医薬品等の中間体として有用な光学活性なＲ体又はＳ体の２−アミノ−３−メルカプト−２−メチルプロピオン酸誘導体又はその塩を各種不純物の混入を高度に抑制し得る、有用な新規製造中間体および新規合成法を開発し、工業的生産規模において簡便且つ効率的に、高純度の光学活性なＲ体又はＳ体の２−アミノ−３−メルカプト−２−メチルプロピオン酸誘導体又はその塩を製造する方法を提供する。不純物を除去した高純度の光学活性３，３’−ジチオビス（２−アミノ−２−メチルプロピオン酸）誘導体を製造中間体とし、この中間体の硫黄−硫黄結合を還元的に開裂して、除去困難な不純物を副生させることなく、対応する光学活性２−アミノ−３−メルカプト−２−メチルプロピオン酸誘導体に変換することを特徴とする、高純度の２−アミノ−３−メルカプト−２−メチルプロピオン酸誘導体又はその塩の製造方法である。
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【課題】 レモン様のフレッシュな香気を有し、酸性条件下でも安定な香料または香料の合成中間体として有用なゲラニル誘導体を提供すること。
【解決手段】 下記式（４）
【化１】


［式中、ＸはＣＯＯＲ_３またはＣＮを示し、Ｒ_１およびＲ_２は、同一であっても異なってもよく、それぞれ水素原子、メチル基、エチル基またはハロゲン原子を示し、Ｒ_３は直鎖状、分岐鎖状もしくは環状の炭素数１〜６のアルキル基またはベンジル基を示し、波線はシス形もしくはトランス形またはシス形とトランス形の混合物を示す］
で表されるゲラニル誘導体。 （もっと読む）

【課題】
アセン誘導体に一度導入した置換基を、積極的に、効率よく、しかも合成ステップ数が多くならずに、選択的に外す手法の提供。
【解決手段】
下記式（３）で示される環化合物と、還元剤とを反応させ、次いで、求電子剤または求核剤と反応させることにより、前記環化合物中の脱離基Ｐ¹及びＰ²を脱離させることにより、上記課題を解決する。
【化１】


［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ａ¹及びＡ²は、それぞれ、同一又は異なって、炭化水素基等を表す。Ｐ¹及びＰ²は脱離基を示す。Ｒ⁷及びＲ⁸は、それぞれ、同一または異なって、ハロゲン原子等を示す。ｍは０以上の整数であり、ｎは１以上の整数である。］
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【課題】 グリコシダーゼ阻害作用などの研究ツールとして有用なピロリジン化合物を合成するために必要な中間体である光学活性1-ピロリン-Ｎ-オキシドの簡便な合成法を提供すること。
【解決手段】 市販品である２,３-Ｏ-ベンジリデン-スレイトール（ＩＶ）から環状ヒドロキシルアミン（ＩＩＩ）を製造し、これをさらに酸化して、1-ピロリン-Ｎ-オキシド化合物（Ｉ）を製造することができる。


（Ｉ）
式中、Ｒはどちらか一方が水素でもう一方がベンジル基であり、３位炭素及び４位炭素の立体配置は（３Ｓ,４Ｓ）及び（３Ｒ,４Ｒ）の組合せから選択される。なお、炭素原子横の＊のマークは、その炭素原子が不斉炭素であることを意味する。 （もっと読む）

【課題】ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤の製造に有用である置換２，５−ジアミノ−３−ヒドロキシヘキサンおよびその製造法を提供する。
【解決手段】下記一般式：


で表わされる置換２，５−ジアミノ−３−ヒドロキシヘキサン。 （もっと読む）

【課題】 光学活性アミノジオール類を簡便にかつ高い立体選択性をもって製造する。
【解決手段】 下記一般式（ＩＩ）
【化１８】


で表される光学活性ビニルケトン誘導体をアルミニウム還元剤により還元する。 （もっと読む）

メシル酸フェノルドパム及びその中間体の調製のための方法及び中間体を供する。
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本発明は、一般式（ＩＩＩ）の光学活性２−メチルアルカン−１−オールを製造する方法において、（ｉ）一般式（Ｉ）の２−メチルアルカ−２−エン−１−アールをカルボニル選択的に還元して一般式（ＩＩ）の２−メチルアルカ−２−エン−１−オールとする段階、（ｉｉ）２−メチルアルカ−２−エン−１−オールをエナンチオマー選択的に水和して一般式（ＩＩＩ）とする段階、（ｉｉｉ）リパーゼ触媒アシル化反応によって、段階（ｉｉ）で得られた光学活性２−メチルアルカン−１−オール（ＩＩＩ）の光学収率を高める段階を有することを特徴とする方法（ＲはＣ_１〜Ｃ_１０アルキルを表す）に関するものである。

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【課題】医薬および光学材料の重要中間体である光学活性α−フルオロカルボン酸エステル誘導体の工業的な製造方法を提供する。
【解決手段】光学活性α−ヒドロキシカルボン酸エステル誘導体をトリエチルアミン等の工業的に安価で且つ汎用されている有機塩基の存在下にトリフルオロメタンスルホニルフルオリドと反応させることにより光学活性α−フルオロカルボン酸エステル誘導体を製造する。また、得られた光学活性α−フルオロカルボン酸エステル誘導体をハイドライド還元剤と反応させることにより光学活性２−フルオロアルコール誘導体を製造する。 （もっと読む）

【課題】多量の溶媒を使用せず、経済的に短い工程で、２-（４-ビフェニル）エタノールの工業的製造方法の提供する。さらに、HPLCで相対保持時間０．４７の不純物を含む２-（４-ビフェニル）エタノールを、特定の溶媒系で結晶化することにより、簡便に精製する方法を提供する。
【解決手段】
炭化水素系溶媒として、トルエン、キシレン、シクロヘキサン、メチルシクロヘキサン、ヘキサン、ヘプタンの単独または混合溶媒中で、ジアルキルホルムアミドの存在下４-ビフェニル酢酸をハロゲン化した後、メタノールを作用させて得られる４-ビフェニル酢酸メチルエステルを、水素化リチウムアルミニウムで還元し、メタノールと水との溶媒系で結晶化することにより、２-（４-ビフェニル）エタノールを製造することができる。 （もっと読む）

ヒンダード有機ホウ素化合物または有機水素化アルミニウム化合物を用いて、３−ケト，５β−Ｈ ステロイド系サポゲニンを還元することにより、ステロイド系サポゲニンまたはその誘導体を立体特異的に調製する方法。３β−ヒドロキシ，５β−Ｈ ステロイド系サポゲニンまたはその誘導体は、立体障害が相対的により大きな有機ホウ素化合物試薬を還元剤として用いて、３−ケト，５β−Ｈ ステロイド系サポゲニンまたはその誘導体を還元することにより調製してもよく、あるいは、３α−ヒドロキシ，５β−Ｈ ステロイド系サポゲニンまたはその誘導体のＳ_Ｎ２反転により調製してもよい。有機水素化アルミニウム化合物は、３α，５β−Ｈ ステロイド系サポゲニンまたはその誘導体を調製するために使用してもよい。本発明は、容易に入手可能であるかまたは簡単に調製可能である出発物質（例えば、ジオスゲニンから調製可能なジオスゲノン）から、サルササポゲニン，エピサルササポゲニン，スミラゲニン，エピスミラゲニン，およびこれらのエステルなどの有用なステロイド系サポゲニンへの好適な経路を提供する。 （もっと読む）

本発明は、置換されたアミノ化合物, その製造方法, この化合物を含む医薬及びこの物質を、医薬、好ましくはうつ病、不安状態、痛み及び尿失禁の治療用医薬の製造に使用する方法並びにこれらの疾患の治療方法に関する。 （もっと読む）

【課題】医薬、農薬、その他有機化合物の原料、中間体として有用な３,４,５−トリフルオロベンジルアルコールの工業的に有利な製造方法を提供する。
【解決手段】３,４,５−トリフルオロベンジルアルコールの製造方法は、下記式（１）
【化１】


（式中、Ｒは炭素数１〜１０のアルキル基を表す。）
で示される２,３,４,５−テトラフルオロ芳香族エステル化合物と金属水素化物とを有機
溶媒の存在下で接触させて、還元および脱フッ素化を行い３,４,５−トリフルオロベンジルアルコールを製造する。 （もっと読む）

本発明は、活性な植物抽出物およびこれらの抽出物の中で二核酵素の作用を特異的に阻害する特定の化合物（ジアリールアルカンおよび／またはジアリールアルカノール）を識別するために酵素阻害アッセイを化学的デレプリケーション法と組み合わせる方策を実施する。本発明に含まれるのは、二核酵素、特にチロシナーゼの活性を阻害し、メラニンの過剰生成を防止する１つまたは複数のジアリールアルカンおよび／またはジアリールアルカノールで構成される物質の組成物である。本発明は二核酵素、特にチロシナーゼの活性を阻害するための方法、および二核酵素の作用に関連する疾病および状態を予防および治療するための方法もやはり提供する。本発明はさらに、メラニンの過剰生成およびそれに関連する皮膚の疾病と状態を予防および治療するための方法を含む。二核酵素の作用およびメラニンの過剰生成に関連する疾病および状態を予防および治療するための方法は、合成された、および／または１つまたは複数の植物から単離された１つまたは複数のジアリールアルカンおよび／またはジアリールアルカノールを含む組成物の有効な量を医薬として許容可能な担体と一緒に、必要とする宿主に投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）による化合物に関するものであり、式中、Ｒ_１およびＲ_２はそれぞれ独立してアルキルを含む群より選択され、ｎは、１から４の間の任意の整数であり、Ｒ_３は、リシル、オルニチル、２，４−ジアミノブチリル、ヒスチジル、および式（ＩＩ）によるアシル部分を含む群より選択されるアシルであり、ここで、ｍは、１から３の任意の整数であり、ＹＥは薬学的に許容されうる陰イオンである。
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本発明は、ピレスロイド化合物の合成中間体である2,3,5,6−テトラフルオロ−ｐ−キシレンジオールの製造方法に関する。また、本発明の方法によれば、2,3,5,6−テトラフルオロテレフタレート還元することにより2,3,5,6−テトラフルオロ−ｐ−キシレンジオールを製造し、さらに得られた2,3,5,6−テトラフルオロ−ｐ−キシレンジオールをハロゲン化、水素添加、エステル化することによりテフルトリンを製造することができる。本発明の方法は、工程が簡単且つ安全であり、収率も高い。 （もっと読む）