ポリペプチドEEIIMI、Ac-RMAPEEIIMDRPFLYVVR-アミド、抗-LRP抗体、LRPアンタゴニスト、および/または1またはそれ以上のフィブリン溶解剤を含む組成物を、フィブリン溶解活性を高め、該フィブリン溶解剤によって引起される血管作用性による副作用を減じ、および/または該フィブリン溶解剤の半減期を延長するために処方する。本発明は、更に組成物および/または治療養生の組み合わせに係り、これらは、ポリペプチドEEIIMIおよび/またはAc-RMAPEEIIMDRPFLYVVR-アミドおよび通常使用されているプラスミノーゲン活性化因子を含む。 （もっと読む）

本発明は、ＪＮＫ蛋白質に結合し、ＪＮＫ発現細胞におけるＪＮＫ媒介作用を阻害する細胞透過性ペプチドを提供する。本発明はＪＮＫ蛋白質の効果的な阻害剤であるペプチドの発見に一部基づいている。本明細書においてＪＮＫペプチド阻害剤と称されるペプチドは、ｃ−Ｊｕｎアミノ末端キナーゼ（ＪＮＫ）の下流細胞増殖作用を減少させる。したがって、本発明は、新規のＪＮＫ阻害剤ペプチド（「ＪＮＫＩペプチド」）、ならびにそれが存在しているペプチドを所望の細胞位置に向けるために用いることができる輸送ペプチドと結合したＪＮＫペプチド阻害剤などのキメラペプチドを含む。 （もっと読む）

好ましくは経口投与される、シルデナフィルのようなタイプVホスホジエステラーゼインヒビター(PDE-5)と、好ましくは鼻内のために製剤及び投与される、Ac-Nle-シクロ(-Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-OH (PT-141)のようなメラノコルチン3及び/または4レセプターアゴニストとの連続的な投与であって、好ましくはPT-141の前にPDE-5インヒビターが投与される、男性の勃起機能障害を含む性機能障害の治療のための多剤治療。 （もっと読む）

プロ蛋白質転移酵素阻害剤は、蛋白質分解プロセシングおよびVEGF-CおよびVEGF-Dの活性化を減らし、血管新生および／またはリンパ脈管新生を阻害することが判明した。血管新生および／またはリンパ脈管新生を阻害するための、および患者において、腫瘍および／または網膜障害のような過剰血管新生に関連する疾患、ならびに悪性疾患の転移性拡大、黄斑変性、炎症媒介疾患、関節リウマチ、糖尿病性網膜障害、および乾癬のようなリンパ脈管新生に関連した疾患を治療するための方法および組成物を開示する。本発明の方法および組成物は、抗-プロ蛋白質転移酵素抗体、プロ蛋白質転移酵素をコードするポリヌクレオチドに対するアンチセンス核酸分子、およびプロ蛋白質転移酵素発現を阻害するためのsiRNAよりなる群から選択されるプロ蛋白質転移酵素アンタゴニスト、ならびにプロ蛋白質転移酵素阻害剤を利用する。
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式(I)の化合物が記載される:


(I)
式中、R₁ 基は明細書中に定義するとおりであり、7-t-ブトキシイミノメチルカンプトテシンの20位にて RGD 配列を含むシクロペプチドとの縮合を含む。該化合物はインテグリン受容体α_vβ₃およびα_vβ₅との高親和性およびマイクロモル濃度でのヒト腫瘍細胞株に対する選択的細胞毒性活性を有する。
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式(I)の化合物が記載され、式中、RおよびR₁ 基は明細書に定義の通りであり、カンプトテシン分子の20位においてRGD配列を含むシクロペプチドとの縮合を含む。該化合物は、インテグリン受容体α_vβ₃およびα_vβ₅に対して高い親和性を有し、マイクロモル濃度でのヒト腫瘍細胞株に対する選択的細胞毒性活性を有する。


(I)
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ミオシン軽鎖キナーゼの阻害剤、前記阻害剤を含む医薬組成物及びキット、並びにその使用方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、末端β−ガラクトース残基を有すること及びフコース残基及びシアル酸残基を本質的に欠失していることを特徴とするヒト様糖タンパク質を産生する新規下等真核宿主細胞を提供する。本発明は、治療用糖タンパク質として使用できる、組換え型下等真核宿主細胞における受容体基質への、ＵＤＰ−ガラクトースからのガラクトース残基の転移を触媒するための方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、部分Aおよび部分A'がラフト親和性部分であり、部分Bおよび部分B'がリンカーであり、部分Cおよび部分C'がファーマコフォアであって、部分Bおよび部分B'が少なくとも8個の炭素原子の骨格を有するリンカーであり、該炭素原子の1つ以上が窒素、酸素または硫黄と置換されてもよい、C−B−AまたはC'−B'−A'型の三者構造を含む化合物に関する。さらに、本発明化合物の特定の医薬的使用を開示する。 （もっと読む）

本発明は悪性腫瘍を治療するための治療剤として有用な新規ＩＡＰインヒビターを提供するもので、該化合物は次の一般式(Ｉ)：


[上式中、Ｘ_１及びＸ_２は独立してＯ又はＳ；Ｌは結合又は-Ｃ(Ｘ_３)-、-Ｃ(Ｘ_３)ＮＲ_１２、-Ｃ(Ｘ_３)Ｏ-で、Ｘ_３はＯ又はＳ、Ｒ_１２はＨ又はＲ_１；Ｒ_１はアルキル、炭素環、炭素環置換アルキル、複素環又は複素環置換アルキルで、それぞれハロゲン、ヒドロキシル、メルカプト、カルボキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルスルホニル、アミノ、ニトロ、アリール及びヘテロアリールで置換されていてもよいもの；Ｒ_２はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、複素環又はヘテロシクリルアルキル；Ｒ_３はＨ又はアルキル；Ｒ_４及びＲ_４’は独立して、Ｈ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルで、それぞれハロゲン、ヒドロキシル、メルカプト、カルボキシル、アルキル、アルコキシ、アミノ及びニトロで置換されていてもよいもの；Ｒ_５及びＲ_５’はそれぞれ独立してＨ又はアルキル；Ｒ_６はＨ又はアルキルである]を有し、またその塩及び溶媒和物である。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する：ここで、変数は、本明細書中で定義したとおりである。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を調製する方法、それらの中間体、これらの化合物を含有する薬学的組成物、ならびにこれらの化合物および組成物を使用する方法を提供する。本発明はまた、カスパーゼを阻害するためにこのような化合物および組成物を使用する方法を提供する。これらの化合物は、選択的なカスパーゼ−１／カスパーゼ−８インヒビターとして、特に有用である。

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ＤＮＡに架橋を形成し抗腫瘍効果を示す抗腫瘍剤、代謝拮抗物質系抗腫瘍剤およびタキサン系抗腫瘍剤からなる群から選ばれる少なくとも一種の抗腫瘍剤と、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤とを組み合わせてなる抗腫瘍剤。本発明によれば、副作用が軽減され、優れた抗腫瘍作用を有する抗腫瘍剤が提供される。 （もっと読む）

プロテアソーム活性を調節する新規の分子に関し、それはプロテアソーム起因の病状や疾患を予防または／および治療するための医薬品や化粧品に用いられる。 （もっと読む）

ＰＫＣペプチドアゴニストの生物学的活性を変化させるか、そうでなければＰＫＣペプチドアゴニストをペプチドアンタゴニストへ変換する方法が記載される。この方法は、１つ以上のアミノ酸残基を置換する工程を包含し、その結果、ペプチド中の電荷を変化し、および／または、そうでなければそれぞれのＰＫＣ酵素に対するＲＡＣＫタンパク質上のＰＫＣ結合部位由来の配列に類似の配列を作成する。ＰＫＣ酵素の活性を阻害する方法、およびεＰＫＣの種々のアンタゴニストもまた、開示される。
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本発明は、ｈ−ＰＲＵＮＥの酵素阻害剤の使用、及びｈ−ＰＲＵＮＥを過剰発現する腫瘍の転移の予防及び治療のスクリーニング方法、及び前記転移の予後のための診断キットに関する。 （もっと読む）

tTGase阻害剤の有効量をセリアック病または疱疹状皮膚炎患者に投与することにより、毒性グルテンオリゴペプチドの毒性作用が軽減され、それによってグルテンの障害作用が減弱または排除される。 （もっと読む）

本発明は、インターα阻害剤タンパク質（ＩαＩｐ）に関連する。本発明はさらに、ＩαＩｐ組成物を精製するための方法、及び敗血症及び敗血症性ショック、リウマチ様関節炎、ガン並びに感染性疾患のようなヒト疾患を治療するためのその使用に関連する。 （もっと読む）

HCV NS3プロテアーゼのインヒビターとして有益な、式Ｉ：
【化１】


（式中、Ｄ、R⁴、R³、L⁰、L¹、L²、R²及びR^Cは本明細書に定義されたとおりである）の化合物、又はこれらの医薬上許される塩。
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本発明は、ヒト免疫不全ウイルス（「ＨＩＶ」）に感染した個体において治療用免疫応答を惹起するための改良された方法を提供する。該方法は、抑制されたウイルス血症を有する個体に、ＨＩＶ抗原を発現するアデノウイルスワクチン組成物を投与することを含む。このような感染個体の免疫化は、応答のレベルおよび応答の幅広さの両方において顕著である、該ウイルスに対する細胞性免疫応答を惹起する。結果的に生じる治療用免疫応答は、ウイルスの低力価を有効に維持する能力を有し、したがって、抗ウイルス療法に対する個体の依存性を軽減すると予想される。
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細菌感染を治療および予防するための新規な方法が提供される。特に、本発明は、一般的に、グラム陰性細菌、グラム陽性細菌、および抗酸菌、ならびに特に、結核菌（TB）、トリ型結核複合菌（mycobacterium avium complex）（MAC）、および炭疽菌の阻害のための組成物および方法に関する。従って、本発明は、マクロファージ活性などを含む細胞活性の調節に関する。より詳細には、本発明は、セリンプロテアーゼの天然に存在する阻害因子、および人工の阻害因子を含む阻害化合物に関する。

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