる方法は、反応工程:


を含み、
ここで式 (1)の化合物 AQ4は、10℃を超えない反応温度で酸化剤を用いて、式 (2)の化合物 AQ4Nに酸化される。 （もっと読む）

本発明は、アリールニトロン、それを含んでなる組成物ならびに酸化、虚血性、虚血／再灌流関連およびケモカイン媒介疾患の治療または予防のためのその使用方法を提供する。
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本開示は、プロテアーゼを阻害する組成物、前記組成物を合成する方法、および本明細書に開示したプロテアーゼ阻害剤の使用方法を提供する。本開示の態様は、プロテアーゼ、例えばシステインプロテアーゼをインビボまたはインビトロのいずれかで阻害するペプチジルプロペノイルヒドラジド組成物を含んでいる。 （もっと読む）

本発明は、式（１）


式中、置換基Ｒは、請求項において示した意味を有し、Ａ⁻は、スルホン酸、アルキルもしくはアリール硫酸、硫酸水素、イミド、メタニド、カルボン酸、リン酸、ホスフィン酸、ホスホン酸、ホウ酸、チオシアン酸、過塩素酸、フルオロケイ酸または硝酸である、
で表されるグアニジニウム塩を製造するための２段階方法およびこの方法からの中間体化合物に関する。
【その他】本件の発明者の一人である「イグナティフ，ニコライ（ミコラ）」の氏名につき、WO国際公開パンフレット 2005/075413には「イグナティフ，ニコライ」と記載されていますが、正しくは本国内書面に記載されているとおり「イグナティフ，ニコライ（ミコラ）」であり、国際段階の願書上の住所と不一致を生じていたところ、それに対する手続がなされなかったために生じたものであります。該国内書面における氏名は正しい表記であり、補正を要しないものでありますので、ここに説明致します。
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ジニトラミド酸の塩を製造するための方法で、当該方法は、初期化合物をニトロ化酸混合物を用いてニトロ化し、反応混合物中にジニトラミド酸を生成させることを含む。陽イオンは上記反応混合物に添加され、ジニトラミドイオンと共に、酸性の反応混合物にて沈殿するイオン対錯体を生成し、この沈殿物は前記混合物から分離される。残った使用済みの酸は、新たなニトロ化酸混合物を製造するための酸の回収のために再処理することができる。好ましい陽イオンは、グアニル尿素イオンであり、これは、グアニル尿素ジニトラミドの沈殿物を生じさせる。この沈殿物は、ＫＤＮやＡＤＮ等の他のジニトラミド塩を製造するための出発物質として使用できる。このグアニル尿素イオンは、前記反応混合物と反応されるシアノグアニジンによって、本方法においてその場で生成させることができる。 （もっと読む）

医薬品、農業、香料、機能性高分子等の製造のための原料や合成中間体として有用な、アミノ酸化合物の不斉合成を可能とする、エナンチオ選択的なイミン化合物への求核付加反応方法として、イミン化合物のイミノ基（−ＣＨ＝Ｎ−）へのアミノ基生成をともなうエナミド化合物の求核付加反応方法であって、キラル銅触媒の存在下に反応させることを特徴とする方法を提供する。さらには、これを応用したアミノ酸化合物等の新しい合成方法をも提供する。 （もっと読む）

アミドエステルの含有量の少ないカルボン酸アミド誘導体及びその製造方法、並びに該カルボン酸アミド誘導体を含み、低温安定性に優れた洗浄剤組成物の提供。脂肪酸エステルに対し、ジアミンを１．２０〜１．６０のモル比で反応させてカルボン酸アミドを合成するカルボン酸アミド合成工程を含み、アミドエステルを０．０２〜０．１８質量％含有するカルボン酸アミドの製造方法により製造されたカルボン酸アミドと、過酸化水素とを反応させるカルボン酸アミド誘導体の製造方法。前記カルボン酸アミドとモノハロアルキルカルボン酸及びその塩のいずれかとを反応させるカルボン酸アミド誘導体の製造方法。該カルボン酸アミド誘導体の製造方法により製造されるカルボン酸アミド誘導体。該カルボン酸アミド誘導体を含む洗浄剤組成物。カルボン酸アミド誘導体がアミドアミンオキシド、アミドベタインである態様等が好ましい。 （もっと読む）

本発明は、ケトンの、特に環状ケトン、例えばシクロドデカノン及びシクロヘキサノンの同時アンモオキシム化する方法に関する。この場合、アンモオキシム化とは、ケトン又はアルデヒドから過酸化水素及びアンモニアを用いてかつ主にケイ素、チタン及び酸素からなる触媒、例えばチタンシリカライトを用いてオキシムを製造することであると解釈される。 （もっと読む）

糖鎖の種類に関係なく特異的に糖鎖を結合し得る部位とフラーレン核を含むフラーレン誘導体を提供し、質量分析の際に雑多な生体分子の分子量領域から糖鎖のシグナルのみを大きくシフトさせるとの原理を利用した新しい糖鎖分析手法を提供すること。さらに、糖鎖捕捉フラーレン誘導体の膜特性を利用した糖鎖捕捉担体を作製し、糖鎖または糖鎖含有物質を効率よくおよび／または天然に存在する状態に忠実に分離、精製、濃縮または分析する方法、ならびにそれに供するシステム、装置を提供すること。本発明は、糖鎖と特異的に相互作用し得る部位とフラーレン核とを含む新規なフラーレン誘導体、ならびにそのフラーレン誘導体を含む糖鎖捕捉担体を用いて試料中の糖鎖または糖鎖含有物質を分離、濃縮または精製する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、官能化されたアルキル基を含むモノアルキル−ヒドラジンの連続的合成方法に関する。本発明の方法は、無水アミンをモノクロラミンと反応させることにより合成されたモノアルキル−ヒドラジンを含む溶液を、無水水酸化ナトリウムの添加により、有機相と水相とに分離する工程を含んでなることを特徴とする。本発明は、モノアルキル−ヒドラジンに対して、二および三置換された形態が存在しない、完璧な選択性を得るのに使用できる。本発明により、未反応の出発アミンは回収され、追加の処理を全く行わずに、直接再使用される。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）のペンタフルオロスルファニルベンゾイルグアニジンに関し、ここで、Ｒ１〜Ｒ４は請求項に記載した通り定義される。該物質は狭心症の治療のほかに心筋梗塞の予防及び治療のための心臓保護成分を含む抗不整脈薬として使用するのに適している。それらはまた、虚血的に誘発された外傷の間、特に虚血的に誘発された心臓不整脈のトリガリングの間に起こる病態生理学的事象を予防的に抑制する。
【化１】

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本発明は式（Ｉ）の４−ペンタフルオリド−スルファニル−ベンゾイルグアニジンの製造方法に関し、ここで、Ｒ１〜Ｒ４の基は特許請求の範囲に記載した意味に相当する。式（Ｉ）の化合物はＮＨＥ１阻害剤を構成し、そして、心臓血管疾患の治療のために使用できる。
【化１】

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本発明に係る化合物、その医薬的に許容し得る塩は、下記一般式（１）で表される。〔式（１）中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｑ、Ｒ^８、Ｒ^９は、明細書中のＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｑ、Ｒ^８、Ｒ^９と同意義を示す。〕 （もっと読む）

本発明は、塩基の存在下、一般式（１）：


式中、Ｒ^１及びＲ^１’は、同一でも異なっていてもよく、それぞれ、炭化水素基を示す、
で示されるシュウ酸ジエステルと一般式（２）：
Ｒ^２Ｏ−ＮＨＲ^３ （２）
式中、Ｒ^２及びＲ^３は、同一でも異なっていてもよく、それぞれ、炭素原子数１〜４のアルキル基を示す、
で示されるＮ−アルキル−Ｏ−アルキルヒドロキシルアミン又はその酸塩とを反応させることを特徴とする、一般式（３）：


式中、Ｒ^２及びＲ^３は、前記と同義である、
で示されるＮ，Ｎ’−ジアルコキシ−Ｎ，Ｎ’−ジアルキルオキサミドの製法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 タンパク質−オリゴマープロドラッグを消化管を介して血流中に送達し、オリゴマー部分が放出されて活性が充分なタンパク質を生ずるプロドラッグ方法に関するさらなる発展を提供する。
【解決手段】
式：（Ｉ）
（式中、Ｒ¹は、アルキル、−ＣＨ₂（ＯＣ₂Ｈ₄）ＯＣＨ₃および−（ＯＣ₂Ｈ₄）ＯＣＨ₃からなる群から選択され；ｎは０〜４であり；Ｏｌｉｇは式（Ｉ）（式中、Ｌは、ＣＨ₂Ｏ、ＣＨ₂ＯＸ、ＯＸ、Ｃ（Ｏ），Ｃ（Ｏ）Ｘ、ＮＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、ＸＮＨＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｏ）Ｘ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（ＯＮＨＸおよび（Ｉ）（式中、Ｘはアルキル₁〜₆であるかまたは存在せず、ＹはＮもしくはＯまたは存在せず、およびＲ³はアルキル₁〜₆である）からなる群から選択される必要に応じたリンカーである）を有するオリゴマーであり；ＰＡＧは鎖状または分岐鎖状ポリアルキレングリコール部分であり；Ｒ²は、Ｘが存在する場合はアルキル₁〜₂₂キャッピング部分であるかまたはＸが存在しない場合はアルキル₂〜₂₂であり；ｑは１〜分岐の最大数までの数であり；ｍは１〜５である）を含む化合物である。

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分子状酸素により反応基質を酸化するための酸化触媒であって、特定のヒドラジルラジカル（例えば２，２−ジフェニル−１−ピクリルヒドラジル）及び特定のヒドラジン化合物（例えば２，２−ジフェニル−１−ピクリルヒドラジン）よりなる群から選ばれる少なくとも１種を包含することを特徴とする酸化触媒。該酸化触媒の存在下、反応基質を分子状酸素と接触させることによる化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、脱離基不飽和化合物と求核性化合物とを反応させることによって、炭素−ヘテロ原子結合を、好ましくは炭素−窒素原子結合を生成する方法に関する。特に本発明は、窒素有機誘導体のアリール化を含む方法を使用する、炭素−窒素原子結合の生成に関する。本発明の方法は、パラジウムベースの触媒、場合によって配位子の存在下で、脱離基担持不飽和化合物と、脱離基を置換することができ、それにより炭素−ヘテロ原結合子を生じるヘテロ原子を導入した求核性化合物とを反応させることによって、炭素−ヘテロ原子結合を生成することにある。本発明は、アルコールタイプの溶媒を伴って、有効量の金属水酸化物またはアンモニウム存在下で、反応が生じることを特徴とする。 （もっと読む）