【課題】優れた防除効力を有する植物病害防除剤を提供すること。
【解決手段】式（１）


〔式中、Ｘ¹はフッ素原子又はメトキシ基を、Ｘ²は水素原子、フッ素原子又はメトキシ基等を、Ｚ¹は酸素原子又は硫黄原子を、Ａ¹は単結合又はアルキル基等で置換されていても良いメチレン基を、Ｇ¹は置換されていても良いシクロヘキシル基等のシクロアルキル基等を表す。〕で示されるアミド化合物を含有する植物病害防除剤は、優れた防除効力を有する。 （もっと読む）

【課題】新規なＡＧＥ形成阻害剤を提供すること。本発明のＡＧＥ形成阻害剤は、優れたＡＧＥ産生阻害作用を有し、糸球体疾患の予防及び／又は治療剤、特に糖尿病性腎症の予防及び／又は治療用の医薬として有用である。
【解決手段】次の一般式（１）
【化１】


で表されるアリールプロパン誘導体、若しくはその溶媒和物を有効成分とするＡＧＥ形成阻害剤。 （もっと読む）

【課題】医薬品の製造に有利な物理的特性を示す、B形のエチル[(7S)-7-[(2R)-2-(3-クロロフェニル)-2-ヒドロキシエチルアミノ]-5,6,7,8-テトラヒドロナフト-2-イルオキシ]アセテート塩酸塩の製造方法を提供する。
【解決手段】プロパン-2-オール、2-メチルプロパン-2-オール、およびブタン-2-オールから選択される溶媒中の、エチル[(7S)-7-[(2R)-2-(3-クロロフェニル)-2-ヒドロキシエチルアミノ]-5,6,7,8-テトラヒドロナフト-2-イルオキシ]アセテートの溶液に、濃塩酸溶液を加え、少量のＢ形種晶を添加し、冷却することにより得る。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ａは、炭素で結合した５員ヘテロシクリル基を表し；Ｔは、Ｏ、Ｓ、Ｎ−Ｒ^ａ、Ｎ−ＯＲ^ａ、Ｎ−ＮＲ^ａＲ^ｂ又はＮ−ＣＮを表し；Ｚ^１は、Ｃ_３−Ｃ_７−シクロアルキル基を表し；Ｘは、Ｎ又はＣＺ^７を表し；Ｚ^２、Ｚ^３、Ｌ^１及びＬ^２は、さまざまな置換基を表す］で表されるＮ−シクロアルキル−Ｎ−二環式−カルボキサミド、チオカルボキサミド又はＮ−置換カルボキシイミドアミド誘導体、それらを調製する方法、調製用の中間体化合物、殺菌剤活性因子としてのそれらの使用、特に、殺菌剤組成物の形態における殺菌剤活性因子としてのそれらの使用、及び、それら化合物又は組成物を使用して、植物病原性菌類、特に植物の植物病原性菌類を防除する方法に関する。
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【課題】光学活性アルコール化合物を製造する際に有用な不斉還元触媒、及びその不斉還元触媒を利用した光学活性アルコール化合物の製法の提供。
【解決手段】有機金属化合物は、下記一般式（１）


一般式（１）中、Ｒ^１及びＲ^２はアルキル基、フェニル基、ナフチル基、シクロアルキル基類、またはＲ^１とＲ^２とが結合して形成された脂環式環であり、Ｒ^３は水素原子またはアルキル基であり、ＣｐはＭ^１とπ結合を介して結合している、置換基を有していてもよいシクロペンタジエニル基であり、Ｘ^１はハロゲン原子またはヒドリド基であり、Ｍ^１はロジウムまたはイリジウムであり、＊は不斉炭素を示す、で表される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される化合物［式中、Ａｒは、アリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^１は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、ＳＯ_２−低級アルキル又はヒドロキシであり；Ｒ^２は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、Ｓ−低級アルキル、ＳＯ_２−低級アルキル、ＮＯ_２又はヒドロキシであり；Ｒ^３は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｏ−低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、３−ヒドロキシ−オキセタン−３−イル、シアノ又はＳＯ_２−低級アルキルであり；あるいは、ｏが２である場合、Ｒ^３は、結合している炭素原子と一緒に、基−Ｏ−ＣＨ_２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＦ_２−ＣＦ_２−Ｏ−、−Ｎ＝ＣＨ−Ｓ−、−Ｏ−ＣＦ_２−Ｏ−、−（ＣＨ_２）_４−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−又は−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−を有するさらなる環を３及び４位において形成してもよく；
Ｒ^４／Ｒ^５は、互いに独立して、水素、−（ＣＲ”_２）_ｍＯＨ、低級アルキル、低級アルコキシ、−ＮＲＲ’であるか、又は−（ＣＨ_２）_０，１−ヘテロシクロアルキル、場合によりヒドロキシにより置換されているか、あるいは、Ｒ^４及びＲ^５が、共に＝Ｏ又は＝Ｎ−ＯＨであり；Ｒ／Ｒ’は、互いに独立して、水素、低級アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｈ、−（ＣＲ”_２）_ｍ−ＯＨ、−（ＣＲ”_２）_ｍ−ＮＲ”_２、−（ＣＲ”_２）_ｍ−ＮＲ”−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−（ＣＲ”_２）_ｍ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＲ”_２）_ｍ−Ｏ−低級アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ”_２−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ”_２−ＮＲ”_２、又は−（ＣＨ_２）_０，１−ヘテロシクロアルキル又は−（ＣＨ_２）_０，１−フラン−２−イルであり；Ｒ”は、互いに独立して、水素、低級アルコキシ、フェニル又は低級アルキルであり；ｎは、１、２、３又は４であり；ｏは、１、２又は３であり；ｐは、１、２又は３であり；ｍは、１、２又は３である］、又はそれらの薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ化合物又はジアステレオマー混合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、例えば、睡眠時無呼吸、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群、概日リズム障害である睡眠障害、又は神経学疾患と関連する睡眠障害の処置のために使用し得る。
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【課題】カンナビノイドレセプターリガンドを提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、そのプロドラッグ、またはこの化合物またはこのプロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体が開示されている；これらは、抗炎症活性および免疫調節活性を示す。また、これらの化合物を含有する薬学的組成物、および種々の疾患および病気を治療するのにこれらの化合物を使用する方法も、開示されている。式（Ｉ）を有する化合物、そのプロドラッグ、あるいは該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体。
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本発明は、従って、一態様においては、不飽和有機不純物から精製された少なくとも２個の炭素原子を含むヒドロフルオロアルカンを得るための方法であって、（クロロ）フルオロオレフィンを含む有機不純物を含有するヒドロフルオロアルカンが、好ましくはイニシエータの存在下で臭素またはＢｒＣｌとの少なくとも１種の精製処理に供される方法に関する。この方法は、例えば、１，１，１，２−テトラフルオロエタンを精製するために好適である。さらなる態様は、気体−気体、液体−液体または気体−液体タイプの化学反応を支援するためのＬＥＤまたはＯＬＥＤの適用、ならびに、対応する反応器に関する。
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【課題】 医薬品中間体として有用な光学活性アリールオキシカルボン酸誘導体を、安価な原料から簡便に製造できる方法を提供する。
【解決手段】 一般式（３）で表される光学活性アリールオキシカルボン酸エステル誘導体を酸加水分解して、光学活性アリールオキシカルボン酸誘導体を得ることにより、上記課題は解決される。また、一般式（３）で表される光学活性アリールオキシカルボン酸エステル誘導体は、一般式（１）で表されるα−ブロモカルボン酸エステル誘導体を、一般式（２）で表されるアリールオキシ誘導体と反応させることにより得ることができる。
【化４０】
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【課題】プラスミノーゲンアクチベータインヒビター−１産生抑制作用、組織線維化抑制作用および線溶作用を有する化合物を見出し、組織線維化疾患（肺線維症、腎線維症など）、虚血性心疾患（心筋梗塞、狭心症）、心房内血栓、肺塞栓症、深部静脈血栓症、播種性血管内凝固、虚血性脳疾患（脳梗塞、脳出血）、動脈硬化などの病的血栓が原因となる疾患を予防および／又は治療のための医薬を提供すること。
【解決手段】
下記一般式（Ｉ）
【化１】


で表される３−アニリノ−２−シクロアルケノン誘導体、その光学異性体又はそれらの医薬上許容される塩もしくはこれらの水和物又は溶媒和物を含有するプラスミノーゲンアクチベータインヒビター−１に媒介される病状又は症状の予防および／又は治療に有用である医薬を提供する。 （もっと読む）

化合物、医薬組成物、ならびに神経因性疼痛、脳卒中、外傷性脳損傷、てんかん、および関連する神経性事象または神経変性を含む、ＮＭＤＡ受容体活性と関連する疾患の治療および予防の方法が与えられる。一般化学式Ｉの化合物、あるいはその薬学的に許容される塩、エステル、プロドラッグ、または誘導体が与えられる


（式中、（Ｌ）_k−Ａｒ^１は置換または非置換の単環式または二環式のアリールまたはヘテロアリールであり、Ｗは、結合、アルキル、またはアルケニルであり、Ｘは、結合、ＮＲ^１、またはＯであり、それぞれのＲ^１およびＲ^２は独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、またはアラルキルであり、互いに結合したＲ^１およびＲ^２は５員から８員の環を形成し、Ｒ^３からＲ^６は特定の具体的な置換基またはカルボニルから選択され、Ｙは、結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＣＨ_２、ＮＨ、Ｎ（アルキル）、またはＮＨＣ（＝Ｏ）であり、Ｚは、ＯＨ、ＮＲ^６Ｒ^７、ＮＲ^８ＳＯ_２（アルキル）、ＮＲ^８Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６Ｒ^７、ＮＲ^８Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、ＮＲ^８−ジヒドロチアゾール、またはＮＲ^８−ジヒドロイミダゾールであるか、あるいはＺはＡｒ^２と縮合し、選択された複素環を形成することができる。）。
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【課題】フェノフィブラートの新規合成法の提供。
【解決手段】本発明はフェノフィブラートの新規合成法に関する。当該方法は、本質的に、ジメチルスルホキシドとＣ_２−Ｃ_４アルキルアセテートとの混合物で構成される溶媒系においてフェノフィブリン酸の金属塩をハロゲン化イソプロピルと反応させることを特徴とする。当該方法は工業規模で用いることができ、さらに、当該方法によって、再結晶により精製する必要なく、薬局方に適合した品質を有するフェノフィブラートを得ることができる。 （もっと読む）

本発明は、呼吸器障害、例えば喘息、鼻炎およびＣＯＰＤの処置用医薬として有用なアミド化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ホスフィンリガンドを有するパラジウム化合物に基づく触媒を使用してビアリールを調製する方法に関する。 （もっと読む）

インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を開示する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤である化合物、並びにその製造方法及びその使用に関する。具体的には、本発明は、ヒト免疫不全ウイルス感染症の治療における前記化合物の使用方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、その立体異性形態のいずれか若しくはあらゆる比率の立体異性形態の混合物の式Ｉ
【化１】


（式中、置換基は本明細書に記載された通りである）
のＡ化合物又はその生理学上許容しうる塩に関する。
本発明の化合物は、ＣＸＣＲ５阻害活性を有し、ヒトＣＸＣＲ５受容体のモジュレーションと関連する、関節リウマチ、多発性硬化症、狼瘡、クローン病のような種々の炎症性疾患の治療又は予防に特に有用である。
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【課題】光学的に純度の高いる光学活性カルボン酸エステル（４）の工業的実施可能な製造方法を提供する。
【解決手段】光学異性体混合物（１）に、２位の炭素原子の絶対配置がＳである化合物（１）を加水分解する酵素を作用させることによって、化合物（２）および化合物（３）の混合物を得て、つぎに、該混合物から化合物（３）を分離する光学活性カルボン酸（３）の製造方法。および、該光学活性カルボン酸（３）をエステル化する光学活性カルボン酸エステル（４）の製造方法。Ｒ^１は、アルケニル基、置換アルケニル基、アルキル基、または、置換アルキル基を示し、Ｒ^２は、２級または３級のアルキル基を示し、Ｒ^３は、アルキル基、または置換アルキル基。Ｓは絶対配置がＳ、Ｒは絶対配置がＲ、＃は絶対配置がＲであるものとＳであるものの両方が共存することを示す。
【化１】
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【課題】優れた植物病害防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式（１）


〔式中、Ａ、Ｚ、Ｘ¹及びＸ²等の各置換基は、それぞれ明細書中に記載の定義を表す。〕で示されるアミド化合物は優れた植物病害防除効力を有する。 （もっと読む）

【課題】優れた植物病害防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式（１）


〔式中、Ａ、Ｚ、Ｘ¹、Ｘ²及びＸ³等の各置換基は、それぞれ明細書中に記載の定義を表す。〕で示されるアミド化合物は優れた植物病害防除効力を有する。 （もっと読む）