本態様により、一般式Iの化合物、ならびに対象化合物を含む医薬組成物などの組成物が提供される。本態様により、さらにC型肝炎ウイルス感染の治療方法および肝臓線維症の治療方法などの治療方法が提供され、該方法は一般的に、該治療が必要な個体に、有効量の対象化合物または組成物を投与する工程を含む。
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対象における非標的位置からの酵素および標的位置において特異的に結合する結合分子のコンジュゲートのクリアランスのためのペプチドクリアリング剤が提供される。ペプチドクリアリング剤は、酵素の活性部位に結合させる。ペプチドは、肝細胞により発現されるアシアロ糖タンパク質受容体にも結合して肝臓を介するクリアランスを促進する。ペプチドは、アシアロ糖タンパク質受容体を発現する肝細胞に結合することにより肝臓を介するクリアランスを促進するためにグリコシル化されていてよい。典型的には、ペプチドは、酵素に結合すると酵素活性を妨害または阻害し、酵素活性により実質的に改変されない。ペプチドは、ジペプチドのアミノ−ナフトエ酸（ＡＮＡ）−グルタミン酸（Ｇｌｕ）をベースとしていてよく、アミノ酸配列セリン（Ｓｅｒ）−アラニン（Ａｌａ）−アミノ−ナフトエ酸（ＡＮＡ）−グルタミン酸（Ｇｌｕ）を含むことができる。このような場合、対象となる酵素は、典型的にはＣＰＧ２である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）によるペプチド、


並びに、その薬剤的に許容可能な塩、エステル、及び薬剤的に許容可能なプロドラッグに関する。ここで、
Ｘ₁は、Ｙ、Ｍ、Ｗ、Ｉ、Ｖ、Ａ、及び
Ｘ₂は、Ｒ、Ｋ、及び
Ｘ₃は、Ｙ、Ｆ、Ｉ、Ｍ、Ｌ、Ｅ、Ｄ、Ｈ、及び
Ｘ₄は、Ｖ、Ｉ、Ｈ、及び
Ｘ₅は、Ｉ、Ｖ、Ｙ、Ｆ、Ｗ、である。
更に、本発明は、それらを含む医薬調製物及びキット、それらを使用したスクリーニング及び単離方法、並びに医薬調製物の製造におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ＰＫＮ３、ＰＤＫ１およびＲｈｏＣ（ＰＰＲＣ複合体）を含む新規な高分子集合体を含む組成物およびこれを使用する方法を提供する。
【解決手段】ＰＰＲＣ複合体は、キナーゼ活性を有することが示され、特に侵襲癌などの悪性能の高い細胞で見出された。一部の態様では、癌の治療潜在性を有する化合物をスクリーニングする方法、侵襲癌を診断する方法、癌を患う患者の予後を判定する方法、臨床試験で患者を層別化するか、または特定の処置レジメンの有効性を決定する方法、ＰＰＲＣ複合体の形成を調節するポリペプチド、およびＰＰＲＣ複合体の１つまたは複数の構成成分を含むキット。 （もっと読む）

ＨＩＶインテグラーゼ活性を阻害するための組成物および方法が本明細書中で開示される。ＨＩＶを治療または予防することに使用するための、ＨＩＶインテグラーゼを阻害する薬剤を同定する方法も記載される。インテグラーゼ阻害剤に耐性であるＨＩＶウイルスミュータントを阻害する薬剤を同定する方法も開示される。本発明の目的によって、本明細書中で具体化および広く記載されるように、本発明は、ＨＩＶインテグラーゼ活性を阻害する組成物および方法に関連する。ＨＩＶの治療または予防において使用するためのＨＩＶインテグラーゼを阻害する薬剤を同定する方法も記載される。
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【課題】ＳＴＡＴ３のＳｅｒ７２７のリン酸化に対し、優れたリン酸化阻害活性を有する新規化合物、前記新規化合物を含有するリン酸化阻害剤、糖尿病患者に対し、従来の薬剤とは異なる分子標的、及びメカニズムを有し、優れた効果を示す、安全性の高いインスリン抵抗性改善剤、及び糖尿病の予防乃至治療剤を提供すること。また、本発明は、第２に、前記インスリン抵抗性改善剤、及び糖尿病の予防乃至治療剤の少なくともいずれかの効率的なスクリーニング方法を提供すること。
【解決手段】ＳＴＡＴ３のＳｅｒ７２７のリン酸化を阻害することを特徴とする新規化合物、前記新規化合物を含有するリン酸化阻害剤、インスリン抵抗性改善剤、及び糖尿病の予防乃至治療剤、並びに、インスリン抵抗性改善剤、及び糖尿病の予防乃至治療剤の少なくともいずれかのスクリーニング方法である。 （もっと読む）

【課題】しわの発生等の皮膚老化の防止又は改善効果や、発毛抑制効果を有する皮膚外用剤等を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）：
Ｆｒｕ−Ａ−Ｂ−Ｒ （１）
〔式中、Ｆｒｕはフルクトシル残基、Ａはバリン残基又はイソロイシン残基を示し、Ｂはチロシン残基、フェニルアラニン残基、バリン残基又はイソロイシン残基を示し、Ｒはヒドロキシ基又はメトキシ基を示す。〕
で表されるフルクトシルジペプチド又はその塩、これを含有する皮膚外用剤、発毛抑制剤、しわ予防改善剤。 （もっと読む）

本発明は、新規なペプチド模倣大環状分子およびこのような大環状分子をウイルス疾患の処置のために使用する方法を提供する。一局面において、本発明は、ウイルスＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼに結合し得るペプチド模倣大環状分子を提供する。このような大環状分子は、例えば、ウイルスＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼ複合体のサブユニットの構築を破壊し得るものであり得る。一実施形態では、このような大環状分子は、前記ウイルスＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼに対する配列ＭＤＶＮＰＴＬＬＦＬＫＶＰＡＱまたはＭＥＲＩＫＥＬＲＮＬＭのペプチドの結合と競合し得るものであり得る。 （もっと読む）

本発明は、収束的５断片合成を介しての、ビバリルジン、即ち、次式の２０量体ペプチドの製造方法、およびその幾つかのペプチド中間体に関する：
Ｈ−Ｄ−Ｐｈｅ^１−Ｐｒｏ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ^５−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ａｓｎ−Ｇｌｙ^１０−Ａｓｐ−Ｐｈｅ−Ｇｌｕ−Ｇｌｕ−Ｉｌｅ^１５−Ｐｒｏ−Ｇｌｕ−Ｇｌｕ−Ｔｙｒ−Ｌｅｕ^２０−ＯＨ （Ｉ） （もっと読む）

本発明は、式Ｉの４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチドおよびその環状類似体、ならびにその薬学的に許容される塩を提供する。変数は、本明細書に定義されている。式Ｉの化合物は、抗ウイルス剤として有用である。本明細書に開示されている４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチド環状類似体は、ウイルス複製、特にＣ型肝炎ウイルス複製の強力なおよび／または選択的な阻害剤である。本発明はまた、１つ以上の４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチド環状類似体および１つ以上の薬学的に許容される担体を含有する医薬組成物も提供する。かかる医薬組成物は、４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチド環状類似体を唯一の活性剤として含有する、または４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチド環状類似体および１つ以上の他の薬学的に活性な薬剤を含有する。本発明はまた、患者においてＣ型肝炎感染症を含むウイルス感染症を治療する方法も提供する。
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本発明は、少なくとも１種のキナーゼ酵素を阻害する治療量の治療用阻害ペプチドを含むキナーゼ阻害組成物、病態生理として炎症性サイトカインの発現を含む炎症性障害を治療する方法、およびキナーゼ阻害組成物を用いて病態生理として炎症性サイトカインの発現を含む炎症性障害を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】スタチン系医薬品とは異なる作用機序のＡＣＡＴ２阻害活性を有する化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式(Ｉ)又は(ＩＩ)で示されるボーベリオライド誘導体、ならびにその塩、溶媒和物および水和物。


Ｒ１はメチルまたはＨ、Ｒ２は例えばブチル、Ｘはアラニン残基、Ｙ、Ｚはアミノ酸残基。 （もっと読む）

本発明は、ＡｐｏＥ関連障害を治療する方法を提供する、この方法は、全般的に、ＡｐｏＥを切断する酵素の活性を阻害する薬剤の有効量を投与するステップを含む。 （もっと読む）

本発明は、気分障害および不安障害の予防および／または治療において使用するための、Ｅｌｋ−１活性化またはＭＳＫ−１活性化の選択的な阻害剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼIV酵素の阻害特性を有する式Iの新規化合物およびその薬学的に許容される塩、鏡像体(DP-IV阻害剤)を対象としている。本発明はまた、これらの化合物を含む薬学的組成物ならびにDP-IV酵素に関連する疾患の予防または治療におけるこれらの化合物およびその組成物の使用をも対象としている。
【化１】


式中、AはR₃-R₄と定義され、ここで、R₃およびR₄はともにまたは独立に、1〜10の範囲のアミノ酸を有するペプチドと定義され、Bはペプチドと置換アミンとの間の化学結合であり、R₁およびR₂は明細書中で定義された通りである。
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【課題】新規のＪＮＫ阻害剤ペプチド（「ＪＮＫＩペプチド」）、ならびにそれが存在しているペプチドを所望の細胞位置に向けるために用いることができる輸送ペプチドと結合したＪＮＫペプチド阻害剤などのキメラペプチドを提供すること。
【解決手段】新規のＪＮＫ阻害剤ペプチド（「ＪＮＫＩペプチド」）、ならびにそれが存在しているペプチドを所望の細胞位置に向けるために用いることができる輸送ペプチドと結合したＪＮＫペプチド阻害剤などのキメラペプチド。 （もっと読む）

【課題】癌に冒されているヒト患者における上皮細胞成長因子受容体（EGFR）ターゲティング治療の有効性の可能性を決定するための新規方法及び治療法の提供。
【解決手段】上皮細胞成長因子受容体（EGFR）治療に対する癌の応答を決定するための方法に向けられる。好ましい態様において、erbB 1遺伝子のキナーゼドメインにおける少なくとも１つの相違の存在は、チロシンキナーゼ阻害剤ゲフィチニブに対する感受性を与える。したがって、これらの突然変異の診断検査法により、最も薬物に応答しそうな患者に対して、ゲフィチニブ、エルロチニブ、およびその他のチロシンキナーゼ阻害剤を投与することができる。 （もっと読む）

本発明は、標的ポリペプチドに共有結合するインヒビターを設計するためのアルゴリズムおよび方法である。該アルゴリズムおよび方法は、可逆的インヒビターを不可逆的インヒビターに迅速に効率的に変換するために使用され得る。 （もっと読む）

ｍＲＮＡをＧＣＵで切断するｍＲＮＡインターフェラーゼの発現を誘導することを含む、細胞機能を阻害する方法が、或る特定の実施形態において開示される。
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本発明は、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｙ、Ａ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_４’、Ｒ_５、Ｒ_５’、Ｒ_６及びＲ_６がここに記載の通りである一般式を有するＩＡＰのインヒビターである新規化合物を提供する。本発明の化合物は、ＩＡＰが過剰発現され、又は正常なアポトーシスプロセスに対する耐性に関係等している細胞においてアポトーシスを誘導するために使用することができる。従って、該化合物は、薬学的に許容可能な組成物中に提供され、癌の治療に使用されうる。
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