一般式（Ｉ）のニトロアニリン系の非対称マスタードが提供され、また、この化合物を合成する方法、ニトロリダクターゼ酵素と連携した遺伝子依存性酵素プロドラッグ療法（ＧＤＥＰＴ）および細胞切除療法のためのプロドラッグとして、低酸素選択細胞毒素として、および抗癌剤のそれらの使用方法も提供される。ここで、ＸはＮＯ_２、ＣＮまたはＳＯ_２Ｒ^１のうちの１つの基を示し、ＹはＯＲ^２、ＮＨＣＯＲ^２、ＣＯＮＲ^２ＣＯ_２Ｒ^３、ＣＯＮＲ^２モルホリド、ＣＯＮＨＲ_２、ＣＯＮＲ^２Ｒ^３、ＣＯＮＨＯＲ^２、ＣＯＮＨＳＯ_２Ｒ^２、ＳＯ_２ＮＨ_２、ＳＯ_２ＮＨＲ^２またはＳＯ_２ＮＲ^２Ｒ^３のうちの１つの基を示し、ＡおよびＢはそれぞれ独立してハロゲン、ＯＳＯ_２Ｒ^４、ＯＳＯ_２ＮＨ_２、ＯＳＯ_２ＮＨＲ^４またはＯＳＯ_２ＮＲ^４Ｒ^５を示す。
【化１】

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本発明は、喘息および鼻炎を処置するのに有用な医薬化合物としての、式(Ｉ)：
【化１】


(式中、Ｔ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１およびＲ^２は、請求項記載の意味である)の置換酸、それらを含む医薬組成物、およびそれらの製造方法に関するものである。
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【課題】 高屈折率を有するカリックスレゾルシンアレーン誘導体及びその製造方法を提供する。
【解決手段】 式（４）で表されるカリックスレゾルシンアレーン誘導体。
【化１】


（式（４）中、ｎは１〜１０００の整数を表し、ｍは１〜１０００の整数を表し、Ｒ_１は炭素数１〜２０の２価の有機基を示し、Ｒ_２は１価の有機基を示し、Ｒ_３は炭素数１〜２０の１価の有機基を示し、Ｒ_４及びＲ_５はそれぞれ水素、又は炭素数１〜２０の１価の有機基を示し、また、Ｒ_４とＲ_５は結合して環を形成してもよく、Ｒ_６及びＲ_７はそれぞれ水素、又は炭素数１〜２０の１価の有機基を示し、また、Ｒ_６とＲ_７は結合して環を形成してもよく、Ｘは酸素又はイオウを示す） （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物
【化１】


［条件付きで、式中、Ｒ^１はヘテロ環基により置換されていてもよいアリールまたはアリールにより置換されていてもよいヘテロ環基を表し、ここでアリール基およびヘテロ環基の各々は置換されていてもよく；基−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｔ−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｕ−（ＣＨ_２）_ｐ−は、式Ｉの数字により示されたフェニル環の３または４位のいずれかに結合しており、以下の１以上から選択される基を表し：Ｏ（ＣＨ_２）_２、Ｏ（ＣＨ_２）_３、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ^４（ＣＨ_２）_２、ＣＨ_２Ｓ（Ｏ_２）ＮＲ^５（ＣＨ_２）_２、ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２、（ＣＨ_２）_２Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ_２）_２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^７ＣＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^７（ＣＨ_２）_２、およびＣＨ_２Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２Ｏ；Ｖは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^８、または単結合を表し；ｑは、１、２または３を表し；Ｗは、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｒ^９）Ｃ（Ｏ）、ＮＲ^１０、または単結合を表し；Ｒ^２は、ハロ、１以上のフルオロにより置換されていてもよいＣ_１−４アルキル基、１以上のフルオロにより置換されていてもよいＣ_１−４アルコキシ基、Ｃ_１−４アシル基、アリール、アリールＣ_１−４アルキル基、ＣＮまたはＮＯ_２を表し；ｒは、０、１、２または３を表し；Ｒ^３は、ハロ、１以上のフルオロにより置換されていてもよいＣ_１−４アルキル基、１以上のフルオロにより置換されていてもよいＣ_１−４アルコキシ基、Ｃ_１−４アシル基、アリール、アリールＣ_１−４アルキル基、またはＣＮを表し；ｓは、０、１、２または３を表し；および、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^１０は、独立に、Ｈ、Ｃ_１−１０アルキル基、アリールまたはアリールＣ_１−４アルキル基を表し、またはｍが０であり、かつＴが基Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）または基（Ｒ^５）ＮＳ（Ｏ_２）を表す場合、Ｒ^１およびＲ^６またはＲ^１およびＲ^５は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロアリール基を表す］、およびその医薬的に許容な塩、そのような化合物の製造方法、インスリン抵抗性に関連する臨床的状態の処置におけるそれらの利用、それらの治療における使用方法およびそれらを含む医薬組成物に関する。
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤であるケトン誘導体に関する。本発明の化合物は、癌を含む細胞増殖性疾患の治療に有用である。さらに、本発明の化合物は、他疾病の中でも神経変性疾患、統合失調症および脳卒中の治療に有用である。 （もっと読む）

鎖末端部の多様な官能基、繰り返し単位及び／又はコアを含む、多数の様々なデンドリマーは、クリックケミストリーの高い効率及び再現性により調製可能である。合成の間、ほぼ定量的な収率が得られた。場合によっては、濾過又は溶媒抽出が、精製に要するただ１つの方法である。これらの特徴は、デンドリマー化学における著しい前進であり、また、有機化学と機能材料との間に発生する共働作用を示す。 （もっと読む）

【課題】オレフィンの（共）重合、とりわけエチレン／プロピレン（ＥＰＲ）またはエチレン／プロピレン／ジエン（ＥＰＤＭ）エラストマー状共重合体の製造に使用されるバナジウム系触媒用の助触媒の製造方法を提供する。
【解決手段】式１：


（式中、・Ｘは（−ＣＯ）カルボニルまたは（−ＳＯ_２−）スルホニル基を表し、・ｎは０または１であり、・Ｒ’は、１〜２０個の炭素原子を有する、所望によりハロゲン置換されたアルキルまたはアルキルアリール基であり、・Ｒ”＝Ｒ’、Ｈである）の化合物を、亜鉛の存在下、トリクロロアセトアルデヒドとトリクロロ酢酸のエステルを反応させ、次いで酸ハライドとの反応により式１の化合物に転化することにより製造する。 （もっと読む）

【課題】
優れた植物病害防除効力を有する化合物及び植物病害防除剤を提供すること。

【解決手段】
式（１）


［式中、Ｒ¹は水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ４アルキル基等を表し、Ｒ²はハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ４アルキル基、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル基等を表し、Ｒ³は水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ４アルキル基、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル基又はＣ１−Ｃ４アルコキシ基を表し、Ｒ⁴はＣ１−Ｃ４アルキル基を表し、Ｒ⁵はＣ３−Ｃ４アルキニル基を表し、Ｘは酸素原子又は硫黄原子を表し、ＱはＣ３−Ｃ４ポリメチレン基を表す；但し、該Ｃ３−Ｃ４ポリメチレン基を形成するエチレン基はビニレン基又はエチニレン基で置き換わっていてもよい。］で示されるアミド化合物は優れた植物病害防除効力を有する。 （もっと読む）

本発明は、新規ニトロソ化および／またはニトロシル化シクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)選択的阻害剤および少なくとも1つのニトロソ化および／またはニトロシル化シクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)選択的阻害剤と、任意で酸化窒素を供与、転移、もしくは放出する、酸化窒素の内因的合成を刺激する、内皮由来の弛緩因子の内因性レベルを上昇させるまたは酸化窒素シンターゼの基質である少なくとも1つの化合物および／または任意で少なくとも1つの治療薬とを含む新規組成物を記載する。本発明はまた、任意でニトロソ化および／またはニトロシル化されている少なくとも1つのCOX-2選択的阻害剤と、任意で少なくとも1つの酸化窒素ドナーおよび／または少なくとも1つの治療薬とを含む新規組成物を提供する。本発明はまた、炎症、疼痛、および発熱を治療する方法;COX-2選択的阻害剤の消化管特性を治療および／または改善する方法;創傷の治癒を促進する方法;腎および／または呼吸器毒性を治療および／または予防する方法;シクロオキシゲナーゼ-2レベルの上昇によって生じる他の疾患を治療および／または予防する方法;ならびにCOX-2選択的阻害剤の循環器系プロファイルを改善する方法を提供する。本発明はまた、任意でニトロソ化および／またはニトロシル化されている少なくとも1つのCOX-2選択的阻害剤、任意で少なくとも1つの一酸化窒素ドナーおよび／または選択的に少なくとも1つの治療薬を含む新規キットを提供する。本発明の新規シクロオキシゲナーゼ-2選択的阻害剤は、好ましくは2(2-((2-クロロ-6-フルオロフェニル)アミノ)5-メチルフェニル)酢酸およびそのニトロソ化誘導体である。 （もっと読む）

ハロフタル酸の製造方法であって、液相反応混合物中において触媒系の存在下で約１２０〜約２２０℃の範囲内の温度で１種以上のハロゲン置換ｏ−キシレンを酸素及び酢酸と接触させる段階を含んでなり、かくして１０％未満のハロゲン置換ｏ−キシレン出発原料、ハロフタル酸生成物、並びに生成物混合物中に存在するハロフタル酸の総量を基準にして約１００００ｐｐｍ未満のハロ安息香酸及び約１０００ｐｐｍ未満のハロフタリド副生物を含む生成物混合物を得る方法が開示される。加えて、ハロフタル酸無水物の製造方法、及びハロフタル酸の製造中に生成する、ＨＣｌを含む水性酢酸流から高純度酢酸を回収する方法も開示される。 （もっと読む）

【課題】
植物病害に対して優れた防除効力を有する化合物を提供すること。

【解決手段】
式（Ｉ）


〔式中、Ｒ¹は水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ４アルキル基等を表し、Ｒ²はＣ１−Ｃ４アルキル基、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル基等を表し、Ｒ⁴はハロゲン原子、１−Ｃ４アルキルチオ基、Ｃ２−Ｃ５アルキルカルボニルオキシ基等を表し、Ｒ⁵はＣ３−Ｃ４アルキニル基を表す。〕で示されるα−（Ｎ−アミド）ベンジルニトリル化合物は植物病害に対して優れた防除効力を有する。 （もっと読む）

次式（Ｉ）


（Ａは、アルコキシカルボニルアルキル基等を示し、Ｒは、保護されても良い水酸基を示すか、ＡとＲが一緒になって酸素原子を含む６又は７員環を形成し、Ｂは、カルボニル基又はスルホニル基を示し、Ｒ_１及びＲ_２は、水素原子等を示し、Ｒ_３及びＲ_４は、水素原子等を示すか、これらが一緒になってアルキレンジオキシ基を示し、ｎは１又は２の数を意味する）で表される化合物又はその塩を有効成分として含有する鎮咳薬が開示されている。
これにより、鎮咳作用を有する化合物、特に末梢性鎮咳作用を有する新しい化合物を提供できる。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁶、ｍ及びｎは、明細書及び請求の範囲中と同義である］の新規なヘキサフルオロイソプロパノール誘導体、並びに生理学的に許容しうるその塩及びエステルに関する。これらの化合物は、ＬＸＲα及びＬＸＲβに結合し、そして医薬として使用することができる。
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本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２は、互いに独立して水素又はＣ_１−Ｃ_６−アルキルであり；Ｒ^３、Ｒ^４は、互いに独立して水素又はＣ_１−Ｃ_６−アルキルであり；Ｒ^５は、ハロゲン、ＣＮ、（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル又は（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルコキシであり；ｎ、ｍ又はｏは、０、１又は２である］で示される化合物及びそれらの薬学的に許容される塩に関するものである。この化合物はアルツハイマー病又は老年認知症の治療及び予防に使用できる。
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本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

【課題】
植物病害に対して優れた防除効力を有する化合物を提供すること。

【解決手段】
式（I)


［式中、Ｒ¹は水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ４アルキル基、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル基等を表し、Ｒ²は水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ４アルキル基等を表し、Ｒ^３は水素原子又はＣ１−Ｃ３アルキル基を表し、Ｒ^４はＣ１−Ｃ４アルキル基を表し、Ｒ^５はＣ３−Ｃ４アルキニルチオ基等を表し、Ｘは酸素原子又は硫黄原子を表す。］で示されるアミド化合物は植物病害に対して優れた防除効力を有する。 （もっと読む）

本発明は、様々な治療用途を有する新規化合物、より詳細には、選択的エストロゲン受容体モジュレーションに特に有用である新規ナフタレン化合物に関する。 （もっと読む）

構造式Ｉの化合物は組織選択的様式でのアンドロゲン受容体（ＡＲ）の調節剤である。構造式Ｉの化合物は単独で、または、他の活性な薬剤との組合せで、衰えた筋緊張の強化において、また、骨粗鬆症、骨減少症、グルココルチコイド誘導の骨粗鬆症、歯周疾患、骨折、骨再建手術後の骨損傷、サルコペニア、虚弱、加齢皮膚、男性の性機能低下、女性における閉経後症状、アテローム性動脈硬化、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血および他の造血系障害、炎症性関節炎および関節修復、ＨＩＶ消耗、前立腺ガン、良性前立腺肥大（ＢＰＨ）、腹部脂肪過多症、メタボリック症候群、ＩＩ型糖尿病、ガン悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知低下、性的機能不全、睡眠時無呼吸、うつ病、早期閉経および自己免疫疾患をはじめとする、アンドロゲンの不足によって引き起こされるか、または、アンドロゲンの投与によって改善され得る状態の処置において有用である。 （もっと読む）

ひとつの側面から見ると、本発明は、キニンおよびキニジンに基づく触媒に関する。別の側面から見ると、本発明は、キニンまたはキニジンの誘導体に基づく触媒の調製法に関し：1）キニンまたはキニジンに5当量の塩基および適切な脱離基を有する化合物を反応させ、さらに、2）環状メトキシ基を水酸基に転換させる段階を含む。さらに別の側面から見ると、本発明は、プロキラル電子欠損アルケンもしくはアゾ化合物、あるいはプロキラルアルデヒドまたはプロキラルケトンからキラル非ラセミ化合物を調製する方法に関し、：触媒の存在下、プロキラル電子欠損アルケンもしくはアゾ化合物、あるいはプロキラルアルデヒドまたはプロキラルケトンに求核剤を反応させ、それによってキラル非ラセミ化合物を生成させるが、ここで、該触媒はキニンまたはキニジンの誘導体である。また別の側面から見ると、本発明は動力学的分割法に関し、キニンまたはキニジン誘導体の存在下、ラセミキラルアルケンを求核剤と反応させる段階を含む。 （もっと読む）

式Ｉ
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、ｍおよびｎは塩と同様に明細書中に定義されるとおりである）の化合物またはその医薬上許容しうる塩およびその化合物を含む医薬組成物が製造される。それらは治療、特に疼痛の治療に有用である。
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