【課題】Ｆｍｏｃ／ｔＢｕＳＰＰＳと適合性があるアミノ酸のＮ−メチル化法の提供。
【解決手段】式Ｉ：


で表される化合物、該化合物を利用した樹脂上メチル化に適切なアミノ酸のαＮ−保護方法。 （もっと読む）

【課題】緑膿菌に対してのみ抗菌性および／または殺菌性を発現する新規な抗菌・殺菌性化合物を提供する。
【解決手段】抗菌・殺菌性化合物は、緑膿菌を用いたファージディスプレイ法にて有効と判定された特定のアミノ酸配列を有するペプチドのＮ末端もしくはＣ末端に導入したＬ−システイン残基のチオール基と第四アンモニウム塩とを共有結合により結合させた、第四アンモニウム塩−ペプチド化合物である。 （もっと読む）

本出願は、ＰＥＴまたはＭＲあり画像診断に用いる１８Ｆまたは１９Ｆ標識分子の合成および使用のための組成物および方法を開示する。標識化分子はペプチドまたはタンパク質であり得るが、しかし他の種類の分子が標識され得る。好ましくは１８Ｆまたは１９Ｆは、金属錯体の形成、ならびに１８Ｆまたは１９Ｆ−金属錯体とキレート部分との結合によりターゲッティング分子と共役される。代替的には、金属は、先ず、キレート基と共役され、その後、１８Ｆまたは１９Ｆが金属と結合される。他の実施形態では、１８Ｆまたは１９Ｆ標識部分は、疾患関連抗原を標的にするために二重特異性抗体と組合せて用いられる標的化可能構築物を含み得る。１８Ｆまたは１９Ｆ標識標的化可能構築物ペプチドは、ＰＥＴまたはＭＲＩ画像診断を実施するために十分な時間の間、３７℃で血清中で安定である。 （もっと読む）

本発明は、生体適合性ポリマー部分を含有するように改変した第IX因子のコンジュゲートに関する。第IX因子コンジュゲートは実質的に第IXa因子混入物を含有しない。第IX因子コンジュゲートは改善された薬物動態学的特性、例えば延長された半減期を有し、それによって投与量節約効果および投与頻度の低減がもたらされる。 （もっと読む）

【課題】 同一構造の糖鎖を有するエリスロポエチン誘導体およびその製造方法を提供する。
【解決手段】 エリスロポエチンのアミノ酸配列に１個または２個以上のシステインへの置換を含むアミノ酸配列を有するポリペプチドに、構造が同一の１本または２本以上の糖鎖が結合基を介して結合しているエリスロポエチン誘導体、その製造方法、これを含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】アミノ酸もしくはペプチドの切断が蛍光により検出可能な化合物ないし蛍光プローブを提供する。
【解決手段】一般式（I）
Ｒ−ＣＯＮＨ−Ａｒ−Ｒ^１−(アミン系配位子−希土類錯体) （Ｉ）
(式中、Ｒ^１はＲ−ＣＯＮＨ−Ａｒとアミン系配位子を連結する２価の連結基を示す。Ａｒは置換されていてもよいアリーレン基、置換されていてもよいヘテロアリーレン基、置換されていてもよいアラルキレン基または置換されていてもよいヘテロアラルキレン基を示す。「アミン系配位子」は、希土類に対し、配位可能なアミノ基を３個以上、カルボキシル基及びホスホン酸基からなる群から選ばれる配位可能な酸性基を１個以上含み、かつ、５配位から９配位のいずれかの配位数を有する配位子である。Ｒ−ＣＯは、アミノ酸もしくはペプチド基を示す。)
で表される化合物。 （もっと読む）

本発明はＹ型分岐のポリエチレングリコールで特定のリジン部位（Ｋ^１７）にシングルポイント修飾したＧ−ＣＳＦとその製造方法、ならびにこのポリエチレングリコール化Ｇ−ＣＳＦの製薬分野における応用を提供する。 （もっと読む）

【課題】メチル水銀結合タンパク質又はメチル水銀結合ポリペプチドの提供及びこれらの新規な分析手法の提供。
【解決手段】メチル水銀に特異的に結合するメチル水銀結合タンパク質を抽出・精製した。また、当該タンパク質よりメチル水銀結合ポリペプチドを得た。これらを電気泳動法，質量分析法等を用いることによって分析する新たな方法を得た。 （もっと読む）

【課題】トランスフェラーゼ活性を検出するための基質及びトランスフェラーゼ活性の検出方法を提供する。
【解決手段】ローダミンを含むペプチド基質。試料のトランスフェラーゼ活性を検出する方法は、基質、およびリン酸基ドナーとリン酸基アクセプタの少なくとも１つと試料との接触含む。基質は、レポーター化合物およびアミノ酸を含む。第１の速度で非リン酸化基質を切断し、第２の速度でリン酸化基質を切断するペプチダーゼが添加される。レポーター化合物のアウトプットは検出される。検出されるトランスフェラーゼ活性はキナーゼ活性及びホスファターゼ活性である。トランスフェラーゼ反応における変化のスクリーニングの方法にも利用される。 （もっと読む）

【課題】内因性の物質であるアルブミンの生体内での作用を組み合わせることにより、今まで検討されていなかった癌化学療法への応用研究を進めて、有用性及び安全性の高い抗がん剤を得るためのＳ−ニトロソ基含有アルブミン及びその製造方法ならびに抗がん剤を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、アルブミンを構成するアミノ酸配列における少なくとも１つのリジンにＳ−ニトロソ基が導入されてなるＳ−ニトロソ基含有アルブミン及びＳ−ニトロソ基を有するアルブミンを含む抗がん剤である。 （もっと読む）

本発明は、シナプス伝達のＬＴＰを増加（または維持）することで、これらの型の障害に付随する認識機能の低下を予防的に防止、改善または逆転させるのに有用な、胃抑制ポリペプチドまたはそのアナログのＮ−末端からの少なくとも１２個のアミノ酸残基を含む、ペプチドに関する。その上、ＬＴＰの維持は、認識プロセスの損傷の開始を遅らせることで神経学的疾患の予防にて有用性があり、神経変性により惹起される認知機能の低下のみならず、トラウマまたは加齢に伴う機能不全性認識プロセスに対する治療にも役立つことがわかる。加えて、本発明のペプチドおよびアナログは、シナプス伝達のＬＴＰの高レベルを低下させることにより、過剰興奮型障害に付随する認識機能の改変を改善にするのに有用である。
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本発明は一般にタンパク質に性質改変基を導入する新規方法に関する。特に、本発明は、リジン残基の誘導体化、並びに改善された薬理特性を有する成長ホルモンの新規コンジュゲート、及びその調製及び治療における使用のための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】有用なLHRH拮抗物質の提供。
【解決手段】ペプチド化合物を含むLHRH拮抗物質であって、天然の哺乳動物のLHRHの６位におけるアミノ酸に一致するペプチド化合物の残基が、D-Lys（Imdac）、D-Lys（Ppic)、D-Lys(Dodac)、D-Lys（ｐGlu)、D-Lys（Otac)及びD-Lys（Onic）又は二極性成分、スルホニウム成分、レセプター改質用成分及び小極性成分からなる群より選ぶ成分を、ペプチド化合物がLHRH拮抗物質活性を有するように含み、但し、二極性成分は両性イオン性ピリジニウムでなくかつ残基はD-Cit、D-HciもしくはDcit又はD-Hciの低級アルキル誘導体では
ないLHRH拮抗物質。 （もっと読む）

小分子リガンドを、前記リガンドで標識化される分子に間接的に結合させるための方法であって、骨格分子であって、少なくとも一つの小分子リガンドが付着しているものを、標識化される分子に接触させるステップを含み、前記骨格分子と前記標識化される分子との間の結合を形成するために、前記骨格分子が前記標識化される分子上に存在するレシーバー部分、またはその場で形成されるレシーバー部分と反応性を有する基を有し、このようにして前記小分子リガンドを、前記標識化される分子に間接的に結合させる方法が開示される。
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本発明はインスリン誘導体を含有する可溶性の薬学的製剤であって、インスリン誘導体の６分子当たり４より多い亜鉛原子、及びインスリン誘導体のドデカマーへ自己会合する傾向を高めるのに十分な量で使用される、クエン酸一水和物及び／又はヒスチジン化合物をさらに含有する薬学的製剤に関する。本発明は、可溶性の薬学的製剤を調製する方法をさらに含む。 （もっと読む）

【課題】ペプチド、擬似ペプチドおよび／またはタンパク質を合成するための、ならびに／あるいはペプチド、擬似ペプチドおよび／またはタンパク質を選択的Ｎ末端修飾するための方法の提供。
【解決手段】（ａ）少なくとも１つのアミノ酸を含むアミノ成分を用意し、（ｂ）カルボキシル基上に脱離基を含むカルボキシル成分であって、少なくとも１つのアミノ酸または少なくとも１つのラベルもしくはレポーター基を含むカルボキシル基を用意し、ならびに（ｃ）該アミノ成分とカルボキシル成分を、少なくとも１のイオン性液体を含む反応媒体中で、プロテアーゼ、ペプチダーゼおよび／またはヒドロラーゼの存在下で反応させて、該脱離基の脱離を伴って、アミノ成分とカルボキシル成分との間にペプチド結合を形成させる工程を含む方法。 （もっと読む）

本発明は、部位特異的なペグ化をされた直鎖状のサケカルシトニン類似体又はその薬剤的に容認できる塩類、前記類似体又は前記塩類の調製方法、前記類似体又は前記塩類を含んだ医薬組成物、及び、例えば骨粗鬆症等の骨代謝と付随する疾患の治療又は予防に対する薬物の調製のための前記類似体又は前記塩類の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、タンパク質をカルボキシ末端を介して特異的且つ効率よく固定化担体に結合させること行わせることができるアミノ酸配列を有する新規なタンパク質の製造方法を提供することを課題とする。
【解決手段】一般式 S1-R1-R2のアミノ酸配列において、R1部分の配列が、天然由来のタンパク質のアミノ酸配列、又はそのアミノ酸配列中のすべてのリジン残基及びシステイン残基を、リジン残基及びシステイン残基以外のアミノ酸残基に置換することにより得られる、リジン残基及びシステイン残基を含まないアミノ酸配列に改変されたアミノ酸配列からなるタンパク質であって、前記天然由来のタンパク質と同等の機能を有するタンパク質のアミノ酸配列であることを特徴とする、一般式 S1-R1-R2で表されるアミノ酸配列からなるタンパク質を製造する方法。 （もっと読む）

本発明は、ｎが１以上の整数であり；Ｒｂおよび各Ｒｎが独立に水素原子、Ｃ_１−Ｃ_６アリールアルキル基またはＣ_１−Ｃ_６アルキル基（アリール基、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_６−ＣＯＯ−（アルキル）、−ＣＯＮＨ_２、−ＳＨ、ヘテロアリール、−ＮＨ_２、−ＮＨＣ（ＮＨ）（ＮＨ_２）、Ｃ_１−Ｃ_６−Ｓ−（アルキル）、−ＯＨまたはフェノールで置換されている、または置換されてない）であり；ＲａがＮ−保護基であり；ＲｃがＯＲｄ基であり、ここで、ＲｄはＣ_１−Ｃ_６アルキル基または−ＮＲｅＲｆ基であり、ここで、ＲｅおよびＲｆは独立にＮ−保護基である、式（Ｉ）の化合物の合成方法に関する。

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【課題】大分子量を有するタンパク質を規則的に配列させることにより得られる、さらに大分子量を有するタンパク質ポリマーの提供を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）で表わされるヘムタンパク質モノマーまたはその塩を用いることにより、大分子量を有するタンパク質ポリマーを得ることができる。前記式（Ｉ）中、 Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、は低級アルキル基または低級アルケニル基を意味し、Ｙは特定の基を、Ｘはヘムタンパク質の変異体を意味する。
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