本発明は、式（Ｉ）のカルボン酸、およびＩ型および／またはＩＩ型糖尿病、不適切なグルコース耐性、インスリン耐性、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、多嚢胞性卵巣症候群（ＰＣＯＳ）を含むインスリン耐性または高血糖症によって媒介される肥満および／または代謝障害の治療および／または予防のためのその使用に関する。特に、本発明は、ＰＴＰの活性を変調する、顕著には、阻害する式（Ｉ）のカルボン酸の使用に関する。

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本発明は、細胞増殖性疾病を治療し、ＫＳＰキネシン活性が関連する疾患を治療し、及びＫＳＰキネシンを阻害するのに有用であるＮ置換されたベンジルアニリン誘導体に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物及び哺乳動物中の癌を治療するためにそれらを使用する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の酵素活性を阻害するのに有用な一連の化合物に関する。また、本発明は、前記化合物を使用して細胞中のヒストンデアセチラーゼを阻害する方法、並びに、前記ＨＤＡＣ阻害剤を使用して細胞増殖性疾患及び状態を治療する方法を提供する。更に、本発明は、ＨＤＡＣを阻害する化合物及び薬学上許容される担体を含有する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、あるいは薬剤として許容されるそのエステルまたはアミドの塩、および薬剤として許容されるそのエステル、アミド、または塩の溶媒和物を含む、薬剤として許容されるそのエステル、アミド、溶媒和物、または塩を提供する。本発明はまた、甲状腺受容体に媒介される状態の治療または予防におけるそのような化合物の使用を提供する。
【化１８】


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、ｎ、Ｙ、Ｙ’、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｗ、およびＲ^５は明細書に定義した通りである。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、ＣＫＥ、Ｗ、Ｘ及びＹは、本明細書中で明記されている意味を有する］で表される新規２，４，６−フェニル置換環状ケトエノール、それを製造するための数種類の方法及び中間生成物、並びに、それの殺有害生物剤及び／又は除草剤の形態での使用に関し、また、該２，４，６−フェニル置換環状ケトエノール及び栽培植物との適合性を改善する化合物を含んでいる選択性除草剤に関する。 （もっと読む）

本発明は式（１）の化合物、ならびに該化合物の誘導体の調製法、その調製に使用する中間体、それを含有する組成物およびその使用に関する。本発明に従っての化合物は、多数の疾患、障害、および状態、特に炎症性、アレルギー性および呼吸器の疾患、障害、および状態に有用である。
【化１】

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本発明は、式（１）の化合物ならびにこのような誘導体の製造方法、このような誘導体の製造において使用される中間体、このような誘導体を含む組成物およびこのような誘導体の使用に関する。本発明に従う化合物は、多数の疾患、状態および症状、特に、炎症性、アレルギー性および呼吸器系の疾患、状態および症状に有用である。
【化１】

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本発明は、例えば、対象中のインシュリンレベルを調節するのに有用であり、一般式Ｑ−Ｌ^１−Ｐ−Ｌ^２−Ｍ−Ｘ−Ｌ^３−Ａ（変数Ｑ、Ｌ^１、Ｐ、Ｌ^２、Ｍ、Ｘ、Ｌ^３及びＡの定義は明細書中に記載されている。）を有する化合物を提供する。また、本発明は、例えば、ＩＩ型糖尿病などの治療のために化合物を使用するための組成物及び方法も提供する。
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式(I)の化合物
（式中Zは、酸素原子；または硫黄原子であり；Z₂は酸素原子；または硫黄原子であり；R₁はアリールまたはヘテロアリール基であり、非置換であるか、または置換され；R₂ は水素；または有機置換基であり；R₃は水素；または有機置換基であり；R₄は水素；または有機置換基であり；またはR₃とR₄は、一緒に、それらが結合している窒素原子と一緒になって、環を形成し、この環は非置換であるか、または置換され；R₅は水素；または非置換であるか、または置換されたアルキル基であり；或いは一緒になってR₈またはR₆の原子であって、その原子を介してR₆がR₅を担持する式Ｉに示す炭素原子に直接連結している原子に結合した一価の置換基と一緒になって一つの追加の結合を形成し；R₆とR₇は、一緒に、それらが結合する原子を式Ｉに示す２つの炭素原子と一緒になって、ニ環系を形成し、該環系は、炭環系またはヘテロ環系であり、該環系は、式Ｉでみられる様式において、４つの置換基-N(R₂)-C(=Z₁)-R₁、-C(=Z₂)-N(R₃)-R₄、R₅及びR₈によって置換され、且つ該環式は任意に更に置換され；且つR₈は水素；または非置換または置換されたアルキル基であり；或いは一緒になってR₅またはR₇の原子であって、その原子を介してR₇がR₈を担持する式Ｉに示す炭素原子に直接連結している原子に結合した一価の置換基と一緒になって、一つの追加の結合を形成する）、及び適宜それらの互変異性体であって、それぞれの場合に遊離形態または塩形態にあり、農薬活性成分として使用でき、且つそれ自体公知の方法で調製され得る。
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式（1）を有する化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグが提供され、代謝障害の治療のために有用である。

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本発明は、式（Ｉ）


（Ｍは、それぞれ、Ｒ^８によって一置換された、フェニル環、ピリジン環もしくはピリミジン、ピリダジン若しくはピラジン環を表し、又はＲ^８−Ａによって置換されたチアゾール環を表し；Ｒ^８は、水素、フッ素、塩素、メチル、イソプロピル、メチルチオ又はトリフルオロメチルを表し；Ｒ^８は、メトキシも表すことが可能であり；Ｒ^８−Ａは、水素、メチル、メチルチオ又はトリフルオロメチルを表し；Ｌ^１は、Ｃ_１−Ｃ_１０アルケン（アルカンジイル）；Ｑは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２又はＮＲ^９を表し；Ｌ^２は、直接結合、ＳｉＲ^１０Ｒ^１１又はＣＯを表し；Ｒは、水素、Ｃ_１−Ｃ_８アルキル、Ｃ_１−Ｃ_８アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４アルキルチオ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_２−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_８アルキニル、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、Ｃ_２−Ｃ_６ハロアルケニル、Ｃ_２−Ｃ_６ハロアルキニル又はＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルを表し；Ａは、式（ＡＩ）の基を表し；残りの置換基は、請求項１に定義されている。）の新規カルボキサミドに関する。本発明の物質は、強力な殺菌作用を有し、植物保護及び資材保護の分野で、真菌及び細菌などの望ましくない微生物を抑制するために使用することが可能である。
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本発明は、癌、炎症性障害及び自己免疫疾患など、ヘパラナーゼの触媒活性に起因する又は関連する疾患及び障害の治療に適したヘパラナーゼ阻害剤を提供する。 （もっと読む）

医薬品、農薬、香料、機能性高分子等の製造のための原料や合成中間体として有用な、光学活性なα−ヒドロキシ−γ−ケト酸エステル、光学活性α−ヒドロキシ−γ−アミノ酸エステル、そしてヒドロキシジケトン化合物等の不斉合成を可能とする、エナンチオ選択的なカルボニル基への求核付加反応方法として、カルボニル基へのヒドロキシル基（−ＯＨ）生成をともなうエナミド化合物の求核付加反応を銅もしくはニッケルをもってのキラル触媒の存在下に行う。 （もっと読む）

芳香族化合物の選択的還元方法。本発明は、芳香族化合物の少なくとも１つのハロゲン置換芳香環の還元を防止し、同時にその芳香族化合物の少なくとも１つの官能基の還元を可能にする方法を提供する。本発明では、少なくとも１つのヒドロキシル基を、還元から保護すべき少なくとも１つのハロゲン置換芳香環に配置する。次いで、芳香族化合物を、少なくとも１種のアルカリ金属と、少なくとも１種の窒素含有塩基および少なくとも１種のアルコール中で、アルコールの窒素含有塩基に対する比が、ヒドロキシル基を有する芳香環が還元から保護され、同時に所望の官能基が還元される比で、反応させる。 （もっと読む）

ある種の炎症性および免疫調節性の障害および疾患、アレルギー疾患、アトピー性状態（アレルギー性鼻炎、皮膚炎、結膜炎および喘息など）ならびに関節リウマチおよびアテローム性動脈硬化などの自己免疫病の予防または治療に有用なケモカイン受容体活性の調節剤である式（Ｉ）の化合物、およびこれらの化合物を含む医薬組成物、ならびにケモカイン受容体が関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれら化合物および組成物の使用。

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本発明は式（Ｉ）の新規シス−アルコキシスピロ置換テトラミン酸誘導体に関し、式中、Ａ、Ｇ、Ｘ、ＹおよびＺは上に指示される意味を有する。本発明はこれらを製造するための幾つかの方法および中間生成物、殺虫剤および／または除草剤としてのこれらの使用、並びにシス−アルコキシスピロ置換テトラミン酸誘導体および少なくとも１種類の、栽培植物との適合性を改善する化合物を含有する選択的除草剤にも関する。

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本発明は、下記一般式(Ｉ)のアミド化合物に関する。
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は、請求項１で与えられる意義を有する。）さらに、前記発明は、少なくとも１種の本発明のアミドを含有する薬物に関する。MCH受容体の拮抗活性のため、本発明の薬物は、代謝障害及び／又は摂食障害、特に脂肪過多症、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に好適である。
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高い血管新生阻害活性を有し、病的血管新生を伴う疾患、例えば癌、癌転移に有効な治療および予防薬に有用な化合物、その製造方法、その製造に有用な中間体化合物、更にはこれらの化合物を含む医薬組成物を提供する。
本発明により、式（ＩＩ）


の化合物またはそのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容されうる塩、ならびに当該化合物を含む医薬、医薬組成物などが提供される。 （もっと読む）

本発明は式(Ｉ)(式中、Ｑ_ａはヘテロアリールであり、ハロゲノで置換されている；Ｒ_１およびＲ_２はそれぞれ水素である；またＱ_ｂはフェニルまたはヘテロアリールであり、Ｑ_ｂはヒドロキシ、ハロゲノおよび(１−６Ｃ)アルキルから選択される１つまたは２つの置換基を所望により担持し得る)で示される化合物、医薬的に許容し得るその塩；その製造法；それらを含有する医薬組成物；およびサイトカインが介在する疾患または医学的症状の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物、


または、
その薬学的に受容可能な酸付加塩に関し、ここで、
Ｘは、−Ｃ（Ｒ４）＝または−Ｎ＝であり、
Ａｒは、フェニル、置換フェニル、複素環または置換複素環であり、
Ｒ１およびＲ２は、独立的に（ｉｎｄｅｐｅｎｄａｎｔｌｙ）水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり、
Ｒ３は、水素、フルオロまたはメチルであり、
Ｘが−Ｃ（Ｒ４）＝である場合において、Ｒ３およびＲ４のうち１つ未満が水素以外であり得る場合、Ｒ４は、水素、フルオロまたはメチルであり、
Ｒ５は、水素、メチルまたはエチルである。
本発明の化合物は、５−ＨＴ１Ｆレセプタの活性化、硬膜タンパク質管外遊出の抑制、および哺乳類における片頭痛の治療または回避の際に有用である。

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