【課題】高屈折率を有するノボラック型フェノール樹脂誘導体及びその製造方法を提供する。
【解決手段】式（１）で表されるノボラック型フェノール樹脂誘導体。


（式（１）中、ｎは１〜５００の整数を表し、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４及びＲ_５はそれぞれ水素原子又は炭素数１〜２０の１価の有機基を示し、Ｒ_６は炭素数１〜２０の２価の有機基を示す。） （もっと読む）

本発明は、式(I) [式中、R、R¹、R²、A、B、W、Yおよびnは明細書に示した意味を有する]のアミドラゾンを調製するための新規の方法に関する。さらに、本発明はこの方法において中間物質として使用する新規化合物およびそれらの調製方法に関する。
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式（１）で表されるジクロフェナクの新規な正荷電プロドラッグを合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグ、ジエチルアミノエチル２［（２，６−ジクロロフェニル）アミノ］ベンゼンアセタート酢酸塩は、ジクロフェナク及びエチル２［（２，６−ジクロロフェニル）アミノ］ベンゼンアセタートよりも〜２５０倍速く、人の皮膚を通して拡散する。プロドラッグは人又は動物におけるジクロフェナク治療可能な状態の治療に、経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、たいていのジクロフェナクの副作用を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、ジクロフェナクが絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、その副作用を減少させることを可能にする。
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一実施態様において、本発明は、式（Ｉ）：


の新規な化合物及びそのプロドラッグ、塩、水和物、溶媒和物そして窒素酸化物を提供する。本発明はまた、これら化合物を含む医薬組成物及び該化合物の合成方法および医療上の治療における使用方法も提供する。
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【課題】細胞接着および細胞接着媒介性の病状の阻害および予防に対して有用な新規の化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、細胞接着および細胞接着媒介性の病状の阻害および予防に対して有用な新規の化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を包含する薬学的処方物ならびに細胞接着および細胞接着媒介性の病状の阻害および予防に対してこれらの化合物を使用する方法に関する。本発明の化合物および薬学的組成物は治療および予防薬剤として使用し得る。これらは特に多くの炎症および自己免疫疾患の処置に対して非常に適切である。 （もっと読む）

下記の式(1)を有する化合物を、本明細書において開示する：
【化１】


また、該化合物に関連する治療方法、組成物および医薬品も開示する。
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本明細書においては、下記の式(I)を有する化合物、またはその製薬上許容し得る塩、またはそのプロドラッグを開示し、説明する：
【化１】


また、これらの化合物に関連する治療方法、組成物および医薬品も開示し、説明する。
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本発明は、(-)又は(+)の立体配置を有する一般式（I）で表される化合物、又はそれらの医薬上許容される塩を提供する。
【化１】


（式中、R₁はH又はハロゲン原子であり、R₂はCF₃、CN又はハロゲン原子であり、R₃はC_1-6の直鎖状又は分枝鎖状アルキル基、又はC_3-6の環状アルキル基である。）
本発明は、前記化合物の製造方法及び前記化合物を含む組成物にも関する。本発明の化合物はβ₂-受容体興奮作用を持ち、喘息又は気管支炎の治療に用いられる。
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下記の式を有する化合物を、本明細書において開示する：
【化１】


また、該化合物に関連する治療方法、組成物および医薬品も開示する。
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本発明は、アセナピン、即ちトランス−５−クロロ−２−メチル−２，３，３ａ，１２ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［２，３：６，７］オキセピノ［４，５−ｃ］ピロールを調製する新規方法、ならびに前記方法で使用するための新規中間生成物に関する。 （もっと読む）

特定の置換されているブチルおよびブチニルベンジルアミン化合物は、ヒスタミンＨ_３受容体媒介および／またはセロトニン媒介病の治療で用いるに有用なヒスタミンＨ_３受容体および／またはセロトニン輸送体モジュレーターである。 （もっと読む）

本発明は、医薬化合物またはそれらの中間体の塩酸塩、臭化水素酸塩またはヨウ化水素酸塩の製造および結晶化のための新規な方法であり、塩基またはその酸付加塩を溶媒中でハロゲン化トリアルキルシリルと反応させる方法を提供する。 （もっと読む）

ＣＯＸ−２依存性障害の処置に有用である、式(Ｉ)：
【化１】


の化合物、その薬学的に許容される塩；およびその薬学的に許容されるエステル。
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本発明は式Ｉ
【化１】


（式中、R1、R2、Ｘ、Ａ、Ｂ、ＺおよびY1〜Y4は特許請求の範囲で定義された意味を有する）の化合物並びに／またはその薬学的に許容しうる塩および／もしくはプロドラッグに関する。それらのケモカイン受容体阻害剤、特にCXCR2阻害剤としての特性のため、式Ｉの化合物並びにその薬学的に許容しうる塩およびプロドラッグはケモカインが介在する疾患の予防および治療に適している。
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【課題】医薬として有用な（Ｒ）−４−アミノ−３−（４−クロロフェニル）ブタン酸に代表される光学活性な４−アミノ−３−置換フェニルブタン酸類を、安全で効率的にかつ工業規模で有利な方法により製造する方法を提供する。
【解決手段】β−ニトロスチレン類の含水結晶を溶媒に溶解または分散させ、分液または減圧濃縮あるいはその両方の操作を行った後、マロン酸ジアルキルと反応させて、（Ｒ）又は（Ｓ）−２−（１−（置換フェニル）−２−ニトロエチル）マロン酸ジアルキルを単離せずに溶液またはスラリー状態で得、これを還元反応および環化反応に供して、（Ｒ）又は（Ｓ）−３、４−置換−２−オキソピロリジンを得、これを溶媒に溶解または分散させ、酸に加えて、化合物（Ｒ）又は（Ｓ）−４−アミノ−３−（置換フェニル）ブタン酸。 （もっと読む）

本発明は、式(I)で表される化合物、その製造方法、本化合物を含む医薬組成物および前記組成物の製造、中間体、治療用(特に炎症疾患、アレルギー疾患および／または自己免疫疾患の治療用)医薬を製造するための本化合物に使用を提供する。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）のグルタミン酸誘導体およびこれらの中間体の新規調製方法、およびこれらの新規方法によって調製されたこのような化合物に関する。別の態様において本発明は、このような新規方法によって調製されたグルタミン酸誘導体およびこれらの中間体、または製薬的に許容しうるこれらの塩を提供する。本発明の化合物、または本発明の化合物の製薬的に許容しうる塩は、不斉炭素原子を含有してもよく、本発明の化合物、および本発明の化合物の製薬的に許容しうる塩のいくつかは、１より多くの不斉中心を含有してもよく、不斉中心を含有しなくてもよく、このようにして、光学異性体、ジアステレオマー、およびラセミ混合物を生じうる。

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【課題】発作、頭部外傷、脊髄損傷、癲癇、不安などの神経病または神経障害、アルツハイマー病、ハンチントン病、またはパーキンソン病などの神経変性病の治療的処置に有用な、または、筋肉弛緩薬、鎮痛薬、または一般的な麻酔薬への補助剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】以下の構造を有する化合物及びその誘導体。


該化合物は、例えば、１，１−ジ（ｍ−フルオロフェニル）−２−メチルプロピルアミン、又はその薬学的に許容しうる塩である。 （もっと読む）

Ｐｌｋを阻害する化合物、その化合物を含む組成物、ならびにその化合物を用いる疾患の治療方法が開示されている。 （もっと読む）

【課題】 優れたＬＸＲ調節剤の提供。
【解決手段】 一般式（I）
【化１】



［式中、Ｒ¹：−ＣＯＲ⁹（式中、Ｒ⁹：アルキル、置換可アルコキシ、置換可アミノ）；Ｒ²：Ｈ、ＯＨ、アルコキシ、置換可アミノ等；Ｒ³：Ｈ、置換可アルキル、シクロアルキル、置換可アルコキシ、置換可アミノ、ハロゲノ等；Ｒ⁴、Ｒ⁵：Ｈ、置換可アルキル、ハロゲノ等；Ｒ⁶、Ｒ⁷：Ｈ、アルキル；Ｒ⁸：−Ｘ²Ｒ¹⁰［式中、Ｒ¹⁰：−ＣＯＲ¹¹（式中、Ｒ¹¹：ＯＨ、置換可アルコキシ、置換可アミノ等）、−ＳＯ₂Ｒ¹²（式中、Ｒ¹²：置換可アルキル、置換可アミノ等）、テトラゾール−５−イル等；Ｘ²：単結合、置換可アルキレン等］；Ｘ¹：−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−等；Ｙ¹：置換可フェニル、置換可５乃至６員芳香族ヘテロシクリル；Ｙ²：置換可アリール、置換ヘテロシクリル等］で表される化合物等。 （もっと読む）