変数Ｑ、Ｚ、Ｘ、Ｒ_１５、Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_ｃは明細書中で定義される式の化合物が開示されている。本願明細書中に開示されている化合物は、ベータ−セクレターゼ酵素の阻害剤であるので、哺乳動物でのアルツハイマー病及びＡベータペプチドの沈積を特徴とする他の疾患を治療する際に有用である。
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本発明は、ｐＫａが約５以下、好ましくは約３以下の、但し塩酸以外である酸を有する５−アミノレブリン酸（５−ＡＬＡ）又は５−ＡＬＡ誘導体（例えば５−ＡＬＡエステル）の酸付加塩を提供する。特に好ましい塩は、スルホン酸とその誘導体、臭化水素酸、硫酸、硝酸、及びリン酸からなる群から選択される酸から誘導される塩である。本発明に従った塩は、身体の外部又は内部表面の疾患又は異常の診断及び光化学治療における光増感剤として特に好適に使用される。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾病を治療し、ＫＳＰキネシン活性が関連する疾患を治療し、及びＫＳＰキネシンを阻害するのに有用であるＮ置換されたベンジルアニリン誘導体に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物及び哺乳動物中の癌を治療するためにそれらを使用する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（１）の化合物ならびにこのような誘導体の製造方法、このような誘導体の製造において使用される中間体、このような誘導体を含む組成物およびこのような誘導体の使用に関する。本発明に従う化合物は、多数の疾患、状態および症状、特に、炎症性、アレルギー性および呼吸器系の疾患、状態および症状に有用である。
【化１】

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【課題】本発明は新規放射性ハロゲン化ベンズアミド誘導体、並びに腫瘍診断と腫瘍治療におけるそれらの使用に関する。
【解決手段】本発明の放射性ハロゲン化ベンズアミド誘導体は新規で且つ特に有利な性質、特に腫瘍における濃縮と滞留、肝臓における濃縮および血中貯留に関して特に有利な性質を有する。本発明の化合物では、健全な体組織に比較して腫瘍において達成される放射線治療線量が有利である。 （もっと読む）

本発明は式（１）の化合物、ならびに該化合物の誘導体の調製法、その調製に使用する中間体、それを含有する組成物およびその使用に関する。本発明に従っての化合物は、多数の疾患、障害、および状態、特に炎症性、アレルギー性および呼吸器の疾患、障害、および状態に有用である。
【化１】

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【課題】グルタミン酸トランスポーターの特異的検出に使用できる、グルタミン酸トランスポーターに選択的かつ高親和性の、放射性ラベルされたリガンドを提供する。
【解決手段】下記式(1)


(式中、Xは放射性原子を含む直鎖又は分岐低級脂肪族アルキル基、水酸基、直鎖又は分岐低級脂肪族アルコキシ基、アミノ基、直鎖又は分岐低級脂肪族アシルアミド基、ハロゲン原子、ハロゲン化された直鎖又は分岐低級脂肪族アルキル基を示し、そしてR¹, R²は各々水素、直鎖又は分岐低級脂肪族アルキル基、アセトキシメチル基を示す。)で表される、ベンゾイル基上に放射性ラベル置換基を有する3-[3-(ベンゾイルアミド)ベンジルオキシ]アスパラギン酸、又はそのエステル誘導体若しくは塩。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物、ならびにそれらの化合物を用いてアミロイドーシス関連の少なくとも１つの状態、障害または疾患を処置する方法に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 （もっと読む）

【課題】プレガバリン及び構造的に関連した化合物を製造するための材料及び方法を提供する。
【解決手段】遷移金属に結合されたＣ_１対称ビスホスフィンリガンドを含む新規キラル触媒を用いて、プロキラルオレフィンのエナンチオ選択性水素化を経た（Ｓ）−（＋）−３−（アミノメチル）−５−メチル−ヘキサン酸及び構造的に相関した化合物を製造する。 （もっと読む）

本発明のアルコキシド化合物は、下記一般式（I）で表されるものであり、ＣＶＤ法等の化合物を気化させて薄膜を形成する方法に用いられる薄膜形成用原料に適するものである。また、本発明の薄膜形成用原料は、該アルコキシド化合物を含有してなるものであり、本発明の薄膜の製造方法は、該薄膜形成用原料を気化させて得たアルコキシド化合物を含有する蒸気を基体上に導入し、これを分解及び／又は化学反応させて基体上に薄膜を形成するものである。
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本発明は、式(IV)の化合物を製造するための鏡像異性体選択的方法を含む：(a)式(I)の化合物（式中、R¹およびmは前記に定めたものである）を酸化剤で光学活性化合物の存在下に不斉エポキシ化して、光学活性エポキシド（式中、R¹およびmは前記に定めたものである）を製造し、続いて(b)この光学活性エポキシドとフェノール誘導体を塩基の存在下で反応させ；その際、この方法は光学活性エポキシドを単離せずに実施される。

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高度立体障害第二級アミノエーテルアルコールは、酸無水物または有機カルボン酸ハロゲン化物をＳＯ_３と反応させて、スルホン酸カルボン酸無水物化合物を得ることによって調製される。これは、次いで、ジオキサンと反応されて、ジオキサン環が開裂され、開裂生成物が得られる。これは、次いでアルキルアミンでアミノ化され、塩基で加水分解されて、高度立体障害第二級アミノエーテルアルコールが得られる。 （もっと読む）

本発明は、支持体として１種以上の規則的メソ細孔性材料に分散された形態で支持された１種以上の触媒活性金属の組み合わせをベースとした触媒を用いた、立体障害の大きなアミノ−エーテルアルコール類の製造法に関する。 （もっと読む）

高度立体障害第二級アミノエーテルアルコールは、次の工程によって調製される。即ち、有機カルボン酸、または有機カルボン酸のアルカリ金属塩を、ハロゲン化スルホニル、ハロゲン化スルフリル、混合ハロゲン化スルフリルエステル、または混合ハロゲン化スルフリルアミドと反応させて、スルホン酸−カルボン酸無水物化合物が得られ、これは、次いでジオキサンと反応されて、ジオキサン環が開裂され、開裂生成物が得られ、開裂化合物は、次いでアルキルアミンでアミノ化され、塩基で加水分解されて、高度立体障害第二級アミノエーテルアルコールが得られる工程による。 （もっと読む）

本発明は、第一アミノ化合物を、反応体の高転化率および所望の最終生成物への増大された選択性によって特徴付けられる、高活性ニッケル粉末水素添加触媒の存在下に、ポリアルケニルエーテルグリコールと反応させることによる、高度立体障害第二アミンエーテルアルコールおよびジアミンポリアルケニルエーテルの調製方法に関する。 （もっと読む）

高度立体障害第２級アミノエーテルアルコールは、ケテンと硫酸とを反応させて無水物を生成し、ジオキサンの環を開裂するために、前記無水物をジオキサンと反応させ、開裂生成物を生成させ、アミンを用いて、前記開裂生成物をアミノ化した後、塩基で加水分解して、所望の高度立体障害第２級アミノエーテルアルコールを生じさせることを備えるプロセスにより、調製される。 （もっと読む）

高度立体障害第二級アミノエーテルアルコールは、次の工程によって調製される。即ち、有機カルボン酸、有機カルボン酸ハロゲン化物、酸無水物、またはケテンを、アルキル、アルカリル、またはアルキルハロスルホネートと反応させて、スルホン酸−無水カルボン酸化合物が得られ、これは、次いでジオキサンと反応されて、ジオキサン環が開裂されて、開裂生成物が得られ、開裂化合物は、次いでアルキルアミンでアミノ化され、塩基で加水分解されて、高度立体障害第二級アミノエーテルアルコールが得られる工程による。 （もっと読む）

新規なカルシウム受容体アンタゴニスト化合物およびそれらを使用する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明はヒドロアミノメチル化条件下で、オレフィン、アミン、ロジウム−リン配位子及び合成ガス(syngas)を接触させる工程を含む方法に関する。特に、幾つかの状況下で、中性ロジウム−ホスファイト単座配位子が指定されることが見出された。本発明は、高い収率及び位置選択率で、医薬活性生成物、例えばイブチリド、テルフェナジン及びフェキソフェナジン並びにこれらの誘導体を含む種々の生成物を製造する簡単な方法を提供する。 （もっと読む）

スペーサーまたはキャリアによってコンジュゲートされた２つ以上のハプテンを含む化合物が開示される。ハプテンは、ジエチレントリアミンペンタアセテート（ＤＴＰＡ）、ヒスタミン−スクシニル−グルタミン（ＨＳＧ）、またはＤＴＰＡおよびＨＳＧの組合せを含むことができる。化合物は、ハプテン、スペーサー／キャリアの１つ以上、またはその両方にコンジュゲートできるエフェクター分子も含む。エフェクター分子は、エステル結合、イミノ結合、アミノ結合、スルフィド結合、チオセミカルバゾン結合、セミカルバゾン結合、オキシム結合、エーテル結合、またはこれらの結合の組合せを含む多数の結合によってコンジュゲートできる。化合物および／または化合物の前駆物質を合成する方法も開示される。

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