式(I)のある種の化合物ならびにそれの塩および溶媒和物：


［式中、R¹は、置換もしくは未置換アリールを表し；Xは、-O-または結合を表し；Yは、-(CR_naR_nb)_n-を表し；R_naおよびR_nbはそれぞれ独立に、水素またはC_1-6アルキルであり；ｎは１〜５の整数であり；R²は、未置換もしくは置換アリールまたは未置換もしくは置換ヘテロアリールを表し；R³は、水素またはC_1-6アルキルを表し；R¹⁰は、水素またはC_1-6アルキルを表す］はCCR3拮抗薬であることから、炎症状態の治療法において有用であることが示される。
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【課題】本発明により、非キラル性出発材料からの光学的に純粋なスフィンゴシンのバイオ触媒合成のための方法を提供する。
【解決手段】スフィンゴシンの立体異性体は、所望のスフィンゴシン又はその誘導体を得るため、立体特異的反応技術を利用してキラルアレンジオールから調製する。 （もっと読む）

本発明は、一般的に、パラ−ヒドロキシ−ミルナシプランのエナンチオマーまたはその同種のものに関する。生物学的アッセイによって、ラセミ型パラ−ヒドロキシ−ミルナシプランは、セロトニン摂取およびノルエピネフリン摂取の阻害がほぼ等しい（ノルエピネフリンでは、ＩＣ_５０＝２８．６ｎＭ、セロトニンでは、ＩＣ_５０＝２１．７ｎＭ）ことが明らかになった。興味深いことに、（＋）パラ−ヒドロキシ−ミルナシプランは、セロトニン摂取よりもノルエピネフリン摂取をより強く阻害する（ノルエピネフリンでは、ＩＣ_５０＝１０．３ｎＭ、セロトニンでは、ＩＣ_５０＝２２ｎＭ）。対照的に、（−）パラ−ヒドロキシ−ミルナシプランは、ノルエピネフリン摂取よりもセロトニン摂取をより強く阻害する（ノルエピネフリンでは、ＩＣ_５０＝８８．５ｎＭ、セロトニンでは、ＩＣ_５０＝４０．３ｎＭ）。本発明はまた、上記化合物の塩およびプロドラッグ形状にも関連する。いくつかの態様において、本発明の化合物および薬学的に許容される添加剤を組み合わせて、患者に投与するための製剤を調製する。最終的に、本発明は、種々の苦痛、例えば、鬱病、慢性痛、または線維筋痛症を患う哺乳動物を治療するための方法であって、本発明の化合物の治療的有効量を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含む方法に関する。 （もっと読む）

Ｘが２つの水素原子、π結合、酸素又はメチレンを表わし、Ｒ２がＣ₆−Ｃ₁₂アリール又はアリールアルキル基であり、Ｒ３が水素、２−ヒドロキシエチル又は２−アミノエチルである一般式（Ｉ）の化合物は、バニロイド受容体タイプＩによって媒介される病変の治療に有用である。

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式（Ｉ）で表される化合物及びこれを用いた潤滑剤ならびに磁気ディスク。
Ａ−ＣＨ_２ＣＦ_２Ｏ（ＣＦ_２ＣＦ_２Ｏ）ｍ−（ＣＦ_２Ｏ）ｎ−ＣＦ_２ＣＨ_２−Ｂ （Ｉ）（式中Ａは水酸基を有するアミノ基、Ｂは水酸基、水酸基を有しないアミノ基又は水酸基を有するアミノ基であり、ｍは５〜３６の実数、ｎは４〜３０の実数である。）
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【課題】精神科の、痛みの及び他の障害の治療において有用であるβ−アミノ酸の提供。
【解決手段】例えば２−アミノメチル−４−メチル−７−フェニル−ヘプタン酸あるいは２−アミノメチル−４−メチル−６−フェニル−ヘキサン酸等のカルシウムチャンネルのアルファ−２−デルタ（α２δ）サブユニットに結合するβ−アミノ酸。 （もっと読む）

【課題】ビスアルキルベンジルアミンの提供。
【解決手段】式（１）
【化１】


（式中、
Ｒ₁は、水素原子；炭素原子数１ないし１８のアルキル基；トリフルオロメチル基；炭素原子数３ないし８のシクロアルキル基；フェニル−炭素原子数１ないし５のアルキル基；フェニル−炭素原子数１ないし５のアルコキシ基；モノ−又はジ−Ｎ−炭素原子数１ないし５のアルキルアミノ−炭素原子数１ないし５のアルキル基；アミノ−ジ−Ｎ−炭素原子数１ないし５のアルキルアミノ−炭素原子数１ないし５のアルキル基；炭素原子数１ないし５のアルコキシ−炭素原子数１ないし５のアルキル基を表わし、
Ｒ₂は、炭素原子数２ないし２０のアルキル基；ヒドロキシ−炭素原子数１ないし２０のアルキル基；フェニル基；フェニル−炭素原子数１ないし５のアルキル基；フェニル−炭素原子数１ないし５のアルコキシ基；モノ−又はジ−Ｎ−炭素原子数１ないし５のアルキルアミノ−炭素原子数１ないし５のアルキル基；アミノ−ジ−Ｎ−炭素原子数１ないし５のアルキルアミノ−炭素原子数１ないし５のアルキル基；又はヘテロアリール−炭素原子数１ないし５のアルキル基を表わすか；又は、
Ｒ₁及びＲ₂は、それらを結合する窒素原子と一緒になって、５ないし７員の単環のヘテロ環を形成する。）で表わされる化合物が記載される。
それらは、特にグラム陽性及びグラム陰性の細菌に対する抗菌活性成分として、表面の抗菌処理のために適当である。
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本発明は、消化管運動賦活剤として有用な下記化学式１の塩酸イトプリド中間体に関する新しい製造方法を開示する。
本発明は、化学式２と化学式３の化合物を出発物質として使用し、単一工程のエステル化反応を通して、塩酸イトプリド中間体である化学式１の４−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］ベンジルアミンの製造方法を提供することによって、製造工程の際に、簡単な精製過程と選択的な反応を通して高い収率と低廉な生産単価を図ることができ、有毒ガスが発生せず環境汚染及び人体に害を与えることも無く、特に、５０ｋｇ／ｃｍ^２（即ち、４．９×１０^６Ｐａ）の超高圧水素反応及び金属触媒を利用した還元反応の工程を施行しないため、製造時に非常に安全で特別な製造装置が不要である。 （もっと読む）

一般式（１）


で表されるアミノアルコール誘導体（具体例：（±）−２−アミノ−５−［４−（３−ベンジルオキシフェニルチオ）−２−クロロフェニル］−２−メチルペンタン−１−オール）は、優れた免疫抑制作用を有し、かつ副作用の少ないアミノアルコール誘導体である。
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【課題】 毒物学的欠点を持たず、色合いが望ましい強さで得られ、外的作用に対して優れた耐性を示し、ケラチン繊維の全長に渡って非選択的な染色を提供する。
【解決手段】 環式または非環式の少なくとも一の第四級アンモニウム単位を坦持する少なくとも一のカチオン基Ｚを有する新規なモノベンゼン酸化ベース、ケラチン繊維の酸化染色のためのその使用、これを含有する染色組成物及びこれを使用する酸化染色方法に関する。 （もっと読む）

ペプチドのＣ末端カルボキシ基の新規なアミド化方法が考案される、該方法は、Ｃ末端アミノ酸のα炭素の望ましくないエピ化を回避し、アミド化されたペプチドのジアステレオマー変異体を生じる。 （もっと読む）

本発明の一局面は、放射線標識した化合物を精製する方法であって、ａ）フルオラスポリマー上に、フルオロアルキルスズ部分を含む放射線標識した化合物の前駆物質を載せること、ｂ）前記放射線標識した化合物の前駆物質と放射線標識送達化合物とを反応させて、前記フルオロアルキルスズ部分が放射線標識で置換されている放射線標識した化合物を得ること、およびｃ）前記フルオラスポリマーから前記放射線標識した化合物を溶出させることを含む方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、写真分野で通常使用される装置の使用を含む、有機分子の析出を制御する方法に関係する。 （もっと読む）

【課題】リジンのアミノ基、カルボキシル基に特別な保護基を必要とすることなく、簡便に好収率で、各種ポリマーの原料として有用な、ラジカル重合可能な不飽和結合を有する新規なイタコン酸誘導体を提供する。
【解決手段】リジンをリジン−銅錯体に変換した後、無水イタコン酸と反応させ、次いで銅を脱離させることにより製造される特定式で表されるイタコン酸誘導体。 （もっと読む）

【課題】カルシウムチャネルのアルファ−２−デルタ（α２δ）サブユニットに結合する光学活性なβ−アミノ酸の新規な製造方法及び材料の提供。
【解決手段】式１
【化１】


の化合物を製造するための方法であって：
式２
【化２】


又は、式４
【化３】


の化合物を、キラル触媒存在下、Ｈ_２と反応させて、式３
【化４】


の化合物を得ること；及び
場合により、式３の化合物を、式１の化合物へ変換すること；
を含んでなる方法。 （もっと読む）

本発明は非天然デスアミノ=アルキルアミノ酸化合物、調製方法、およびN末端としてそれらの化合物を含むペプチドに関係するものである。好ましい実施例は、N末端がアルファデスアミノ=アルファメチルN,Nジメチルホモリジン残基であるニューロテンシン(8-13)である。 （もっと読む）

【課題】 より広いｐＨ領域や硬水中でも高い界面活性を示し、低温安定性や他の界面活性剤との相溶性に優れる新規ベタイン型界面活性剤を提供する。
【解決手段】
一般式（１）
【化１】


（但し、式中、Ｒ^１は炭素数６〜２０のアルキル基、Ｒ^２はメチル基、エチル基、またはヒドロキシエチル基を表し、Ｒ³はメチル基、エチル基、または−ＣＨ_２ＣＯＯＨ基を表し、ｎは１〜３の整数を表す）で表されるベタイン型化合物。 （もっと読む）

【課題】 α-アミノジカルボン酸の新規な金属錯体を提供する。
【解決手段】 微量鉱物の中性α-アミノジカルボン酸の錯体であり、動物栄養補給のために使用されるものである。 （もっと読む）

本発明は、炭酸水素残基等の酸性二塩基酸残基を有するアンモニウム塩及び安定に保存可能なアンモニウム塩−鉱酸塩クラスレート化合物（包接化合物）、それらの製造方法並びに該化合物の医薬用途及び化学合成用途に関する。本発明の課題は、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は、アルコール、エーテル、シリルエーテル、エステル、アミノ又はアミドの各官能基を付加的に有していてもよい、直鎖又は分枝のアルキル及び置換アルキル、Ｈ又はアリールアルキルを表し、アリールは炭素数１〜４のアルキル基、ＯＨ、ＮＲ^＊_２（Ｒ^＊_２は炭素数１〜４のアルキル基を有するＯ−アルキル又はＨ）、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ、ＣＮ、ＮＯ_２等の付加的な基を有していてもよい芳香族環又は芳香族複素環であり、カチオンの陽性Ｎ^＋は作用物質の一部であってもよく、Ｙは有機ジカルボン酸の二塩基酸残基又はＨＹ⁻＝ＨＣＯ_３⁻に相当するＣＯ_３であり、ｘはクラスレート化合物が生成するため鉱酸塩の分子数を表す０．５〜３０又は０である）で表される酸性二塩基酸アニオン残基を有するアンモニウム塩及びアンモニウム塩−鉱酸塩クラスレート化合物（包接化合物、クラスター）を包含する、医薬用途及び化学合成用途の化合物を製造することによって解決される。医薬用途において前記アンモニウム塩／鉱酸塩クラスターはビヒクル及び含窒素塩基作用物質を適用する新規な形態の作用物質として使用される。化学においてこれらの剤は、作用物質及び環状カーボネート等の有用製品の合成に使用される。 （もっと読む）

一般式Ｒ１−Ｏ−ＣＯ−Ａで、式中Ｒ１はＣ_１２〜Ｃ_２４アルキルまたはＣ_１０〜Ｃ_２４アルケニルで、Ａは少なくとも１つの非環状または環状アミノ基および／または三級または四級窒素原子を含有する少なくとも１つの複素芳香環を含む残基である脂肪族アルコールの塩基性エステル類または製剤上許容されているそれらの塩は抗炎症性および免疫調整薬で、免疫介在炎症の治療および細胞性と体液性応答に関与する抗原のアジュバントとして有効である。 （もっと読む）