本発明は、細胞増殖性疾患（例えば、癌）を治療する化合物およびそれらの使用に関する。本発明の化合物は、キナーゼ阻害剤として著しい効力を示し、ｃ−ｍｙｃの下方制御を引き起こし、そして癌性細胞系の成長および生存を阻止する。本発明は、ＡＧ４９０と比較した場合、改善された薬理学的プロフィール（例えば、増大された効力）を示す化合物を提供することによって、当該分野における限度を克服する。これらの化合物は、低濃度（約１μＭ）でＩＬ−６媒介性Ｓｔａｔ３活性をブロックし、そして多くの悪性腫瘍において頻繁に過剰発現、再配列、または変異されるｃ−ｍｙｃ癌原遺伝子の発現を急速に抑制する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：


の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、水和物、もしくは立体異性体に関し、シンドロームＸ、２型糖尿病、高血糖症、異脂肪血症、肥満、凝固障害、高血圧、動脈硬化症、シンドロームＸが関与する他の疾病、及び循環器疾患のようなペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）によって仲介される疾病の治療又は予防に有用である。
（もっと読む）

本発明は、新規なジャスモーネート誘導体化合物、それらの製造方法、そのような化合物を含む製薬組成物、そして癌、特に哺乳動物の癌の治療のための、特に化学療法薬として、これらの化合物及び組成物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、キラルな塩基環状アミドとの塩形成によるラセミマンデル酸誘導体混合物からマンデル酸誘導体の分割のための新規方法；分割されたマンデル酸環状アミド塩（たとえば、式ＩＩａを参照されたい）およびマンデル酸誘導体のある種の別の金属およびアミン塩、ならびに、たとえば医薬化合物の大規模製造に適した中間体としての分割されたマンデル酸誘導体の使用に関する；式（ＩＩａ）では、ＲはＣＨＦ_２、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨＣｌ_２およびＣＣｌＦ_２から選択され；そしてここでｎは０、１または２であり；Ｒ_１はＨまたはＣ_１〜６アルキルであり、そしてＸはＨ、ハロまたはＣ_１〜６アルキルである。
（もっと読む）

本発明は、ナトリウムおよび／またはカルシウムチャンネルモジュレーターとして活性であり、従って、上記の機作が病理学的役割を果たすと記載されている、神経疾患、精神疾患、心臓血管疾患、炎症性疾患、眼疾患、泌尿器疾患、代謝性疾患および胃腸管疾患を含むがそれらに限定されない広い範囲の病変の予防、緩和および治療に有用である、以下の一般式（Ｉ）（式中、Ｘは、メチレン、酸素、硫黄、またはＮＲ⁷基であり；Ｒ¹は、ＣＦ₃、フェニル、フェノキシもしくはナフチルで場合により置換されている、直鎖もしくは分岐鎖のＣ₁〜Ｃ₈アルキルまたはＣ₃〜Ｃ₈アルケニレンもしくはＣ₃〜Ｃ₈アルキニレン鎖であり、その芳香環が１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシもしくはＣ₁〜Ｃ₄アルコキシ基で場合により置換されており；Ｒ²、Ｒ³は、独立に、水素、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル鎖、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシまたはＣ₁〜Ｃ₄アルコキシ基であり；Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷は、独立に、水素またはＣ₁〜Ｃ₆アルキルである）の新規なシクロペンチル誘導体；ならびにそれらの薬学的に許容しうる塩に関する。
（もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病などのβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療に有用なβ−セクレターゼ酵素阻害剤であるベンジルエステルおよびベンジルアミノ誘導体化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含有する医薬組成物と、β−セクレターゼ酵素が関与する前記疾患の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用に関するものでもある。 （もっと読む）

【課題】新規のサリチルアニリド
【解決手段】新規のサリチルアニリドは例えば肥満症の治療に有用な化学的アンカップラーである。 （もっと読む）

式（（Ｓ）−Ｉ）または（（Ｒ）−Ｉ）の鏡像異性的に純粋な（Ｓ）−または（Ｒ）−４−ハロ−３−ヒドロキシ酪酸エステル（式中、Ｒ^１は、ＣＨ_２Ｘ、ＣＨＸ_２またはＣＸ_３であり、Ｘは、独立して、Ｃｌおよび／またはＢｒを示し、またＲ^２は、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_３−８−シクロアルキル、アリール、アラルキルであって、それぞれのアリールまたはアラルキルは、任意に、１以上のＣ_１−４−アルキル基および／またはハロゲン原子によりさらに置換されている）の調製方法であって、式（ＩＩＩ）のキラル配位子を含むルテニウム錯体の触媒の存在下で、式（ＩＩ）の４−ハロ−３−オキソ酪酸エステル（式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＸは、上記した通り）の不斉水素化による調製方法。
（もっと読む）

以下の式（Ｉ）により表される式を有する化合物が開示される。この化合物は、薬学的組成物として調製され得、そして哺乳動物（ヒトを含む）における種々の状態の予防および処置のために使用され得、これら種々の状態としては、非限定的な例として、関節炎、パーキンソン病、アルツハイマー病、発作、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、疼痛症候群の処置および予防、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性障害、脱毛症、炎症性腸疾患および免疫障害その他が挙げられる。
【化２６】

（もっと読む）

一般式（１）
【化１】


で表される優れたスフィンゴシン−１−リン酸（Ｓ１Ｐ）受容体調節作用を有するアミノカルボン酸誘導体（具体例：３−アミノ−６−[４−（３−ベンジルオキシフェニルスルファニル）−２−クロロフェニル]−３−ヒドロキシメチルヘキサン酸）。 （もっと読む）

本発明は４−（（フェノキシアルキル）チオ）−フェノキシ酢酸および類似化合物、それらを含む組成物、および例えば脂質代謝異常の処置またはその進行を阻害のためのＰＰＡＲデルタモジュレーターとしてのそれらの使用方法を特徴とする。 （もっと読む）

【化１】


本発明は式（Ｉ）の２−ジハロアシル−３−アミノアクリル酸エステルの製造方法に関する。該方法は、式（ＩＩ）の酸ハロゲン化物を水−非混和性有機溶媒中で塩基の存在下に式（ＩＩＩ）のジアルキルアミノアクリル酸エステルと反応させることを特徴とし、ここでＲ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ^１、Ｘ^２およびＨａｌは明細書に引用されている通りに定義される。本発明は、また、式（Ｉ）の新規な２−ジハロアシル−３−アミノアクリル酸エステル、３−ジハロメチル−ピラゾールを製造するためのそれらの使用、３−ジハロメチル−ピラゾールの製造方法、並びに新規な３−ジハロメチル−ピラゾールにも関する。
（もっと読む）

【化１】


本発明は、Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^３及びＡが記載中で挙げられた意味を有する式（Ｉ）の新規なイソペンチルカルボキシアニリド、該物質の製造のためのいくつかの方法及び望ましくない微生物の防除のためのその使用、さらに中間生成物及びそれらの製造に関する。
（もっと読む）

本発明は、天然に存在しない非ペプチドアライド（ａｒｒｉｄｅ）化合物およびアミド誘導体（例えば、オキサルアミド、尿素およびアクリルアミド）が、食品、飲料、および他の食用または経口投与医薬製品あるいは組成物のための有用な風味または味覚調節剤（例えば、香味料または調味料および香料またはトライト（ｔｒｉｔｅ）向上剤、さらに特定すると、薬味（グルタミン酸一ナトリウムの「旨味」）または甘味調節剤−薬味または甘味調味料および薬味甘味向上剤）であるという発見に関する。 （もっと読む）

本発明は、薬剤用製剤の活性成分として有用なテトラヒドロ−ナフタレンおよび尿素誘導体およびその塩に関する。本発明のテトラヒドロ−ナフタレンおよび尿素誘導体は、バニロイド受容体（ＶＲ１）アンタゴニスト活性を有し、ＶＲ１活性に伴う疾患の予防および処置のため、特に、排尿筋過活動（過活動膀胱）、尿失禁、神経因性排尿筋過活動（排尿筋過反射）、突発性排尿筋過活動（排尿筋不安定）、良性前立腺肥大症、および下部尿路症のような泌尿器障害または疾患；慢性疼痛、ニューロパチー性疼痛、術後疼痛、関節リウマチ疼痛、神経痛、ニューロパチー、痛覚異常、神経損傷、虚血、神経変性、卒中、および喘息および慢性閉塞性肺（または気道）疾患（ＣＯＰＤ）のような炎症性疾患の処置のために使用することができる。 （もっと読む）

ヒトβ_３−アドレナリン受容体に対して強力な刺激作用と高い選択性を有する一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は水素または低級アルキルであり；Ｒ^２およびＲ^３は、それぞれ独立して水素または低級アルキルであり；Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、低級アルキルまたは低級アルコキシであり；Ｒ^７は水素または低級アルキルであり；Ｒ^８は水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシなどであり；Ｒ^９は−ＣＯＲ^１０、−Ａ^１−ＣＯＲ^１０または−Ｏ−Ａ^２−ＣＯＲ^１０などであり；Ａｒは置換されてもよいフェニル基、またはヘテロアリール基を表し；Ａは結合、−ＯＣＨ_２などである］で表される化合物、そのプロドラッグ、またはその薬理学的に許容される塩；それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。
（もっと読む）

本発明は、置換アリールシクロアルカノイル誘導体、これら誘導体を含有する組成物、およびモノアミン再取り込みにより改善される症状、とりわけ、血管運動症状（ＶＭＳ）、性的機能不全、胃腸および泌尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋肉痛症候群、神経系障害およびその組み合わせ、特に大鬱病性障害、血管運動症状、腹圧性および急迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性ニューロパシーおよびその組み合わせからなる群より選択される症状の予防および治療に用いる方法に関する。

（もっと読む）

式（Ｉ）


［式中、Ａ、Ｂ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^ｘは明細書中と同意義である］の化合物もしくはそれらの医薬上許容される誘導体、かかる化合物の調製方法、かかる化合物を含む医薬組成物、およびかかる化合物の医薬における使用。

（もっと読む）

本発明は、式（I）の多置換されたテトラヒドロナフタレン誘導体類、それらの生成方法、及び消炎薬としてのそれらの使用に関する。置換基は、請求項１に定義される。



（もっと読む）

本発明は、ピレスロイド化合物の合成中間体である2,3,5,6−テトラフルオロ−ｐ−キシレンジオールの製造方法に関する。また、本発明の方法によれば、2,3,5,6−テトラフルオロテレフタレート還元することにより2,3,5,6−テトラフルオロ−ｐ−キシレンジオールを製造し、さらに得られた2,3,5,6−テトラフルオロ−ｐ−キシレンジオールをハロゲン化、水素添加、エステル化することによりテフルトリンを製造することができる。本発明の方法は、工程が簡単且つ安全であり、収率も高い。 （もっと読む）