【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式（Ｉ）の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
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本発明は、アリスキレンの新規塩、その製造法および使用、およびそのような塩を含む医薬製剤に関する。 （もっと読む）

【課題】 アディポネクチンの組織中発現の誘導作用、血中への分泌促進作用を有する新規化合物、及び低アディポネクチン血症治療薬、高脂血症治療薬、高血圧治療薬、血管障害治療薬又は抗炎症薬などを提供すること
【解決手段】 式（１）で表されるアシルアミド化合物、そのプロドラッグまたはそれらの薬学上許容される塩、及びこれらを含有する低アディポネクチン血症治療薬、高脂血症治療薬、高血圧治療薬、血管障害治療薬又は抗炎症薬。
【化１】
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【課題】固相出発物質上で合成された複素環式有機化合物の組み合わせライブラリーの合成、およびそのようなライブラリーを生物活性についてアッセイする方法の提供。
【解決手段】環状有機化合物のライブラリー、およびそのようなライブラリーを作製し、アッセイする方法であって、それぞれの環状有機化合物は、出発樹脂を用いて誘導体化された固体表面の形態の出発物質から構成される。化合物は、この樹脂と反応し、環状基を付加するか、またはそれを形成し、これらの反応は、ライブラリーのサイズを大きくするように、それぞれ異なる化合物が、複数のサブアマウントと反応可能であるように、分割樹脂手順を用いて行われるもの。 （もっと読む）

特にジベンジル誘導体不純物の含量が０．０３％未満、好ましくは０．０１重量％未満となるように、治療薬として活性な高純度の２−［４−（３−及び２−（フルオロベンジルオキシ）ベンジルアミノ］プロパンアミド並びに医薬的に許容可能な酸とのそれらの塩を得るための方法。前記方法はシッフ塩基中間体２−［４−（３−及び２−フルオロベンジルオキシ）ベンジリデンアミノ］プロパンアミドをプロトン性有機溶媒中、不均一触媒の存在下で接触水素化することにより実施される。 （もっと読む）

本発明は、置換された１，３−ジフェニルプロパン誘導体、それらを含有する医薬組成物および、特にヒトおよび動物の健康の分野におけるその治療的使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 緩衝液や塩を含む水溶液中でも、臨界溶液温度を発現し、同時に、水、緩衝液等の溶液中に含まれる塩等の濃度が異なっていても、臨界溶液温度の振れ幅が小さく、生体成分等の物質と相互作用し、分離に有効に利用できる材料を提供する。
【解決手段】 式（１）で示される単量体（式中、Ｒ^１は水素またはメチルであり、Ｒ^２はカルバモイルまたは、１つ以上の水素がカルバモイルで置換された、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペンチルオキシまたはヘキシルオキシである。）及び該単量体を重合成分として含有する熱応答性重合体。
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【課題】コハク酸アンモニウムの希薄水溶液、好ましくはバイオマス由来のコハク酸アンモニウム水溶液から水を分離し、同時にコハク酸アンモニウムの部分的脱アンモニア反応により得られるコハク酸系組成物を工業的に有利に製造し、また該コハク酸系組成物を工業的に有利にポリエステル原料へ転換する技術開発を課題とする。
【解決手段】コハク酸アンモニウムを主成分として含有する希薄水溶液、好ましくはバイオマス由来のコハク酸アンモニウム水溶液から、水を分離し、かつコハク酸アンモニウムを部分的に脱アンモニア反応させることからなるコハク酸系組成物の製造方法、及びこの組成物からコハク酸ジアルキル、コハク酸、無水コハク酸を製造する方法である。
さらに上記のコハク酸系組成物、コハク酸ジアルキル、コハク酸、無水コハク酸から１，４−ブタンジオールを製造する方法である。 （もっと読む）

式(Ｉ)の化合物は、ドーパミン作用性化合物としてまたはドーパミン欠乏の症状を減少させる化合物として活性である：


［式中、R₁およびR₂は独立して、-C(=O)R₅または-C(=O)OR₅から選択されるか；またはR₁とR₂の一方は水素であり、他方は-C(=O)R₅または-C(=O)OR₅であり;R₃およびR₄は独立して、水素、任意に置換されていてもよい、C₁-C₆アルキル、C₃-C₆シクロアルキル、C₂-C₆アルケニルもしくはC₂-C₆アルキニル、-CH₂Q、-C(=O)R₅、-C(=O)OR₅、-C(=O)NR₅R₆から選択されるか、またはR₅は、水素または任意に置換されていてもよいC₁-C₆アルキルもしくは-CH₂Qであり；R₆は、水素または任意に置換されていてもよいC₁-C₆アルキルもしくは-CH₂Qであり；Qは、任意に置換されていてもよい、3〜6の環原子を有する単環式の炭素環もしくはヘテロ環である］。 （もっと読む）

本発明は、アリスキレンの新規な塩、その製造および用途、ならびに当該塩を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、シアンアルカン酸エステルとａ）アンモニアまたはアミンおよびｂ）水素とを触媒の存在で反応させることによってアミノアルカン酸アミドを製造する方法に関し、その際、成分ｂ）との反応は、シアンアルカン酸エステルと成分ａ）との反応の開始と同時にかまたはこの反応の開始後遅くとも最大１００分以内に開始させる。 （もっと読む）

本発明は種々の治療用途のある新規化合物を開示する。より詳細には本発明は選択的エストロゲン受容体モジュレーションに特に有用な新規対称性トリフェニル化合物を開示する。 （もっと読む）

本発明は医薬的に活性な化合物、特に、アリスキレンなどのレニン阻害剤の合成に有用な新規製法、新規製法工程および新規中間体に関する。特に、式(II)
【化１】


で示される化合物またはその塩の製造法、および式(VI)
【化２】


で示される化合物またはその塩(式中、Ｒ^３およびＲ^４ならびにActは本明細書に記載したとおりである)、およびそれらの製造法に関する。
さらに、化合物(VI)の金属有機化合物(VII)による転換は、新規化合物(VIII)を生じる；このものはアリスキレン調製のための直接の前駆体である。
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本発明は、薬学的活性化合物、とりわけアリスキレンのようなレニン阻害剤の合成に有用な新規方法、新規工程および新規中間体に関する。とりわけ、本発明は、式III
【化１】


〔式中、Ｒ、Ｒ_１、およびＲ'は明細書で定義の通りである。〕
の化合物、またはその塩、および式IV
【化２】


〔式中、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ'は明細書で定義の通りである。〕
の化合物、およびこれらの製造方法に関する。
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容易に酸化可能な基、例えばチオール−又はチオエーテル基を有する有機ニトリルの、相応するカルボン酸アミドへの加水分解のための、少なくとも１種のランタニド化合物を含有する二酸化マンガン触媒、並びに、前記触媒の製造方法、及び、有機ニトリルの加水分解のためのその使用。 （もっと読む）

ホスホリパーゼA₂（PLA₂）フォリンは、その阻害が強力な抗痛覚過敏を誘導する脊髄内で発現される。炭化水素テールおよび4個の炭素テザーを有する2-オキソアミドからなる共通モチーフを含むPLA₂阻害剤化合物が提供される。これらの化合物は、グループIVAカルシウム依存性PLA₂（cPLA₂）および／またはグループVIAカルシウム非依存性PLA₂（iPLA₂）および／またはグループV分泌型PLA₂（sPLA₂）を遮断する。 （もっと読む）

【課題】低選択性の強く美しい多様な色調、並びに光、汗及びシャンプーなどの攻撃因子に耐性のある多様な色で、ケラチン繊維を染色可能な新規の酸化ベースを提供する。
【解決手段】エチル２，６−ビス［（４−アミノフェニル）アミノ］ヘキサノエートのような、１以上のカルボキシル基及び／又は誘導体で置換されている連結アームによって結合されている新規なダブルパラーフェニレンジアミン誘導体。該化合物は、ケラチン繊維を染色するための酸化ベースとして有用である。 （もっと読む）

本発明は、式I：


で示される新規化合物に関する。該化合物は、例えば炎症、眼疾患または癌の処置に有用である。

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本発明はモノアミンオキシダーゼＢ及び／又はモノアミンオキシダーゼＡの可逆的阻害剤として有用であり、従って、哺乳動物、好ましくはヒトにおける神経疾患又は障害を治療又は予防するために有用な下式Ｉ：


（式中、Ｒ^３、Ｅ、Ｄ及びＹは明細書に定義する通りである）の化合物に関する。
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本発明は、様々な治療的使用を有する式(I)に示される化合物、より具体的には選択的エストロゲン受容体モジュレーションに有用である、置換シクロアルキリデン化合物に関する。
【化１】
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