【課題】ベンラファキシンの前駆体を用いてＯ−デスメチルベンラファキシンを得るための新規合成経路の提供。
【解決手段】本発明は、Ｏ−デスメチルベンラファキシン及びトリデスメチルベンラファキシンの調製方法であって、Ｏ−デスメチルベンラファキシンの調製において中間体を使用しうる方法、を提供する。 （もっと読む）

【課題】有機溶媒を用いることなく、亜臨界水または超臨界水を反応溶媒として酸化対象化合物を酸化する酸化方法を提供する。
【解決手段】亜臨界または超臨界状態の水を反応溶媒として、反応系中に金属系触媒を存在させることにより、有機溶媒を用いることなく、酸化対象化合物を酸化することができる。 （もっと読む）

本発明は、カルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ (CPT) を阻害することができる、式(I)を有する新規なクラスの化合物を提供する。本発明はまた、本発明による少なくとも一つの新規化合物を含む医薬組成物、および糖尿病などの高血糖状態およびそれに関連する病態、例えばうっ血性心不全および肥満症の処置におけるその治療上の使用にも関する。


(I)
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本発明は、元来の活性が達成されるかまたは元来の活性の一部が達成されるまで、再生工程で不活性ガスでの触媒の洗浄を含む、フタレートを水素化するためのルテニウム触媒の再生方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、O−デスメチルベンラファキシン、及びO−デスメチルベンラファキシンの調製において中間体として使用され得る中間体シクロヘキシルベンジルシアン化物及びトリデスメチルベンラファキシンの調製方法を記載する。 （もっと読む）

【課題】アクリル酸から分離されたミカエル付加物を含む高沸点成分からアクリル酸を回収する際に、マレイン酸に由来する問題や、性状悪化などのトラブルを抑制し、効率よくミカエル付加物の分解を進め、高収率でアクリル酸を製造する方法を提供する。
【解決手段】原料ガスを気相酸化して得られたアクリル酸含有ガスを粗アクリル酸含有液として捕集し、捕集された粗アクリル酸含有溶液を精製するアクリル酸の製造方法であって、前記粗アクリル酸含有溶液を精製する工程として、蒸留塔で高沸点成分を分離する高沸点成分分離工程を含み、さらに、前記高沸点成分に含まれるミカエル付加物を分解し、アクリル酸を生成させる分解工程、前記分解工程で生成したアクリル酸を回収する回収工程を含み、前記高沸点成分分離工程から分解工程に供給される高沸点成分中のマレイン酸量が下記式を満足するアクリル酸の製造方法である。
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いくつかの競合化学反応が一緒に起こる反応の標的化された実施のための方法に関し、前記競合反応の速度は、望ましい主反応が負の影響を受けないように反応条件を選択することにより設定される。本発明は、さらに、ジメチルスルホキシド、カルボン酸無水物もしくはハロゲン化物、およびアミンの存在下、有機溶媒中で、連続的な方法系で１級もしくは２級アルコールをアルデヒドもしくはケトンに酸化するための新規の方法を提供する（Moffatt-Swern酸化）。 （もっと読む）

本発明によれば、３−ペンテンニトリルの連続製造法であって、該方法は（ａ）反応区域においてシアン化水素含有供給物、１，３−ブタジエン含有供給物、および触媒前駆体組成物を接触させ、ここで該触媒前駆体組成物は、０価のニッケル、およびフォスファイト、フォスフォナイト、フォスフィナイト、フォスフィン、および混合燐含有配位子から成る群から選ばれる少なくとも１種の多配座燐含有配位子、またはこのような要素の組合せを含んで成り；（ｂ）約９５％以上のシアン化水素が変化して２−メチル−３−ブテンニトリルの濃度が反応混合物の全質量の約１５重量％以下に保たれた３−ペンテンニトリルおよび２−メチル−３−ブテンニトリルの反応混合物を生じるのに十分な時間の間、反応区域における滞在時間を維持することを特徴とする方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ヒト及び動物の新生物、寄生虫症を治療する上記薬剤の使用、各種の疾患に対する適切な治療療法の決定、該化合物から２つ以上を組み合わせることによる相乗効果の決定、並びに活性化合物の作用様式、毒性、及び上記疾患、及び他の相関性のある疾患に対して現在治療に用いられている薬剤よりも好ましい結果が表れる上記化合物族に対する他の薬理学的要因の決定に関する。
【解決手段】本発明は、ペンタ−１，４−ジエン−３−オンの新規の誘導体、及びその調製方法に関する。これらの化合物は、ラボラトリーアッセイ及び組織病理学研究によりほぼ無毒である強力な抗腫瘍作用及び有望な抗寄生虫作用を示す。本発明は、また、癌及び寄生虫性疾患を治療する上記化合物からなる医薬組成物、及び方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、７〜１６個の炭素原子を有する環状ケトンの製造方法において、
（ａ）７〜１６個の炭素原子を有し、少なくとも１つのＣ−Ｃ二重結合を有する環状アルケンを少なくとも含有する組成物（Ｉ）を一酸化二窒素によって酸化させて組成物（Ａ）を得る工程、
（ｂ）前記組成物（Ａ）を少なくとも１つの塩基で処理して組成物（Ｂ）を得る工程、
（ｃ）前記組成物（Ｂ）を少なくとも１つの触媒の存在下に水素化して組成物（Ｃ）を得る工程、
（ｄ）以下の段階
（ｄｉ）前記組成物（Ｃ）を少なくとも１つの酸と共にもしくは少なくとも１つの遷移金属を含有する少なくとも１つの触媒と共に熱処理する段階、
（ｄｉｉ）蒸留、抽出及び結晶化からなる群から選択される方法により更に精製する段階
を少なくとも含む組成物（Ｃ）の精製を行う工程
を少なくとも含む方法に関する。 （もっと読む）

２，３，３，３−テトラフルオロプロペンおよび１，３，３，３−テトラフルオロプロペンの製造方法が開示される。本方法は、１，１，１，２，３−ペンタフルオロプロパンを熱分解する工程を含む。 （もっと読む）

【課題】２−ブロモ−４，４’−ジアルキルビフェニルの製造方法を提供する。
【解決手段】触媒量のヨウ素の存在下、適切ならばハロゲン化炭化水素を溶媒として、４，４’−ジアルキルビフェニルを臭素と反応させることを特徴とする、２−ブロモ−４，４’−ジアルキルビフェニルの製造方法。 （もっと読む）

本開示は、シクロオキシゲナーゼ（ＣＯＸ）酵素の調節因子、その医薬上許容しうる塩およびプロドラッグ、その化学的合成、ならびに非特異的疼痛、緊張型疼痛、頭痛、偏頭痛、腰痛、座骨神経痛、歯痛、筋肉痛、急性軟部組織損傷と関連した疼痛、滑液包炎、腱炎、腰痛、関節周囲炎、テニス肘、捻挫、挫傷、スポーツ外傷と関連した筋肉の問題、事故と関連した筋肉の問題、生理痛、原発性月経困難症、急性咽喉痛、骨関節炎、関節リウマチ、癌、鎮痛反応を必要とするあらゆる障害、抗炎症性の反応を必要とするあらゆる障害、解熱反応を必要とするあらゆる障害、シクロオキシゲナーゼによってもたらされるあらゆる症状、嚢胞性線維症、認知症、アルツハイマー病および／またはβ‐アミロイドによってもたらされる症状の重篤度および継続期間の処置および／または管理のためのかかる化合物の医療用途に関する。


式１
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臭素の不存在下において少なくとも８０％の芳香族供給原料の酸化芳香族誘導体への転化率及び少なくとも８０％の芳香族カルボン酸への選択率で芳香族供給原料を酸化する活性を有する臭素を含まない金属触媒組成物の存在下において、芳香族供給原料及び水を含む液体反応混合物を酸素と接触させることによって少なくとも１種類の芳香族カルボン酸を製造する方法を開示する。この方法は、水中において、臭素を用いずに、芳香族カルボン酸製造のための従来のプロセスと実質的に同等の温度及び滞留時間で、従来のプロセスよりも少ない全燃焼、及び同等か又はより多い生成物への収率で運転される。 （もっと読む）

【課題】無触媒条件下、カルボン酸無水物とヘテロ水素化物からＮ−アシル化合物を短時間、連続的に高収率・高選択率で合成する方法及びその反応組成物を提供する。
【解決手段】発熱反応の場合、常温流体、吸熱反応の場合、温度１００〜４００℃、圧力０．１〜４０ＭＰａの亜臨界流体、超臨界流体を反応溶媒として使用し、無触媒条件で、発熱反応の場合、流通式常温高圧反応装置、吸熱反応の場合、流通式高温高圧装置に、基質及び反応溶媒を導入し、温度、カルボン酸無水物量の諸条件を変化させることにより、カルボン酸無水物及びヘテロ水素化物からＮ−アシル化合物を高収率、高選択率、高速・連続的に合成するＮ−アシル化合物の製造方法、その反応組成物、及びその装置。
【効果】生体適合性を有するＮ−アシル化合物組成物を、一段階かつ短時間で、連続的に製造することができる。 （もっと読む）

本発明は、触媒の存在する有機化合物変換条件下で、有機化物を含む原料を所望の変換生成物に変換するための方法に関する。前記触媒は酸性細孔性結晶性物質を含み、約１．０より大きく、例えば、１．０より大きく約２．０までの、例えば、約１．０１乃至約１．８５のプロトン密度指数を有する。前記触媒の酸性細孔性結晶性物質は細孔性の結晶性物質又はゼオライトベータ、ＭＷＷ構造体タイプの物質、例えば、ＭＣＭ−２２、ＭＣＭ−３６、ＭＣＭ−４９、ＭＣＭ−５６又はこれらの混合物を有するモレキュラーシーブを含む。
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【課題】ガバペンチン［１−（アミノメチル）−シクロヘキサン酢酸］を工業的に有利に製造する方法を提供する。
【解決手段】水酸化カリウム、水酸化ナトリウムもしくは水酸化リチウムを用いて１−シアノシクロヘキサン酢酸エチルエステルを加水分解して、１−シアノシクロヘキサン酢酸塩を形成する工程と；触媒存在下で、１−シアノシクロヘキサン酢酸塩をｉｎ−ｓｉｔｕで水素付加して、１−（アミノメチル）−シクロヘキサン酢酸を形成する工程と；１−（アミノメチル）−シクロヘキサン酢酸を単離する工程と；を含むワンポット合成法。 （もっと読む）

シナカルセット、（Ｒ）−α−メチル−Ｎ−［３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］プロピル］−１−ナフタレンメタンアミンの調製法を提供する。 （もっと読む）

シナカルセット、（Ｒ）−α−メチル−Ｎ−［３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］プロピル］−１−ナフタレンメタンアミン及びその中間体の調製法を提供する。 （もっと読む）

【課題】無触媒条件下、カルボン酸無水物とポリヘテロ水素化物からポリアシル化合物を短時間、連続的に高収率・高選択率で合成する方法及びその反応組成物を提供する。
【解決手段】発熱反応の場合、常温流体、吸熱反応の場合、温度１００〜４００℃、圧力０．１〜４０ＭＰａの亜臨界流体、超臨界流体を反応溶媒として使用し、無触媒条件で、発熱反応の場合、流通式常温高圧反応装置、吸熱反応の場合、流通式高温高圧装置に、基質及び反応溶媒を導入し、温度、カルボン酸無水物量の諸条件を変化させることにより、カルボン酸無水物及びヘテロ水素化物からＮ−アシル化後、Ｏ−アシル化し、選択的に逐次ポリアシル化合物を高収率、高選択率、高速・連続的に合成するポリアシル化合物の製造方法、その反応組成物、及びその装置。 （もっと読む）