式(Ｉ)：


（Ｉ）
の化合物またはその医薬的に許容される塩は、オピオイド受容体モジュレーター、たとえばμ−オピオイド受容体拮抗剤、中性拮抗剤または逆作用剤であり、とりわけ肥満症を含めた代謝障害の治療に有用である。
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本発明はヘック、鈴木−宮浦、薗頭カップリング及びブッフバルト−ハートウィッグ反応を触媒するのに適する不均一触媒の製造方法に関し、前記方法は以下の段階を含む：（ａ）マクロ多孔質担体を提供する段階であって、前記マクロ多孔質担体はコアと、前記コア表面に共有結合された複数のイオン交換基とからなり、前記担体に結合されたイオンの少なくとも９０％は蟻酸イオンである段階と；（ｂ）極性溶媒中で前記担体を膨潤させる段階と；（ｃ）パラジウム（ＩＩ）塩を提供する段階と；（ｄ）前記担体を有機溶媒中に懸濁し、それによって懸濁液を得る段階と；（ｅ）前記パラジウム塩を前記懸濁液に加え、得られた混合物を０〜７０℃の範囲の温度で前記担体が黒く変化するまで反応させる段階と；（ｆ）前記担体を水で洗浄する段階と；（ｇ）前記担体を真空乾燥する段階。
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【課題】 ベンジルアミン誘導体の有利な合成法を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（１５）で表される化合物に化合物（２０）を反応せしめることを特徴とする一般式（２１）で表されるベンジルアミン誘導体の製造方法。
【化１】


［式中、Ｒ¹及びＲ²は、アルキル基を示し、Ｒ³は、ハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基を示し、Ｒ⁴は、アラルキル基、低級アルキル基、アリール基、シクロアルキル基、又はフェニル基もしくは低級アルキル基が置換していてもよいアミノ基を示し、Ｘ¹及びＸ²は、水素原子又はハロゲン原子を示す。] （もっと読む）

【課題】ＥＰ４受容体モジュレータ活性が改善された化合物を提供すること。具体的には治療、特に疼痛および炎症状態の治療に有用なＥＰ４受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物（式中Ａはフェニル基などを表し、Ｂはアリールなどを表し、Ｅは１，４−フェニレン基を表し、Ｒ^１およびＲ^２は独立して水素原子などを表し、Ｒ^３およびＲ^４は独立して水素原子などを表し、Ｒ^５は−ＣＯ_２Ｈなどを表し、Ｒ^６は１から６個の炭素原子を有するアルキル基などを表し、Ｘはメチレン基などを表す）。これらの化合物は、哺乳類における疼痛などのプロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用である。化合物はプロスタグランジンＥ２受容体の拮抗薬として作用する。上記の化合物を含む医薬組成物も提供する。
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11β-ヒドロキシステロイド・デヒドロゲナーゼ1型（11βHSD1）の活性を調節するための置換アミドの使用、及び医薬組成物としてのそれらの化合物の使用を説明する。また、新規クラスの置換アミド、治療法におけるそれらの使用、その化合物を含んでなる医薬組成物、並びに医薬品の製造におけるそれらの使用も説明する。本発明の化合物は、11βHSD1の活性の調節因子であり、且つ、より特異的な阻害剤であるので、活性グルココルチコイドの細胞内濃度の低下が望ましい様々な医学的障害の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

式（Ｉ）の置換シクロヘキサノン系ＮＭＤＡ受容体調節剤、その調製プロセス、その医薬組成物、およびその使用方法を本明細書で開示する。


式Ｉ
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【課題】純粋なフェノフィブレートの調製方法を提供すること。
【解決手段】フェノフィブレートの調製方法が開示される。この方法は、次の（ｉ）〜（ｖ）工程からなり、０．５％未満のポリマー不純物含有量を有するフェノフィブレートを得ることを可能とする。（ｉ）フェノフィブレート反応混合物を得る工程（ｉｉ）前記反応混合物を４０℃〜８０℃の範囲の温度で冷却する工程（ｉｉｉ）Ｃ_１〜Ｃ_４アルコールおよびケトンから選択される溶媒を添加する工程（ｉｖ）初めに１０〜５０℃に含まれる温度まで冷却し、前記混合物を攪拌し、塩を濾過し、０〜５℃で終夜結晶化を続けることによってフェノフィブレートを結晶化する工程（ｖ）濾過によりフェノフィブレート結晶を回収し、洗浄し、約６０℃の温度で乾燥する工程。 （もっと読む）

ヒドロキシベンゼン成分、及び同様な複素環構造の誘導体などの化学物質であって、その塩が含まれ、抗癌剤と抗腫瘍剤として作用し、とりわけ、癌細胞のような細胞中に存在する酵素と構造ポリペプチドの活性を変調し、又は癌細胞などの細胞系における遺伝子発現レベルを変調する化学物質が開示され、併せて、こうした化学物質を調製する方法、活性成分としてこうした化学物質を含む医薬組成物、及び治療薬剤としてこれらを使用する方法が開示される。 （もっと読む）

【課題】４−アルキルシクロヘキシルアミンのシス／トランス体混合物からシス体を高純度で単離する方法の提供。
【解決手段】（Ｉ）のシス／トランス体混合物と（ＩＩ）の酸とを晶析溶媒中で混合し、（ＩＩＩ）の酸付加塩を形成させ、晶析させる工程を含む製造方法。
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新規な置換ベンズアミド系阻害剤、治療におけるそれらの使用、該化合物を含む医薬組成物、薬剤の製造における該化合物の使用、該化合物の投与を含む治療的方法が記載される。本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１１βＨＳＤ１）の活性を調節し、したがって、このような調節が有益である疾患、例えば、メタボリックシンドロームの治療に有用である。 （もっと読む）

男性および女性の両方におけるさまざまな性ホルモン関連状態の治療において有用性を有するＧｎＲＨ受容体拮抗薬が開示される。本発明の化合物は、構造式


（式中、Ｒ_１ａ、Ｒ_１ｂ、Ｒ_１ｃ、Ｒ_１ｄ、Ｒ_２、Ｒ_２ａおよびＡは、本明細書に定義されているとおりである）を有し、その立体異性体、エステル、溶媒和物および薬学的に許容される塩を含む。薬学的に許容されるキャリアと組み合わされた本発明の化合物を含む組成物、ならびにそれを必要とする被験体におけるゴナドトロピン放出ホルモンへの拮抗薬として作用させるためのその使用に関する方法も開示される。
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【課題】塩化第二鉄の使用量を抑えつつ、温和な条件下で効果的にプロピレンと塩化水素との反応を行い、２−クロロプロパンを良好な品質で製造しうる方法を提供すること。
【解決手段】溶媒中、塩化第二鉄の存在下に、プロピレン及び塩化水素を反応させる２−クロロプロパンの製造方法であって、（１）前記溶媒に対して０．１０〜０．２０重量％の塩化第二鉄と前記溶媒との混合物に、プロピレン及び塩化水素を供給して前記反応を開始すること、及び（２）前記反応を４０〜５０℃で行うこと、を特徴とする２−クロロプロパンの製造方法。 （もっと読む）

本発明は、新規の式（Ｉ）の置換二安息香酸誘導体（式中、Ａは式（ＩＩ）または（ＩＩＩ）の基を表す）、それらの製造方法、並びに、疾患の処置および／または予防におけるそれらの使用に関する。本発明はまた、疾患の処置および／または予防用の、特に心血管疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。

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この発明は一般式（Ｉ）のヘテロ環置換されたテトラヒドロナフタレン−アミン化合物、その製造方法、該化合物を含む薬剤、並びに、人又は動物の治療用に薬剤製剤への使用に関する。
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【課題】
高い移動度、大きな電流オン／オフ比を有し、保存安定性に優れた有機トランジスタを提供する。
【解決手段】
有機半導体層を有する有機トランジスタにおいて、該有機半導体層にベンゾ[１，２−ｋ：４，５−ｋ’]ジフルオランテン誘導体を少なくとも１種含有してなる有機トランジスタ。 （もっと読む）

【課題】
高い移動度、大きな電流オン／オフ比を有し、保存安定性に優れた有機トランジスタを提供する。
【解決手段】
有機半導体層を有する有機トランジスタにおいて、該有機半導体層にジベンゾ[ｂ，ｄｅｆ]クリセン誘導体を少なくとも１種含有してなる有機トランジスタ。 （もっと読む）

【課題】４−メチル−２，３，５，６−テトラフルオロベンジルアルコールの工業的に有利な製造方法を提供すること。
【解決手段】下記の工程Ａ〜Ｄを含むことを特徴とする４−メチル−２，３，５，６−テトラフルオロベンジルアルコールの製造方法。
工程Ａ：テトラクロロテレフタル酸ジクロライドをフッ素化する工程
工程Ｂ：工程Ａで得られる生成物を還元する工程
工程Ｃ：工程Ｂで得られる生成物を塩素化する工程
工程Ｄ：工程Ｃで得られる生成物を水素化する工程 （もっと読む）

【課題】長期保存が可能で触媒的不斉アルドール反応及び触媒的不斉へテロディールス−アルダー反応に適した固体キラルジルコニウム触媒及びそれを用いたアルドール反応物又は環化体化合物の合成方法を提供する。
【解決手段】有機溶媒中で、ビナフトール化合物又はその鏡像体と、ジルコニウム化合物とを反応させ、該反応液に非極性溶媒を加えて生じる固体沈殿物を単離して得た、粉末ジルコニウム触媒を用いる。 （もっと読む）

本発明は、（Ｓ）２−アミノ−１−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−エタノールを含む組成物であって、（Ｒ）２−アミノ−１−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−エタノールを実質的に含まないか、または（Ｓ）エナンチオマーが大半を占める（Ｓ）および（Ｒ）エナンチオマーの混合物を含む組成物を提供する。また（Ｓ）２−アミノ−１−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−エタノールの調製方法、新規な製造中間体、および当該製造中間体の製造方法も提供される。 （もっと読む）

溶液及び懸濁液処方が、対象における放射線の毒性の影響を低減するためのイオン化放射線への暴露の前または後の投与のために提供され、この投与には有効量の少なくとも一つの放射線保護α,β不飽和アリールスルホンが含まれ、ここでこの組成物は約8乃至約９の範囲のpHを有する。
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