【課題】アルデヒド、ケトン、オキシム、アミン及びヒドロキサム酸化合物を合成する方法を提供する。
【解決手段】本発明はアルデヒド、ケトン、オキシム、アミン及びヒドロキサム酸化合物の固相合成方法並びにそれらに有益なポリマーヒドロキシルアミン樹脂化合物に関する。 （もっと読む）

式Ｉ
【化１】


（式中、R¹はＨ、C_1-6アルキル、C_2-6アルケニル、C_1-6アルコキシ、−OH又はアミノであり；そしてｎ、ｍ、及びｐは０、１及び２より独立して選択される）の化合物の製造方法であって、該方法は式II
【化２】


の化合物を、適切な溶媒中で還元剤と混合して反応混合物とすることにより反応させることを含む。
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【課題】１，３−シクロヘキサンジオン化合物から対応する１，３−シクロヘキサジエン化合物を、高純度に、かつ工業的に有利に製造する方法を提供する。
【解決手段】


一般式（１）で示される１，３−シクロヘキサンジオン化合物を水素化アルミニウム錯化合物を用いて還元する工程と、前記工程で得られた還元生成物を水中でのｐＫａが０〜３である無機酸存在下で脱水する工程とを具備する、一般式（２）で示される１，３−シクロヘキサジエン化合物の製造方法とする。 （もっと読む）

本発明は、O−デスメチルベンラファキシン、及びO−デスメチルベンラファキシンの調製において中間体として使用され得る中間体シクロヘキシルベンジルシアン化物及びトリデスメチルベンラファキシンの調製方法を記載する。 （もっと読む）

【課題】メラトニン（Ｎ−アセチル−５−メトキシトリプタミン）作動系障害の処置用医薬であり、メラトニン作動性レセプターに関係する非常に価値のある薬理的特性を有する、新規ナフタレン化合物、その製造法、及びそれを含有する薬学的組成物を提供する。
【解決手段】Ｎ−［（２Ｓ）−３−ヒドロキシ−２−（７−メトキシ−１−ナフチル）プロピル）］プロパンアミドまたはＮ−［（２Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−（７−メトキシ−１−ナフチル）プロピル）］プロパンアミド、その鏡像異性体、および薬学的に許容され得る塩基とのその付加塩。 （もっと読む）

【課題】 製造直後の色調がまず良好で、かつ熱安定性が良好で、さらにケトン系溶剤と混合しても安定な脂肪族アミンアルキレンオキサイド付加物を提供する。
【解決手段】 炭素数が１〜２４の脂肪族第一級アミン１モルに平均付加モル数１．５〜２．０モルのエチレンオキサイドを無触媒で反応させて得られた脂肪族アミンエチレンオキサイド付加物（Ａ）に、テトラメチルアンモニウムヒドロキシドを触媒として０．０１〜３重量％添加し、さらに３〜１００モルのアルキレンオキサイドを反応させ、反応前後、水素化ホウ素ナトリウムなどの還元剤を添加し、１１０〜１６０℃で触媒を加熱分解し、減圧除去することを特徴とする製造方法で得られる脂肪族アミンアルキレンオキサイド付加物。 （もっと読む）

【課題】医薬および光学材料の重要中間体である光学活性２−フルオロアルコール誘導体の、大量規模での生産に適した製造方法を提供する。
【解決手段】光学活性α−ヒドロキシカルボン酸エステル誘導体を、有機塩基の存在下に、または有機塩基と「有機塩基とフッ化水素からなる塩または錯体」の存在下に、スルフリルフルオリドと反応させ、得られた光学活性α−フルオロカルボン酸エステル誘導体を、ハイドライド還元剤と反応させることにより、光学活性２−フルオロアルコール誘導体を製造する。 （もっと読む）

本発明は、サイクリン依存性キナーゼの阻害剤であり、癌のような増殖障害の治療のために用いることができる、式１
【化１】


（式中、Ａｒは請求項に示されるような意味を有する）によって表わされる、フラボンで置換されたピロリジンの（＋）−トランスエナンチオマーまたはその塩のエナンチオ選択的合成に関する。
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【課題】水素化アルミニウムリチウムなどの水素化アルミニウム化合物を用いた有機化合物の還元反応における反応溶媒、生成物の分離などの課題を解決する。
【解決手段】本発明のアルデヒド化合物、ケトン化合物、エステル化合物、カルボン酸化合物、酸クロライド化合物、オキシラン化合物等の有機化合物の還元方法において、テトラヒドロピランと水素化アルミニウムリチウムなどの水素化アルミニウム化合物からなる組成物を用いることにより、反応溶媒と抽出溶媒を同一のものとすることができるため、反応工程の簡素化、エネルギーコストの低減などが実現できるようになる。また、溶媒として毒性の低いテトラヒドロピランを用いることにより、生体への安全性も高まる。
さらに、反応後の水層を酸で処理することにより、生成したアルコールを効率的に単離することができる。 （もっと読む）

本開示は、2-(3-ジイソプロピルアミノ-1-フェニルプロピル)-4-(ヒドロキシメチル)フェノール又はそのフェノールモノエステル又はその塩の製造方法に関するもので、ａ）式（II）の化合物を、溶媒中のグリニャール反応開始剤とMgとの混合物に反応させ、ｂ）任意であるが、グリニャール試薬の温度を工程ａ）における温度より低くしてもよく、得られたグリニャール試薬を、溶媒中の過剰なカーボネートと反応させて、式（III）で表される化合物（式中、ＡはＣ１-Ｃ６アルキルである）を得て、更に式（III）の化合物を公知のやり方で反応させて所望の最終生成物を得ることを特徴とする。
【化１】

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本明細書中において、式（１）


の置換されたアミノグリシジル化合物、その調製方法、およびその医薬組成物、ならびに社会的不安障害、不安障害、甲状腺機能亢進症、振戦、緑内障、高血圧、冠動脈バイパス移植片、慢性安定狭心症、動脈不整脈、偏頭痛、出血性食道静脈瘤、肥大性大動脈弁下狭窄、心不全、ポスト−心筋梗塞、最近の心筋梗塞後に受ける減少した左心室機能、および／またはベータアドレナリン作動性受容体モジュレーターによって緩和されるいずれかの障害の１以上の兆候を治療、予防または緩和するためのそれらの使用方法が提供される。
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【課題】 側鎖にアルケニル基を有する2,3-ジフルオロヒドロキノン骨格を有する化合物の製造に有用な製造中間体を提供し、併せて当該化合物の効率的な製造方法を提供する。
【解決手段】 一般式(２)
【化２】


で表されるトランス-4-(ジアルコキシメチル)シクロヘキシルメタノール誘導体を提供し、併せてトランス-4-(ジアルコキシメチル)シクロヘキサンカルボン酸エステル誘導体のアルコキシカルボニル基を還元することによるトランス-4-(ジアルコキシメチル)シクロヘキシルメタノール誘導体の効率的な製造方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(Ｉ)で示される化合物又はその薬剤に許容される付加塩、異性体、エナンチオマー、もしくはジアステレオマー並びにそれらの混合物に関する。
【化５２】


式中、Ｒ₁、Ｒ₂及びＲ₃は、互いに独立して、水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又は(Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル)カルボニル基を意味し、Ｒ₄、Ｒ₅、Ｒ₆及びＲ₇は、水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基又は(Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル)カルボニルオキシ基を意味し、ｎは８〜２０の整数である。本発明はまた本化合物を含む薬剤組成物並びに神経栄養剤としてのその使用にも関する。
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本発明は、置換されたシクロヘキシルメチル誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及び置換されたシクロヘキシルメチル誘導体の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 超低温を必要とせずアルキルエステル類と金属水素化物系還元剤の還元剤とを反応させてアルデヒドを高効率で製造する方法、及び該方法を可能にするマイクロミキサーを提供すること。
【解決手段】 少なくとも２本の反応試剤注入流路、反応混合物排出流路、及び反応試剤注入流路と反応混合物排出流路との間を連絡する多分岐流路とを含むマイクロミキサーであって、反応試剤注入流路は、互に対し側方から合流して合流点を形成し、合流点は多分岐流路と連絡し、多分岐流路は、複数の並列した縦方向流路とそれらを上流側末端において横方向に連絡する横方向流路とからなる櫛状流路の複数を、上流側の櫛状流路の縦方向流路の下流側末端が隣接する下流側の櫛状流路の横方向流路に開くように配列してなり、上流側の櫛状流路の縦方向流路が隣接する下流側の櫛状流路の縦方向流路を画する側壁の上流側端面に直面して開いている、マイクロミキサー。 （もっと読む）

本発明は、高純度のメトキシポリエチレングリコール(ｍＰＥＧ)及びそれらの誘導体を製造する方法に関する。具体的には、本発明は、通常、純度の低い市販のｍＰＥＧを反応させ、高純度の中間体である化学式１（［化１］）のｍＰＥＧ−酢酸及び化学式２（［化２］）のｍＰＥＧ−フタレートを分離し、これを用いて分子量範囲が３５０〜１００，０００であり、分子量分布が１．０５以下である９９％以上の高純度ｍＰＥＧを製造することを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、式ＩＩ、ここで、Ｒ¹、ｎ、ｍ及びｐは明細書で定義される、の化合物を製造する方法に関する。
【化１】

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【課題】総収率が高く、かつ反応のステップが少なく、効率のよい製造が得られ、薬物に含まれる不純物の含有率を規範内に押さえることができるタムスロシン、及び関連するアリル基派生物の製造方法を提供する。
【解決手段】式２のスルフォンアミド化合物の塩酸塩と式２１のエーテル化合物とを反応させて式１のタムスロシンを得る。但し、Ｒ^１，Ｒ^２はＣ_１〜Ｃ_４アルキル基を表す。
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本発明の或る観点は、一緒に投与される場合での、２つ以上の活性薬剤（例えば、閉経期、気分障害、不安障害、又は認知障害を治療するために使用されることがある）を含む医薬組成物に関する。医薬組成物のうちの第１の成分は、鎮静剤エスゾピクロンである。医薬組成物のうちの第２の成分は、トランス４−（３，４−ジクロロフェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−Ｎ−メチル−１−ナフタレンアミン又はトランス４−（３，４−ジクロロフェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレンアミンである。本発明は更に、閉経期、閉経周辺期、気分障害、不安障害、及び認知障害を治療する方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】 有機合成における有用な還元剤である水素化アルミニウムリチウムを用いた還元方法を提供する。
【解決手段】 有機合成における水素化アルミニウムリチウムを用いた還元反応において、反応溶媒としての芳香族炭化水素系溶媒中でＡｌＣｌ_４⁻イオンを放出する物質を触媒として使用する。 （もっと読む）