本発明は、細胞におけるカリウムチャンネル活性、詳細にはＴ細胞において見つけられるＫｖ１．３チャンネルの活性の調節に有用な化合物に関する。本発明は、多発性硬化症をはじめとする、自己免疫疾患および炎症性疾患の治療または予防におけるこれらの化合物の使用、これらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにそれらの調製方法にも関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ａｒ^１、Ａｒ^２、Ｒ^１及びＲ^２は、本明細書と同義である］で示される化合物。医薬組成物、対象化合物を使用する方法及び製造する方法も提供される。
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本発明は、（シクロプロピル−フェニル）−フェニル−オキサミド及びその生理学的に適合する塩に関する。本発明は、また式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびｍは、言及されている指定を有する）の化合物、そしてその生理学的に適合する塩に関する。これらの化合物は、例えば、糖尿病の処置に適している。
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【課題】メンテナンス頻度を低減させ得る有機ハロゲン汚染物無害化処理設備ならびに処理効率の低下を抑制させ得る有機ハロゲン汚染物無害化処理方法の提供を課題としている。
【解決手段】有機ハロゲン化合物を含有する気体に曝露される作業空間を有し、前記作業空間を照明する光源を有しており、有機ハロゲン化合物に汚染された汚染物が前記作業空間において無害化処理される有機ハロゲン汚染物無害化処理設備であって、前記光源として、３８０ｎｍ以下の波長の光の強度が３８０ｎｍを超える可視光の強度に対して１％以下に低減されている光を発する光源が用いられていることを特徴とする有機ハロゲン汚染物無害化処理設備などを提供する。 （もっと読む）

血清レチノールレベルを減少させる化合物は、視覚サイクルの経過中に蓄積する老廃物の過剰産生に関連する眼疾患を治療するのに用いられる。我々は、たとえば、黄斑変性及びジストロフィーを治療する、又はこのような眼疾患に関連する症状を軽減するための方法、化合物、及び組成物を記載する。
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本願は、Ａｐｅ１／Ｒｅｆ１の酸化還元部位を標的とするキノン誘導体を記載する。また、本発明には、この誘導体を含有する医薬処方物およびこの誘導体の治療用途も含まれる。 （もっと読む）

カルバペネム系抗生物質の合成中間体の酸付加塩の製造方法、及び該製造方法から得られる新規のカルバペネム系抗生物質の合成中間体の酸付加塩を提供する。また、該酸付加塩を使用したカルバペネム系抗生物質の製造方法を提供する。これにより、カラムクロマトグラフィを遂行せずとも、カルバペネム系抗生物質の合成中間体の酸付加塩を高収率かつ高純度で製造できる。従って、該製造方法は、産業的規模の量産に適用されうる。また、該酸付加塩は、固体であるため、生産現場での取扱いや保管が容易である。 （もっと読む）

本発明は、４−アミノブタ−２−エノリド類を調製する方法、及び、本発明の方法において使用される対応する中間体又は出発化合物を調製する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、それを調製するための方法および中間体、ムスカリン様アンタゴニストとしてのその使用ならびにそれを含有する医薬組成物に関する。
【化１】

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本発明は、有用なインテグラーゼ阻害特性を有する４−オキソキノロン化合物を調製するために使用することができる合成プロセスおよび合成中間体を提供する。１つの実施形態においては、本発明は、式１０（明細書に記載）の化合物またはその化合物の薬学的に許容可能な塩を調製するための方法を提供し、そこでは、式４（明細書に記載）の化合物またはその化合物の塩が調製されて、式１０の化合物に変換され、その際、式４の化合物が、式１５（明細書に記載）の化合物またはその化合物の塩から、臭素原子をカルボキシル基で置き換えるステップ、およびそのヒドロキシル基を水素原子で置き換えるステップにより調製されることを特徴としている。 （もっと読む）

【課題】インテグリンのリガンドへの結合を阻害することができ、細胞の不適切な増殖又は遊走に関わる免疫又は炎症性疾患の予防及び治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式（１）で表される化合物であり、例えば、３−オキソシクロブト−１−エニルアミノ基を有するメチル（２Ｓ）−２−｛（３−オキソスピロ［３，５］ノン−１−エン−１−イル)アミノ}−３−（２，６−ジメトキシ［１，１’−ビフェニル］−４−イル）プロパノエートである。
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式（Ｉ）：


（Ｉ）
の化合物またはその医薬的に許容される塩は、オピオイド受容体モジュレーター、たとえばμ−オピオイド受容体拮抗剤、中性拮抗剤または逆作用剤であり、とりわけ肥満症の治療に有用である。
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【課題】有効血中濃度が一定時間以上持続し、毒性発現量まで上昇しないアスコクロリン系化合物及び該製造方法の提供。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：


〔Ｒ_１は、Ｈ又は−Ｃ_ｎＨ_２ｎ+１（ｎは１〜５の整数）を表し；Ｒ_２は、Ｈ、−Ｃ_ｎＨ_２ｎ+１（ｎは１〜５の整数）、−Ｃ_ｎＨ_２ｎＣＯＯＲ’（ｎは１〜５の整数、Ｒ’はＨ又は炭素数１〜３のアルキル基）、又は−ＣＯＲ''（Ｒ''はピリジル基、炭素数１〜３のアルキル基で置換されたアミノ基、核にハロゲン原子を有するフェノキシアルキル基、核に炭素数１〜３のアルコキシ基を有するフェニル基、又は核に炭素数１〜３のアルコキシカルボニル基を有するフェニル基）〕で示されるアスコクロリン誘導体化合物、その薬理学的に許容されうる塩、又はそのプロドラッグ。 （もっと読む）

【課題】新規ブラジキニンＢ１アンタゴニストを提供する。
【解決手段】 本発明は、有益な特性を有する下記一般式(I)の化合物
【化１】


（式中、n、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷及びR⁸は、本明細書の定義どおりである）、前記化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に有機若しくは無機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩、その製法、この薬理学的に有効な化合物を含む薬物、その製法及びその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のビフェニル化合物に関する。これらの化合物は、非ペプチド性低分子量のレニン阻害剤である。本発明はさらに、前記化合物を含有する医薬組成物、ならびにこれらの使用、ならびに心血管イベントおよび腎機能障害の治療方法に関する。

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【課題】プラスミノーゲンアクチベーターインヒビター−１（ＰＡＩ−１）阻害剤およびその有効成分となる新規化合物を提供する。また、ＰＡＩ−１活性を阻害する作用を有し、ＰＡＩ−１活性が発症に関わっている各種疾患の予防または治療に有効な医薬組成物を提供する。
【解決手段】本発明のＰＡＩ−１阻害剤および医薬組成物は、下記一般式（Ｉ）で示されるＰＡＩ−１阻害活性を有する新規化合物およびその塩を有効成分とする。
【化１】
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本発明は、Ｒ^1.1、Ｒ^1.2及びＲ^1.3が明細書に記載されたように定義された一般式（ＩＩ）の化合物から出発して調製することができる、Ｒ^1.1、Ｒ^1.2、Ｒ^1.3、及びＲ²が明細書に記載されたように定義された一般式（Ｉ）の化合物、その薬学的に許容される塩、その薬学的に許容される溶媒和物の調製方法に関する。 （もっと読む）

【課題】優れた防除効力を有する植物病害防除剤を提供すること。
【解決手段】式（１）


〔式中、Ｘ¹はフッ素原子又はメトキシ基を、Ｘ²は水素原子、フッ素原子又はメトキシ基等を、Ｚ¹は酸素原子又は硫黄原子を、Ａ¹は単結合又はアルキル基等で置換されていても良いメチレン基を、Ｇ¹は置換されていても良いシクロヘキシル基等のシクロアルキル基等を表す。〕で示されるアミド化合物を含有する植物病害防除剤は、優れた防除効力を有する。 （もっと読む）

【課題】新規なＡＧＥ形成阻害剤を提供すること。本発明のＡＧＥ形成阻害剤は、優れたＡＧＥ産生阻害作用を有し、糸球体疾患の予防及び／又は治療剤、特に糖尿病性腎症の予防及び／又は治療用の医薬として有用である。
【解決手段】次の一般式（１）
【化１】


で表されるアリールプロパン誘導体、若しくはその溶媒和物を有効成分とするＡＧＥ形成阻害剤。 （もっと読む）

【課題】医薬品の製造に有利な物理的特性を示す、B形のエチル[(7S)-7-[(2R)-2-(3-クロロフェニル)-2-ヒドロキシエチルアミノ]-5,6,7,8-テトラヒドロナフト-2-イルオキシ]アセテート塩酸塩の製造方法を提供する。
【解決手段】プロパン-2-オール、2-メチルプロパン-2-オール、およびブタン-2-オールから選択される溶媒中の、エチル[(7S)-7-[(2R)-2-(3-クロロフェニル)-2-ヒドロキシエチルアミノ]-5,6,7,8-テトラヒドロナフト-2-イルオキシ]アセテートの溶液に、濃塩酸溶液を加え、少量のＢ形種晶を添加し、冷却することにより得る。 （もっと読む）