本発明は、てんかん、双極性障害、精神疾患、偏頭痛、疼痛、又は運動障害を治療し、神経保護を与えるための式（Ｉ）の化合物の使用に関する。
【化５４】

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式（ＩＩ）（式中、Ｒ^１はアルキル基、単環式炭素環または複素環）で示される化合物をアンモニアによる開環反応に付し、続いて所望により保護反応に付すことを特徴とする式（Ｉ）（式中、Ｒ^２は水素またはアミノ基の保護基）で示される化合物の製造方法ならびに式（ＩＶ）（式中、Ｒ^３は置換アルキル基または置換アリール基、ＸおよびＹは、ＸがＯＲ^４かつＹがＮＨＲ^５、またはＸがＮＨＲ^５かつＹがＯＲ^４、Ｒ^４、Ｒ^５はそれぞれ独立して、水素原子、置換アルキル基または置換アリール基）で示される化合物およびその製造方法に関する。


式（Ｉ）、式（ＩＩ）および式（ＩＶ）で示される化合物は医薬、農薬等の重要な中間体として有用である。
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【化１】


式（I）の化合物は、失神発作、運動低下症、頭蓋障害、神経変性障害、うつ病、不安症、パニック、ニューロパシー性痛、神経病理学的障害および睡眠障害の処置に有用である。最終製品の製造方法および該方法中で有用な中間体が含まれる。一つまたはそれを超える該化合物を含有する医薬組成物も含まれる。
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本発明は、モノアミン神経伝達物質再取込み阻害剤として有用な新規な置換アリールオキシアルキルアミンに関する。他の態様において、本発明は、治療方法におけるこれらの化合物の使用に、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規カルシライティック化合物およびその使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、液滴マイクロリアクター、すなわち特定の液体の液滴からなるマイクロリアクターに関する。前記マイクロリアクターには障壁がないので、特定の液体と周囲環境との、および、特定の液体と液滴が置かれる支持体との界面により、マイクロリアクターの範囲が定められる。
前記マイクロリアクターは、それが少なくとも１種のイオン液体を含む液滴からなるという点を特徴とする。
本発明はまた、前記液滴マイクロリアクターを使用して、化学的反応または生化学的反応および／または混合を実行する方法、ならびに、本発明によるマイクロリアクターを含むラボオンチップに関する。
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本発明は、一般式(I)の化合物
【化１】


（式中、R¹、R²、R³及びR⁴基は請求項及び明細書中に示した意味を有することができる）、その製造方法及び薬剤としてのその使用に関する。特に炎症性及び閉塞性気道疾患の治療方法に関する。
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本発明は、一般式(I)に対応する新規な二芳香族化合物、ならびにまた、それらを調製するための方法、およびヒトの医学もしくは獣医学(皮膚科、ならびにまた心臓血管疾患、免疫疾患、および/または脂質代謝に関連する疾患の分野)における使用のために意図される薬剤組成物中、また一方では化粧用組成物中でのそれらの使用に関する。
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【課題】 入手容易な化合物から簡便な操作および低コストで、高収率に（４Ｅ）−５−クロロ−２−（１−メチルエチル）−４−ペンテン酸エステルを製造する。
【解決手段】 本発明の（４Ｅ）−５−クロロ−２−（１−メチルエチル）−４−ペンテン酸エステル（３）の製造方法は、塩基および非プロトン性溶媒の存在下に、２−置換アミノ−３−メチルブタン酸誘導体（１）を（１Ｅ）−１，３−ジクロロ−１−プロペンと反応させて（４Ｅ）−５−クロロ−２−置換アミノ−２−（１−メチルエチル）−４−ペンテン酸誘導体（２）を得て、該化合物（２）におけるアミノ基の還元的な脱アミノ化を行うことを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、Ｓ１Ｐ１レセプターの活性を調節する化合物、これらの化合物を使用してＳ１Ｐ１レセプターを介したシグナル伝達に関連した病態を治療する方法、およびこれらの化合物を含有する薬学的組成物に関する。本発明の化合物は、従来の化合物と比較して、これらの化合物に驚くほど改良された特性を与える独特の構造に、特徴がある。具体的には、本発明の化合物は、置換ビフェニル部分の存在に、特徴がある。このビフェニル部分は、この構造の核内のアミド連鎖と共同して、本明細書中で記述した化合物の他のレセプター（例えば、Ｓ１Ｐ３）と対比したＳ１Ｐ１レセプターに対する選択性を高める。本発明の化合物は、さらに、それらがＳ１Ｐ１レセプターに強力に結合することに、特徴がある。 （もっと読む）

本発明は、過フッ素化されたケトンまたはケタールを、塩基性条件下でα−アミノエステルと結合させて金属カルボン酸塩を形成させることによる、還元的アミノ化の方法を記載する。金属カルボン酸塩のジアステレオ選択的還元により、還元条件に応じて２種のジアステレオマーを得ることが可能になる。 （もっと読む）

【課題】優れたＬＸＲ調節剤の提供。
【解決手段】一般式（I）


［Ｒ¹：−ＣＯＲ⁹（Ｒ⁹：アルキル、置換可アルコキシ、置換可アミノ等）、置換可アリール等；Ｒ²：Ｈ、ＯＨ、アルコキシ等；Ｒ³：Ｈ、置換可アルキル、アルケニル、置換可アルコキシ、置換可アミノ等；Ｒ⁴、Ｒ⁵：Ｈ、置換可アルキル、ハロゲノ等；Ｒ⁶、Ｒ⁷：Ｈ、アルキル等；Ｒ⁸：−Ｎ(Ｒ¹⁰)ＺＲ¹¹、−ＺＮ(Ｒ¹⁰)Ｒ¹²、−Ｘ²Ｎ(Ｒ¹⁰)ＺＲ¹¹等（Ｒ¹⁰：Ｈ、置換可アルキル等；Ｒ¹¹：Ｈ、置換可アルキル、置換可シクロアルキル、置換可アルケニル、置換可アルコキシ、置換可アミノ、置換可フェニル等；Ｒ¹²：Ｈ、置換可アルキル、置換可アルケニル等；Ｘ²：アルキレン；Ｚ：ＣＯ、ＣＳ、ＳＯ₂）；Ｘ¹：単結合、置換可メチレン；Ｙ：置換可フェニル、置換可ヘテロシクリル］で表される化合物等。 （もっと読む）

本発明は新規の２−アミノ−３，４−ジヒドロキナゾリン誘導体、それらを含有する製薬学的組成物並びにアルツハイマー病（ＡＤ）及び関連障害の処置におけるそれらの使用に関する。本発明の化合物はｎ−サイト開裂酵素及びＢＡＣＥとしても知られるＰ−セクレターゼのインヒビターである。 （もっと読む）

新規化合物及びこれらの化合物を炎症症状の治療に用いる方法。p38-キナーゼタンパク質の活性化状態の調整はキナーゼタンパク質に新規化合物を接触させる工程を含む。 （もっと読む）

式(I)のある種の化合物ならびにそれの塩および溶媒和物：


［式中、R¹は、置換もしくは未置換アリールを表し；Xは、-O-または結合を表し；Yは、-(CR_naR_nb)_n-を表し；R_naおよびR_nbはそれぞれ独立に、水素またはC_1-6アルキルであり；ｎは１〜５の整数であり；R²は、未置換もしくは置換アリールまたは未置換もしくは置換ヘテロアリールを表し；R³は、水素またはC_1-6アルキルを表し；R¹⁰は、水素またはC_1-6アルキルを表す］はCCR3拮抗薬であることから、炎症状態の治療法において有用であることが示される。
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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹、R²、及びR³は請求項１に示された意味を有する）
のアミド化合物に関する。更に、本発明は少なくとも一種の前記アミドを含む薬物に関する。前記薬物はそのMCH受容体拮抗作用の結果として代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症、及び糖尿病の治療に適している。
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【課題】対応するアミド化合物を還元処理した後、フリー体のアミノアルコール化合物を経由することなく、また、煩雑な精製操作もなく、工業的により有利に、式（２）


（式中、ＺはＣＨまたはＮを表わす。Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は水素原子等を表わす。Ｒ⁴およびＲ⁵はアルキル基等を表わす。）
で示されるアミノアルコール化合物の酸付加塩を製造する方法を提供すること。
【解決手段】式（１）


（式中、Ｚ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は上記と同一の意味を表わす。）
で示されるアミド化合物と水素化ホウ素化合物とを反応させた後、有機溶媒中で酸を作用せしめることを特徴とする式（２）で示されるアミノアルコール化合物の酸付加塩の製造方法。 （もっと読む）

担体に担持されており担体の表面積１ｍ^２あたり０．１９ｇ以下の量の銀を含む高度に選択的なエポキシ化触媒の選択性を改善する方法が提供される。この方法は、−カチオン形態の銀を含む触媒または触媒の前駆物質を酸素含有供給材料に２５０℃よりも高温の触媒温度で１５０時間までの期間接触させる段階と、−引き続いて触媒温度を２５０℃以下の値に降下させる段階とを含む。本発明はまた、−担体に担持されており担体の表面積１ｍ^２あたり０．１９ｇ以下の量の銀を含む高度に選択的なエポキシ化触媒またはカチオン形態の銀を含む触媒の前駆物質を、酸素含有供給材料に２５０℃よりも高温の触媒温度で１５０時間までの期間接触させる段階と、−引き続いて触媒温度を２５０℃以下の値に降下させる段階と、オレフィンと酸素とを含む供給材料に触媒を接触させる段階とを含むオレフィンのエポキシ化方法を提供する。 （もっと読む）

本発明はパラジウム化合物を一般式Ｉ、ＩＩもしくはＩＩＩの１個以上の化合物と塩基の存在で反応させることからなるパラジウム（０）含有化合物の製造方法に関する。パラジウム（０）含有化合物は均一触媒として、均一触媒を製造するための前駆物質として、均一触媒をその場で製造するための前駆物質として、または不均一触媒を製造するための前駆物質として使用するために適している。
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【課題】 ウイルス（特にインフルエンザウイルス）の阻害。特に、ノイラミニダーゼのような解糖酵素の阻害、特にウイルス性または細菌性ノイラミニダーゼの選択的阻害を目的とする。
【解決手段】 次式：


の新規化合物が記載されている。この化合物は、一般に、酸基、塩基性基、置換アミノまたはＮ−アシル、および必要に応じてヒドロキシル化アルカン部分を有する基を含む。本発明のインヒビターを含む薬学的組成物もまた記載されている。 （もっと読む）