電位依存性カリウムチャネルを通るカリウムイオンフラックスの調節および／または皮質ニューロン活性の低下による病気の治療に有用な化合物、組成物及び方法が提供される。特に、本発明は２−フェニルアントラニル酸または２−ベンズイミダゾロンの誘導体、及び中枢又は末梢神経系疾患の治療において及び神経保護剤として有用な方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、医農薬の中間体として有用な（４Ｅ）−５−クロロ−２−イソプロピル−４−ペンテン酸エステルおよびその光学活性体の製造方法を提供する。すなわち、下式（２）で表される化合物を、非プロトン性溶媒（ＩＩ）の存在下で、塩基（ＩＩ）と反応させ、つぎに（１Ｅ）−１，３−ジクロロ−１−プロペンと反応させることによって、下式（３）で表される化合物を得て、つぎに該下式（３）で表される化合物のエステルの一方を脱アルコキシカルボニル化することを特徴とする、下式（４）で表される（４Ｅ）−５−クロロ−２−イソプロピル−４−ペンテン酸エステルの製造方法を提供する。また前記の製造方法によって得た式（４）で表される（４Ｅ）−５−クロロ−２−イソプロピル−４−ペンテン酸エステルを光学分割することを特徴とする下式（５）で表される（Ｓ）−（４Ｅ）−５−クロロ−２−イソプロピル−４−ペンテン酸エステルの製造方法を提供する（ただし、Ｒは低級アルキル基またはアルアルキル基を示す。）。

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式（Ｉ）で示される化合物、その医薬上許容される塩または溶媒和物、およびそれを含有する医薬組成物が開示されている（ここで、構造上の記号は本明細書中にて定義される）。本発明の化合物、塩および溶媒和物はＬＸＲアゴニストとして有用である。
【化１】

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本発明は、特に細胞毒性が医学的治療によって誘発される場合の、誘発された細胞毒性、例えば腎臓毒性および中毒性難聴、の予防および／または治療のための医薬の製造のための化合物の使用に関する。好ましい態様において、本化合物は少なくとも２つの窒素原子、より好ましくは少なくとも２つのアミノ基を有する。本発明の化合物は、メガリンレセプターへの細胞毒性化合物の結合を抑制し、それによって細胞毒性化合物の細胞への取込を阻害することが可能である。本発明はさらに該治療において使用するための新規化合物、並びに細胞毒性化合物の細胞毒性を減少する方法に関する。 （もっと読む）

下記式(I)：
【化１】


（式中、Q、R¹、R²、R³、R⁴、R⁶及びR⁷は、本出願で定義されるとおりである）の化合物。本化合物は、HIVに対する逆転写酵素インヒビターとして有用である。特に、本化合物は、HIVの野生型及び単変異株又は二重変異株に対して活性である。 （もっと読む）

【化１】


［式中、
ｎは１または２の整数を表し、Ｒ^１およびＲ^２は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキル、ＮＲ^９Ｒ^１０、Ｃ_１−４アルキルオキシを表すか、或はＲ^１とＲ^２がこれらが結合している炭素原子と一緒になってＣ_３−６シクロアルキルを形成しており、そしてｎが２の場合にはＲ^１またはＲ^２のいずれかが存在しないで不飽和結合を形成していてもよく、Ｒ^３はＣ_６−１２シクロアルキルを表し、好適にはシクロ−オクタニルおよびシクロヘキシルから選択されるか、或はＲ^３は下記の式
【化２】


の中の１つで表される一価基を表し、ここで、前記Ｃ_６−１２シクロアルキルまたは一価基は場合によりＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ハロまたはヒドロキシから成る群から選択される１個または可能ならば２、３個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく、ＱはＨｅｔ^１またはＡｒ^２を表し、ここで、前記Ｈｅｔ^１またはＡｒ^２は場合によりハロ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ヒドロキシ、ニトロ、ＮＲ^５Ｒ^６、Ｃ_１−４アルキルオキシ（ヒドロキシカルボニル、Ｈｅｔ^２およびＮＲ^７Ｒ^８から各々独立して選択される１個または可能ならば２、３個またはそれ以上の置換基で置換されている）、およびＣ_１−４アルキル（１個または可能ならば２または３個のハロ置換基で置換されている）、好適にはトリフルオロメチルから選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよく、Ｒ^５およびＲ^６は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキル（フェニルで置換されている）を表し、Ｒ^７およびＲ^８は各々独立して水素またはＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^９およびＲ^１０は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルオキシカルボニルを表し、ＬはＣ_１−４アルキルを表し、Ｈｅｔ^１はピリジニル、チオフェニルまたは１，３−ベンゾジオキソリルから選択される複素環を表し、Ｈｅｔ^２はピペリジニル、ピロリジニルまたはモルホリニルを表し、Ａｒ^２はフェニル、ナフチルまたはインデニルを表す］
これのＮ−オキサイド形態、薬学的に受け入れられる付加塩および立体化学異性体形態。
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肥満および関連疾患の処置、阻止または改善に有用な、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｘ₁〜Ｘ₁₀、Ｒ^3’を含むＲ¹〜Ｒ⁷、Ｅ、ｖ、ｙ、ｚ、ＡおよびＢは、定義されているとおりである］
で示される化合物、またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ラセミ体、ジアステレオマーもしくは混合物を開示する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物のS-エナンチオマー（式中、R¹は、クロロ、トリフルオロメチルもしくはトリフルオロメトキシを表し、R²は、Hもしくはフルオロを表し、R³は、C_2-4アルキル基を表す）ならびにそれの製剤学的に許容される塩類、溶媒和物類およびプロドラッグ類、そのような化合物を調製するための方法、インスリン耐性に関連もしくは関連しないリピド疾患（異常脂質血症）などの臨床状態の治療におけるそれらの使用効果、それらの治療的使用法、およびそれらを含む医薬組成物を提供する。
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本発明は、ハロコンブスタチンと命名される新規化合物に関する。ハロコンブスタチンは、コンブレタスタチンＡ−３の誘導体であり、ヒト癌細胞系のパネルとマウスＰ３８８白血病に対する癌細胞増殖阻害だけでなく、チューブリン重合化の阻害剤とコルヒチンのチューブリンへの結合の阻害剤としての活性を明示する化合物が含まれる。
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本発明は、式（式中、A₁は、結合又はC₁〜C₆アルキレンブリッヂであり；A₂は、例えば、結合又はC₁〜C₆アルキレンであり；A₃は、例えば、C₁〜C₆アルキレンであり；WはO、又はSであり；
Tは例えば、結合、O、NH、NR₇、S、SO、SO₂、−C（＝O）−O−又は−O−C（＝O）−であり；Qは結合、O、NR₇、S、SO又はSO₂であり；YはO、NR₇、S、SO又はSO₂であり；X₁及びX₂は互いに独立してフッ素、塩素又は臭素、ヨウ素であり；R₁はハロゲン、CN、ニトロ、C₁〜C₆アルキル又はC₁〜C₆ハロアルキルであり；R₂及びR₃は例えばH、ハロゲン、CN、ニトロ又はC₁〜C₆アルキルであり；R₇は例えば、H、C₁〜C₆アルキル又はC₁〜C₃ハロアルキルであり；mは１又は２であり；そしてEはC₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆ハロアルキル、アリール又はヘテロシクリルである）
の化合物に関連し；そして適切な場合、各場合、遊離形態又は塩形態における、それらの考えられるE/Z異性体、E/Z異性体混合物及び/又は互変異性体に関連し；それらの化合物を調製するための方法；活性成分がそれらの化合物、又は選択される農薬組成物又は農薬化学的に有用なその塩；及びそれらの組成物を調製するための方法にそれらの使用；それらの組成物で処理した植物増殖物質；及び病害虫を制御するための方法に関連する。
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本発明は、心臓血管障害を処置するためのＮＥＰ阻害剤に関する。好適なＮＥＰ阻害剤は、式（I）
【化１】


（式中、Ｒ^１は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシＣ_１−Ｃ_３アルキルまたはＣ_１−Ｃ_６アルコキシＣ_１−Ｃ_６アルコキシＣ_１−Ｃ_３アルキルであり；Ｒ^２は、水素またはＣ_１−Ｃ_６アルキルであり；Ｌは、−ＣＨ_２−Ｘ−ＣＨ_２−および−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｘ−より選択される三５原子結合であり、当該結合の右側はＲ^３に結合しており、そしてＸは、酸素、硫黄またはメチレンであり；Ｒ^３は、フェニルまたは芳香族ヘテロシクリルであり、そのどちらも、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、ハロ、ハロＣ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、ハロＣ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルチオ、ハロＣ_１−Ｃ_６アルキルチオおよびニトリルより選択される１個またはそれを超える基で独立して置換されていてよく；そしてＲ^４およびＲ^５は、両方とも水素であるか、またはＲ^４およびＲ^５の一方は水素であり、もう一方は、患者の体内において水素で置き換えられる生体不安定性エステル形成性基である）を有する化合物である。
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【課題】インスリン分泌促進薬や糖尿病などの予防・治療薬として有用なＧＰＲ４０受容体機能調節作用を有する新規化合物の提供。
【解決手段】 式（Ｉ）
【化１】


（式中、各記号は明細書と同義である）で表わされる化合物およびその塩並びにそのプロドラッグは、予想外にも優れたＧＰＲ４０受容体アゴニスト活性を有し、更に安定性等の医薬品としての物性においても優れた性質を有しており、哺乳動物のＧＰＲ４０受容体関連病態または疾患の予防・治療薬として安全でかつ有用な医薬となる。
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【課題】 紫外線領域から近赤外線領域に至るまでの幅広い波長領域で高い透明性を有し、かつ基板への高い密着性及び成膜性、耐熱性、耐溶剤性、誘電特性、機械的安定性、さらには高いエッチング耐性を有したレジスト材料や感光性材料に有用な新規な含フッ素重合性単量体、含フッ素高分子化合物を提供する。
【解決手段】 一般式（１）
【化１】


で表される含フッ素重合性単量体（式中、Ｒ^１は、水素、炭素数１〜４のフッ素を含有しても良い炭化水素基、フッ素、塩素、シアノ基であり、Ｒ^２は水素、フッ素、ヒドロキシ基、メチル基、又は炭素数１〜１０の分岐、環状構造を有しても良い炭化水素基、またはアルコキシ基であって、一部又は全部にフッ素を含有しても良い。Ｒ^３は、水素又は保護基であって、エーテル構造、エステル構造、フッ素を含んでも良い。）およびこれを用いて得られる高分子化合物。 （もっと読む）

本発明は、ノルケタミンおよびケタミン/ノルケタミンプロドラッグ、ならびにそれらの鎮痛剤としての使用方法に関する。特に、本発明は、ノルケタミン、ケタミンおよびノルケタミンのN-コンジュゲートプロドラッグ、ならびに麻酔剤の投与を必要とせずに慢性疼痛を処置するためのこれらの薬剤の使用方法に関する。本発明は、疼痛を緩和するのに有効な１用量以上のノルケタミンおよび/またはケタミン/ノルケタミンプロドラッグを、経皮、鼻腔、直腸、経口、経粘膜、静脈内、筋内および他の経路等の従来経路を介して、疼痛を持つ被検体に投与することを含む、外来患者を原則とした疼痛の自己処置に関する。ノルケタミンおよびケタミン/ノルケタミンプロドラッグの使用はまた、例えば、頭痛、薬剤乱用、気分障害、不安障害、および神経変性により生じると考えられているアルツハイマー病、パーキンソン症候群等の他の神経精神学的障害(運動性および認知性の両方)を治療するのにも適用され得る。 （もっと読む）

本発明は、一態様において複数の無制限付加体を有するメタノフラーレン誘導体のレジスト材としての使用、および該メタノフラーレン誘導体を用いて基板へのパターン化レジスト層の形成方法に関する。該メタノフラーレン誘導体が、式Ｃ_２ｘ（ＣＲ_１Ｒ_２）_ｍで表され、式中、Ｘは少なくとも１０であり、ｍは少なくとも２であり、ＣＲ_１Ｒ_２により表されるそれぞれの付加体は同じかもしくは異なり、ここでそれぞれのＲ_１およびＲ_２はフラーレン殻に結合して環構造を形成するそれぞれ一価の有機基もしくは二価の有機基であり、または、少なくともＲ_１の２つ、もしくは少なくともＲ_２の２つが一価であることを除き、付加体のＲ_１およびＲ_２の両方が二価の基であり、それらは互いに結合して環構造を形成してもよく、またはそのような誘導体の混合物である。本発明はまたパターン化レジスト層の形成において化学増幅されるメタノフラーレン誘導体の使用に属する。本発明の本質的なステップは、メタノフラーレン誘導体を含むコーティング層を基板表面に形成することであるが、層を後でパターン化するのに使われる化学線照射に対する露光層の感度を増大させる少なくとも１つの付加的な成分をコーティング層に含ませることによりメタノフラーレン誘導体が化学増幅される。 （もっと読む）

式（I）の化合物（式中、A₁及びA₂は、それぞれ独立した結合であり、又はC₁-C₆アルキレン架橋であり;A3は、C₁-C₆アルキレン架橋であり；X₁及びX₂は、それぞれ独立してフッ素、塩素又は臭素であり；Yは、0、NR₇、S、SO又はSO₂であり； R₁、R₂及びR₃は、それぞれ独立して、例えばH、ハロゲン、OH、SH、CN、ニトロ、C₁-C₆アルキル、C₁-C₆ハロアルキル、C₁-C₆アルキルカルボニル、又はC₂-C₆アルケニルであり；Qは、O、NR₅、S、SO又はS0₂であり；Wは、例えば0、NR₅、S、又はSOであり；Tは、例えば結合、O、又はNR₅であり;Dは、CH又はNであり；R₄は、例えばH、ハロゲン、OH、SH、CN、又はニトロであり；R₅及びR₇は、例えばH、C₁-C₆アルキル、又はC₁-C₃ハロアルキルであり;kは1、2、3又は4であり；mは、1又は2であり;R₁₀はラジカルであり、O、N又はSを含み；R₁₁は、例えばH、C₁-C₁₂アルキル又はラジカルであり、O、N及びSから選定された1から3個のヘテロ原子を含み；R₁₁ とR₁₂は一緒になった結合であり；R₁₂は、例えばH、C₁-C₆アルキル、ハロ-C₁-C₆アルキル、又はC₁-C₆アルコキシ-C₁-C₆アルキルであり）；並びに適宜、それぞれが遊離形態もしくは塩形態にある場合、それらの可能なE/Z異性体、E/Z異性体混合物、及び／又は互変異体、それらの化合物の調製方法、並びにそれらの使用、それらの化合物から選定された活性成分又はそれらの農薬的に許容され得る塩を含む殺虫組成物；それらの組成物の調製方法及びそれらの使用、それらの組成物により処理される植物繁殖材料、並びに害虫制御方法。
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【課題】本発明の課題は、新規なジフルオロアルケン誘導体及びそれを有効成分とする農園芸用有害生物防除剤を提供することである。
【解決手段】上記課題は、次式（Ｉ）で示されるジフルオロアルケン誘導体及びそれを有効成分とする農園芸用有害生物防除剤によって解決される。
【化１】


【０００１】
（式中、Ｑは、低級アルキル基、置換基（Ｉ-ａ、Ｉ-ｂ、Ｉ-ｃ、Ｉ-ｄ）を表し、Ａはカルボニル基、ヒドロキシメチレン基、低級アシルオキシメチレン基、ベンゾイルオキシメチレン基、ヒドロキシイミノメチレン基、低級アルコキシイミノメチレン基を表す。また置換基（Ｉ-ａ、Ｉ-ｂ、Ｉ-ｃ、Ｉ-ｄ）において、Ｒ^１は水素原子、４−トルエンスルホニル基、ベンジル基を表し、Ｒ^２は水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基を表し、Ｒ^３は水素原子、低級アシル基を表し、Ｒ^４は低級アルキル基を表す。） （もっと読む）

【課題】 ＨＩＶ感染症の治療に有用なベンゾフェノン化合物（Ｉ）の提供。
【解決手段】 例えば、下式のベンゾフェノン化合物が開示される。
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【課題】キノロン抗菌剤の合成に使用する出発物質を提供する。
【解決手段】式Ｖ（式中、Ｘ'はクロロまたはフルオロ、ＹおよびＺの一方はクロロでありＹおよびＺの他方はニトロ）を有するベンゾイルクロライドを適当なフッ化物と反応させることを特徴とする、式ＶＩ（式中、Ｘはクロロまたはフルオロ、Ｒ'はヒドロキシまたはフルオロ）（ただし、Ｘがクロロである場合はＺもクロロでなければならない）を有する化合物の製造方法。


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【課題】 工業生産に適した工程によりフェノキシフェニル酢酸類を製造する方法を提供する。
【解決手段】 ハロ安息香酸類とフェノール類を反応させ、得られる化合物のカルボキシル基を還元してヒドロキシメチル基に変換し、該ヒドロキシメチル基をスルホニル化もしくはハロゲン化した後シアノ化し、さらに加水分解することにより、フェノキシフェニル酢酸類を製造する。 （もっと読む）