本発明は、多ヒドロキシル化脂肪族炭化水素又はそれらのエステル出発材料を、超大気圧分圧の塩化水素の源泉と、十分な時間、十分な温度で接触させることによる、多ヒドロキシル化脂肪族炭化水素又はそれらのエステルをクロロヒドリンに転化させるための方法であって、このような接触工程を、水を実質的に除去することなく実施して、所望のクロロヒドリン生成物を製造し、所望の生成物又は生成物群を、非所望の過塩素化副生物の実質的な生成無しに高収率で製造することができる方法に関する。更に、本発明のある種の触媒は、本発明の方法に於いて、超大気圧、大気圧及び大気圧よりも低い圧力条件で、改良された結果を伴って使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、Ｓ１Ｐ１レセプターの活性を調節する化合物、これらの化合物を使用してＳ１Ｐ１レセプターを介したシグナル伝達に関連した病態を治療する方法、およびこれらの化合物を含有する薬学的組成物に関する。本発明の化合物は、従来の化合物と比較して、これらの化合物に驚くほど改良された特性を与える独特の構造に、特徴がある。具体的には、本発明の化合物は、置換ビフェニル部分の存在に、特徴がある。このビフェニル部分は、この構造の核内のアミド連鎖と共同して、本明細書中で記述した化合物の他のレセプター（例えば、Ｓ１Ｐ３）と対比したＳ１Ｐ１レセプターに対する選択性を高める。本発明の化合物は、さらに、それらがＳ１Ｐ１レセプターに強力に結合することに、特徴がある。 （もっと読む）

本発明は、ハロアセトアミド若しくはアジ化物成分を含み、またアルキル化剤であるアンドロゲンレセプタ標的薬剤（ＡＲＴＡ）に関する。それら薬剤は、単独で用いられても、成分として用いられても、ａ）男性の避妊、ｂ）高齢男性におけるアンドロゲン減少（ＡＤＡＭ）に関連するような、複数のホルモン関連コンディションの治療、例えば、うつ病、性欲減退、生殖機能不全、インポテンツ、性腺機能低下症、骨粗鬆症、脱毛症、貧血、肥満、サルコペニア、骨減少症、オステオポローシス、前立腺肥大症、認識及び気分の変化、及び前立腺癌、ｃ）ＡＤＩＦに関連するコンディションの治療、例えば、生殖機能不全、性欲減退、性腺機能低下症、サルコペニア、骨減少症、骨粗鬆症、認識及び気分の変化、貧血、脱毛症 肥満、子宮内膜症、乳ガン、子宮癌、及び卵巣癌、ｄ）急性及び／または慢性の筋萎縮障害の治療及び／又は防止、ｅ）ドライアイの治療及び／又は防止、ｆ）経口アンドロゲン補充療法、ｇ）前立腺癌発生の減少、若しくは前立腺癌退行の中断若しくは実行、及び／又はｈ）癌細胞に於けるアポトーシスの誘発に有用である。 （もっと読む）

【課題】優れたＬＸＲ調節剤の提供。
【解決手段】一般式（I）


［Ｒ¹：−ＣＯＲ⁹（Ｒ⁹：アルキル、置換可アルコキシ、置換可アミノ等）、置換可アリール等；Ｒ²：Ｈ、ＯＨ、アルコキシ等；Ｒ³：Ｈ、置換可アルキル、アルケニル、置換可アルコキシ、置換可アミノ等；Ｒ⁴、Ｒ⁵：Ｈ、置換可アルキル、ハロゲノ等；Ｒ⁶、Ｒ⁷：Ｈ、アルキル等；Ｒ⁸：−Ｎ(Ｒ¹⁰)ＺＲ¹¹、−ＺＮ(Ｒ¹⁰)Ｒ¹²、−Ｘ²Ｎ(Ｒ¹⁰)ＺＲ¹¹等（Ｒ¹⁰：Ｈ、置換可アルキル等；Ｒ¹¹：Ｈ、置換可アルキル、置換可シクロアルキル、置換可アルケニル、置換可アルコキシ、置換可アミノ、置換可フェニル等；Ｒ¹²：Ｈ、置換可アルキル、置換可アルケニル等；Ｘ²：アルキレン；Ｚ：ＣＯ、ＣＳ、ＳＯ₂）；Ｘ¹：単結合、置換可メチレン；Ｙ：置換可フェニル、置換可ヘテロシクリル］で表される化合物等。 （もっと読む）

【課題】 光学性能に優れたフィルムを形成できるセルロース体組成物を提供する。
【解決手段】 下記一般式（１）で表される化合物を少なくとも１種含有するセルロース体組成物。
一般式（１）
【化１】


（式中、Ａｒ^１、Ａｒ^２はアリール基または芳香族ヘテロ環を表す。Ｌ^１、Ｌ^２は−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ−を表す（Ｒは水素原子またアルキル基を表す。）。Ｘは下記一般式（２）または一般式（３）を表す。）
一般式（２）
【化２】


（Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８はそれぞれ独立に水素原子または置換基を表す。）
一般式（３）
【化３】


（Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７およびＲ^１８はそれぞれ独立に水素原子または置換基を表す。） （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化８０】


［式中、Ａ、Ｂ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^ｘ、Ｒ^８およびＲ^９は、明細書の記載と同意義である］
で示される化合物またはその誘導体、かかる化合物の製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物および医薬におけるかかる化合物の使用に関する。
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【課題】
立体的に嵩高いアルコール基に対して、酸に非常に感受性が高いアルキル３級アダマンチルエステルを導入するための化合物を供給する。
【解決手段】
カルボキシル基を有し、水素原子の一部がハロゲンで置換された炭化水素基と、３級アダマンチル構造を有するハロゲン化カルボン酸３級アダマンチルエステル化合物とする。 （もっと読む）

本発明は、ウイルス感染及び関連疾患、特にＨＣＶ感染及び関連疾患の治療に有用な、式（１）の化合物、組成物、及び方法を提供する。
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式（Ｉ）の化合物：式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵及びＲ⁶は、本件明細書において定義されるようなものである。化合物は、ＨＩＶに対する逆転写酵素阻害剤として有用である。特に、化合物は、ＨＩＶの野生型及び単一又は二重突然変異体菌株に対して活性である。

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一般式（Ｉ）


（式中の記号は明細書記載通り）で示される化合物、それらの非毒性塩。
一般式（Ｉ）で示される化合物は、ＬＰＡ受容体に結合し拮抗するため、泌尿器系疾患（前立腺肥大症または神経因性膀胱疾患に伴う症状、脊髄腫瘍、椎間板ヘルニア、脊柱管狭窄症、糖尿病に起因する症状、下部尿路の閉塞疾患、下部尿路の炎症性疾患、多尿）、癌関連疾患（固形腫瘍、固形腫瘍転移、血管線維腫、骨髄腫、多発性骨髄腫、カポジ肉腫、白血病、癌の浸潤転移）、増殖性疾患（異常な血管新生を伴なう疾患、動脈閉塞症、肺線維症）、炎症・免疫系疾患（乾癬、腎症、肝炎、肺炎症）、分泌障害による疾患（シェーグレン症候群）、脳関連疾患（脳梗塞、脳溢血、脳あるいは末梢神経障害）または慢性疾患（慢性喘息、糸球体腎炎、肥満、前立腺肥大症、動脈硬化の進行により起こる疾患、リウマチおよびアトピー性皮膚炎）の予防および／または治療に有用である。
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【課題】Ｎ−カルボニル飽和複素環類の新規な製造方法、その中間体及び中間体の製造方法、並びに、Ｎ−カルボニル飽和複素環類の使用方法を提供する。
【解決手段】
以下の反応スキームで表される方法。
【化１】



（Ｒ^１：Ｈ、アルコキシ、置換可フェニル等、 Ｒ^２：ハロ置換フェニル、 Ｒ^３：Ｈ、ＯＨ等、 Ｇ^１：アルキレン、 Ｇ^２：単結合又はＣＨ_２、 Ｇ^３：アルキレン等、 Ｘ：ＯＨ等、 Ｙ：脱離基） （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹、R²、及びR³は請求項１に示された意味を有する）
のアミド化合物に関する。更に、本発明は少なくとも一種の前記アミドを含む薬物に関する。前記薬物はそのMCH受容体拮抗作用の結果として代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症、及び糖尿病の治療に適している。
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式(I)のある種の化合物ならびにそれの塩および溶媒和物：


［式中、R¹は、置換もしくは未置換アリールを表し；Xは、-O-または結合を表し；Yは、-(CR_naR_nb)_n-を表し；R_naおよびR_nbはそれぞれ独立に、水素またはC_1-6アルキルであり；ｎは１〜５の整数であり；R²は、未置換もしくは置換アリールまたは未置換もしくは置換ヘテロアリールを表し；R³は、水素またはC_1-6アルキルを表し；R¹⁰は、水素またはC_1-6アルキルを表す］はCCR3拮抗薬であることから、炎症状態の治療法において有用であることが示される。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１はトリフルオロメチル基、塩素原子、臭素原子又はヨウ素原子を表し、またＲ^２は水素原子又はメチル基又はエチル基を表す。）で示されるフェニルベンズアミドに関する。本発明はまた、前記の物質の製造方法、及びその望ましくない微生物を防除するための使用、並びに新規中間体及びその製造に関する。
【化１７】

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本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

一般式(Ｉ)の新規の化合物、医薬組成物としてのこれらの化合物の使用、該化合物を含有する医薬組成物、及びこれらの化合物及び組成物を使用する処置方法。本化合物は、ペルオキシソーム増殖因子-活性化レセプター(ＰＰＡＲ)、特にＰＰＡＲδサブタイプにより媒介される病状の処置及び／又は予防に有用であり得る。 （もっと読む）

【課題】式ＣＦ₂ＣｌＣＦＣｌＣＯＦで表される化合物を高収率かつ高純度で製造する。
【解決手段】下式（１Ａ）で表される化合物等を液相中でフッ素と反応させて下式（２）で表される化合物を得て、該下式（２）で表される化合物においてエステル結合の分解反応を行う。さらに、下式（２）で表される化合物を液相フッ素化法における液相またはフッ素化原料の希釈剤として用いる。
Ｑ¹（ＣＯＯ−ＣＸ¹Ｘ²−ＣＸ³Ｃｌ−ＣＸ⁴Ｘ⁵Ｃｌ）_n・・・（１Ａ）
Ｑ^f1（ＣＯＯ−ＣＦ₂ＣＦＣｌＣＦ₂Ｃｌ）_n・・・（２）
ただし、Ｑ¹はｎ価含フッ素有機基、Ｑ^f1はＱ¹と同一の基またはＱ¹がフッ素化されたｎ価含フッ素有機基、ｎは１以上の整数、Ｘ¹〜Ｘ⁵：それぞれ独立に水素原子またはフッ素原子であり、少なくとも１つは水素原子。 （もっと読む）

一般式（１）


で表されるアミノアルコール誘導体（具体例：（±）−２−アミノ−５−［４−（３−ベンジルオキシフェニルチオ）−２−クロロフェニル］−２−メチルペンタン−１−オール）は、優れた免疫抑制作用を有し、かつ副作用の少ないアミノアルコール誘導体である。
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本発明は、細胞増殖性疾患を治療するための化合物および方法を提供する。本発明は、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性の新規な阻害剤、これらの阻害剤および薬学上許容可能なキャリヤー、賦形剤または希釈剤を含んでなる化合物の組成物、およびイン・ビトロおよび治療上で細胞増殖を阻害するためのこれらの化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】
芳香族化合物の環ハロゲン化方法。
【解決手段】
この方法は、芳香族化合物と式Ｃｕ（Ｙ）Ｘの混成銅塩（式中、Ｙは水に対するｐＫａが０以上の有機酸から誘導される対イオンからなり、ＸはＣｌ、Ｂｒ、Ｉ又は（ＳＯ_４^２−）_１／２からなる。）とを含む混合物を塩素又は臭素と接触させて、ハロ芳香族化合物及びハロゲン化銅（ＩＩ）残渣を含む反応生成物を生成させることを含む。 （もっと読む）