本発明は、１個以上のＨＡＳ分子を含み、各ＨＡＳが糖質部分またはチオエーテルを介してポリペプチドにコンジュゲートされている、ヒドロキシアルキルデンプン（ＨＡＳ）−ポリペプチドコンジュゲート（ＨＡＳ−ポリペプチド）、ならびにその製造方法に関する。好ましい一実施形態では、前記ポリペプチドがエリスロポエチン（ＥＰＯ）である。 （もっと読む）

【課題】タンパク質のＮ末端に水溶性ポリマーを選択的に結合させ、均一なタンパク質を含む組成物を製造する。
【解決手段】ホウ水素化ナトリウム、シアノホウ水素化ナトリウムなどの還元剤を使用する還元的アルキル反応を用いて、タンパク質のＮ末端のα−アミノ酸をデキストラン、ポリ（Ｎ−ビニルピロリドン）、ポリエチレングリコール類のような水溶性ポリマーで選択的に修飾し、モノポリマー／タンパク質結合体の実質的に均質で、安定なタンパク質を含む組成物の製造方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、肝臓病の治療用の修飾されたアシアロインターフェロンの製法および使用方法を特徴とする。アシアロインターフェロンは、例えば、ポリエチレングリコール（PEG）、ポリビニルピロリドン（PVP）、ポリ（ビニルアルコール）（PVA）、ポリ（プロピレングリコール）（PPG）、ポリトリメチレングリコール（PTG）のようなポリ（アルキレンオキサイド）、およびポリ（オキシエチル化ソルビトール）、ポリ（オキシエチル化グリセロール）、およびポリ（オキシエチル化グルコース）のようなポリ（オキシエチル化ポリオール）を含む水溶性ポリマーの添加によって修飾される。修飾し、肝臓病の治療で用いることができるアシアロインターフェロンは、例えば、アシアロインターフェロン-a、-R、および-yを含む。 （もっと読む）

【課題】 インビボでポリペプチドの半減期を増加するために使用され得る化合物を使用して、血清アルブミンに結合することにより治療用ポリペプチド（例えば、インスリン）の半減期を延長することにより、治療用ポリペプチドの薬物動態および薬力学を調節すること。
【解決手段】 一般式Ｉを有する結合体化ポリペプチドであって、Ｒ_２ａ、Ｒ_２ｂ、およびＲ_３は、０原子〜１２原子の直鎖を独立して含み；Ｘは、１原子であるかまたは５個以上の原子であり、この５個以上の原子は、環状環構造または複素環式環構造を形成し；Ｗは、リンカーであり；そしてＺは、独立してＮＨ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＣＨ_２、ＮＨ−ＣＯ、ＳＯ_２、ＣＨ−Ｒ、Ｃ（Ｒ）_２、ＣＣ、ＣＨ＝ＣＨ、ＣＨ＝Ｎであり、Ｒは、アルキルまたはアリールであり、その結合体化ポリペプチドは、アルブミンに特異的に結合する、結合体化ポリペプチド。 （もっと読む）

【課題】本発明は、１箇所以上の天然または非天然の糖鎖付加部位を有するコンセンサスまたはハイブリッドＩ型インターフェロン受容体ポリペプチドアゴニストを含む合成Ｉ型インターフェロン受容体ポリペプチドアゴニストを提供する。
【解決手段】さらに本発明はプロテアーゼ耐性またはプロテアーゼ耐性で高度に糖鎖付加されたポリペプチド変異体の経口製剤を供給し、ポリペプチド変異体は親ポリペプチドで見出されるプロテアーゼ開裂部位を少なくとも１つ欠いており、したがって親ポリペプチドと比較して高いプロテアーゼ耐性を示し、さらにポリペプチド変異体は（１）親タンパク製剤中では見出されない非天然の糖鎖付加部位の少なくとも１つに共有結合している炭水化物成分、または（２）親タンパク製剤中で見出されるが糖鎖付加されていない天然の糖鎖付加部位の少なくとも１つに共有結合している炭水化物成分を含む。さらに本発明は、合成Ｉ型インターフェロン受容体ポリペプチドアゴニスト、高度に糖鎖付加されたポリペプチド変異体、または高度に糖鎖付加されプロテアーゼ耐性なポリペプチド変異体を含む経口薬剤組成物などの組成物を提供する。さらに本発明は、合成Ｉ型インターフェロン受容体ポリペプチドアゴニスト、高度に糖鎖付加されたポリペプチド変異体、プロテアーゼ耐性のポリペプチド変異体、高度に糖鎖付加されたプロテアーゼ耐性のポリペプチド変異体を含む容器、装置およびキットを提供する。さらに本発明は、合成Ｉ型インターフェロン受容体ポリペプチドアゴニスト、高度に糖鎖付加されたポリペプチド変異体、プロテアーゼ耐性のポリペプチド変異体、高度に糖鎖付加されたプロテアーゼ耐性のポリペプチド変異体を含む有効量の経口薬剤組成物を、それを必要とする個人に処方することに関する治療方法を提供する。 （もっと読む）

（式中、Ｒは反応性を有する基または反応性を有する基に変換可能な基を含有する残基を表し、ｎは３以上の整数を表し、Ｘはｎ個の


を有することが可能な残基を表し、Ｒ^１は水素原子または水素原子に変換可能な基を表し、６個以上存在するＲ^１はそれぞれ同一でも異なっていてもよい）
生理活性を維持した状態で生理活性ポリペプチドもしくはその誘導体または低分子化合物を化学修飾し得る、または低分子化合物の安定性もしくは水溶性の向上に有用である上記式（１）で表される化合物を提供する。
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規定された食物および／または水の摂取レジメン後に、被験体にインターフェロン−τを投与する方法を記載する。この方法は、インターフェロン−τで処置されたが規定された食物および／または水の摂取レジメンに従わない被験体への経口投与により達成された全血中２’５’−オリゴアデニレートシンテターゼ（ＯＡＳ）活性レベルと比較して上昇したレベルの全血中２’５’−オリゴアデニレートシンテターゼ（ＯＡＳ）活性を達成するのに有効な量のインターフェロン−τを、絶食および／または制御された流体摂取もしくは流体摂取なしと組み合わせた絶食の後に、被験体に経口投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を有する式（Ｉ）に従った新規化合物だけでなく、このような化合物を調製する方法を開示している。他の実施態様では、本発明は、このような化合物を含有する医薬組成物だけでなく、それらを使用してＨＣＶプロテアーゼに関連した障害を治療する方法を開示している。その多くの実施態様では、本発明は、ＨＣＶプロテアーゼの新規種類のインヒビター、１種またはそれ以上の該化合物を含有する薬学的組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物を調製する方法、および１種またはそれ以上のこのような化合物あるいは１種またはそれ以上のこのような処方物を使用してＨＣＶを処置または予防するかＣ型肝炎の１つまたはそれ以上の症状を改善する方法を提供する。

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インターフェロン−タウ（ＩＦＮτ）を投与することにより被験者のサイトカインレベルを調節する方法が説明されている。より具体的には、ＩＦＮτを投与することにより自己免疫疾患、ウイルス感染、又は細胞増殖の疾患などの、血中インターロイキン１０（ＩＬ−１０）レベルの増加をもたらすことにより治療に応答する疾患を患っている患者のＩＬ−１０レベルをアップレギュレーションする方法が説明されている。また、ＩＦＮτを投与することによりインターロイキン−１２（ＩＬ−１２）及びインターフェロン−γ（ＩＦＮγ）の血中レベルを調節する方法も説明されている。様々な実施形態において、ＩＦＮτは、単独で、又は第２の治療薬と組み合わせて投与される。 （もっと読む）

本発明は、特定のシアル酸付加度（sialylation degree）を有する高活性糖タンパク質、診断又は治療に用いるための該糖タンパク質を含む医薬組成物、高活性糖タンパク質及びその製造のための条件の決定方法、高活性糖タンパク質の製造方法、並びに分泌性糖タンパク質の示差的シアル酸付加方法に関する。また本発明は、生物学的目的のため、並びに、疾患（特に骨髄移植、好中球減少症、血球減少症、ＡＭＬ及び骨髄異形成症候群、癌、ＨＩＶ及び／又は造血系疾患）の予防的及び／若しくは治療的処置、又は診断のための、組換え発現された高活性糖タンパク質の使用に関する。 （もっと読む）

修飾されたヒトインターフェロンポリペプチドおよびこれらの使用を提供する。 （もっと読む）

修飾されたヒト四螺旋バンドル（４ＨＢ）ポリペプチド及びその使用が提供される。 （もっと読む）

本発明は、免疫系をモジュレーションするための組成物及び方法を指向する。本発明の１つの観点は、ＦＡＤＤ依存性シグナリング経路モジュレーターを含む組成物に関する。本発明の他の観点は、核酸及び／又はタンパク質、例えば、ＦＡＤＤ依存性シグナリング経路モジュレーターを送達して、免疫応答の種々の経路をブーストするようにデザインされた、生物分解性マイクロ粒子、例えば、キトサンマイクロ粒子、又はＰＬＧＡ／ＰＥＩマイクロ粒子に関する。本発明の他の観点は、生物分解性マイクロ粒子を製造する方法に関する。本発明の更なる観点は、キトサン及び他のポリカチオンマイクロ粒子を使用して、ＦＡＤＤ依存性シグナリング経路モジュレーターを送達して、免疫系をモジュレーションし、感染性疾患及びガンを予防及び／又は処置することに関する。
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体重が望ましくないもしくは過剰である被験、において体重の減少を促進するための方法、および／もしくは体重の増加、特に過剰な体重の増加を予防するための方法が、記載されている。この方法は、被験体に対してインターフェロン−τを投与することを包含する。糖尿病、ならびに特に自己免疫疾患（例えば関節リウマチおよび多発性硬化症）ならびに心臓血管の状態（例えば高血圧）のような、過剰な体重によって引き起こされる状態もしくは過剰な体重によって悪化する状態を発症する危険があるまたは既に罹っている被験体において、体重を減少するための方法もしくは体重増加を予防するための方法もまた、記載されている。 （もっと読む）

本発明は、薬物のキャリアとして有用なＩｇＧ Ｆｃ断片、これを発現するための組み換えベクター、前記組み換えベクターによって形質転換された形質転換体、および前記形質転換体を培養してＩｇＧ Ｆｃ断片を製造する方法に関するものである。本発明に係るＦｃ断片を任意の薬物と結合させる場合、結合する薬物の生体内持続性を向上させるうえ、生体内活性の減少を最小化することができる。

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【解決課題】
本発明は幾つかの天然α-インターフェロンの保存的アミノ酸の構造に基づいて、人工的に設計、構築された新たな高率複合インターフェロン（rSIFN-co）に関わる。
【解決手段】
rSIFN-coのアミノ酸配列に基づいて、大腸菌の優先コドンを用いて、rSIFN-co全長のアミノ酸残基をコードするcDNAを設計、合成した。該DNA断片を二つの方向にシーケンスを測定し、その全長501bpのコドン配列とTAA終止コドン配列は有効であり、理論設計と一致した。後続の分析において、該遺伝子による発現されたrSIFN-co組換えタンパクに対してアミノ酸組成とN-末端の配列分析も予測の結果と一致した。また、rSIFN-coは有効な抗肝炎薬物であることが証明され、十分に高い純度のrSIFN-coタンパクを獲得するために、高率且つ安定的にrSIFN-coタンパクを発現させる大腸菌の組み換え菌株を得た。 （もっと読む）

本発明は、治療的なポリペプチドの精製および商業化に関する。本発明の１つの局面において、サイズ排除クロマトグラフィーを使用してインターフェロンβ−１ｂを精製する方法が提供される。本発明の別の局面において、サイズ排除クロマトグラフィーを使用してポリペプチドを精製する方法が提供される。第３の局面は、ポリペプチドの商業化の方法を提供する。上記精製方法において、緩衝溶液が調製され、その緩衝溶液は、５０ｍＭより多く、５００ｍＭより少ない塩を含む。 （もっと読む）

【解決課題】本発明はプロテインの三次元構造の改変法を提供する。
【解決手段】ホストコドン利用法に基づいて標的プロテインをコード化するためにアミノ酸コドンを選択する。次に、三次元構造を改変し、一連のホストを移入させために異なるベクターに構築する組合わせを選択する。続いて、プロモータと標的プロテインのコード配列を組合わせた後に、ベースペアの組合わせをモニターすることでベクタープロモータを選択する。最後に、標的プロテインを発現させるために適した発現ホストを選択し、再生して精製し、活性と三次元構造を測定する。 （もっと読む）

ここに開示したのは、生物応答修飾機能を有する結合ドメイン内のフェニルアラニン残基を、受容体、リガンドまたは基質に結合することによってバリンに置換するタンパク質変異体である。また、本発明は、該タンパク質変異体をコードするＤＮＡ、該ＤＮＡが作動可能に結合される組換え発現ベクター、該組換え発現ベクターで形質転換またはトランスフェクトされる宿主細胞、及び該宿主細胞の培養及び該タンパク質変異体の結果として得られた培養物からの単離を含む該タンパク質変異体の調製方法も開示するものである。さらに、本発明は、該タンパク質変異体及び医薬的に受容し得る担体を含む医薬組成物を開示するものである。

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本発明は真核細胞で遺伝的にコードされるアミノ酸の数を拡大する翻訳成分を作製するための組成物と方法を提供する。これらの成分としては、直交ｔＲＮＡ、直交アミノアシルｔＲＮＡシンテターゼ、ｔＲＮＡ／シンテターゼの直交対及び非天然アミノ酸が挙げられる。蛋白質と、非天然アミノ酸を組込んだ蛋白質を真核細胞で生産する方法も提供する。 （もっと読む）