テキサフィリン金属錯体合成を改良するための方法および組成物を、本明細書中に開示する。改良された方法により、組成物中の約９８％を超えるテキサフィリン金属錯体が同一の構造および／または同一の分子量を有する、テキサフィリン金属錯体の高純度組成物が得られる。このような高純度組成物を含む薬学的組成物ならびに癌、心血管疾患および心血管障害の治療におけるこのような高純度組成物の使用を、本明細書中にさらに記載する。
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本発明は金属フレロール及びその腫瘍（癌）生長抑制薬物の調製とその応用に及んでいる。具体的に言うと、一般式がＭ＠Ｃ_２ｍ（ＯＨ）_ｘの水酸化金属フラーレン及びその腫瘍（癌）成長抑制薬物の調製とその応用に及んでいる。その中で、ＭはＧｄ，Ｌａなどの希土類元素金属から選ばれ、ｍ＝４１又は３０、１０≦Ｘ＜５０（しかし、隣の水酸基の再配置によって、実際にＣ_８２炭バッキーボールの表面のＯとＨの数は異なりごとがあり、Ｍ＠Ｃ_２ｍＯ_ｘＨ_ｙの式で書いてもいい。）である。目前、臨床で普遍的に使用されている抗癌薬剤ＣＴＸ、シスプラチン、イチイアルコールなどと比べ、金属フレロールＭ＠Ｃ_２ｍ（ＯＨ）_ｘ（又Ｍ＠Ｃ_２ｍＯ_ｘＨ_ｙ）は、使用量が少なく、毒性が小さく、腫瘍生長の抑制効率も高いという特徴がある。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ｒ、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は、請求項１で指定された意味を有し、前記化合物は、ＣＨＫ１−、ＣＨＫ２−およびＳＧＫキナーゼ阻害剤の形態で具現されており、とりわけ癌を治療するために用いることができる。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ｒ、Ｘ、Ｘ’、およびＲ^２、Ｒ^２'、Ｒ^２''、Ｒ^３''、Ｒ^２''''およびＲ^７は、請求項１で指定された意味を有し、前記化合物は、ＣＨＫ１−、ＣＨＫ２−およびＳＧＫキナーゼ阻害剤の形態で具現されており、とりわけ癌を治療するために用いることができる。
【化１】

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式（Ｉ）を有する化合物は、タンパク質チロシンキナーゼ類の阻害に有用である。本発明は、その化合物の製造方法、その化合物を含む組成物およびその化合物を用いる治療方法をも開示するものである。

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【課題】優れた抗癌性を有する新規なホスフィン遷移金属錯体を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）


（式中、Ｒ¹ およびＲ³ はそれぞれアルキル基、シクロアルキル基、アリール基、アラルキル基、ピリジル基またはピリミジル基を表し、Ｒ² およびＲ⁴ はそれぞれアルキル基またはシクロアルキル基を表し、但し、Ｒ¹ とＲ^２ 、およびＲ^３ とＲ^４ は同一の基ではなく、Ａは直鎖状のアルキレン基またはシスビニレン基を表し、Ｍは金、銀、銅または白金原子を表し、Ｂはアニオン種を表す）で示されるホスフィン遷移金属錯体である。 （もっと読む）

【課題】 抗腫瘍剤として有用な含ホウ素キナゾリン誘導体を提供すること。
【解決手段】 一般式（Ｉ）
【化１２】


（式中、Ｒ^１は置換もしくは非置換のアリールなど表し、Ｒ^２は水素原子などを表し、Ｒ^３およびＲ^４は同一または異なって、ヒドロキシなどを表し、Ｘは酸素原子などを表し、Ｌは酸素原子などを表し、Ｙは置換もしくは非置換のアルキレンなどを表し、Ｚは置換もしくは非置換のアルキレンなどを表す）
で表されるキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩などを提供する。 （もっと読む）

本発明は、ホウ素異性体である^１１Ｂ又は^１０Ｂを含む置換基がその核の周辺位置に共有結合されこの置換基を含むメタ−１−フタロシアニン類に係り；さらに、本発明は、その調製方法、これらを有する薬学的組成物及び新生物及び異形成病態の処置への使用にも関する。 （もっと読む）

リポソーム内に捕獲されたペプチドボロン酸プロテアソーム阻害剤化合物を有するリポソームより構成されるリポソーム組成物が記載される。ボロン酸化合物は、リポソーム−捕獲されたポリオールとの相互作用後に、リポソーム内にボロン酸エステルの形態で捕獲される。一つの態様では、リポソームは親水性重合体連鎖の外部コーティングを有しそして患者において悪性腫瘍を処置するために使用される。 （もっと読む）

イミダゾールおよびベンズイミダゾールボロン酸化合物、それらのアナログ、ならびに医薬製剤が、それを必要とする被験者における腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α）などの炎症性サイトカインを阻害するためのそれらの使用方法とともに記載される。 （もっと読む）

本発明は、ＫＳＰの活性をモジュレートすることによる、細胞増殖疾患および障害の治療に有用な化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、癌、特に、プラチナを主成分とする化学療法剤に耐性である癌の治療に関するものである。２つの金(I)原子が該２つの金(I)原子を接続している共有リンクにおいてそれぞれ炭素原子に共有結合された有効量の化合物と、薬学的に許容される賦形剤とを含む癌の治療のための医薬品組成物。 （もっと読む）

本発明はヒストンデアセチラーゼの阻害に関する。本発明は、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物及び方法を提供する。本発明は、細胞増殖性疾患及び病態を治療するための組成物及び方法も提供する。 （もっと読む）

【解決手段】 本発明では、プロテアソーム活性を抑制することで、アポトーシスを制御することができるボロン酸化合物、ボロン酸エステル、その組成物を提供する。前記化合物と組成物は、アポトーシスを誘導する方法、及びプロテアソーム活性と直接的または間接的に関連する癌やその他の疾患などの疾患を治療する方法に利用されうる。 （もっと読む）

本発明は、抗腫瘍細胞／抗寄生虫活性を示す白金錯体に関する。本発明はまた、腫瘍障害および炎症障害を治療するために本発明の白金錯体を用いることにも関する。本発明の白金錯体はまた、インビボまたはインビトロでウイルス、細菌、または寄生生物による感染症を治療または予防するためにも用いることができる。

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【解決手段】 本発明は、ボロン酸化合物、ボロン酸エステル、及び例えばプロテアソーム活性の阻害などによってアポトーシスを調節することができる組成物を提供する。前記化合物及び組成物は、アポトーシスを導入し、さらに癌、及びプロテアソーム活性に直接或いは間接的に関連する他の疾患などの疾患を治療する方法において使用され得るものである。 （もっと読む）