【課題】新規の３（４），７（８）−ビス（アミノメチル）−ビシクロ［４．３．０］ノナン並びにその製造方法の提供。
【解決手段】ビシクロ［４．３．０］ノナ−３，７−ジエンを、有機リン化合物を錯塩結合して含有する、元素の周期律表の第VIII族の遷移金属化合物および過剰の有機リン化合物の存在下に均一な有機相中で合成ガスと７０〜１６０℃の温度および５〜３５ＭＰａの圧力で反応させ、こうして得られた３（４），７（８）−ビスホルミル−ビシクロ［４．３．０］ノナンを次いで３（４），７（８）−ビス（アミノメチル）−ビシクロ［４．３．０］ノナンに還元アミン化することによって製造される。 （もっと読む）

【課題】反応活性な炭素−窒素二重結合を有し、例えば求核付加により容易に生理活性なα―アミノリン化合物に変換される、工業的に有用な新規なリン化合物およびその簡便な製造方法を提供する。
【解決手段】一般式（１）R^１N＝CHP(O)R²R³で示されるリン化合物（Ｒ¹〜Ｒ³は、置換されてよい炭化水素基を示す。）。一般式（２） R^１NCで表されるイソシアニドと一般式（３）R²R³P(O)Hで表される二置換ホスフィンオキシドとを、10族遷移金属を含む触媒の存在下で反応させて一般式（１）で示されるリン化合物を製造する。 （もっと読む）

【課題】医薬品などの中間体として工業的に有用なビスホスフィノイルアミノメタン類の簡便な製造方法を提供する。
【解決手段】一般式（1）R^１NCで表されるイソシアニドと一般式（2）R²R³P(O)H及び一般式(3)R⁴R⁵P(O)Hで表される二置換ホスフィンオキシドとを、９族又は10族遷移金属を含む触媒の存在下で反応させて、一般式（４）R^１NHCH[P(O)R²R³][P(O)R⁴R⁵]で示されるビスホスフィノイルアミノメタン類を製造する。
(式中、Ｒ¹〜Ｒ^５は、置換されていてもよい炭化水素基を示す。) （もっと読む）

本発明は、ジベンゾナフチリジン誘導体、ジベンゾナフチリジン誘導体の有効量を含む組成物、ならびに増殖性疾患を治療または予防する方法であって、化学式（Ｉ）のジベンゾナフチリジン誘導体の有効量、あるいはその薬学的に許容される塩を、治療を必要とする被験体に投与することを含む、方法に関する。化学式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩（「ジベンゾナフチリジン誘導体」）は、増殖性疾患の治療または予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、キノロン系抗生剤の合成に有用な中間体である式（１）のβ−ケトエステル化合物の製造方法に関する。詳しくは、有機ニトリル化合物とモノ−アルキルマロネートの塩を、金属塩存在下で反応させることを特徴とする。前記反応は、吸熱反応であるので反応制御が容易であり、催涙性試薬が無く、再現性が良い。その後、酸水溶液の存在下で同一反応系（ｉｎ ｓｉｔｕ）で加水分解させて、式（１）のβ−ケトエステル化合物を製造する。 （もっと読む）

対応するスルホネートを１-(メルカプトメチル)シクロプロピル)メタノールと反応させることにより先に調製される式(ＶＩ)の新規の中間化合物から、モンテルカストを調製する方法を含む。化合物(ＶＩ)をグリニャール試薬と反応させて、エステル基を第３級アルコールに転換させ、続いて第１級アルコールをスルホネートに転換させ、スルホネート基をシアノ基で置換し、最終的に加水分解反応により、シアノ化合物をカルボン酸化合物に変え、モンテルカストを得る。またモンテルカストは、対応するアミドを加水分解反応させて調製することもできる。かかる調製方法に有用な新規の中間化合物も含む。

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容易に酸化可能な基、例えばチオール−又はチオエーテル基を有する有機ニトリルの、相応するカルボン酸アミドへの加水分解のための、少なくとも１種のランタニド化合物を含有する二酸化マンガン触媒、並びに、前記触媒の製造方法、及び、有機ニトリルの加水分解のためのその使用。 （もっと読む）

本発明は、安定な液体のビウレット変性トルエンジイソシアナート、そのプレポリマー、安定な液体のビウレットアロファナート変性トルエンジイソシアナート、そのプレポリマー及び前記組成物の製造法に関する。安定な液体のビウレット変性トルエンジイソシアナートは、約１２〜約４６質量％のＮＣＯ基含分を有する２級アミンベースのビウレット変性ＴＤＩを含有する。 （もっと読む）

本発明は、カルボカチオンの関与による反応を行うための方法に関し、それによって、反応の初期の最も強い発熱段階が、マイクロリアクター中で、高温（６０〜１２０℃）および短い滞留時間（１〜３０秒）で行われ、その後のより弱い発熱の複数の段階が、より滞留時間の長い（１〜３０秒）２つ以上の滞留時間ユニット中で任意により低温で行われる。 （もっと読む）

式
【化１】


〔式中、Ｒ_１およびＲ_２は独立して所望により置換されていてもよいアルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、そしてＹは水素または窒素保護基である〕の不斉アルキニル化α−アミノエステルの製造法。
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【課題】 ルイス酸の作用によりカルボカチオンを生成可能な化合物とニトリルからアミドの簡易に製造できる方法を提供する。
【解決手段】 式（１）


［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³は、水素原子又は有機基を示し、Ｘはルイス酸により脱離してカルボカチオンを生成可能な基を示す。］で表される化合物と、式（２）


［式中、Ｒ⁴は有機基を示す］で表されるニトリルとを、遷移金属を含むルイス酸の存在下で反応させて対応するアミド化合物を製造する。 （もっと読む）

溶媒としてアルカン酸アルキルエステルを使用するヘッシュ反応において、フェノールとフェニルアセトニトリルとを反応させ１，２−ジフェニル−エタノンを生成し、該エタノンを周知の方法によってイソフラボンに変換することによるヒドロキシル化イソフラボンの調製方法。 （もっと読む）

本発明は、ジイミンのイミノ基が炭素原子を少なくとも２個有する芳香族ジイミンを提供し、これは、イミノ基をベンゼン環上に２個有していて前記イミノ基が互いに対してメタまたはパラ位に位置しかつイミノ基に対するオルソ位の各々がヒドロカルビル基を持つ１個のベンゼン環の形態、またはアルキレンブリッジで連結しかつイミノ基を各環上に１個ずつ有していてイミノ基に対するオルソ位の各々がヒドロカルビル基を持つ２個のベンゼン環の形態のいずれかである。本発明は、また、ジアミンのアミノのヒドロカルビル基が炭素原子を少なくとも２個有する芳香族第二級ジアミンも提供し、これは、アミノ基をベンゼン環上に２個有していて前記アミノ基が互いに対してメタまたはパラ位に位置しかつアミノ基に対するオルソ位の各々がヒドロカルビル基を持つ１個のベンゼン環の形態、またはアルキレンブリッジで連結しかつアミノ基を各環上に１個ずつ有していてアミノ基に対するオルソ位の各々がヒドロカルビル基を持つ２個のベンゼン環の形態のいずれかである。また、本発明の芳香族ジイミンおよび芳香族第二級ジアミンを包含するジイミンおよび第二級ジアミンを第一級ジアミンから生じさせる方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の鏡像異性的に富化されたアミノアルコールを調製する方法に関し、ここで、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、本明細書中で定義される。
【化１】

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本発明は、イミン出発物質を塩基の存在下、好適な求電子剤と反応させることによるα−アミノカルボニル化合物の調製方法に関する。本発明の方法は、イミン出発物質が、通常の場合には安価であり、かつ容易に得ることができるグリオキシル酸エステルまたはグリオキシル酸エステル誘導体、およびα−水素を含有する一級アミンから調製され得るという利点を有する。これらのイミン出発物質は、通常、高収率で、かつ／または、何らかの副生成物の形成をほとんど伴うことなく調製することができる。 （もっと読む）

本発明は、βアノマーが富化された２^１−デオキシ−２^１，２^１−Ｄ−リボフラノシルジフルオロヌクレオシド〔式(II)〕、およびこれらの生理学的に許容できる塩、特に、ゲムシタビン塩酸塩〔式(IIb)〕のβ-富化されたアノマーを99％より高い純度で調製するための、式(I)の新規なトリクロロアセトイミダートを利用することによる、高選択的、簡単、かつ経済的なグリコシル化法を提供する。

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式Ｉの化合物［式中、Ｒ_１およびＲ_２はオルトまたはパラ置換基であり、独立して、水素、ヒドロキシル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_７−Ｃ_９アラルコキシ、Ｃ_２−Ｃ_７アルカノイルオキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルメルカプト、ハロおよびトリフルオロメチルからなる群より選択され；Ｒ_３は水素またはＣ_１−Ｃ_６アルキルであり；Ｒ_４は水素、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、ホルミルまたはＣ_２−Ｃ_７アルカノイルであり；ｎは０、１、２、３または４の整数の一つであり；および点線は所望によりオレフィン不飽和であってもよい］の製法であって、式ＩＩＩの化合物を、ニッケルまたはコバルト触媒の存在下、５℃ないし２５℃の温度で水素化することを含む、方法を提供する。

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本発明は、フタロジニトリルの不均一系触媒反応による水素化によってキシリレンジアミンを製造する方法に関する。本発明によれば、ニッケル骨格触媒、水、アルカリ金属水酸化物および溶剤としてのエーテルの存在下に、１〜１００バールの範囲の絶対圧力、４０〜１５０℃の範囲の温度で、かつアンモニアを添加することなく水素化を実施する。 （もっと読む）

【課題】工業的規模での製造に適した２−トリフルオロメチル−６−フルオロベンズアルデヒドおよびその誘導体の合成方法を提供する。
【解決手段】２，３−ジメチルフルオロベンゼンを塩素（Ｃｌ₂）と反応させ、２−トリクロロメチル−６−フルオロベンザルクロリドを得（第１工程）、次いで２−トリクロロメチル−６−フルオロベンザルクロリドを、液相でフッ化水素（ＨＦ）と反応させ、２−トリフルオロメチル−６−フルオロベンザルクロリドを得（第２工程）、次いで２−トリフルオロメチル−６−フルオロベンザルクロリドをルイス酸触媒下において水と接触させ、２−トリフルオロメチル−６−フルオロベンズアルデヒドを得る（第３工程）。
本発明によれば、従来よりも格段に容易な操作で、高収率、高純度で、２−トリフルオロメチル−６−フルオロベンズアルデヒドを製造できる。 （もっと読む）

【課題】アルデヒドとケイ素エノラートのアルドール反応により副生するケイ素成分を定量的に回収する手法を提供する。
【解決手段】アルデヒドとケイ素エノラートのアルドール反応による立体選択的合成プロセスにおけるケイ素成分の回収方法であって、以下のステップ含むことを特徴とするケイ素成分の回収方法。 ステップ１：キラルリガンドの存在下、原料アルデヒドと原料ケイ素エノラート組成物〔一般式：R^a₃Si-O-X（R^aは、アルキル基を示し、Xは任意の置換基を示す）〕をアルドール反応させ立体選択的合成を行うステップ、 ステップ２：ステップ１の反応液を蒸留し、蒸留液として溶媒とともにケイ素成分を分離するステップ、および、 ステップ３：ステップ２の蒸留液を濃硫酸で処理し、生成ケイ素エーテル組成物〔一般式：（R^a₃Si）₂O（式中のR^aは、前記のものを示す）〕を得ると同時に、精密蒸留によりケイ素成分を回収するステップ。 （もっと読む）