Fターム[4H006BU32]の内容
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治療用縮合二環式アミノ酸の製造における中間体
本発明は、治療用縮合二環式アミノ酸の製造における中間体である、式(I)の化合物(式中、Rは、Hまたは適当なカルボン酸保護基を表す)を提供する。
【化1】
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金属錯体の使用方法
金属錯体の存在下において標的分子を基質に暴露する段階を含み、標的分子が非改変標的分子であり、金属錯体が、標的分子と基質との間に安定な結合相互作用を提供するように選択される、標的分子を基質に固定化する方法。 (もっと読む)
(Z)−1−フェニル−1−ジエチルアミノカルボニル−2−アミノメチルシクロプロパン塩酸塩の製造方法
【課題】 (Z)−1−フェニル−1−ジエチルアミノカルボニル−2−アミノメチルシクロプロパン塩酸塩を簡便かつ安全に、高品質かつ収率よく製造できる方法を提供すること。
【解決手段】 (Z)−1−フェニル−1−ジエチルアミノカルボニル−2−フタルイミドメチルシクロプロパンを、25重量%以下の濃度のメチルアミン水溶液中で反応させて、(Z)−1−フェニル−1−ジエチルアミノカルボニル−2−アミノメチルシクロプロパンを得る工程を含み、さらに、得られた(Z)−1−フェニル−1−ジエチルアミノカルボニル−2−アミノメチルシクロプロパンを酢酸エチルおよびイソプロピルアルコールの混合溶媒中で塩化水素で処理する工程を含む、(Z)−1−フェニル−1−ジエチルアミノカルボニル−2−アミノメチルシクロプロパン塩酸塩の製造方法。
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鏡像異性体に関して純粋なアトモキセチンとトモキセチンマンデル酸塩
本発明により、鏡像異性体に関して純粋な(R)-(-)-トモキセチン(S)-(+)-マンデル酸塩とアトモキセチンHClが提供される。本発明によりさらに、ラセミ・トモキセチンから調製した、鏡像異性体に関して純粋な(R)-(-)-トモキセチン(S)-(+)-マンデル酸塩が提供される。本発明により、(R)-(-)-トモキセチン(S)-(+)-マンデル酸塩から調製した、鏡像異性体に関して純粋なアトモキセチンHClも提供される。 (もっと読む)
酸素同位体による標識方法
【課題】
本発明は、カルボキシル基含有化合物のカルボキシル基中の1又は2の酸素原子を17酸素(17O)又は18酸素(18O)の酸素同位体で標識する方法を提供する。
【解決手段】
本発明の方法はカルボキシル基含有化合物(カルボン酸)の活性エステルをH217O又はH218Oと活性剤の存在下で反応させることを特徴とする。
本発明の方法では活性剤を使用するため、カルボン酸の活性エステルをH217O又はH218Oと反応させる際に、強酸条件で行う、アルカリ加水分解を行う等の厳しい条件を含まなくても、反応を進行させることが可能である。
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プレガバリン及び関連化合物の製造
【課題】商業的に実行可能なプレガバリンの製造方法の提供。
【解決手段】酵素的速度論的分割を経た(2)−(+)−3−アミノメチル−5−メチル−ヘキサン酸及び構造的に関連した化合物の製造法。
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アミン誘導体
本発明は(2S,3S)−3−[[(1S)−1−イソブトキシメチル−3−メチルブチル]カルバモイル]オキシラン−2−カルボン酸ナトリウムの合成中間体として有用な(1S)−1−イソブトキシメチル−3−メチルブチルアミン及びその製法に関する。
前記製法はL−ロイシノールと次の一般式
で表される化合物を塩基の存在下、反応させ、得られた(1S)−1−(2−メチル−2−プロペノキシメチル)−3−メチルブチルアミンを還元することからなる。
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カチオン性脂質および使用方法
本発明は、カチオン性脂質を含む組成物、カチオン性脂質を含むリポソームおよび核酸脂質粒子を提供し、かつそのような組成物、リポソームおよび核酸脂質粒子の使用方法を提供する。
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2−オキソ−1−ピロリジン誘導体の製造方法
本発明は、その置換基は明細書に記載されている通りである一般式(II)の中間体の環化を含む一般式(I)の2−オキソ−1−ピロリジン誘導体の新しい製造方法に関係する。
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リドカインから誘導される化合物、薬学的組成物、使用法、および疾患の治療、予防または抑制の方法
本発明は、リドカイン自体よりも少ない麻酔活性を示すが、前記リドカインよりも多くの抗炎症性および鎮痙性の活性を有するリドカイン由来化合物、加えてこれらの化合物のうちの少なくとも1つまたはこれらの塩を有効成分として持つ薬学的組成物、ならびに喘息、鼻炎、アレルギー性じんま疹を含むアトピー性疾患、アトピー性喘息の症例の後に続く好酸球増加症に関連する慢性肺炎症、および例えば大腸炎のような慢性腸炎症を治療、予防または抑制するためのそのような組成物の使用に関する。薬学的組成物は、噴霧により適用されることが予定されている噴霧形態、溶液、懸濁液、エマルションで使用可能である場合があるか、または経口用もしくは注射用の用途で薬学的に使用可能ないずれかの形態で使用可能である場合がある。
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重合化合物及び関連した使用方法
本発明は、実質的に水性環境において、例えば、接着剤として機能する組成物である。好ましい組成物は、一般に接着部分及びポリマー部分を含み、ポリマー部分は、所望の表面活性作用(又は他の所望の特性)を有する。本発明の組成物の接着部分は、ジ(DHPD)を含むジヒドロキシフェニル誘導体からなる。
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有機活性化剤
本発明は、次の一般式(I)を有する有機活性化剤に関する。
式中、R1は、少なくとも5個の炭素原子を含む置換又は非置換アルキル又はアリール部分であり、R2は、5個未満の炭素原子を含む置換又は非置換アルキル部分であり、R3は、適した架橋部分であり、R4は、帯電部分であり、Nは窒素であり、Gはそれぞれ独立して、酸素含有部分であり、さらにZは、存在するときには、帯電平衡対イオンである。
本発明はまた、前記有機活性化剤を含む洗浄組成物、並びに上述の有機活性化剤及び洗浄組成物の製造方法及び使用方法に関する。
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治療化合物
式I
【化1】
(式中、R1、R2、R3、R4、mおよびnは塩と同様に明細書中に定義されるとおりである)の化合物またはその医薬上許容しうる塩およびその化合物を含む医薬組成物が製造される。それらは治療、特に疼痛の治療に有用である。
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PPARモジュレーターとしての化合物および組成物
本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物、およびペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)ファミリーの活性、特にPPARδの活性と関連する疾患または障害の処置または予防のためのこのような化合物の使用法を提供する。 (もっと読む)
フルオロポリエーテルポリ(メタ)アクリル化合物
少なくとも1個の末端ペルフルオロポリエーテル基と少なくとも2基の(メタ)アクリル基を含む、フルオロポリエーテルポリ(メタ)アクリル化合物。好適なペルフルオロポリエーテル基には、F(CF(CF3)CF2O)aCF(CF3)−基(ここでaは平均して1〜15である)および少なくとも2基の(メタ)アクリル基を含む。 (もっと読む)
クロピドグレルの立体選択的な製造方法
本発明は、式(II)
【化1】
(II)
(式中、Xはハロゲン原子であり、Y及びZは、それぞれ独立して、脱離基を表す)の化合物を光学活性アミノアルコールと反応させてジアステレオマーの第1混合物を生成させることを特徴とする、一般式(Ia)
【化2】
(Ia)
(式中、Xは上記した通りである)の化合物の製造方法に関する。
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ペリンドプリルまたはおよびその塩の調製のための方法
本発明は、ACEインヒビター(2S,3aS,7aS)−1−((2S)−2−(((1S)−1−(エトキシカルボニル)ブチル)アミノ)−1−オキソプロピル)オクタヒドロ−1H−インドール−2−カルボン酸およびその薬学的に受容可能な塩の調製のための方法およびこの方法において有用な中間体に関する。酸塩化物の形態または酸塩化物の塩の形態の非保護N−((S)−1−カルボエトキシブチル)−L−アラニンを使用して、ペリンドプリルを合成する方法が開示される。 (もっと読む)
置換されたシクロヘキシル−1,4−ジアミンの酸誘導体
本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 (もっと読む)
置換エナミノン類、それらの誘導体およびそれらの使用
本発明は、式(I)の置換エナミノンおよびそれらの誘導体に関し、そしてこれら化合物は、治療的に関連した様式で、GABAAレセプター複合体におけるγ−アミノ酪酸(GABA)の効果を調節し、GABAAレセプター複合体の調節の影響を受けやすい悪性のCNS障害に用いられ得る(式(I))。本発明は、式Iで表される置換エナミノンが、GABAAレセプター複合体(GRC)を介して媒介されるGABA促進性のCl−の流動のエンハンサーとして作用するという発見に関する。
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カルボン酸
本発明は、式(I)のカルボン酸、およびI型および/またはII型糖尿病、不適切なグルコース耐性、インスリン耐性、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、多嚢胞性卵巣症候群(PCOS)を含むインスリン耐性または高血糖症によって媒介される肥満および/または代謝障害の治療および/または予防のためのその使用に関する。特に、本発明は、PTPの活性を変調する、顕著には、阻害する式(I)のカルボン酸の使用に関する。
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