本発明は、N-置換サリチルアミドまたはその誘導体、およびそれらの誘導体、例えば、それらの塩を製造する方法に関する。特に、本発明は、(N-(5-クロロサリチルオイル)-8-アミノカプリル酸(5-CNAC)およびその相当する二ナトリウム一水和物を製造する方法に関する。 （もっと読む）

ジペプチジルペプチダーゼＩＶのシクロプロピル融合ピロリジンベースのインヒビターの製造のための方法および化合物が提供される。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ−置換サリチルアミドまたはその誘導体、およびその塩、水和物および溶媒和物の製造法に関する。特に、本発明はＮ−(５−クロロサリチロイル)−８−アミノカプリル酸(５−ＣＮＡＣ)およびその対応する二ナトリウム一水和物の製造法に関する。 （もっと読む）

殺真菌活性の化学式（Ｉ）の化合物であって、式中、Ｈｅｔは、それぞれ独立に、酸素、窒素、および、硫黄から選択される、１つから３つのヘテロ原子を含む、５員複素環または６員複素環であり、但し、その環は、１，２，３−トリアゾールではなく、その環は、１つ、２つ、または、３つのＲ^y基で置換されており、；Ｒ¹は、水素、ホルミル、ＣＯ−Ｃ_1-4アルキル、ＣＯＯ−Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_1-4アルコキシ（Ｃ_1-4）アルキレン、ＣＯ−Ｃ_l-4アルキレンオキシ（Ｃ_l-4）アルキル、プロパルギル、または、アレニルであり、；Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、メチル、または、ＣＦ₃であり、；各Ｒ⁶は、独立に、ハロゲン、メチル、または、ＣＦ₃であり、；Ｒ⁷は、（Ｚ）_mＣ≡Ｃ（Ｙ¹）、（Ｚ）_mＣ（Ｙ¹）＝Ｃ（Ｙ²）（Ｙ³）または、トリ（Ｃ_1-4）アルキルシリルであり、；各Ｒ^yは独立に、ハロゲン、Ｃ_1-3アルキル、Ｃ_1-3ハロアルキル、Ｃ_1-3アルコキシ（Ｃ_1-3）アルキレン、または、シアノであり、；Ｘは、ＯまたはＳであり、；Ｙ^l、Ｙ²およびＹ³は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ_1-6アルキル［それぞれ独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_1-4アルコキシ、Ｃ_1-4ハロアルコキシ、Ｃ_1-4アルキルチオ、Ｃ_l-4ハロアルキルチオ、Ｃ_1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ_1-4）アルキルアミノ、Ｃ_l-4アルコキシカルボニル、Ｃ_l-4アルキルカルボニルオキシ、および、トリ（Ｃ_1-4）アルキルシリルから選択される１以上の置換基により、任意的に置換されている］、Ｃ_2-4アルケニル［それぞれ独立に、ハロゲンから選択される１以上の置換基により、任意的に置換されている］、Ｃ_2-4アルキニル［それぞれ独立に、ハロゲンから選択される１以上の置換基により、任意的に置換されている］、Ｃ_3-7シクロアルキル［それぞれ独立に、ハロゲン、Ｃ_1-4アルキル、および、Ｃ_1-4ハロアルキルから選択される１以上の置換基により、任意的に置換されている］、または、トリ（Ｃ_1-4）アルキルシリルであり、；Ｚは、Ｃ_1-4アルキレン［それぞれ独立に、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_1-4アルコキシ、ハロゲン、Ｃ_1-4ハロアルキル、Ｃ_1-4ハロアルコキシ、Ｃ_1-4アルキルチオ、ＣＯＯＨ、およびＣＯＯ−Ｃ_1-4アルキルから選択される１以上の置換基により、任意的に置換されている］であり、；ｍは、０または１であり、；そして、ｎは、０、１または２である、化合物；また、本発明は、これらの化合物の調製において使用される新規な中間体、活性成分として少なくとも１つの新規な上記化合物を含んでなる農薬組成物、および、病原性微生物、好ましくは、真菌類による植物への侵襲の制御または防止のための、農業または園芸における上記活性成分または組成物の使用に関する。
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本発明は、化学的環境における特定の位置に水素結合受容体原子／基を有する厳選された（Ｒ）−２−フェニル−プロピオンアミド及び（Ｒ）−２−フェニル−スルホンアミドに関するものである。これらの化合物は、Ｃ５ａによって誘発されるヒトＰＭＮ走化性に対し、驚くべき強力な阻害効果を示す。本発明の化合物は、ＣＸＣＬ８阻害活性が絶対的に欠如している。該化合物は、補体のＣ５ａ成分によって誘発される好中球及び単球の走化性活性化に依存する病状の治療に有用である。具体的には、本発明の化合物は、敗血症、乾癬、関節リウマチ、潰瘍性大腸炎、急性呼吸促迫症候群、特発性線維症、糸球体腎炎の治療、並びに虚血再灌流障害の予防及び治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ニューロン死に伴う神経学的疾患の防止と予防のための組
成物及び方法を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、５−ベンジルアミノサリチル酸（ＢＡＳ
）及びその誘導体の合成を含む。 ＢＡＳ及びその誘導体は、Ｎ−メチル−Ｄ−
アスパルテート、Ｚｎ^２＋及び反応性酸素類による毒性のある損傷から大脳皮質
ニューロンを保護する。それによって、本発明は、興奮毒性、Ｚｎ^２＋神経毒性
及びフリーラジカル神経毒性による深刻なニューロンの損失を伴う発作、外傷性
脳損傷と外傷性脊椎損傷、てんかん、及び、神経変性疾患を治療する為の組成物
及び方法を提供する。 （もっと読む）

式（ＩＩ）および（ＩＩＩ）の化合物ならびに塩化スルホニルを組み合わせることによる式（Ｉ）の化合物の製造法を開示する。
【化１】


またこの方法の出発材料として有用である式（ＩＩＩ）の化合物も開示する。
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式(I)を含む化合物を開示し、式中、Y、A、X、R、D、およびnは、説明のとおりである。プロスタグランジンEP₂選択的アゴニスト、そのω-鎖は置換フェニルを含み、その少なくとも1置換分はヒドロカルビルまたは非-直鎖ヒドロキシヒドロカルビルから成る、を含む化合物はまた、本明細書に開示される。それに関する方法、組成物、および医薬もまた、開示される。

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本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｘ、ｓ、Ｒ^１、Ｌ、Ｒ^２及びＡは記載において引用した通りに定義される）で示される新規２−アルキルシクロアルキル（又はアルケニル）カルボキサミド、前記物質の製造方法及び該物質の望ましくない微生物を防除するための使用に関する。本発明はまた、新規中間体生成物及び該生成物の製造に関する。
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波長１９０ｎｍ以下の光を用いるリソグラフィー用のレジストにおいて、露光光に対して透明性に優れ、かつ基板密着性およびドライエッチング耐性に優れた化学増幅レジストとして有用な重合体および該重合体の単量体として新規な一般式（１）で示される脂環式不飽和化合物が開示されている。


なお、一般式（１）中、Ｒ^１、Ｒ^２の少なくとも一方は、フッ素原子またはフッ素化されたアルキル基であることが好ましい。
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本発明は、Ｎ，Ｎ−ジアルキル−ホルムアミドの存在下でホスゲンを反応させることにより対応する３−ハロフタル酸無水物から３−ハロフタル酸ジクロリド（３−ハロ−ベンゾール−１，２−ジカルボン酸ジクロリド）を調製するための新規方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の化合物、および、特に糖尿病性網膜症の治療のための、カスパーゼ−１０阻害剤としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物、その医薬組成物、並びにその使用方法、及びその調製方法、更にはその化合物の中間体を提供する。

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式（１）で表されるアシルフェニルアラニン誘導体に、カルボニル基導入試薬及びアントラニル酸誘導体を反応させることにより、非対称型ウレア中間体へと導き、この非対称型ウレア中間体を塩基の存在下でキナゾリンジオン体へと導き、得られたキナゾリンジオン体のキナゾリンジオン環アミドをＮ−アルキル化剤によってＮ−アルキル化することを含む、式（５）で表されるキナゾリンジオン環を有するフェニルアラニン誘導体の製造方法を提供する。この製造方法は、α４インテグリン阻害作用を有する薬剤として有用性の高い化合物であるキナゾリンジオン骨格を有するフェニルアラニン誘導体の工業化に適した製造方法である。式（１）及び式（５）において、Ｒ１は置換基を有するフェニル基等、Ｒ２はアルキル基等、Ｒ３はジアルキルアミノ基等、Ｒ４はアルキル基等を示す。

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一般化学式（１）の化合物の植物の殺真菌剤としての使用。また、これらの化合物を含む植物の殺真菌性組成物およびいくつかのそれらの化合物自身が包含される。
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本発明は、新規な複素環誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、そしてこれらをアンドロゲン受容体が媒介する障害および状態の治療で用いることに向けたものである。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１はＨ、アルキル；ｍは２、３；ｎは０〜２の整数；Ｒ^２はフェニル、ナフチル、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン；Ｑは−ＣＨ_２−Ｏ−Ｃｙｃ１、−ＣＨ_２−Ｃｙｃ２、−Ｌ−Ｃｙｃ３；Ｒ^３ａとＲ^３ｂはそれぞれ独立して水素原子、アルキルを表すか、あるいはＲ^３ａとＲ^３ｂが一緒になってテトラヒドロ−２Ｈ−ピランを表わす。）で示されるカルボン酸化合物またはその薬学的に許容される塩、その製造方法、それを有効成分として含有する薬剤に関する。
一般式（Ｉ）で示される化合物はＰＧＥ_２受容体、とりわけそのサブタイプであるＥＰ_３受容体に特異的に拮抗作用を有するため、掻痒、疼痛、排尿障害、またはストレス性疾患の予防および／または治療に有用である。
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【課題】入手容易な溶媒中で効率的にフッ素化を行うことができるペルフルオロ化合物の新規製造方法を提供する。特に、実質的に単独ではフッ素化反応が進行しない基質の効率的フッ素化方法を提供する。
【解決手段】溶媒中の基質をフッ素ガスによりフッ素化させるに当たり、実質的に単独ではフッ素化反応が進行しない基質を、単独で速やかにフッ素化反応が進行する基質の共存下で反応させる含フッ素化合物の製造方法。また、実質的に単独ではフッ素化反応が進行しない基質が、前記溶媒と相分離する前記含フッ素化合物の製造方法。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、その医薬上許容される塩または溶媒和物、およびそれらの化合物を含有する医薬組成物が開示される。式中の可変基は明細書中に記載されているとおりである。本発明の化合物、塩および溶媒和物はＬＸＲアゴニストとして有用である。
【化１】

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新規オピエート中間体粗製物および、Grewe 前の中間体の芳香環の置換パターンを変更することを含む合成方法が提供される。その中間体は、式（１０）のモルフィナン誘導体であり、式中、ＸはＦまたはＣｌであり、そして、Ｒは、Ｈ、アルキル、アリール、アシル、ホルミル、ＣＯＲ''、ＣＯＮＨＲ''、ＣＯＯＲ''、Ｂｎ（ベンジル）、アルキル（メチル）およびスルホンアミドＳＯ_２ＣＨ_２ＣＯＰｈからなる群から選択される。
【化１】

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