本発明は、ハロゲン化アリールをパラジウム触媒の存在下でテトラアリールボレートと反応させることによる置換ビフェニル類の調製方法に関する。 （もっと読む）

経口受入可能な組成物、例えば食料品、飲料、歯磨剤または医薬品などのフレーバーを調節する方法であって、少なくとも１種の式I、


式中、
Ｘは、ＣＨＯＨ、Ｃ＝Ｏ、ＣＨ_２−ＣＯおよびＣＨ＝Ｃ（ＯＨ）から選択され、Ｙは、Ｃ１−Ｃ７直鎖および分枝鎖アルキルならびにＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨから選択され、Ｚは、ＣＨ_３および式ＩＩ、


式中、波状の結合はＺ〜Ｘに結合している結合を示し、およびＲ^１およびＲ^２は、以下の選択肢（ｉ）両方が水素元素；（ｉｉ）独立してＯＨおよびＯＣＨ_３；および
（ｉｉｉ）Ｒ^１およびＲ^２が、フェニル環との結合と一緒になって、−Ｏ−ＣＨ_２−Ｏ−で表される環を形成する；から選択され、ただし、ＺがＣＨ_３のとき、ＸはＣ＝Ｏであり、ＹはＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨである、で表される化合物をフレーバーを調節する割合で添加することを含む、前記方法。
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式（Ｉ）の化合物ならびにその薬理学的に許容される塩およびプロドラッグ：
【化１】
（式中、Ａｒ^１およびＡｒ^２は、アリールまたはヘテロアリールであり、ａは０〜５であり、Ｒ^１は、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアミノまたはシアノであり、ここで、ａは１よりも大きく、各置換基Ｒ^１は同一であっても異なっていてもよく、ｂは０〜５であり、Ｒ^２は、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアミノまたはシアノであり、ここで、ｂは１よりも大きく、各置換基Ｒ^２は同一であっても異なっていてもよく、Ｖは、（ＣＲ^３ａＲ^３ｂ）_ｐＣＯＮ（Ｒ^３ｂ）Ｘおよび（ＣＲ^３ａＲ^３ｂ）_ｐＮ（Ｒ^３ｂ）ＣＯ（Ｘ）からなる群から選択され、ここで、前記基は、置換基Ｚに対して３（メタ）位もしくは４（パラ）位にあり、Ｗは、ＮＲ^４ａ、Ｏ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ_２およびＣ（Ｒ^４ａＲ^４ｂ）_２からなる群から選択され、Ｘは、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ポリアルキレングリコール、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、式ＮＲ８Ｒ９（式中、Ｒ８およびＲ９は、それらが結合する窒素原子と一緒になって飽和もしくは部分不飽和複素環式基を形成する）の基で置換されているアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、ハロアルコキシカルボニルアルキルまたはアラルキルオキシカルボニルアルキルであり、
ＹおよびＺは同一であるか異なっていて、それぞれが、（ＣＲ^５ａＲ^５ｂ）_ｎ１、Ｃ＝Ｏ、ＳＯ_２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^５ａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^５ａＳＯ_２およびＣ＝Ｏ（Ｒ^５ａＲ^５ｂ）_ｎ２からなる群から選択される置換基であり、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、Ｒ^５ａおよびＲ^５ｂは同一であるか異なっていて、それぞれが、水素、アルキル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、ｎ１およびｎ２は同一であるか異なっていて、それぞれが０〜２であり、かつｐは０〜２である）は、カリウムイオンチャネル調節剤であり、疼痛、下部尿路疾患などの病気の治療および予防に特に有用である。 （もっと読む）

【課題】コラーゲンの産生を抑制する効果が著しく優れ且つ副作用が少なく安全性に優れた新規な化合物の提供。
【解決手段】一般式


で表される化合物。Ｎ−｛６−［４−（４−ベンジルピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ]ピリジン−３−イル｝−４−トリフルオロメチルベンズアミドが例示される。 （もっと読む）

【課題】不純物を実質的に含有しない高純度のアテノロールの改善された製造方法の提供。
【解決手段】クロロメチルベンゼンをイソプロピルアミンとカップリングして、Ｎ−ベンジル−Ｎ−イソプロピルアミンを生成するステップと、Ｎ−ベンジル−Ｎ−イソプロピルアミンをエピクロロヒドリンと反応させるステップと、塩基の存在下で、ハロヒドリンをエポキシドに変換するステップと、塩基の存在下で、フェニルアセトアミドの塩をハロヒドリンまたはエポキシドと反応させるステップと、Ｎ−ベンジル化アテノロールをラセミ体アテノロールに脱ベンジル化するステップからなるアテノロールの製造方法。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、穏やかな条件で効率良くニトリル化合物の水和反応を仲介してアミド化合物を生成するための新たな触媒と、その触媒を用いた効率的なアミド化合物の合成方法を提供することである。
【解決手段】ルテニウム錯体又はイリジウム錯体と、ピリジルホスフィン誘導体の組み合わせによる触媒作用を用いて、穏和な条件下で効率良くニトリル化合物を水和してアミド化合物を合成することができる。 （もっと読む）

【課題】カリウムフラックスの新規阻害因子を提供すること。
【解決手段】下式（１）で示されるフェニルアセトアミド化合物。


［式中、ｍ、ｎ及びｐは０及び１から選択され、ｍ、ｎ及びｐの少なくとも１つが１である。ｍ、ｎ及びｐがすべて１であるときには、環１及び環２のフッ素は、アセトアミド置換基に対してオルト、メタ及びパラの中から選択される位置に存在し、環３の置換基は、オルト及びパラから選択される位置にあり、そしてｐが０、ｍが１でｎが１であるときには、環１のフッ素はアセトアミド置換基に対してパラであり、環２の置換基は、オルト及びパラから選択される位置にある］ （もっと読む）

本発明は、アリスキレンの新規塩、その製造法および使用、およびそのような塩を含む医薬製剤に関する。 （もっと読む）

ＰＰＡＲα，ＰＰＡＲδ，およびＰＰＡＲγの少なくとも１つに対して活性な化合物が開示される。これは，ＰＰＡＲα，ＰＰＡＲδ，およびＰＰＡＲγの少なくとも１つの調節が関与する疾患の治療および／または予防方法に有用である。 （もっと読む）

本発明は、様々な治療的使用を有する式(I)に示される化合物、より具体的には選択的エストロゲン受容体モジュレーションに有用である、置換シクロアルキリデン化合物に関する。
【化１】
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オキシインドールおよびチオ−オキシインドール化合物を調製する方法が提供され、こうした化合物は、有用な医薬品の前駆体として有用である。具体的には、５−ピロール−３，３−オキシインドール化合物および５−（７−フルオロ−３，３−ジメチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニトリルを調製する方法が提供される。また、イミノベンゾ［ｂ］チオフェンおよびベンゾ［ｂ］チオフェノン化合物を調製する方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】高い光学純度を有する光学活性アミノ酸アミドを簡便な操作で短時間に高収率かつ安価に製造する工業的方法を提供すること。
【解決手段】光学活性アミノ酸エステル中和塩に、アルカリ金属又はアルカリ土類金属のアルコキシド存在下、アンモニア又は一級もしくは二級アミンを反応させることを特徴とする光学活性アミノ酸アミドの製造法。 （もっと読む）

本発明の目的は、式（Ｉ）の新規ｏ−アミノフェノール誘導体、又はそれらの生理学的に適合性のある水溶性塩、
【化１】


並びに、式（Ｉ）のｏ−アミノフェノール誘導体を少なくとも１つ含有する、ケラチン繊維、特に毛髪の着色のための剤である。
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本発明は、対象においてマラリアを治療又は予防する方法を提供するものである。本方法は、マラリアが治療又は予防されるように、有効量の置換テトラサイクリン化合物を対象に投与するステップを含む。ある局面では、本発明は、対象においてマラリアを治療するために有効量のテトラサイクリン化合物と、薬学的に許容可能な担体とを含む医薬組成物に関する。本発明の置換テトラサイクリン化合物は、一種以上の抗マラリア化合物の組み合わせて用いることも、あるいは、一種以上の他の抗マラリア化合物に対して耐性であるマラリアを治療又は予防するために用いることもできる。 （もっと読む）

ペプチドの選択的抱合のための方法であって、ペプチドのＣ末端への官能基の酵素的取り込みに続いて、ペプチドに抱合されるべき部分を含む第二の化合物との反応を含んでなり、該第二の化合物は、前記取り込まれた官能基と選択的に反応する官能基を含んでなる方法。 （もっと読む）