【課題】副作用がなく安全で、血圧低下作用を有し、医薬品や食品として摂取することができる血圧低下作用を有する成分を提供すること
【解決手段】Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ａｒｇ−Ｔｙｒ、Ｖａｌ−Ｐｈｅ−Ｇｌｕ−Ａｒｇ、Ｉｌｅ−Ｔｒｐ−Ａｌａ−Ｌｙｓ、Ｖａｌ−Ａｓｐ−Ｔｙｒ、Ａｌａ−Ｌｅｕ−Ｐｒｏ−Ｈｉｓ、Ｐｈｅ−Ｇｌｕ−Ｇｌｎ、Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ａｌａ、Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−Ｔｙｒ−Ａｓｎ、Ｐｈｅ−Ａｓｎ−Ｐｒｏ、Ｖａｌ−Ａｓｐ−Ｐｒｏ、Ｖａｌ−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ｇｌｙ、Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ａｌａ−Ｇｌｙ、Ｉｌｅ−Ｉｌｅ−Ｇｌｙ−Ｇｌｕ−Ｔｙｒのいずれか１種以上を有効成分とするアンジオテンシン変換酵素阻害剤である。 （もっと読む）

本発明は、ＲＡなどの自己免疫疾患に対する薬剤として使用するのに好適なＰＡＤ阻害剤に関する。
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【課題】ＴｒｋＡ活性を抑制するペプチドを用いた、毒性の低い腫瘍治療薬を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）：
Ｘ−Ｌ−Ｙ
（式中、Ｘは細胞膜透過性を促進する機能を有するペプチド残基であり、Ｌはリンカー又はペプチド結合であり、ＹはＴｒｋＡのチロシンキナーゼ活性を抑制する機能を有するペプチド残基である）で表されるペプチド化合物又は薬理学的に許容されるその塩を含む腫瘍治療薬。 （もっと読む）

本発明は概ね、血液からインター−アルファ−阻害タンパク質（ＩαＩｐ）を精製する方法及びその組成物を提供する。
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本発明は、ＪＮＫシグナル伝達に強く関連する種々な疾患または障害を治療するための、プロテインキナーゼ阻害剤の使用に関し、特に、プロテインキナーゼｃ−Ｊｕｎアミノ末端キナーゼの阻害剤、ＪＮＫ阻害剤配列、キメラペプチド、または、これをコードする核酸、およびこれを含有する薬剤組成物の使用に関する。ここで、上記疾患または障害は、自己免疫疾患、心疾患、癌疾患、糖尿病（１型または２型糖尿病を含む）、炎症性疾患、脱毛症（円形脱毛症を含む）、肺の疾患、神経疾患または神経変性疾患、肝臓の疾患、脊椎の疾患、子宮の疾患、ウイルス感染症、および鬱病から選択される。 （もっと読む）

【課題】本発明は、放射線の照射により分子構造が変形されて分子量が増加され、抗酸化能、チロシナーゼ阻害能、及び／又は癌細胞に対する細胞毒性が増加したフィブロイン、その製造方法及び前記放射線が照射されたフィブロインを抗酸化能、チロシナーゼ阻害能、及び／又は癌細胞に対する細胞毒性の機能を高める健康食品、美白用化粧品、または、医薬品の素材として使用する方法を提供する。
【解決手段】本発明は、放射線の照射によって分子構造が変形されて分子量が増加し、抗酸化能、チロシナーゼ阻害能及び癌細胞に対する細胞毒性からなる群から選択された１種以上が増加したフィブロインである。 （もっと読む）

本発明は、式Iの化合物およびその塩、ならびに該化合物を用いた組成物および方法を提供する。該化合物はC型肝炎ウイルス(HCV)に対する活性を有しており、HCVに感染した者の治療に有用である。

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【課題】新生血管が関連する疾患の治療に有効な新規ペプチド又はその薬理学的に許容される塩，血管新生阻害補助剤，血管新生阻害剤，医療用組成物，及び医療用キットなどを提供する。
【解決手段】特定のアミノ酸配列からなるペプチド，又はその薬理学的に許容される塩，エフリンＢ２又はその薬理学的に許容される塩と；(i)上記アミノ酸配列からなるペプチド，もしくはその薬理学的に許容される塩，又は(ii)上記ペプチドの配列において，１又は２個のアミノ酸が欠失，置換，挿入若しくは付加されたアミノ酸配列からなり,前記エフリンＢ２の新生血管の阻害活性を高めるペプチド，もしくはそれらの薬理学的に許容される塩と；を含有する医薬用組成物又は医療用キット。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する式Ｉの化合物、医薬として許容できるこれらの塩、エステルもしくはプロドラッグに関する。したがって、本発明の化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスの生活環を妨害し、抗ウイルス剤としても有用である。本発明は、ＨＣＶ感染を患う対象に投与するための前述の化合物を含む医薬組成物にさらに関する。本発明は、化合物を含む医薬組成物を投与することによって本発明の対象におけるＨＣＶ感染を治療する方法にも関する。

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【課題】本発明は、放射線の照射により分子構造を変形して分子量を増加し、これによって抗酸化能とチロシナーゼ阻害能とが増加されたセリシンの製造方法と、前記放射線が照射されたセリシンを抗酸化能とチロシナーゼ阻害能能を高める健康食品、美白用化粧品または医薬品の素材として使用する方法を提供する。
【解決手段】本発明は、放射線を照射することにより分子構造が変形して生理的活性が増加したセリシンを製造する方法を提供する。また、これを利用して得られた分子構造が変形された高分子量のセリシンである。本発明で得られた高分子量のセリシンは、抗酸化活性と美白効果が優れるので、機能性食品、化粧品、飼料、医薬品などの素材として有効に使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物PAI-1リガンドおよびモジュレータに関する。特に、本発明は、PAI-1のリガンドおよび／またはモジュレータであるポリペプチド、ポリペプチド組成物、およびポリペプチドをコードするポリヌクレオチドに関する。本発明はまた、PAI-1活性をモジュレートするホモポリリガンドまたはヘテロポリリガンドであるポリリガンドにも関する。本発明はまた、細胞の領域に局在するリガンドおよびポリリガンドにも関する。本発明はまた、PAI-1リガンドおよびポリリガンドの空間的制御を提供するために用いることができる局在化テザーおよびプロモーター配列にも関する。本発明はまた、PAI-1リガンドおよびポリリガンドの時間的制御を提供するために用いることができる誘導型遺伝子スイッチにも関する。本発明はまた、アテローム性動脈硬化症を処置または予防する方法にも関する。本発明はまた、線維症を処置または予防する方法にも関する。

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本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）又は（ＩＶ）の化合物又は医薬的に許容可能なそれらの塩、エステルもしくはプロドラッグに関する。結果として、本発明の化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスの生活環を妨害し、抗ウイルス薬としても有用である。本発明は、ＨＣＶ感染に罹患している対象への投与のための、上述の化合物を含む医薬組成物にさらに関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む医薬組成物を投与することによる、対象においてＨＣＶ感染を治療する方法にも関する。

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各種チューブリシン（ｔｕｂｕｌｙｓｉｎ）を調製するためのプロセスが記載される。本発明のプロセスは、チューブリシンの混合物を調製するために、１つだけのチューブリシンをチューブリシンの混合物から調製するために、また、１つのチューブリシンを異なるチューブリシンに変換するために有用である。本明細書中に記載されるチューブリシンは、疾患および病原性細胞を含む疾患状態を治療することにおいて有用である。 （もっと読む）

【課題】バンコマイシン耐性腸球菌に対して優れた活性を発現し、かつメチシリン耐性菌に対してもより強力な活性を発現する、新規なグリコペプチド誘導体、その薬学的に受容可能な塩、水和物、またはプロドラッグを提供すること。
【解決手段】以下の式（Ｉ）で表される化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、水和物、またはプロドラッグ：


ここで、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、およびＲ⁵は、それぞれ独立して、所定の基からなる群から選択される。 （もっと読む）

【課題】疼痛の調節のための薬剤を提供すること。
【解決手段】疼痛管理における使用のためのプロテインキナーゼＣのアイソザイムのＶ５ドメイン由来のペプチド配列（例えば、γ−プロテインキナーゼＣ（γＰＫＣ）またはεプロテインキナーゼＣ（εＰＣＫ）のＶ５ドメインから誘導されたペプチドであって、該ペプチドは、疼痛の調節のためのアイソザイム特異的活性を有する、ペプチド）が記載される。疼痛の処置および／または痛覚脱失を誘導するためのペプチドを含む組成物がまた記載される。疼痛の処置方法およびこのペプチドの活性を模倣する化合物を同定する方法がまた記載される。 （もっと読む）

【課題】治療用ペプチドを改変して、これらをペプチダーゼ活性から保護し、そしてインビボでの作用のより長い持続時間を提供し、一方で低い毒性を維持し、なお改変されたペプチドの治療の利点を保持するための方法を提供する。
【解決手段】改変された治療用ペプチドであって、その治療用ペプチドは、ペプチダーゼ安定化治療用ペプチド結合体を形成し得、そのペプチドは、カルボキシ末端アミノ酸、アミノ末端アミノ酸、構造活性関係分析によって同定される治療的活性な領域およびより低い治療的活性な領域を含む。そのペプチドは、それが、アミノ酸のそのより低い治療的活性な領域に位置するアミノ酸に結合される反応性基を有する、ペプチドＹＹ、あるいはそれらの誘導体を含む。 （もっと読む）

【課題】細胞障害抑制活性を有するペプチドのスクリーニング方法を提供する。
【解決手段】アルブミンまたは脂肪酸添加無血清培地を用いた細胞培養系における細胞突然死現象を利用し、該細胞培養系に細胞障害抑制活性を有すると思われる物質を添加したときの細胞障害抑制の程度を評価することを含み、その際、グルタチオンペロキシダーゼ活性を指標として細胞障害抑制の程度を評価することを特徴とする細胞障害抑制活性を有する物質のスクリーニング方法。 （もっと読む）

痛風、例えば急性痛風を治療するための、非天然カリクレイン阻害剤および任意に追加の痛風治療剤を含む方法、キットおよび組成物を開示する。 （もっと読む）

【課題】従来のケージド化合物の製造方法は、活性に重要な官能基を予測するために合成、評価を繰り返す、いわばトライアンドエラー方式であり、その作業に多大な労力を必要とし、機能解析ツールの安定的、安価な提供が困難であるという問題点、及び、光解離性保護基で修飾できない側鎖官能基（アラニンやロイシン等）があるため、ケージド化して生理活性を制御できるペプチドやタンパク質が限定されるといった問題点を有する。
【解決手段】本発明は、生理活性を有する生体高分子化合物のN末端あるいはC末端の一方に、選択的化学合成基対の一方の基と光切断性アミノ酸を、他方の末端に選択的化学合成基対の他方の基を合成し、分子内選択的化学反応 による分子内環状反応を行うことにより、生体高分子化合物と光切断性アミノ酸の結合体を環状化して、生理活性を有する生体高分子の活性を阻害したケージド化合物の製造方法である。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼ阻害組成物およびその使用に関する。本発明はさらに、過形成を抑制する、新生物の増殖を抑制する、および細胞集団のプログラム細胞死を誘導する、単離されたキナーゼ阻害ペプチドならびにその使用を提供する。 （もっと読む）