本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｘ及びｎは、明細書中に定義されたとおりである）の化合物、及びその炎症状態を処置するための医薬組成物の製造における使用に関する。
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構造式（Ｉ）を有する化合物、またはその製薬的に許容される塩、アミド、エステル、またはプロドラッグを開示する。癌、自己免疫疾患、組織損傷、中枢神経系障害、神経変性障害、繊維症、骨疾患、ポリグルタミン・リピート疾患、貧血、サラセミア、炎症状態、心血管系状態、および血管形成が病因となる疾患を含むが、それに限定されない病状を本発明の化合物を使用して治療する方法と組成を開示する。また、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）活性の調節方法も開示する。
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潤滑油及び燃料用の多機能性添加剤として有用なジチオカルバメート誘導体化合物が、提供され、（ａ）ジヒドロカルビルアミン及び二硫化炭素の反応から誘導されるジ（ヒドロカルビル）チオカルバメート中間体、（ｂ)一般式Ｒ^７ＣＯＮＨ_２（式中、Ｒ^７は２〜約３０個の炭素原子を有するアルキレン基である）のアミド、及び（ｃ）有効量のカルボニル含有化合物から得られる反応生成物から誘導される。具体的に、これらの化合物は式（Ｉ）（式中、可変記号は特許請求の範囲第１項で定義された通りである）を有する。

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式（Ｉ）の化合物は、その化合物の製薬上許容される塩を含めて、ＣＥＴＰ阻害薬であり、ＨＤＬ−コレステロールを上昇させ、ＬＤＬ−コレステロールを低下させ、さらにはアテローム性動脈硬化を治療もしくは予防する上で有用である。式１の化合物において、Ａ^１およびＡ^２はそれぞれ、芳香族環、５〜６員の複素環、複素環に縮合した芳香族環、複素環に縮合したフェニル環またはシクロアルキル環である。

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本発明は、新規化合物、ならびにアミロイドーシス関連の疾患、障害および状態を処置する方法に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 （もっと読む）

無脊椎有害生物を防除するために有用である、式Ｉ
【化１】


［式中、
ＱはＱ−１またはＱ−２であり；
【化２】


ＹはＨ、Ｆ、ＣｌまたはＣＨ_３であり；
ＡはＣＮ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、ＯＲ^１ａ、ＳＲ^１ａ、ＮＲ^１ａＲ^２ａまたはＣＯＮＲ^１ｂＲ^２ｂであり；
ＺはＯ、ＳまたはＮＲ^３であり；
ＷはＮまたはＣＲ^４であり；そして
Ｊ^１、Ｊ^２、Ｒ^１ａ、Ｒ^２ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^１０およびｎは本開示に定義された通りである］の化合物、そのＮ−オキシド、またはその適する塩が開示される。また、無脊椎有害生物またはその環境を式（Ｉ）の化合物、そのＮ−オキシドまたはその化合物の適する塩（例えば、本明細書に記載の組成物のような）の生物学的に有効な量と接触させることを含んでなる、無脊椎有害生物の防除方法も開示される。また本発明は、式（Ｉ）の化合物、そのＮ−オキシドまたはその化合物の適する塩の生物学的に有効な量と、界面活性剤、固体希釈剤および液体希釈剤よりなる群から選択される少なくとも１種の追加の成分とを含んでなる、無脊椎有害生物の防除のための組成物に関する。
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本発明は、一般式(I)(式中、Aは、式A¹またはA²：NRA¹A²の基であり：mは0、1、2、3、4または5であり、nは0、1、2、3、4または5であり、Xは硫黄または酸素であり、変動要素R¹、R²、R³、R⁴、R^5a、R^5b、R^5c、R^5dは特許請求の範囲で定義された通りである)で表される1-(アゾリン-2-イル)アミノ-1,2-ジフェニルエタン化合物、およびその農業上許容可能な塩に関する。また本発明は、昆虫、蛛形類および線虫から選択される動物害虫の駆除方法、ならびに昆虫、蛛形類または線虫による攻撃または侵襲からの作物の保護方法作物であって、作物を、殺虫上有効量の一般式Iで表される1-(アゾリン-2-イル)アミノ-1,2-ジフェニルエタン化合物および／または少なくとも1種のその塩と接触させることを含んでなる、前記方法に関する。

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本発明は式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ１ないしＲ５は特許請求の範囲に記載の意味に対応する）で表され、例えば医薬、診断助剤、液晶、ポリマー、除草剤、殺かび剤、線虫薬、殺寄生虫剤、殺虫剤、殺ダニ剤及び殺節足動物剤の製造用の有用な中間体を構成するペンタフルオリドスルファニルベンゼンに関する。
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本発明は、チオウレア誘導体又は医薬上許容しうるその塩及びシクロデキストリン又はその誘導体を含む医薬用組成物、並びにこれを含む医薬用製剤に関するものである。
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本発明は、式Ｉ及びＩＩのペンタフルオロスルファニルフェニル−置換のベンゾイルグアニジンに関し、式中のＲ１、Ｒ１’、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’、Ｒ４及びＸは請求項の中に記載された通りである。上記化合物は、梗塞の治療及び予防並びに狭心症の治療のための、心臓保護の成分を有する抗不整脈薬として使用するのに好適である。それらは、又、虚血による損傷の病態生理学的な過程、特に虚血による心不整脈の誘発を予防的に阻止する。
【化１】

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本発明は、トリサイクリック誘導体またはその薬学的に許容される塩、その製造方法およびそれを含有する薬学的組成物に関する。具体的に、本発明は、コルヒチンの誘導体としてのトリサイクリック誘導体またはその薬学的に許容される塩、その製造方法およびそれを含有する薬学的組成物に関する。
本発明に係るトリサイクリック誘導体は、癌細胞株に対しては非常に強い細胞毒性を示し、動物毒性実験ではコルヒチンまたはタクソール注射剤より著しく減少した毒性を示し、腫瘍の大きさおよび腫瘍の重量を著しく減少させ、ＨＵＶＥＣ細胞で強力な血管新生抑制作用を示すので、臨床的に有用な抗癌剤、抗増殖抑制剤および血管新生抑制剤として使用できる。
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【課題】重要な薬理活性を有する７−メトキシ−１−オキサセファロスポリンの改良合成法を提供する。
【解決手段】式１で表わされる




７β−（フッ素化メチルチオアセタミド）−７α−メトキシ−３−（１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−５−テトラゾリル）チオメチル−１−デチア−１−オキサ−３−セフェム−４−カルボン酸誘導体（式中、Ｒ_１ａは水素又はフルオロ、Ｒ_１は水素等である）を製造するための方法であって、１−（２−（アリールメトキシ）エチル）−１Ｈ−テトラゾール−５−チオールのアルカリ／アルカリ土類金属塩と３−クロロメチル−１−オキサ−セフェムを縮合処理等を経て合成する。 （もっと読む）