【解決すべき課題】
新規な神経活性化合物を発見すること。
【解決手段】
本発明は、１位に窒素原子、８位にヒドロキシ基若しくはメルカプト基を有する２個の縮合６員環でその少なくとも一つが芳香環という複素環式化合物である神経に対し活性な化合物に関する。具体的には、例えば、８−ヒドロキシ−４（３Ｈ）−キナゾリノン、８−ヒドロキシ−キナゾリン、８−ヒドロキシ−キノキサリン、［１，６］ナフチリジン−８−オール、９−ヒドロキシピリミド［１，６−ａ］ピリミジン−４−オン、８−ヒドロキシ−シンノリン、６−ヒドロキシ−フェナジン、４−ヒドロキシ−アクリジン、４，７（４，１０）−フェナントロリン−５−オールなどに関する。また、これらの化合物の調製方法、及び、医薬品若しくは獣医用医薬品としての、とりわけ神経状態、より具体的にはアルツハイマー病などの神経変性状態へのそれらの使用も開示する。 （もっと読む）

【課題】キノロン抗菌剤の合成に使用する出発物質を提供する。
【解決手段】式Ｖ（式中、Ｘ'はクロロまたはフルオロ、ＹおよびＺの一方はクロロでありＹおよびＺの他方はニトロ）を有するベンゾイルクロライドを適当なフッ化物と反応させることを特徴とする、式ＶＩ（式中、Ｘはクロロまたはフルオロ、Ｒ'はヒドロキシまたはフルオロ）（ただし、Ｘがクロロである場合はＺもクロロでなければならない）を有する化合物の製造方法。


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【課題】 工業生産に適した工程によりフェノキシフェニル酢酸類を製造する方法を提供する。
【解決手段】 ハロ安息香酸類とフェノール類を反応させ、得られる化合物のカルボキシル基を還元してヒドロキシメチル基に変換し、該ヒドロキシメチル基をスルホニル化もしくはハロゲン化した後シアノ化し、さらに加水分解することにより、フェノキシフェニル酢酸類を製造する。 （もっと読む）

【解決手段】 明細書中記載の式 (I) で表される２，２−ジクロロ−または−ジブロモフェニル酢酸アルキルエステルを製造する改善された方法において、明細書中記載の式 (II) で表される２，２−ジクロロ−または−ジブロモフェニルアセトニトリルを式（II）の１molのニトリル当たり０．８〜２molの水、式（II） の１molのニトリル当たり１〜８molの式R1OH (III) で表されるアルコール中で、式（II） の１molのニトリル当たり１〜３molのＨＣｌまたはＨＢｒの存在下に、場合によっては反応条件のもとで不活性である溶剤の存在下に反応させて、相応する式 (I) の２，２−ジクロロ−または−ジブロモフェニル酢酸アルキルエステルを得、その際に反応の第一段階における反応温度が３０〜６０℃でありそして第二段階において６０〜１００℃であり、次いで転化の完了後に反応混合物を２０〜４０℃に冷却し、水で希釈しそして相応する式 (I) の２，２−ジクロロ−またはジブロモフェニル酢酸アルキルエステルを単離することを特徴とする、上記方法。
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本発明は、置換ビフェニルアミン類の新規な製造方法、並びに新規中間体生成物及びこの製造、並びに殺菌性カルボキサミド類の製造方法に関する。 （もっと読む）

【化１】


［式中、ｎは１、２、３、または４であり、ＺはＯ、Ｓ、ＮＲ^６、ＳＯまたはＳＯ_２を表し、
Ｒ^１は水素、シアノ、ヒドロキシ、または場合によりハロで置換されていてもよいＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^２は水素、Ｃ_１−４アルキル、またはＣ_１−４アルキルオキシ−を表し、Ｒ^３は水素、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ−を表し、或いはＲ^３はＲ^２と組み合わされて一緒に−Ｏ−ＣＨ_２−（ａ）、−ＮＲ^７−ＣＨ_２−（ｂ）、−（ＣＲ^８Ｒ^９）ｍ−（ｃ）および−ＣＲ^１０＝（ｄ）よりなる群から選択される２価基を形成し、ここでｍは１または２を表しそしてＲ^７、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^１０は各々独立して水素またはＣ_１−４アルキルから選択され、Ｒ^４は水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ＮＲ^１１Ｒ^１２、場合によりヒドロキシおよびハロから選択される１個または可能なら２もしくは３個の置換基で置換されていてもよいＣ_１−４アルキルオキシ−を表し、或いはＲ^４は場合によりヒドロキシおよびハロから選択される１個または可能なら２もしくは３個の置換基で置換されていてもよいＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^５は水素、ハロ、シアノ、アミノ、フェニル、ヒドロキシ、Ｃ_１−４アルキルオキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ＮＲ^１３Ｒ^１４またはヒドロキシカルボニル、フェニル、Ｃ_１−４アルキルオキシもしくはＮＲ^１５Ｒ^１６から選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^６は水素を表し、Ｒ^１１およびＲ^１２は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルカルボニル−を表し、Ｒ^１３およびＲ^１４は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルカルボニル−を表し、Ｒ^１５およびＲ^１６は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルカルボニル−を表し、Ｒ^１７およびＲ^１８は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルカルボニル−を表す］、そのＮ−オキシド形態、製薬学的に許容可能な付加塩および立体化学的異性体形態。
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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ｒ^１、Ａｒ^１、ｍおよびＡは、本明細書で定義した通りである]の化合物もしくはその薬学的に許容される塩またはそれらの溶媒和物；その製造方法；それらを含む医薬組成物；および治療におけるその使用を提供する。
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本発明は、呼吸器疾患を処置するのに有用な薬学的化合物としての、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、記号は請求項１で定義した通りである]の置換フェノキシ酢酸、それらを含む医薬組成物、およびその製造方法に関する。
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（式中、
Ｘ、Ｙ及びＺは独立してＨ、ハロゲン、Ｃ_1〜4アルキル（例えばメチル）、ハロ（Ｃ_1〜4）アルキル（例えばトリフルオロメチル）、Ｃ_2〜4アルケニル、ハロ（Ｃ_2〜4）アルケニル、Ｃ_2〜4アルキニル、ハロ（Ｃ_2〜4）アルキニル、Ｃ_1〜4アルコキシ（例えば、メトキシ）、ハロ（Ｃ_1〜4）アルコキシ（例えば、トリフルオロメトキシ）、−Ｓ（Ｏ）_n（Ｃ_1〜4）アルキルであり、ここで
ｎは、０、１又は２であり、そして当該アルキル基は任意にフルオロ（例えば、メチルチオ、トリフルオロメチルスルホニル）、−ＯＳＯ₂（Ｃ_1〜4）アルキルであり、ここで当該アルキル基は任意にフルオロ（例えば、トリフルオロメチルスルホニルオキシ）、シアノ、ニトロ、Ｃ_1〜4アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ’Ｒ''、−ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ''又は−ＮＲ’ＣＯＯＲ'''でありここで、Ｒ’及びＲ''は独立してＨ又はＣ_1〜4アルキルでありそしてＲ'''はＣ_1〜4アルキル（例えば、アセチル、−ＮＨＣＯＣＨ₃及び−ＮＨＣＯ₂ＣＨ₃）であり、但しＸ及びＺのうち少なくとも１つはＨではなく；
Ｒ₁はＣ_1〜4アルキル、Ｃ_2〜4アルケニル又はＣ_2〜4アルキニルでありここで当該アルキル、アルケニル及びアルキニル基は任意にそれらの末端の炭素原子上で１、２又は３個のハロゲン原子（例えば２，２，２−トリフルオロエチル）で、シアノ基（例えば、シアノメチル）で、Ｃ_1〜4アルキルカルボニル基（例えば、アセチルメチル）で、Ｃ_1〜4アルコキシカルボニル基（例えばメトキシカルボニルメチル及びメトキシカルボニルエチル）でかあるいはヒドロキシ基（例えば、ヒドロキシメチル）で置換されており；
Ｒ₂はＨ、Ｃ_1〜4アルキル、Ｃ_1〜4アルコキシメチル又はベンジルオキシメチルであり、ここで当該ベンジル成分のフェニル環は任意にＣ_1〜4アルコキシで置換されており；
Ｒ₃及びＲ₄は独立してＨ、Ｃ_1〜3アルキル、Ｃ_2〜3アルケニル又はＣ_2〜3アルキニルであり、但し両方がＨではなく、そして両方がＨでない場合、それらの組み合わせた炭素の合計は４を超えず、又は
Ｒ₃及びＲ₄は炭素原子に対して結合し３又は４員の炭素環を形成し、それは任意に１個のＯ、ＳもしくはＮ原子を含み、そして任意にハロもしくはＣ_1〜4アルキルで置換されており；そして
Ｒ₅は置換されていないＣ_3〜4アルキル、置換されていないＣ_3〜6シクロアルキルもしくはＣ_1〜4アルキルもしくはＣ_3〜6シクロアルキルであり、ここで当該アルキル及びシクロアルキル基は、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ_1〜6アルコキシ、シアノ、Ｃ_1〜4アルキルカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、モノ−又はジ（Ｃ_1〜4）アルキルアミノカルボニルオキシ、−Ｓ（Ｏ）_n（Ｃ_1〜6）アルキル（ここでｎは０、１又は２である）、トリアゾリル（例えば１，２，４−トリアゾール−１−イル）、トリ（Ｃ_1〜4）アルキルシリルオキシ、任意に置換されたフェノキシ、任意に置換されたチエニルオキシ、任意に置換されたベンジルオキシ又は任意に置換されたチエニルメトキシで置換されており、ここで任意に、フェノキシ、チエニルオキシ、ベンジルオキシ及びチエニルメトキシの置換されたフェニル及び、チエニル環は任意に、１、２又は３個の、ハロ、ヒドロキシ、メルカプト、Ｃ_1〜4アルキル、Ｃ_2〜4アルケニル、Ｃ_2〜4アルキニル、Ｃ_1〜4アルコキシ、Ｃ_2〜4アルケニルオキシ、Ｃ_2〜4アルキニルオキシ、ハロ（Ｃ_1〜4）アルキル、ハロ（Ｃ_1〜4）アルコキシ、Ｃ_1〜4アルキルチオ、ハロ（Ｃ_1〜4）アルキルチオ、ヒドロキシ（Ｃ_1〜4）アルキル、Ｃ_1〜4アルコキシ（Ｃ_1〜4）アルキル、Ｃ_3〜6シクロアルキル、Ｃ_3〜6シクロアルキル（Ｃ_1〜4）アルキル、フェノキシ、ベンジルオキシ、ベンゾイルオキシ、シアノ、イソシアノ、チオシアネート、イソチオシアネート、ニトロ、−ＮＲ^mＲⁿ、−ＮＨＣＯＲ^m、−ＮＨＣＯＮＲ^mＲⁿ、−ＣＯＮＲ^mＲⁿ、−ＳＯ₂Ｒ^m、−ＯＳＯ₂Ｒ^m、−ＣＯＲ^m、−ＣＲ^m＝ＮＲⁿ又は−Ｎ＝ＣＲ^mＲⁿから選択された置換基で置換されておりここで、Ｒ^m及びＲⁿは独立して水素、Ｃ_1〜4アルキル、ハロ（Ｃ_1〜4）アルキル、Ｃ_1〜4アルコキシ、ハロ（Ｃ_1〜4）アルコキシ、Ｃ_1〜4アルキルチオ、Ｃ_3〜6シクロアルキル、Ｃ_3〜6シクロアルキル（Ｃ_1〜4）アルキル、フェニル又はベンジル、であり、当該フェニル及びベンジル基は任意にハロゲン、Ｃ_1〜4アルキル又はＣ_1〜4アルコキシで置換されている）化合物に関連する。
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本発明は、特には一般式１ａによる化合物に関するものである。本発明による化合物は、バソプレッシンＶ_１ａ受容体拮抗薬である。それら化合物の医薬組成物は、月経困難症の治療として有用である。

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【課題】 透明性に優れるとともに、位相差値のムラを抑制でき、それでいて極めて高い塗工精度を要求されることがなく生産性に優れる位相差フィルム等を提供する。
【解決手段】 下記の式（Ｉ）で表される重合性液晶モノマーを含む組成物を基材上に配向し固定して得られることを特徴とする位相差フィルム。
【化１】


ここで、前記式（Ｉ）において、ＸはＢｒ、Ｂｒ以外のハロゲン原子、−ＳＭｅ及び−ＳＰｈのうちのいずれか一つを示し、Ｒ^１及びＲ^２はそれぞれ独立して水素原子又はメチル基を示し、Ｒ^３及びＲ^４はそれぞれ独立して炭素数２〜１２のアルキレン基を示し、Ｒ^５及びＲ^６はそれぞれ独立して−Ｏ−ＣＯ−又は−ＣＯ−Ｏ−を示す。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹、R²、R³、及びｋは請求項１に示された意味を有する）
のカルボキサミド化合物に関する。また、本発明は前記カルボキサミド化合物の製造方法及び少なくとも一種の本発明のカルボキサミドを含む薬物に関する。本発明の薬物はそのMCH-受容体拮抗活性のために代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症、及び糖尿病を治療するのに適している。
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本発明は、モノアミン神経伝達物質再取込み阻害剤として有用な新規な置換アリールオキシアルキルアミンに関する。他の態様において、本発明は、治療方法におけるこれらの化合物の使用に、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

一般式（１）（式中、
Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅は請求項１に与えて定義を有する）
の殺真菌化合物に関する。
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本発明は、新規な式（Ｉ）のＴ型カルシウムチャネル阻害剤、Ｔ型カルシウムチャネルを介した細胞外カルシウムの流入と関連した哺乳動物の疾患または状態の治療におけるその使用を提供する。
【化１】


式（Ｉ）において、R₁は、C₁-C₄アルキル、ヒドロキシ、またはC₁-C₄アルコキシであり；Zは、NH、NCH₃、O、S、またはCH₂であり；Yは、NH、O、またはCH₂であり（但し、YおよびZは同一ではない）；R₂は、H、ハロ、NH₂、C₁-C₄アルキル、ヒドロキシまたはC₁-C₄アルコキシであり；ｍおよびｎは、１〜５の範囲の整数から独立して選択され（但し、ｍ＋ｎ=２〜９の範囲の整数である）；およびR₃は、H、ハロ、NH₂、C₁-C₄アルキル、ヒドロキシ、またはC₁-C₄アルコキシである。 （もっと読む）

ＣＯＸ−２依存性疾患の処置に有用な、式(Ｉ)
【化１】


〔式中、
Ｒは水素、低級アルキル、(Ｃ_３−Ｃ_６)シクロアルキル、ヒドロキシ、ハロ、低級アルコキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルまたはシアノであり；そして
Ａはビアリール、所望により置換されているβ−ナフチル、二環式ヘテロ環式アリール、(Ｃ_３−Ｃ_６)シクロアルキル−単環式炭素環式アリール、または(Ｃ_５またはＣ_６)シクロアルカン縮合−単環式炭素環式アリールである。〕
の化合物、薬学的に許容されるその塩；および薬学的に許容されるそのエステル。
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【化１】


式（I）の化合物は、失神発作、運動低下症、頭蓋障害、神経変性障害、うつ病、不安症、パニック、ニューロパシー性痛、神経病理学的障害および睡眠障害の処置に有用である。最終製品の製造方法および該方法中で有用な中間体が含まれる。一つまたはそれを超える該化合物を含有する医薬組成物も含まれる。
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本発明は、多ヒドロキシル化脂肪族炭化水素又はそれらのエステル出発材料を、超大気圧分圧の塩化水素の源泉と、十分な時間、十分な温度で接触させることによる、多ヒドロキシル化脂肪族炭化水素又はそれらのエステルをクロロヒドリンに転化させるための方法であって、このような接触工程を、水を実質的に除去することなく実施して、所望のクロロヒドリン生成物を製造し、所望の生成物又は生成物群を、非所望の過塩素化副生物の実質的な生成無しに高収率で製造することができる方法に関する。更に、本発明のある種の触媒は、本発明の方法に於いて、超大気圧、大気圧及び大気圧よりも低い圧力条件で、改良された結果を伴って使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、Ｓ１Ｐ１レセプターの活性を調節する化合物、これらの化合物を使用してＳ１Ｐ１レセプターを介したシグナル伝達に関連した病態を治療する方法、およびこれらの化合物を含有する薬学的組成物に関する。本発明の化合物は、従来の化合物と比較して、これらの化合物に驚くほど改良された特性を与える独特の構造に、特徴がある。具体的には、本発明の化合物は、置換ビフェニル部分の存在に、特徴がある。このビフェニル部分は、この構造の核内のアミド連鎖と共同して、本明細書中で記述した化合物の他のレセプター（例えば、Ｓ１Ｐ３）と対比したＳ１Ｐ１レセプターに対する選択性を高める。本発明の化合物は、さらに、それらがＳ１Ｐ１レセプターに強力に結合することに、特徴がある。 （もっと読む）

本発明は、ハロアセトアミド若しくはアジ化物成分を含み、またアルキル化剤であるアンドロゲンレセプタ標的薬剤（ＡＲＴＡ）に関する。それら薬剤は、単独で用いられても、成分として用いられても、ａ）男性の避妊、ｂ）高齢男性におけるアンドロゲン減少（ＡＤＡＭ）に関連するような、複数のホルモン関連コンディションの治療、例えば、うつ病、性欲減退、生殖機能不全、インポテンツ、性腺機能低下症、骨粗鬆症、脱毛症、貧血、肥満、サルコペニア、骨減少症、オステオポローシス、前立腺肥大症、認識及び気分の変化、及び前立腺癌、ｃ）ＡＤＩＦに関連するコンディションの治療、例えば、生殖機能不全、性欲減退、性腺機能低下症、サルコペニア、骨減少症、骨粗鬆症、認識及び気分の変化、貧血、脱毛症 肥満、子宮内膜症、乳ガン、子宮癌、及び卵巣癌、ｄ）急性及び／または慢性の筋萎縮障害の治療及び／又は防止、ｅ）ドライアイの治療及び／又は防止、ｆ）経口アンドロゲン補充療法、ｇ）前立腺癌発生の減少、若しくは前立腺癌退行の中断若しくは実行、及び／又はｈ）癌細胞に於けるアポトーシスの誘発に有用である。 （もっと読む）