本明細書には、ＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストである化合物が記載されている。さらに、ＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストである本明細書に記載の該化合物を含む医薬組成物及び薬物についても記載されている。さらに、呼吸器の、循環器の、及び、他のＰＧＤ_２依存性又はＰＧＤ_２媒介性疾病又は疾患を処置するために、このようなＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストを、単独で、又は、他の化合物と併用して用いる方法が記載されている。 （もっと読む）

【課題】式Ｉのアミノアルコールのラセミ体または光学活性体を製造する新規な方法、対応するアシル誘導体へ転化させる方法、およびアミノアルコールの光学活性体を用いて（１Ｓ，４Ｒ）−または（１Ｒ，４Ｓ）−４−（２−アミノ−６−クロロ−９−Ｈ−プリン−９−イル）−２−シクロペンテニル−１−メタノールへと転化させる方法の提供。


【解決手段】２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−エン−３−オンから出発して式Ｉのラセミ体アミノアルコールを合成し、続いて光学活性な酒石酸で光学分割し、得られた2種の光学活性なアミノアルコールに対し、それぞれＮ−（２−アミノ−４，６−ジクロロピリミジン−５−イル）ホルムアミドと反応させ、さらに分子内環化することにより（１Ｓ，４Ｒ）−または（１Ｒ，４Ｓ）−４−（２−アミノ−６−クロロ−９−Ｈ−プリン−９−イル）−２−シクロペンテニル−１−メタノールとする。 （もっと読む）

式Aの化合物のS又はR鏡像異性体の製造方法であって、該方法は、式Bの化合物をキラル遷移金属触媒及び水素源の存在下で不斉水素化させることを含み、式中XはCH₂、酸素又はイオウであり；R₁、R₂及びR₃は、同じであるか又は異なり、水素、ハロゲン、アルキル、アルキルオキシ、ヒドロキシ、ニトロ、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノ、又はジアルキルアミノ基を表し；かつR₄はアルキル又はアリールであり、該遷移金属触媒は、下記式を有するキラル配位子を含み、式中R及びR'のそれぞれは独立して、アルキル、アリール、アラルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、単環式若しくは多環式の飽和した若しくは一部飽和した炭素環若しくは複素環からなる群から選択される非置換若しくは置換環状部位、又は芳香族環若しくはヘテロ芳香族環を表し、前記環は、原子4〜8個を含み、かつヘテロ原子0〜3個を含み：ここで用語アルキルは、任意にアリール、アルコキシ、ハロゲン、アルコキシカルボニル、又はヒドロキシカルボニル基によって置換された炭素原子1〜6個を含む直鎖又は分枝の炭化水素鎖を意味し；用語アリールは、任意にアルキル、アルキルオキシ、ハロゲン、又はニトロ基によって1以上置換された芳香族又はヘテロ芳香族基を意味し；及び用語ハロゲンは、フッ素、塩素、臭素、又はヨウ素を意味する。
【化１】
（もっと読む）

本発明は、イソホロンジイソシアネートをベースとする新規のアロファネート基含有ポリイソシアネート、並びにその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】優れた植物病害防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式（１）


〔式中、Ｘ¹及びＸ²は、フッ素原子、メトキシ基等を、ＡはＡ¹ＣＲ⁶ＣＲ⁷ＣＲ⁸、Ａ²Ｃｙ等を、Ａ¹はＣＨ₂等のアルキレン基を、Ａ²は単結合又はアルキレン基を、Ｒ⁶Ｒ⁷はアルキル基を、Ｒ⁸はヒドロキシ基、ヒドロキシメチル基、アミノ基等を、Ｃｙは置換基を有しても良いシクロアルキル基、シクロアルケニル基を表す。〕で示されるアミド化合物は優れた植物病害防除効力を有する。 （もっと読む）

本発明は、一般式Iの化合物、ならびに主題の化合物を含む医薬組成物を含む組成物を提供する。本発明はさらに、C型肝炎ウイルス感染を治療する方法、および肝線維症を治療する方法を含む治療方法を提供し、前記方法は一般に、治療の必要のある個体に、主題の化合物または組成物を有効量投与することに関する。 （もっと読む）

【課題】エステル基を有するアミノアセチルピロリジンカルボニトリル誘導体の安全な製造方法を提供する。
【解決手段】
式１：
【化１】


（式中R¹は、置換されていてもよいC₁〜C₆のアルキル基、置換されていてもよいC₃〜C₆のシクロアルキル基、置換されていてもよいアリールメチル基、置換されていてもよいアリールエチル基、置換されていてもよい芳香族炭化水素、置換されていてもよい芳香族へテロ環、または置換されていてもよい脂肪族へテロ環を示し；
R²は水素原子または窒素原子の保護基を示し；
ｎは１または２を示す）で表されるビシクロアルキルアミノ酢酸誘導体。 （もっと読む）

【課題】硬度、耐熱性などに優れたフルオレン骨格を有する新規なウレタン（メタ）アクリレートを提供する。
【解決手段】３以上のヒドロキシル基を有する特定のフルオレン骨格を有する化合物｛例えば、９，９−ビス［３，４−ジ（２−ヒドロキシエトキシ）フェニル］フルオレン、９，９−ビス［３，４，５−トリ（２−ヒドロキシエトキシ）フェニル］フルオレンなど｝と、ポリイソシアネート化合物（例えば、ジイソシアネート、ポリマージオール化合物とジイソシアネートとが反応した両末端にイソシアネート基を有するウレタンプレポリマーなど）と、イソシアネート基に対する反応性基を有する（メタ）アクリル系化合物（例えば、ヒドロキシアルキル（メタ）アクリレートなど）とを反応成分としてウレタン（メタ）アクリレートを得る。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、Ｒ_９、Ｒ_１０、Ｒ_１１は更に（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アラルキルオキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ、（Ｑ_１−Ｃ_６）アラルキルチオラジカルを表し、Ｒ_９及びＲ_１１は一緒になって、炭素環若しくは複素環を形成することもできる又はヘプテン環に隣接した２つの炭素原子で二重結合を形成することができ；Ｒ_１及びＲ_２は一緒になって、炭素環又は複素環を形成することができ、又はＲ_１を二重結合によりヘプテン環に結合することができ、その場合、Ｒ_２は不在であり、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５及びＲ_６は更に、ポリフルオロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシラジカル、アリール又はヘテロアリール基を表し、Ｒ_３及びＲ_４、Ｒ_４及びＲ_５、Ｒ_５及びＲ_６は更に、隣接する炭素原子を結合したメチレンジオキシラジカル又は芳香族炭素環又は芳香族複素環を一緒になって形成することができ；Ｒ_７は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルラジカルであり、Ｘは、酸素原子、硫黄原子、Ｎ−Ｒ_１２、Ｎ−Ｏ−Ｒ_１３であり、Ｒ_１２及びＲ_１３は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）（シクロアルキル）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）（ヘテロシクロアルキル）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アラルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）ヘテロアラルキルラジカルを表し、Ｙは炭素原子、窒素原子（その場合、Ｒ_８又はＲ_９は不在）である］の化合物に関する。本発明は、酸との付加塩にも関し、ただしＲ_４、Ｒ_５及びＲ_６がメトキシラジカルを表し、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_７〜Ｒ_１１が水素原子を表し、Ｘが酸素原子を表し、Ｙが炭素原子を表す化合物は除く。
（もっと読む）

【課題】リン酸オセルタミビルの製造用中間体として有用な化合物及びその製造方法を提供する。
【解決手段】下記の一般式(I)で表される化合物（式中、R¹はイソシアネート基又は保護基を有していてもよいアミノ基を示し、R²は水素原子又はアミノ基の保護基を示すが、好ましくはR¹がイソシアネート基であり、かつR²が水素原子であるか、R¹が保護基を有するアミノ基であり、かつR²が水素原子であるか、あるいはR¹が保護基を有するアミノ基であり、かつR²がアミノ基の保護基である）。
（もっと読む）

【課題】オセルタミビルやその類縁体の合成を容易に行うことができるイソキヌクリジン誘導体を提供する。
【解決手段】式（１）又はこれと鏡像関係の構造で表されるイソキヌクリジン誘導体。
（式（１）中、Ａは窒素原子の保護基であり、Ｒ¹〜Ｒ⁶はそれぞれ独立に置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアリール基又は水素原子であり、Ｘはハロゲンである）
（もっと読む）

【課題】活性化血液凝固第Ｘａ因子の阻害作用を示し、血栓性疾患の予防・治療薬として有用な化合物の中間体の工業的製造方法の提供。
【解決手段】例えば、エチル−３−［（ｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−４−ヒドロキシシクロヘキサンカルボキシレートを出発原料として、下式


で表わされる化合物を製造する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｘ、Ｗ、ｍ及びｎは、明細書及び請求の範囲と同義である］の化合物に関する。本化合物は、高コレステロール血症、高脂血症、動脈硬化症、血管疾患、真菌症、寄生虫病、胆石、腫瘍及び／又は過剰増殖障害のような、２，３−オキシドスクアレン−ラノステロールシクラーゼに関連する疾患の治療及び／又は予防、並びに耐糖能障害及び糖尿病の治療及び／又は予防に有用である。
（もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、該置換基は、本明細書中で定義した通りである。]の化合物、その製造方法、および医薬としてのその使用を提供する。
（もっと読む）

分子量３５０未満の非ビニル第３級カルバメート類は、フレグランス成分として有用である。製造方法についても記載する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で表され、種々の標記は明細書に定義したものである、光学活性な化合物又はその塩、それらの製造法、それらの組成物並びにそれらの除草剤及び植物成長調節剤としての使用に関するものである。本発明は、また明細書に定義した式（III）、（V）及び（XIII）で表される新規な中間体に関するものである。
【化１】

（もっと読む）

本出願は、ヒンバシンアナログの合成のための新たなプロセス、ならびにそれによって生成された化合物を開示する。この合成は、環式ケタール−アミド経路、キラルカルバメート−アミド経路、およびキラルカルバメート−エステル経路を含む選択経路によって進む。これらによって生成された化合物は、トロンビンレセプターアンタゴニストとして有用である。本明細書中に開示する化学は、以下の合成順序に例示されている：（式８Ａ、７Ｂ）。

（もっと読む）

本発明は、アミロイド沈着を画像化する方法、並びにアミロイド沈着の画像化に有用な標識化合物及び該標識化合物を作製する方法に関する。本発明はまた、アミロイド沈着を形成するアミロイドタンパク質の凝集を阻害する化合物及び該化合物を製造する方法、並びにアミロイド沈着に治療薬を輸送する方法に関する。
（もっと読む）

本発明は新規化合物、およびその調製法および障害、特に過増殖障害を処置する薬剤を調製するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 4-トランス置換-シクロヘキシルアミン誘導体を工業的規模にて高収率で簡便且つ安価に製造する方法が求められていた。
【解決手段】 4-トランス置換-シクロヘキサンカルボン酸誘導体のカルボキシル基をアジドリン酸ジフェニルと反応させ、4-トランス置換-シクロヘキサンカルボン酸アジドを得、得られた4-トランス置換-シクロヘキサンカルボン酸アジドを、4-トランス置換-シクロヘキシルイソシアナートに変換し、得られた4-トランス置換-シクロヘキシルイソシアナートをアルコールと反応させ、4-トランス置換-シクロヘキシルアミン誘導体を製造する方法。 （もっと読む）