本発明は、アルツハイマー病などのβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療に有用なβ−セクレターゼ酵素阻害剤であるベンジルエステルおよびベンジルアミノ誘導体化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含有する医薬組成物と、β−セクレターゼ酵素が関与する前記疾患の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明は、R¹, R², R³, R⁴, R^a, R^b, R^c, R^d, X, m及びnが本明細書に定義されている通りである一般式（I）のCCR−５受容体アンタゴニストである化合物に関する。本発明はさらに、そのような化合物を含んで成る医薬組成物、及びCCR−５介在性疾患を処理するためへのそのような化合物の使用を含んで成る。

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以下の式（Ｉ）により表される式を有する化合物が開示される。この化合物は、薬学的組成物として調製され得、そして哺乳動物（ヒトを含む）における種々の状態の予防および処置のために使用され得、これら種々の状態としては、非限定的な例として、関節炎、パーキンソン病、アルツハイマー病、発作、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、疼痛症候群の処置および予防、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性障害、脱毛症、炎症性腸疾患および免疫障害その他が挙げられる。
【化２６】

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アンドロゲン受容体の活性を妨害することによって引き起こされる疾患の治療。アンドロゲン受容体の活性を妨害することによって引き起こされる疾患の治療のための式（Ｉ）（明細書中に定義する）の化合物の使用が提供される：式（Ｉ）。単離された式（Ｉ）の化合物も提供される。
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本開示は、新規のクラスの選択的エストロゲンレセプターモジュレーター（ＳＥＲＭ）に関する。この開示はまた、以前に知られていない膜結合エストロゲンレセプターの同定を包含する。この開示されたＳＥＲＭ（有用な組成物における開示された新規な化合物の薬学的処方物を含む）を作製するための方法および使用するための方法が開示される。本発明の新規の非ステロイド性ＳＥＲＭは、ホルモン置換療法の陰性の作用または公知の選択的エストロゲンレセプターモジュレーターの陰性の作用を誘導することなく、ホルモン置換療法の所望の効果を惹起する。 （もっと読む）

植物材料からのテアニン抽出を、一連の抽出、吸着、及び濾過工程を通して高めるための方法。より特には、開示されたのは、植物材料からテアニンを単離するための方法であり、これは：ａ）植物材料を溶媒とさせてテアニンを含む抽出物を得る工程；ｂ）テアニン抽出物を吸着剤と接触させてテアニン含有溶出液を得る工程；及びｃ）テアニン溶出液に濾過工程を受けさせてテアニンに富む抽出物を得る工程を包含する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は式（Ｉ）の２−ジハロアシル−３−アミノアクリル酸エステルの製造方法に関する。該方法は、式（ＩＩ）の酸ハロゲン化物を水−非混和性有機溶媒中で塩基の存在下に式（ＩＩＩ）のジアルキルアミノアクリル酸エステルと反応させることを特徴とし、ここでＲ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ^１、Ｘ^２およびＨａｌは明細書に引用されている通りに定義される。本発明は、また、式（Ｉ）の新規な２−ジハロアシル−３−アミノアクリル酸エステル、３−ジハロメチル−ピラゾールを製造するためのそれらの使用、３−ジハロメチル−ピラゾールの製造方法、並びに新規な３−ジハロメチル−ピラゾールにも関する。
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記載されているのは、式Ｉ
【化１】


〔式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_５およびＲ_６は請求の範囲で定義の通りである。〕の化合物である；このような化合物は興味深い薬理学的特性を有する。

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本発明は、マイケル付加の範囲内でジアリルアミン又はジアリルアミン誘導体とオレフィン系不飽和化合物との反応から出発し、且つその後に場合により別のラジカル重合可能な化合物の存在下でマイケル付加生成物をラジカル重合する新規のポリマーを製造するための方法に関する。本発明の対象は、それ以外にジアリルアミンとジアリルアミン誘導体との相当するマイケル付加生成物、並びに新規のポリマーの使用に関する。 （もっと読む）

分離が１つ又は複数の隔壁塔中で実施され、かつエチレンアミン類が特にエチレンジアミン（ＥＤＡ）、ピペラジン（ＰＩＰ）、ジエチレントリアミン（ＤＥＴＡ）、アミノエチルエタノールアミン（ＡＥＥＡ）及び／又はモノエタノールアミン（ＭＥＯＡ）である、エチレンアミン類を含有している混合物の蒸留による分離方法。 （もっと読む）

［^１８Ｆ］フッ素標識芳香族Ｌ−アミノ酸類の製造方法が、記述されている。該方法において、標識化反応は保護基を備えたＬ−エナンチオマー芳香族アミノ酸について実施される。更に、診断薬の製造方法が記載されている。そこでは、［^１８Ｆ］フッ素標識芳香族Ｌ−アミノ酸が、本発明に従って製造されて使用される。さらにまた、代謝経路の視覚化について記述されている。そこでは、本発明に従って製造された［^１８Ｆ］フッ素標識芳香族Ｌ−アミノ酸が、生物体内に導入される。さらにまた、［^１８Ｆ］フッ素標識Ｌ−アミノ酸類の製造のための使用のみならず、Ｌ−エナンチオマー標識前駆体が記述されている。 （もっと読む）

アンモニアとエチレンオキサイドとを過圧及び高温条件下に液相中で反応させることにより得られる、モノエタノールアミン、ジエタノールアミン及びトリエタノールアミンの混合物と、エタノールアミンエーテル及び水とから連続的に蒸留することによってトリエタノールアミンを分離する方法では、混合物を２段階で蒸留する。第１段階で、低沸点留分及び高沸点留分を取り出して、排出し、そして第２段階で、９９．４質量％を超えるトリエタノールアミンと０．２質量％未満のジエタノールアミンとを含む中位の沸点の留分を蒸留する。混合物の蒸留は、第１の塔及び該第１の塔に接続された第２の塔において行うか、又は隔壁塔において行う。
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本発明は、式のアスパルテートに関し、可変基 R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R_5'、R₆、R_6' 及び X、並びに変数 a 及び b は、請求の範囲で定義したとおりである。これらのモノ及びポリアスパルテートの製造方法、2 成分ポリウレタン被覆組成物中のポリイソシアネート反応性成分としてのその使用、及びポリウレタンプレポリマー調製のためのその使用も開示する。 （もっと読む）

本発明は、新規なアスパルテート、その製造方法、これらのモノ及びポリアスパルテートの 2 成分ポリウレタン被覆組成物中のポリイソシアネート反応性成分としての使用、及びポリウレタンプレポリマー調製のためのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規ニトロソ化グルタミン酸化合物およびその薬学的に許容される塩、ならびに少なくとも1つのニトロソ化グルタミン酸化合物および任意で少なくとも1つの酸化窒素ドナーおよび/または少なくとも1つの治療剤を含む新規組成物を記載する。本発明はまた、少なくとも1つのニトロソ化グルタミン酸化合物、および任意で少なくとも1つの酸化窒素ドナー化合物および/または少なくとも1つの治療剤を含む新規キットも提供する。本発明はまた、(a)循環器疾患を治療する方法；(b)腎血管疾患を治療する方法；(c)糖尿病を治療する方法；(d)酸化ストレスによって生じる疾患を治療する方法；(e)内皮機能障害を治療する方法；(f)内皮機能障害によって生じる疾患を治療する方法；(g)硬変を治療する方法；(h)子癇前症を治療する方法；(j)骨粗鬆症を治療する方法；(k)腎障害を治療する方法；(l)高レベルのγ-グルタミルトランスペプチダーゼによって生じる疾患を治療する方法；および(m)酵素γ-グルタミルトランスペプチダーゼを含有する器官、細胞または組織に化合物および酸化窒素を標的送達する方法も提供する。 （もっと読む）

カルシウムチャネルのアルファ-2-デルタ(α2δ)サブユニットに結合するある種のβ-
アミノ酸を開示する。これらの化合物及びその医薬として許容し得る塩は、様々な精神疾患、疼痛及びその他の障害の治療に有用である。 （もっと読む）

【課 題】短工程で、収率よく、かつ光学純度よく、光学活性β−アミノ酸誘導体等のアミノ酸誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】一般式（１）


（式中、Ｒ^１は水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基等、Ｒ^２はスペーサー、Ｒ^３は置換基を有していてもよいアルコキシ基等を示す。）で表されるケト酸とアンモニア又はアミン或いはそれらの塩とを不斉触媒の存在下、酸及び／又は含フッ素アルコールの存在下又は不存在下で反応させることを特徴とする一般式（２）



（式中、Ｑはアンモニア又はアミンからその１個の水素原子を除いて形成される基を示し、Ｘ’は酸及び／又は含フッ素アルコールを示し、ｂは０又は１を示す。）で表されるアミノ酸誘導体の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ¹は水素又はメチルを表し、各Ｒ²は独立して１から４個の炭素原子を含むアルキルを表し、各Ｒ³は独立してアルキル又はアラルキルを表し、各Ｘ^-は独立してアニオンを表す）に一致する、高純度の（メタ）アクリレートジアンモニウム塩の製造、及びそれをカチオン性凝集剤として有用なポリマーを合成するためのモノマーとして用いることに関係する。

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多くの金属キレーターは、細胞膜の通過を困難とする極性官能基または荷電官能基を有する。本発明のポリアミン／金属キレーター接合体は、金属キレーターである第一の部分とポリアミンである第二の部分からなり、該ポリアミン部分が生理学的ｐＨで正に荷電できる三つ以上の窒素原子を含む化合物である。スペルミン／Ｌ１接合体は、Ｌ１２１０細胞に非複合Ｌ１キレーターよりも数百倍蓄積することが示された。本発明は、金属キレーターである第一の部分とポリアミンである第二の部分からなる化合物において、該ポリアミン部分が生理学的ｐＨで正に荷電できる三つ以上の窒素原子を含む化合物、またはその塩、溶媒和物または水和物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式IのL-スレオニン-O-(1,1-ジメチルエチル)-1,1-ジメチルエチルエステル；[H-Thr-(tBu)-O-tBu]の新規かつ効果的な製造方法に関する。
【化１】


式(I)の化合物は、ブタインスリンまたはウシインスリンからヒトインスリンを製造するためのキープロダクトである。
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