【課題】免疫抑制作用、拒絶反応抑制作用等に優れ、徐脈等の副作用が軽減された新規な２−アミノプロパン−１，３−ジオール化合物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹は水素またはＰ（＝Ｏ）（ＯＨ）_２を、Ｒ²は炭素数５乃至６のシクロアルキルを、ｎは３〜５の整数を示す。）により表される２−アミノプロパン−１，３−ジオール化合物、その製薬上許容しうる酸付加塩またはそれらの水和物及び溶媒和物；該化合物および製薬上許容しうる担体を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、新規な共結晶及び新規な共結晶化の方法に関する。特に、活性な薬学的成分の塩素塩等の活性剤の塩を含有する共結晶を含む。本発明はまた共結晶の調製方法及び固体状態相のスクリーニング方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 光学活性ａｎｔｉ−β−ヒドロキシアミノ酸誘導体を高品質で効率よく得ることができる製造方法を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（１）で示されるβ−ケトアミノ酸誘導体の有機または無機酸塩を、特定のルテニウム−光学活性ホスフィン錯体を用いて不斉還元する下記一般式（２）で示される光学活性ａｎｔｉ−β−ヒドロキシアミノ酸誘導体の製造方法。




（＊が付された２個の炭素原子に結合した水酸基とアミノ基は互いにａｎｔｉの立体配置を有する。） （もっと読む）

本発明は、新規同定された、式（Ｉ）［ここで、ＹはＨまたは（Ａａ）_ｘであり、（Ａａ）_ｘが塩基性アミノ酸であり、ｘが１〜６である］のエステル結合したジェミニ界面活性剤化合物、かかる化合物の使用およびそれらの調製方法に関する。本発明は、ポリヌクレオチドの細胞への移入を容易にするためのエステル結合したジェミニ界面活性剤化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】尿失禁治療のための化合物
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）で表される化合物、又は薬学的に許容されるその溶媒和物又は塩、又は該塩の溶媒和物に関し、式中、Ｒ¹は式（Ｉ）で表される化合物が、腎尿
細管でその活性体又はその活性代謝物に変換されるところの１Ｒ，２Ｓ−メトキサミンのプロドラッグであるような基である。該化合物は尿失禁の治療又は予防に特定の使用が見出された。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中、ｎは１〜１０の整数を表し、Ｒ^１は置換もしくは非置換の低級アルコキシ、置換もしくは非置換の低級アルコキシカルボニル、ＣＯＮＲ^７Ｒ^８などを表し、Ｒ^２は置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の芳香族複素環基などを表し、Ｒ^３およびＲ^５は同一または異なって、水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルケニルなどを表し、Ｒ^４およびＲ^６は同一または異なって、水素原子、ハロゲン、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリールなどを表す）で表されるベンゾイル化合物もしくはそのプロドラッグまたはそれらの薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するＨｓｐ９０ファミリー蛋白質阻害剤を提供する。
（もっと読む）

２−（Ｒ）−４−イソブチルアリールプロピオンアミドの代謝産物、及びこのような化合物を含有する医薬組成物は、インターロイキン８（ＩＬ−８）とＣＸＣＲ１及びＣＸＣＲ２膜受容体との相互作用によって誘発される好中球（ＰＭＮ白血球）の走化性活性化の阻害に有用である。本化合物は、該活性化に由来する病状の予防及び治療に用いられる。特に、これらの代謝産物は、シクロオキシゲナーゼ阻害活性を欠いており、乾癬、潰瘍性大腸炎、黒色腫、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、水疱性類天疱瘡、関節リウマチ、特発性線維症、糸球体腎炎のような好中球依存性の病状の治療、並びに虚血再灌流障害の予防及び治療に特に有用である。

（もっと読む）

【課題】成形品、特にコンタクトレンズの製造のための新規な方法、及びその方法により得られる成形品、コンタクトレンズを提供するとともに、新規な方法に用いられるプレポリマーを提供。
【解決手段】少なくとも約２，０００の分子量を有する、架橋しうる基を含む単位及び改質基を含む単位を少なくとも１種含む可溶性のポリビニルアルコール誘導体プレポリマー、これらの新規なプレポリマーから調製される架橋されたポリマー、ホモポリマー又はコポリマー新規なプレポリマー及びそれから得られるホモポリマー並びにコポリマーの製造法、該ホモポリマー又はコポリマーから製造される成形品、及び該ホモポリマー又はコポリマーを用いるコンタクトレンズ。 （もっと読む）

【課題】本発明のアミノカルボン酸エステル塩誘導体を用いると、対応するアミドカルボン酸エステル塩が工業的に極めて容易に製造できる。
【解決手段】 次の一般式（１）


〔式中、Ｒ¹及びＲ²は同一又は異なって水素原子又は炭素数１〜６の直鎖アルキル基を示し、Ｒ³は炭素数２〜４の直鎖、分岐鎖又は環状のアルキル基を示し、^-Ａ（ＯＲ³）（Ｒ³は前記と同じ）は１個の水素イオンが脱離した無機酸のエステルを示し、^-ＡＯは１個の水素イオンが脱離した二価又は三価の酸の残基を示し、ｎは２〜１６の数を示し、ｍは０〜１の数を示す〕
で表されるアミノカルボン酸エステル塩誘導体からなる、Ｎ−アシルアミノカルボン酸エステル製造用中間体。 （もっと読む）

例えば、異なる流路で導入された、必要に応じてモディファイアを混合した超臨界流体と、試料成分含有溶液とを、流路から晶析容器内へ噴出する際に接触せしめることにより製造される、中心部から外部へ向かって放射状に延びた複数の針状部位を有する放射球状晶析物が開示されている。 この放射球状晶析物は、経粘膜・経肺投与用の薬剤あるいは薬物送達媒体として用いることができ、ドライパウダー吸入剤（ＤＰＩ）等の微細原薬ないしは微細キャリアとして利用可能である。
（もっと読む）

本発明は、煩雑な操作を行うことなく、また特別な装置を必要とせずに、低沸点成分、特に原料成分の少ない（メタ）アクリル酸Ｎ−アルキルアミノアルキルエステルを製造する方法を提供する。すなわち、（Ａ）（メタ）アクリル酸エステルとＮ−アルキルアミノアルキルアルコールとを、触媒の存在下で反応させ、（メタ）アクリル酸Ｎ−アルキルアミノアルキルエステルを含む反応液を得る工程と、（Ｂ）前記工程（Ａ）で得られた反応液から前記（メタ）アクリル酸Ｎ−アルキルアミノアルキルエステルよりも沸点の低い成分を留去する工程と、（Ｃ）前記（メタ）アクリル酸Ｎ−アルキルアミノアルキルエステルを蒸留する工程と、を有し、さらに、（Ｄ）前記工程（Ａ）より後で前記工程（Ｃ）の前の反応液中の水の濃度を０．０１〜１質量％に調整する工程を有することを特徴とする（メタ）アクリル酸Ｎ−アルキルアミノアルキルエステルの製造方法とする。
（もっと読む）

【課題】支持体上で多くのポリマー配列を合成するための反応器システムの提供。
【解決手段】支持体上で多くのポリマー配列を合成するための反応器システムであって：
ａ）前記支持体に反応流体を接触するための反応器；ｂ）前記反応器に選択された反応流体を送るためのシステム；ｃ）少なくとも第１相対位置から第２相対位置に対してマスク又は支持体を移動するための並進段階；ｄ）マスクを通して前記支持体を選択された時間で照射するための光；ｅ）前記反応器システムからの流体の流れを選択的に方向付けし、前記並進段階を選択的に活性化し、そして前記支持体上で多くの多様なポリマー配列を予定された位置で形成するために前記支持体を選択的に照射するための適切にプログラムされたディジタル型コンピューターを含んで成る反応器システム。 （もっと読む）

【課題】 抗菌剤の重要な母核中間体の工業的に有利な製造方法、およびその製造中間体を提供する。 【解決手段】 下記式（ＩＶ）：【化１】 で表される化合物を、溶媒の存在下で塩基で処理することにより、式（Ｖ）：【化２】 で表される化合物を得；これを加水分解することを特徴とする、式（ＶＩ）：【化３】 で表される化合物の製造方法；式（ＩＩ）：【化４】 で表される化合物；式（Ｉａ）：【化５】 で表される化合物；式（Ｖ）：【化６】 で表される化合物；及び式（ＶＩ）：【化７】 で表される化合物。
（もっと読む）

従来より遥かに低温で進行するアザクライゼン反応により、トランス型のビニル基（例えば、イソプレンユニット）が導入されたテルペン類を合成する。 ビニル基に結合する炭素原子に４級アンモニウム基を有する４級アンモニウム塩を合成する。これに塩基を作用させると、中間体として窒素イリドが生成する。この転位反応によりトランス型のビニル基が生成し、同時にイミニウム塩が生成する。その後このイミニウム塩を還元してアミンを得る。この反応により、トランス型のビニル基が付加される。この反応は低温で進行する。これらの反応を繰り返すことにより、有用なテルペン類を合成することができる。 （もっと読む）

【課題】 マイケル付加化合物を、従来の方法と比較して短い反応時間で製造する方法を提供する。
【解決手段】 （メタ）アクリル酸エステル類と、１級または２級アミン化合物とを、連続的に反応させることにより、マイケル付加化合物を、従来の方法と比較して短い反応時間で製造することができる。
（もっと読む）

本発明は、実質的に純粋なトルテロジンを供給する。 （もっと読む）

【課題】 低刺激性の5-アミノレブリン酸の新規な塩、その製造方法、これを含有する医療用組成物及びこれを含有する植物活力剤組成物を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（１）
HOCOCH₂CH₂COCH₂NH₂・HOP(O)(OR¹)_n(OH)_2-n （１）
（式中、R¹は、水素原子、炭素数１〜18のアルキル基、炭素数２〜18のアルケニル基、炭素数７〜26のアラルキル基又はフェニル基を示し；ｎは０〜２の整数を示す。）で表される5-アミノレブリン酸リン酸塩及びその製造方法。 （もっと読む）

【課題】 光学活性なセリン誘導体を効率よく製造する方法を提供すること。
【解決手段】 オキサゾール化合物を有機酸で開環し、β−ケトアミノ酸誘導体有機酸塩とした後、無機酸による塩交換によりβ−ケトアミノ酸誘導体無機酸塩を得、更にこのβ−ケトアミノ酸誘導体無機酸塩を不斉触媒を用いて、不斉還元する光学活性な(２Ｒ,３Ｒ)-３-置換-Ｄ-セリン誘導体の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、下記式（１）で示される化合物、その薬学的に許容される塩またはその光学活性体に関する。


（式中、各記号は明細書の記載と同義である。）本発明は、カルシウム感知受容体拮抗作用を有する化合物、それら化合物を含有してなる医薬組成物、特にカルシウム受容体拮抗薬並びに骨粗鬆症治療薬を提供する。
（もっと読む）

【課題】高いL-グルタミン酸トランスポーターのグルタミン酸取り込み阻害活性を有し更にアフィニティーカラムリガンドとして働く化合物を提供する。
【解決手段】式（１）の化合物、またはその塩


（式中Ｒ^１は置換基を有してもよい芳香族基であり、Ｒ^２は置換基を有してもよく鎖に窒素または酸素が挿入されていてもよい直鎖若しくは分岐Ｃ_１〜Ｃ_３０脂肪族基、置換基を有してもよい芳香族基を表わす。） （もっと読む）