本願発明は、ＫＥＸ２部位及び前記ＫＥＸ２部位の５’末端に直結したＫＥＸ２部位プレ配列を含むＫＥＸ２領域を含む融合ＤＮＡ構成物、融合ポリペプチド、前記融合ＤＮＡ構成物を含むベクター及び細胞、糸状真菌細胞から目的タンパク質を生成する方法及び細胞からの目的タンパク質の分泌及び／又は切断を促進する方法に関する。
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【課題】細胞接着および細胞接着媒介性の病理の阻害および予防に対して有用である新規の化合物の提供。
【解決手段】細胞接着および細胞接着媒介性の病理の阻害および予防に対して有用な、超遅発型抗原−４（ＶＬＡ−４）に対するリガンドの結合を阻害する新規な半ペプチド化合物。および、これらの化合物を包含する薬学的処方物ならびに細胞接着および細胞接着媒介性の病理の阻害および予防に対してこれらの化合物を使用する方法。 （もっと読む）

【課題】
従来のタイプの薬剤とは交差耐性がなく、かつ、優れた抗菌活性を有する化合物を提供すること。
【解決手段】
下記一般式（Ｉ）で表される化合物等。
【化１】


（Ｉ）
［式中、Ｘは水酸基又はリン酸基を表し、Ｘが水酸基である場合、Ｒは−（ＣＨ_２）_８ＣＨ（ＣＨ_３）_２ ]又は −（ＣＨ_２）_１０ＣＨ（ＣＨ_３）_２を表し、Ｘがリン酸基である場合Ｒは−（ＣＨ_２）_１０ＣＨ（ＣＨ_３）_２を表す］ （もっと読む）

【課題】デラプリル（ｄｅｌａｐｒｉｌ）、すなわちＮ−［Ｎ−［（Ｓ）−１−エトキシカルボニル−３−フェニルプロピル］−Ｌ−アラニル］−Ｎ−（インダン−２−イル）グリシン、およびその調製に有用な中間体の調製方法を提供する。
【解決手段】有機溶媒中で、Ｎ−（１−Ｓ−カルベトキシ−３−フェニルプロピル）−Ｓ−アラニンとカルボニル−ジイミダゾールを反応させ、さらに別に調製した（インダン−２−イル）グリシン酸ナトリウムを添加して反応させるデラプリルの調製方法。 （もっと読む）

本発明は、癌の治療に使用される組成物、キット及び方法を提供する。特に、本発明は、ポリ−ＡＤＰ−リボースポリメラーゼを阻害することにより対象における癌を治療する組成物及び方法、並びにかかる組成物を投与する剤形及び方式を提供する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物における癌を予防または処置するための医薬組成物を調製するための、プロテインホスファターゼ１（ＰＰ１）の触媒サブユニットの阻害剤、ＧＡＤＤ３４の阻害剤およびＰＰ１／ＧＡＤＤ３４複合体の阻害剤から選択されるプロテインホスファターゼ阻害剤の使用であって、医薬組成物が癌の処置において使用される産物との組み合わせでの投与に意図される、使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ｃ−Ｊｕｎアミノ末端キナーゼ（ＪＮＫ）タンパク質の有効なインヒビターである、ＪＮＫタンパク質に結合し、ＪＮＫ発現細胞においてＪＮＫ媒介効果を阻害する細胞透過性ペプチドを提供すること。
【解決手段】共有結合によって連結された第１のドメインおよび第２のドメインを含むキメラペプチドであって、該第１のドメインが輸送配列を含み、そして該第２のドメインがＪＮＫインヒビター配列を含み、該キメラペプチドがＤ−レトロ−インベルソ−鏡像異性アミノ酸を含む、キメラペプチド。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ユビキチンリガーゼCbl-bによるIRS-1のユビキチン化を阻害剤の提供を目的とした。
【解決手段】大豆グリシニン組成物を加水分解して得られる、グリシニンペプチド混合物を有効成分とする組成物を摂取することで、ユビキチンリガーゼCbl-bによるIRS-1のユビキチン化を阻害できた。筋萎縮を予防又は軽減する効果を得られる可能性がある。 （もっと読む）

本発明は、フィブリンおよびα_２−抗プラスミンに関連する種々の治療において用いるための抗プラスミン切断酵素の阻害剤と、例えばかかる阻害剤を特定するためのスクリーニング方法において用いることができるＡＰＣＥの基質に関する。本発明は、血漿α_２−抗プラスミンの形態の比率を変更することによって、アテローム性動脈硬化症および血栓障害を処置または抑制する方法に関する。一実施形態において、本発明は、血漿Ｍｅｔ−α_２−抗プラスミンの処置前のレベルおよび血漿Ａｓｎ−α_２−抗プラスミンの処置前のレベルを有する対象における血漿α_２−抗プラスミン比を変更する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】廃用性筋・骨萎縮を予防することを目的とし、ユビキチンリガーゼによるインスリン受容体基質−１(Insulin Receptor Substrate-1)のユビキチン化阻害作用を有する廃用性筋・骨萎縮の予防・治療に有効なペプチドや、ユビキチンリガーゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】ユビキチンリガーゼＣｂｌ−ｂは、リン酸化されたチロシンを認識するドメインを有するので、基質ＩＲＳ−１のリン酸チロシン部位をコンピューターサーチし、Ｃｂｌ−ｂとＩＲＳ−１が結合しうる有力なペンタペプチドについてユビキチンリガーゼ阻害活性を指標として見い出したAsp-Gly-Tyr-Met-Pro、又はLeu-Asn-Tyr-Ile-Aspに示されるアミノ酸配列からなり、かつチロシン（Tyr）残基がリン酸化されているペプチド又はその塩を、ユビキチンリガーゼＣｂｌ−ｂ阻害剤とする。 （もっと読む）

本発明は、チャネル活性化プロテアーゼを調節するために有用な式(Ｉ)で示される化合物およびその医薬的に許容される塩、水和物、溶媒和物、立体異性体および医薬組成物および、これに限定するものではないが、プロスタシン、ＰＲＳＳ２２、ＴＭＰＲＳＳ１１(例えば、ＴＭＰＲＳＳ１１Ｂ、ＴＭＰＲＳＳ１１Ｅ)、ＴＭＰＲＳＳ２、ＴＭＰＲＳＳ３、ＴＭＰＲＳＳ４(ＭＴＳＰ−２)、マトリプターゼ(ＭＴＳＰ−1)、ＣＡＰ２、ＣＡＰ３、トリプシン、カテプシンＡ、または好中球エラスターゼを含むチャネル活性化プロテアーゼに関連する病状を処置、改善または予防するためにこの化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 エラスターゼ阻害活性を有する特定化合物の結晶を得ることを目的とする。
【解決手段】 Ｎ−［（１Ｓ）−２−（（２Ｓ）−２−｛Ｎ−［（１Ｓ）−３，３，３−トリフルオロ−２，２−ジヒドロキシ−１−（メチルエチル）プロピル］カルバモイル｝ピロリジニル）−１−（メチルエチル）−２−オキソエチル］−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチルピラゾル−４−イル）カルボキサミドの結晶、その製造方法および該結晶を有効成分として含む医薬。 （もっと読む）

【課題】 エラスターゼ阻害活性を有する特定化合物の結晶を得ることを目的とする。
【解決手段】 Ｎ−［（１Ｓ）−２−（（２Ｓ）−２−｛Ｎ−［（１Ｓ）−３，３，３−トリフルオロ−２，２−ジヒドロキシ−１−（メチルエチル）プロピル］カルバモイル｝ピロリジニル）−１−（メチルエチル）−２−オキソエチル］−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチルピラゾル−４−イル）カルボキサミドの結晶、その製造方法および該結晶を有効成分として含む医薬。 （もっと読む）

【課題】γ−ＧＴＰ（γ−グルタミルトランスペプチダーゼ）の発現を抑制する物質を提供すること、即ち、新規な抗炎症剤などを提供すること。
【解決手段】免疫アジュバントであるＧＭＤＰ（Ｎ−ａｃｅｔｙｌ−Ｄ−ｇｌｕｃｏｓａｍｉｎｙｌ−β（１，４）−Ｎ−ａｃｅｔｙｌｍｕｒａｍｙｌ−Ｌ−ａｌａｎｙｌ−Ｄ−ｉｓｏｇｌｕｔａｍｉｎｅ）を少なくとも含有する抗炎症剤などの薬剤及び飲食物を提供する。本発明者は、ＧＭＤＰに、γ−ＧＴＰの発現抑制作用、口臭抑制作用などがあることを新規に見出した。従って、ＧＭＤＰを含有する薬剤は、各種炎症、慢性関節リウマチ、骨粗鬆症、歯周炎、口臭抑制などに適用できる可能性がある。
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本明細書において多種多様な疾患および障害、例えば、加齢もしくはストレスに関連する疾患もしくは障害、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、眼の障害および／または紅潮ならびにミトコンドリア活性の増大から利益を受ける疾患または障害を処置および／または予防するためのＣｄｃ２様キナーゼ（Ｃｌｋ）モジュレータの使用方法を提供される。また、Ｃｌｋモジュレート化合物を別の治療用薬剤との組合せで含む組成物を提供する。
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【課題】ＦＲＥＴ活性を有する新規なペプチド、およびその用途の提供。
【解決手段】特定なアミノ酸配列を含有し、かつ片端にエネルギー供与体構造、もう片端にエネルギー受容体構造が一分子内に結合している、ＦＲＥＴ（Ｆｌｕｏｒｅｓｃｅｎｔ Ｒｅｓｏｎａｎｃｅ Ｅｎｅｒｇｙ Ｔｒａｎｓｆｅｒ；蛍光共鳴エネルギー転移）活性を有するペプチド、および前記ペプチドを用いた、アミロイドβオリゴマー化阻害剤のスクリーニング方法の提供。アルツハイマー病の治療または予防薬の候補物質を効率良く同定することができる。 （もっと読む）

【課題】 選択的にカテプシンＫ阻害作用を有する新規なシクロアルカンカルボキサミド誘導体の原料中間体であるシクロアルキルカルボニルアミノ酸誘導体及びその製造法を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）で示されるシクロアルキルカルボニルアミノ酸誘導体またはその薬学的に許容できる塩。
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２は、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、芳香族炭化水素基、複素環基等を表し、環Ａは炭素数５、６または７の環状アルキリデン基である。］ （もっと読む）

本発明は、ランチビオティックアクタガルジンの生合成遺伝子クラスターの特徴付け、アクタガルジンの新規な変異体およびその生合成クラスターの同定に関する。さらに、本発明は、特徴付けられた生合成遺伝子クラスターに由来する遺伝子を用いて、アクタガルジン、本明細書においてアクタガルジンBと呼ぶ新規なアクタガルジン変異体、および本発明に従って作製されるこれらの両方についての変異体を作製および使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、トランスグルタミナーゼを抑制するトランスグルタミナーゼペプチド抑制剤、および有効成分として少なくとも一つのトランスグルタミナーゼペプチド抑制剤を含む薬学的組成物を開示する。この抑制剤または組成物は、トランスグルタミナーゼの非正常的活性により引き起こされる様々な疾患、例えば炎症疾患および癌を予防および治療するのに有効である。また、各種炎症疾患と癌を治療する方法、およびトランスグルタミナーゼを抑制可能なペプチドの変異体を製造する方法を開示する。
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残基（１０）のチロシンがリン酸化されている配列番号１を含む精製された化合物が提供される。化合物のアミノ酸配列が４００未満のアミノ酸である、配列番号１を含む精製された化合物も提供される。その他に、ある薬剤がＡｂｌキナーゼの候補阻害剤であるかどうかを決定する方法も提供される。さらにＡｂｌキナーゼを阻害する方法も提供される。突然変異体Ａｂｌキナーゼによって特徴づけられる病気を有する患者を処置する方法も提供される。加えて、突然変異体Ａｂｌキナーゼによって特徴づけられる病気にかかるリスクのある患者を処置する方法も提供される。Ａｂｌキナーゼを標識化する方法も提供される。さらに、組織からＡｂｌキナーゼを単離する方法も提供される。
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