ジベンジルアミン化合物および誘導体、このような化合物を含有する医薬組成物、高密度リポタンパク質コレステロールを含めた特定の血漿脂質濃度を上昇させるためのこのような化合物の使用、ならびにＬＤＬコレステロールおよびトリグリセリドなどの特定の他の血漿脂質濃度を減少させるためのこのような化合物の使用、したがってヒトを含めた一部の哺乳動物におけるアテローム性動脈硬化症および心血管疾患などの、低濃度のＨＤＬコレステロールおよび／または高濃度のＬＤＬコレステロールおよびトリグリセリドによって悪化する疾患を治療するためのこのような化合物の使用。 （もっと読む）

治療上の使用のための、式（Ｉ）［式中、Ｒ_１は、任意にＲ_５で置換されたアリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ_２は、Ｈ、アルキル、もしくはＣＨ_２ＯＨであるか、またはＲ_４とともに環の一部を形成し；Ｒ_３は、Ｈ、アルキル、もしくはＣＨ_２ＯＨであるか、またはＲ_４とともに環の一部を形成し；Ｒ_４は、Ｈ、アルキル、または（Ｒ_２またはＲ_３とともに環の一部を形成する場合には）ＣＨ_２であり；Ｒ_５は、アルキル、ＣＦ_３、ＯＨ、Ｏアルキル、ＯＣＯアルキル、ＣＯＮＨ_２、ＣＮ、ハロゲン、ＮＨ_２、ＮＯ_２、ＮＨＣＨＯ、ＮＨＣＯＮＨ_２、ＮＨＳＯ_２Ｍｅ、ＣＯＮＨ_２、またはＳＯＭｅである］の化合物、またはその塩。
〔化１〕

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本発明は、新規分類の化合物に関する。これらの化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害し得、そして新生細胞の最終分化、並びに細胞増殖停止及び／又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それによってこのような細胞の増殖を阻害することに用いるために適切である。したがって本発明の化合物は、新生細胞の増殖によって特徴付けられる腫瘍を有する患者を治療するのに有用である。本発明の化合物はまた、ＴＲＸ媒介性の疾患、例えば、自己免疫性、アレルギー性疾患及び炎症性疾患の予防及び治療において、並びに中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば神経変性疾患の予防及び／又は治療において、有用であり得る。本発明はさらに、本発明の化合物を含む医薬組成物、及びこれらの医薬組成物の安全な投薬レジメンであって、従うことが容易であり、かつこれらの化合物の治療上有効な量をインビボで生じさせる投薬レジメンをも提供する。 （もっと読む）

【課題】工程が安全、簡略で収率の高い、安息香酸エステル化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】ベンゾニトリル類誘導体と、一般式（ＩＩ）で表わされるアルコール類を塩基存在下反応させて、一般式（ＩＩＩ）で表わされるイミド酸エステル類を合成した後、これを酸加水分解する一般式（ＩＶ）で表わされる安息香酸エステル類の製造方法。一般式（ＩＩ） ＨＯ−Ｒ²（式中、Ｒ²は置換又は無置換のアルキル基を表わす。）一般式（ＩＩＩ）


（Ｒ¹は電子吸引性の置換基を表わす。Ｒ²は前記と同義。）一般式（ＩＶ）


（Ｒ¹及びＲ²はそれぞれ前記と同義。） （もっと読む）

可溶性エポキシド加水分解酵素（sEH）に対して活性のある化合物、それらの組成物及び使用方法及び製造方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、ａ５ｂ１機能を阻害する化合物、それらの製造方法、それらを活性成分として含有する医薬組成物、薬剤としてのそれらの使用、およびヒトなどの温血動物での充実性腫瘍の処置のためのような、有意の血管新生または血管の成分を有する疾患の処置に用いるための薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。本発明は、更に、ａ５ｂ１を阻害する、そして更に、他のインテグリンに対して一つまたは複数の適当な選択性プロフィールを示す化合物に関する。 （もっと読む）

式Ｉの化合物、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、及びそれらを含む医薬組成物。
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式(I)
【化１】


（式中、Ｘ、R²、R³、R⁵及びR⁶は明細書に定義されたとおりである）
の化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスNS5Bポリメラーゼのインヒビターとして有益である。
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本発明は、構造式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、またはプロドラッグに関し、式中、Ａ、Ｙ、Ｌ、Ｒ_１、Ｗ_１、およびＷ_２は本明細書で定義する。これらの化合物は、免疫抑制剤として有用であり、かつ、炎症状態、アレルギー性疾患、および免疫疾患の治療および予防に有用である。
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【課題】 薬物製剤および作物保護剤を製造するための中間体として用いることができる光学活性アシル化（Ｒ）−アミンを提供する。
【解決手段】 Ｎ−［（Ｒ）−１−メチル−ω−（置換フェニル）メチル、エチル又はプロピル］を有するクロルアセトアミド又はシアノアセトアミド誘導体に関する。本化合物は例えばラセミ体のアミン類とクロロ酢酸エステルとをカンジダ・アンタルクチカからのリパーゼの存在下、反応させて得られる。高い収率と優れた光学純度における多数の光学活性アミンの製造を可能にすることができる。 （もっと読む）

【課題】カリウムチャネル開口活性、特にＢＫチャネル開口活性を有する新規な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシ、Ｃ_１−１０アルキル等、Ｒ^４は、−ＣＯＯＲ^１３、−ＣＯＮＲ^１４Ｒ^１５およびテトラゾール−５−イルから選択され；Ｒ^５およびＲ^６は、水素原子、ヒドロキシおよびアルキル等から選択され；Ｘは、水素原子、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニルから選択される。］で表される化合物であり、医薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規シクロヘキシルアミン誘導体、鬱病、不安、統合失調症および睡眠障害などの中枢神経系（ＣＮＳ）疾患の処置および／または予防における前記誘導体の使用、ならびに前記誘導体を合成する方法に関する。本発明は、本発明の化合物を含有する医薬組成物、およびシナプス間隙からの、ドーパミン、セロトニンおよびノルエピネフリンなどの内因性モノアミンの再取り込みを阻害する方法、ならびに１種以上のモノアミン輸送体を変調する方法にも関連する。 （もっと読む）

本発明は、置換されたイミダゾリン誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及び置換されたイミダゾリン誘導体の医薬の製造への使用に関する。

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本発明は、一般式（Ｉ）で表わされる置換されたビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミド、その製造方法、この化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、抗生物質プロドラッグとしての有用な特性を有する、変数が特許請求の範囲に定義の通りの式ＩおよびＩＩのフェニコール化合物のカーボネート誘導体に関し、かつ、これらの化合物を作製および使用する方法に関する。本発明は、薬剤として許容される賦形剤または溶媒と合わせて、有効量の式Ｉまたは式ＩＩによるフェニコールカーボネート化合物もしくはその溶媒和物を含む医薬組成物も含む。フェニコールカーボネートは、組成物の約８０重量％〜約５重量％を構成することが好ましい。

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【課題】 ２−アミノ−２アリールエタノールおよび新規中間体の提供。
【解決手段】 式（II）
【化１】


Ａｒは、非置換または置換アリールを表す、
の化合物を、ラニーニッケルまたはラニーコバルトを用いて接触水素化する２−アミノ−２−アリールエタノール類の製造法および関連の新規中間体。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）の新規化合物、該化合物を含む製剤組成物としてのこれらの化合物の使用、これらの化合物および組成物を用いる治療方法。本発明の化合物はＰＰＡＲδの活性剤であり、そしてＰＰＡＲδにより媒介される症状を治療するために有用であるべきである。 （もっと読む）

【課題】 新規な無機イオンレセプター活性化合物を提供すること。
【解決手段】 式：
Ａｒ₁-ＣＯ-[ＣＨ₂]_q-ＮＨ-ＣＨＣＨ₃-Ａｒ₂
［式中、
Ａｒ₁は、ジベンジルアミノ、ベンジル（ナフチルメチル）アミノ、ベンジル（ピリジルメチル）アミノ、ベンジル（ピペロニル）アミノおよびベンジル（チエニルメチル）アミノからなる群より選択され、Ａｒ₂はナフチルである］
を有する化合物、または前記化合物の薬学的に許容される塩もしくは水和物が開示される。さらに、副甲状腺機能亢進症、腎性骨異栄養症、悪性腫瘍を伴う高カルシウム血症、骨粗鬆症、ページェット病および高血圧からなる群より選択される疾患を治療または予防するための組成物も開示される。 （もっと読む）

本明細書には、非天然アミノ酸および非天然アミノ酸を少なくとも１つ含むポリペプチド、ならびに当該非天然アミノ酸およびポリペプチドを作製する方法が開示されている。上記非天然アミノ酸は、それ自体またはポリペプチドの一部であるとき、機能性基として可能な多様なものを含むことができるが、通常は少なくとも１つの芳香族アミン基を有することができる。また、本明細書には、さらに翻訳後修飾された非天然アミノ酸ポリペプチド、上記修飾をするための方法、ならびに上記ポリペプチドを精製する方法も開示されている。通常、修飾型非天然アミノ酸ポリペプチドは、少なくとも１つのアルキル化アミン基を含んでいる。さらに、上記非天然アミノ酸ポリペプチドおよび修飾型非天然ポリペプチドを使用する方法（治療的使用、診断的使用、および他の生物工学的使用など）が開示されている。 （もっと読む）

本発明によれば、溶媒中、任意に触媒の存在下、式（II）の２-ヒドロキシエトキシ-酢酸-N,N-ジメチルアミドを塩化チオニルと反応させ、蒸留によって溶媒を除去することによって、式（I）の２-クロロエトキシ-酢酸-N,N-ジメチルアミドが製造される。
式（I）
【化１】


式（II）
【化２】

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