本発明は、プロテオグリカンのイニシエーターとして使用することができる新規物質を探索すること、およびそのようなイニシエーターとして使用できる物質を効率よく合成する方法を提供する。本発明は、以下の式：


（式中、Ｇｌｙは、グリシンまたはその改変体、Ｘは糖鎖またはその改変体、Ｙはセリンもしくはスレオニンまたはその改変体、Ｏは該セリンまたは該スレオニンに由来する酸素原子）で示される構造を有する、糖ペプチドもしくはその改変体を提供する。
（もっと読む）

本発明は、２つの面、いわゆる上面及びいわゆる下面を画定し、前記２つの面が両方ともグラフトされるフレームを形成するグラフトホモデティックシクロペプチドの調製方法であって、線状ペプチドを合成し、前記合成は、修飾された又は修飾されないアミノ酸から行われ、アミノ酸の内幾つかは、直交保護基を持ち、得られた保護線状ペプチドの分子内環化を行い、保護前駆物質により直交保護基の全部又は一部を置換し、少なくとも１つの対象分子をオキシム結合により前記フレームの一方及び／又は他方の面にグラフトすることを特徴とする方法に関する。 （もっと読む）

式Ｉの新規化合物が発明された。
【化１０】

（もっと読む）

本発明は、心臓疾患における鉄分分布障害の処置のためのエリスロポエチンの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、疎水性グラフト化コラーゲン、その製造方法、およびその使用、詳細には治療での使用に関する。本発明において、疎水性物質または分子は、コラーゲン分子の反応性アミノ酸残基に共有結合によってグラフトしている。化学結合は、コラーゲンおよび/またはその誘導体の物理化学的および生物学的性質を変更するのに役立つ。詳細には、疎水性残基の導入によって、コラーゲンの親水性を調節し、細胞の接着および増殖に関与するその走化性を変更することができる。 （もっと読む）

ＰＥＧ化Ｔ２０ポリペプチド化合物が提供される。ＰＥＧ化Ｔ２０ポリペプチド化合物を含有する医薬組成物、ならびにこのような化合物および組成物の作製および使用のプロセスも提供される。 （もっと読む）

新しいタイプのリンカーを有する糖類−タンパク質結合体が記載されている。新しいリンカーを含む結合体は、式（Ｉ）：−Ａ−Ｎ（Ｒ^１）−Ｌ−Ｍの部分を含む改変された糖類から調製され、ここで：Ａは、結合、−Ｃ（Ｏ）−または−ＯＣ（Ｏ）−であり；Ｒ１は、ＨまたはＣ_１〜Ｃ_６アルキルから選択され；Ｌは、Ｃ_１〜Ｃ_１２アルキレン基であり；Ｍは、マスクされたアルデヒド基である。新しいリンカーは、特にＮｅｉｓｓｅｒｉａ ｍｅｎｉｎｇｉｔｉｄｉｓ血清型Ａ糖類の結合体を調製するのに有効である。この新しいリンカーを有する結合体は、他のタイプの結合体と比較して改良された免疫原性を有する。 （もっと読む）

【課題】サイクロスポリン誘導体を有効成分として含有してなる、毛髪成長促進剤を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は３−位のサルコシンがチオサルコシンで置換されたサイクロスポリンＡ誘導体を有効成分として含有してなる、毛髪成長促進剤に関する。
（もっと読む）

本発明は、グリセロール分岐のＰＥＧを用いたヒト成長ホルモン（ｈＧＨ）のＰＥＧ化に関する。本発明はまた、ｈＧＨをＰＥＧ化する方法に関する。さらに、本発明は、ＰＥＧ化したｈＧＨを含む医薬組成物に関する。更なる態様は、成長障害及び発達障害の治療のためのＰＥＧ化したｈＧＨの使用である。
（もっと読む）

本発明は、アナライトの不均一相（heterogeneous-phase）検出のための方法、前記方法を実行するために使用する３官能性検出試薬、アナライトを検出するためのその使用、そしてまた同様に対応するアナライトを検出するためのデバイスに関する。 （もっと読む）

【課題】より長期にわたって安定な酸素錯体を形成し、生体内で酸素輸液として有効に作用し得るアルブミン−金属ポルフィリン複合体を提供する。
【解決手段】金属ポルフィリンを包接した血清アルブミンを含み、前記血清アルブミンの分子表面にポリオキシエチレン基が共有結合されていることを特徴とする表面修飾血清アルブミン−金属ポルフィリン複合体。 （もっと読む）

本発明は、ウイルス感染阻害剤であるgp41ペプチド誘導体、および/または抗融合誘導性を示すgp41ペプチド誘導体に関する。特に、本発明は、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)およびサル免疫不全ウイルス(SIV)に対して阻害活性を有し、それぞれのウイルス感染を治療するための作用期間が延長したgp41誘導体に関する。 （もっと読む）

本発明は、得られたカルバミル化エリトロポイエチンが、リジンおよびＮ末端アミノ酸上に約１０％未満の遊離第１級アミンを有し、Ｌｙｓ−Ｃタンパク質分解に暴露した場合に消化されず、ＴＦ−１またはＵＴ−７／ＥＰＯＲ細胞生存性アッセイにおいて１μｇ／ｍｌの濃度でエリトロポイエチン活性を呈さず、座骨神経アッセイで約０．６５未満の静止座骨神経指標を示すようなカルバミル化エリトロポイエチンを生成するための方法に関する。さらに、本発明は、本発明のカルバミル化エリトロポイエチンを含む医薬組成物ならびにその医薬組成物の興奮性組織の症状および疾患を処置するための使用に関する。
（もっと読む）

【課題】対象者において一種または複数の抗原蛋白に対する抗体を誘発する安定な免疫原性産物。
【解決方法】(i)抗原蛋白分子と(ii)担体蛋白分子との組合せで形成され、抗原蛋白(i)の４０％以下が担体蛋白分子(ii)と共有結合している免疫原性蛋白のヘテロ複合体からなる。 （もっと読む）

インスリン様成長因子結合タンパク質４（IGFBP−４）、及び約30〜約40kDaの全分子量を有する、１又は２個のポリ（エチレングリコール）基から成る接合体が開示される。この接合体は、癌の処理のために有用である。
（もっと読む）

ペプチドのＣ末端カルボキシ基の新規なアミド化方法が考案される、該方法は、Ｃ末端アミノ酸のα炭素の望ましくないエピ化を回避し、アミド化されたペプチドのジアステレオマー変異体を生じる。 （もっと読む）

【課題】酸素輸液として有効に作用する安定な酸素錯体をより少ない工程数で効率よく製造し得るポルフィリン化合物を提供する。
【解決手段】下記式［Ｉ］で示されるポルフィリン化合物またはその金属錯体。式［Ｉ］において、Ｒ₁は、置換基を有してもよい脂環式炭化水素基、Ｒ₂は、下記式［II］または式［III］で示される軸塩基配位基。ここで、Ｒ₃はアルキレン基、Ｒ₄は周期律表第４〜５周期の遷移金属イオンＭを配位させたときに、イミダゾリル基の遷移金属イオンＭへの配位を許容する基、Ｒ₅は、アミノ酸のカルボキシル基のα位の炭素上の基、Ｒ₆は疎水性基、ｘは０または１。
【化１】


【化２】


【化３】
（もっと読む）

本発明は、ＰＥＧ部分がヒトＩＦＮα−１ｂ結合対のＣｙｓ^８６に共有結合している、ＰＥＧ−ＩＦＮα−１ｂ結合体を提供する。炎症性疾患、感染および癌を処置するための、このようなＰＥＧ−ＩＦＮα−１ｂ結合体を含有する薬学的組成物、ならびにこのようなＰＥＧ−ＩＦＮα−１ｂ結合体を用いる方法もまた、提供される。本発明はさらに、インターフェロン分子中の遊離のシステイン残基へのＰＥＧ部分の結合体化による、インターフェロンの改変のための方法に関する。
（もっと読む）

本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）感染症の処置のための、トリペプチド化合物、組成物および方法を提供する。特に、本発明は、新規なトリペプチドアナログ、該アナログを含有する医薬組成物、およびＨＣＶ感染症の処置におけるこれらのアナログの使用方法を提供する。 （もっと読む）

本出願は、PEG分子が、未変性G-CSF一次配列の17位のシステイン残基、またはG-CSF類似体の対応する位のシステイン残基に結合する新規PEG-G-CSF結合体に関する。本出願は、このような結合体の製造方法も説明し、当該方法は、以下のステップからなる。(i)G-CSFタンパク質をタンパク質の可逆的変性を誘発する状態にさせる。(ii)変性状態下で、ステップiで得られる変性タンパク質をチオール反応性PEGと結合する。(iii)ステップiiで得られる結合を生物学的に活性なG-CSF-PEGを得る結合の再生を促進する状態にさせる。 （もっと読む）