【課題】新規シクロスポリン誘導体を提供すること。
【解決手段】天然に生じる、および他の現在公知であるシクロスポリンおよびシクロスポリン誘導体に勝る、向上した有効性および減少した毒性を有するシクロスポリン誘導体が開示される。本発明のシクロスポリン誘導体は、シクロスポリンＡ（ＣｓＡ）分子の以下による化学的および同位体置換により生成される：（１）アミノ酸１の化学的置換および必要に応じて重水素置換；および（２）アミノ酸１、４、９のような、シクロスポリンＡ分子の代謝の鍵となる部位における重水素置換。最も活性な本発明の誘導体は、化学的および重水素置換の両方を有するものだった。シクロスポリン誘導体を生成する方法、および開示されるシクロスポリン誘導体を用いて毒性の減少した免疫抑制を産生する方法もまた、開示される。 （もっと読む）

本発明は、既知の構造及び機能の生物活性化合物を元の生物学的活性が保持されるような光活性分子に変換する一般的方法を対象とする。光活性及び生物学的機能の２つの基本的特性の単一分子物質への組込みにより得られる分子を以後、一般的に「組込み型光活性類似体」又は「組込み型光活性類ペプチド若しくは擬似ペプチド」と呼ぶ。組込み型光活性類似体を設計する一般的方法は、主として（ａ）所望の生物活性ペプチド又は擬似ペプチドを選択する工程、（ｂ）芳香族又は複素芳香族モチーフを含む分子の領域を特定する工程、及び（ｃ）前記モチーフを同様なサイズの光活性官能基で置換する工程又は前記モチーフを修飾してそれを光活性にする工程を含む。他の態様は、光活性類似体化合物並びにその光診断及び光線療法上の使用を含む。 （もっと読む）

【課題】全ての血清型のボツリヌス毒素および破傷風毒素を含むいずれのクロストリジウム毒素のプロテアーゼ活性をアッセイするのにも有用な、クロストリジウム毒素基質を提供する。
【解決手段】ドナー・フルオロフォア、ドナー・フルオロフォアの発光スペクトルと重複する吸収スペクトルを有するアクセプター、および切断部位を含むクロストリジウム毒素認識配列を含み、ここで該切断部位はドナー・フルオロフォアとアクセプターの間に介在し、適切な条件下、ドナー・フルオロフォアとアクセプターの間で共鳴エネルギー転移が見られる、クロストリジウム毒素基質を提供する。 （もっと読む）

本発明は、アミノオキシ基を含むオリゴ糖を合成するための方法を提供する。本発明は、さらに、アミノオキシ基を含むオリゴ糖、アミノオキシ基を含むオリゴ糖を糖タンパク質に結合させるための方法、およびオリゴ糖−タンパク複合体を提供する。また、オリゴ糖−タンパク複合体の投与による、哺乳類のリソソーム貯蔵障害の治療方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】ペプチドのアミド結合による天然型化学的ライゲーションを提供する。
【解決手段】Ｎ置換アミド化合物であって、式Ｉ：Ｊ１−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１（Ｒ１）−Ｃ２−ＳＨ）−Ｊ２または式ＩＩ：Ｊ１−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１（Ｒ１）−Ｃ２（Ｒ２）−Ｃ３（Ｒ３）−ＳＨ）−Ｊ２を有し、これらの式において、Ｊ１及びＪ２が、それぞれ個別に、随意に保護された一つ以上のアミノ酸側鎖を有するペプチドであり、Ｒ１、Ｒ２、及びＲ３が、それぞれ個別に、共有結合によってＣ１に複合したＨまたは電子供与基であり、Ｃ２及びＣ３は炭素である。ただし前記Ｒ１、Ｒ２、及びＲ３のうち少なくとも一つが、Ｃ１に複合した前記電子供与基から成る、ことを特徴とするＮ置換アミド化合物である。 （もっと読む）

本発明は、プロテオグリカンに対して親和性を有する新規化合物及びかかる化合物を含む医薬品組成物を提供する。かかる化合物は、正に帯電した部分に結合したアミノ酸系のコア単位を含んでいる。かかる化合物はさらにインビボイメージングで検出可能な１以上のイメージング部分を含んでいるので、ヘパラン硫酸プロテオグリカンのようなプロテオグリカンのイメージングのための診断用造影剤として有用である。 （もっと読む）

ＢｏｃおよびＦｍｏｃの双方で保護されたアミノ酸、および、クロロメチル化ポリスチレン樹脂を利用する、３個またはそれより多くのアミノ酸残基を含むペプチドを合成するための固相方法。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、様々な化合物や保持担体に結合可能であり、アミノ酸又はオリゴペプチドを有する側鎖が主鎖に結合した構造の新規化合物を提供することである。
【解決手段】以下の一般式(1)で示される化合物を提供する。


［式(1)中、n1は０〜１０の整数、n2は１〜５０の整数、及びn3は１〜１０の整数を示し；m1は０〜１００の整数、m2は０〜１００の整数、m3は０〜１００の整数、m4は０又は１の整数、m5は０〜１００の整数、及びm6は０〜１００の整数を示し；Y₁は、水酸基又はアミノ基を示し；Eは、Ｎ又はＣＨを示し；Rは、アミノ酸残基、又は２〜１００個のアミノ酸残基からなるペプチド残基を示し；Lは、ペプチド結合、ジスルフィド結合又はビオチンアビジン結合を形成可能な官能基（但し、アミノ基を除く）がリンカーを介して結合しているアミノ基を示す。］ （もっと読む）

【課題】
従来のタイプの薬剤とは交差耐性がなく、かつ、優れた抗菌活性を有する化合物を提供すること。
【解決手段】
下記一般式（Ｉ）で表される化合物等。
【化１】


（Ｉ）
［式中、Ｘは水酸基又はリン酸基を表し、Ｘが水酸基である場合、Ｒは−（ＣＨ_２）_８ＣＨ（ＣＨ_３）_２ ]又は −（ＣＨ_２）_１０ＣＨ（ＣＨ_３）_２を表し、Ｘがリン酸基である場合Ｒは−（ＣＨ_２）_１０ＣＨ（ＣＨ_３）_２を表す］ （もっと読む）

【課題】抗原性を低減し、ペプシン耐性を付与し、体内寿命を延ばした、臨床的有用性の高い非ペプチド性親水性高分子とラクトフェリンとの複合体、さらに、天然ラクトフェリンの生物活性を一定割合保持しており、臨床的有用性が天然ラクトフェリンよりも優れたラクトフェリン複合体を、短時間で簡便に大量に製造するための製造及び精製方法を提供する。
【解決手段】分岐型非ペプチド性親水性高分子とラクトフェリンとの生物学的に活性な複合体の製造方法であって、ラクトフェリンと、分岐型非ペプチド性親水性高分子とを含む反応液を、pH８〜１０の条件下で反応させる工程を含むことを特徴とする方法。 （もっと読む）

本発明は、新規なタンパク質接合体、詳細には、新規なペグ化タンパク質、ならびにそれらの製造方法および使用方法に関する。本発明の１つの態様は、現行エリスロポエチン製剤より大きな臨床有効性ならびに輸送および保管中の安定性を有する、ペグ化エリスロポエチンに関する。 （もっと読む）

本発明は、改良された種類の水溶性緑乃至近赤外（ＮＩＲ）シアニン標識色素を含む生物学的分子の改良コンジュゲートに関する。かかる色素は非対称フルオロ置換ポリメチンであり、高度の光安定性及び低減した色素−色素消光並びに高い蛍光量子収量を示す。かかるコンジュゲートは、インビボ光学イメージング並びに蛍光検出方法のために有用である。また、かかるコンジュゲートを含む医薬組成物、かかる組成物の調製用キット、及びかかるコンジュゲートを用いるインビボイメージング方法も開示される。 （もっと読む）

メリフィールドタイプの樹脂に結合された環状ペプチドを提供し、メリフィールドタイプの樹脂から、エステル交換によって環状ペプチドを切断することを含む、環状ペプチドを製造するための方法。 （もっと読む）

性質改変基を含んでいるアニリン類又はヘテロアリールアミン類でのペプチド誘導アルデヒド類の還元的アミノ化は、治療に適した新規な、加水分解的に安定なタンパク質コンジュゲートを提供する。 （もっと読む）

【課題】 牛由来のコラーゲンに変わる、熱安定性に優れ、またゼラチン変移点が高く、且つ個体間のバラツキの少ない材料から安定的に得られるコラーゲン、及び該コラーゲンを配合して成る化粧品を提供すること。
【解決手段】 成育温度が１０℃以上で養殖してなる淡水魚、例えばティラピアの腹部の皮から抽出して得られるコラーゲン、及び該コラーゲンを、０．１〜５．０重量部配合して成る、クリーム、軟膏、ローション、シャンプー、リンス、ヘアートリートメント等の化粧品とした。 （もっと読む）

組換えヒトアデノシンデアミナーゼ（ｒｈＡＤＡ）などのように少なくとも１つの酸化可能なアミノ酸を有するタンパク質を安定化する方法について開示している。該方法は、酸化可能なアミノ酸を有するタンパク質にグルタチオンなどのキャップ化剤の十分量を反応させることを含むが、このときの反応条件は、実質的にタンパク質を不活化せずに酸化可能なアミノ酸をキャップ化するのに十分な条件である。安定化キャップ化タンパク質、キャップ化タンパク質ポリマー複合体およびそれを用いた治療法についても開示している。 （もっと読む）

本発明は、癌もしくは他の葉酸受容体関連症状の治療に有用である、葉酸またはその類似体もしくは誘導体、および本明細書でさらに説明した通りのアジリジニルエポチロン類似体を含むコンジュゲート化合物、および／またはその医薬的に許容される塩および／または溶媒和物に関する。
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本発明は、チャネル活性化プロテアーゼを調節するために有用な式(Ｉ)で示される化合物およびその医薬的に許容される塩、水和物、溶媒和物、立体異性体および医薬組成物および、これに限定するものではないが、プロスタシン、ＰＲＳＳ２２、ＴＭＰＲＳＳ１１(例えば、ＴＭＰＲＳＳ１１Ｂ、ＴＭＰＲＳＳ１１Ｅ)、ＴＭＰＲＳＳ２、ＴＭＰＲＳＳ３、ＴＭＰＲＳＳ４(ＭＴＳＰ−２)、マトリプターゼ(ＭＴＳＰ−1)、ＣＡＰ２、ＣＡＰ３、トリプシン、カテプシンＡ、または好中球エラスターゼを含むチャネル活性化プロテアーゼに関連する病状を処置、改善または予防するためにこの化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、抗炎症特性を有するシトルリンペプチドに関する。本発明はまた、慢性関節リウマチの特化したIgGとそれらのシトルリン標的との免疫複合体により誘導されるマクロファージの活性化のインビトロモデルに関する。 （もっと読む）

【課題】酸化メチオニン残基及び非酸化メチオニン残基が混在しうるタンパク質・ペプチド試料において、選択的にメチオニン残基含有化学種を酸化体として収束させる方法を提供する。質量分析を用いたタンパク質・ペプチドの解析の感度及び定量性を向上させることができる方法を提供する。
【解決手段】Ｓ−アルキル化されたシステイン残基及び/又はスルフェニル化されたトリプトファン残基と、メチオニン残基とを有するペプチド（Ａ）を含む試料に、酸化工程として、過酸化水素を加えてメチオニン残基の硫黄原子のみを酸化する工程を行うことを含む、硫黄原子含有ペプチドの処理法。前記硫黄原子含有ペプチドの処理法によって得られた、Ｓ−アルキル化されたシステイン残基及び/又はスルフェニル化されたトリプトファン残基と、酸化されたメチオニン残基とを有するペプチドを、質量分析装置を用いて測定する、硫黄原子含有ペプチドの解析方法。 （もっと読む）