本発明は、一般式（Ｉ）の化合物に関し、さらにまた、その薬理学的に許容される塩、その異性体もしくはあらゆる割合でのその異性体混合物、特にエナンチオマー混合物、および特にはラセミ混合物に関する。本発明はまた、これらの化合物の医薬としての、特に癌の治療のための医薬としての使用にも関し、さらにまた、それらを含有する組成物に関する。

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【課題】ＥＧＦＲやＶＥＧＦＲ２等のチロシンキナーゼ活性阻害作用を有し、抗腫瘍剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】式（１）の含ホウ素キナゾリン誘導体または薬学的に許容されるその塩。


［Ｒ¹，Ｒ²は水素原子、アルコキシ基、−Ｏ−（ＣＨ₂）_n−ＯＣＨ₃、−Ｘ−Ｂ−（ＯＲ⁶）（ＯＲ⁷）等；Ｒ³，Ｒ⁴は水素原子、アルキル基、ハロアルキル基、アルコキシ基，ハロゲン原子；Ｒ⁵は水素原子，−Ｂ（ＯＲ⁸）（ＯＲ⁹）；Ｄは−Ｏ−，−ＮＨ−。Ｒ⁵が水素原子の場合、Ｒ¹，Ｒ²の一方が−Ｂ（ＯＲ⁶）（ＯＲ⁷）を示し、Ｒ⁵が−Ｂ（ＯＲ⁸）（ＯＲ⁹）の場合、連結基Ｄに対してメタ位またはパラ位に結合する。］ （もっと読む）

【課題】
本発明は、一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、並びにそれらを含有してなる薬剤に関する。


（式中、すべての記号は明細書に記載の通り。）
【解決手段】
上記の一般式（Ｉ）で示される化合物は、Ｓ１Ｐ受容体（特に、ＥＤＧ−１、ＥＤＧ−６および／またはＥＤＧ−８）結合能を有し、移植に対する拒絶反応、移植片対宿主病、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患、神経変性疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、プロテアソーム阻害剤として有用な新規な化合物を提供する。また、本発明は、本発明の化合物を含む薬学的組成物および様々な病気の処置に当該組成物を用いる方法を提供する。例えば、本発明の化合物および薬学的組成物は、プロテアソーム活性により制御されるタンパク質（例えば、ＮＦκＢ、ｐ２７^Ｋｉｐ、ｐ２１^{ＷＡＦ／ＣＩＰ１}、ｐ５３）を介して介在される疾患の処置に有用である。この疾患としては、炎症性の疾患（例えば、リウマチ様関節炎、炎症性の腸疾患、ぜん息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、変形性関節症、皮膚病（例えば、アトピー性皮膚炎、乾癬））などが挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、プロテアソーム阻害剤として有用である新規化合物を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を含む医薬組成物、および種々の疾病の治療に該組成物を使用する方法を提供する。本発明の化合物は、一般式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはボロン酸無水物であり、式中、Ｚ^１およびＺ^２は、それぞれ独立してヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、もしくはアラルコキシであるか、またはＺ^１およびＺ^２は共に、ボロン酸錯化剤に由来する部分を形成する。 （もっと読む）

【課題】免疫系を抑制すること無く、DPP−IVを阻害するために有用な化合物を提供すること。
【解決手段】次式（I）を有する化合物を提供し、nは1〜3、Xは、CH₂、S、O、CF₂またはC(CH₃）₂基であり、Zは、H、ハロゲン、OH、(C₁₋₆）アルコキシ、（C₁₋₁₂）アルキル、（C₃₋₁₂）シクロアルキル、フェニル、もしくはヘテロアリールであり、R7で単置換もしくは独立に複数置換することができ、また、Xと隣接する環員炭素原子とZとが縮合シクロプロピルを形成し、また、オプションとしてXを含んだ環の結合のうちのひとつが二重結合である。
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本発明は、低毒性ホウ素化合物及び腫瘍の治療、視覚化及び診断における該化合物の使用方法に関する。より具体的には、本発明は、ハロゲン化物、アミン又はニトロ基を有する、低毒性のカルボラン含有ポルフィリン化合物と、とりわけ、脳、頭部及び頚部ならびにその周囲の組織の腫瘍を治療するためのホウ素中性子捕捉療法（ＢＮＣＴ）、Ｘ線照射治療（ＸＲＴ）及び光線力学療法（ＰＤＴ）においての該化合物の使用方法に関する。また、本発明は、ＭＲＩ、ＳＰＥＣＴ又はＰＥＴなどの腫瘍の撮像方法及び／又は診断方法での該カルボラン含有ポルフィリン化合物の使用に関するものである。 （もっと読む）

本発明の一態様は、線維芽細胞活性化タンパク質α（ＦＡＰ）の活性を阻害する合成ペプチド誘導体に関する。本発明の別の態様は、ＦＡＰ活性を阻害する合成ペプチド誘導体を治療に有効な量で投与することによって、癌を患っている哺乳動物を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、第2級塩基性窒素原子、および1つまたは複数の治療剤、細胞傷害剤、検出可能な標識、またはキレート基を持つリンカーを有する、2-ニトロイミダゾール化合物のクラスを特徴とする。特に、本発明は、ホウ素中性子捕獲療法(BNCT)において使用するためのホウ素原子クラスターを含有する2-ニトロイミダゾール化合物を提供する。2-ニトロイミダゾール化合物は、例えば、がん、炎症、および虚血を含む低酸素状態を治療するために使用することができる。弱塩基性2-ニトロイミダゾール化合物は低酸素組織を標的とし、かつ組織内濃度を全体的に高める。 （もっと読む）

本明細書中に記載の式の化合物であって、式中、Ｒ^１は、水素、メチル、エチル、カルボキシル保護基、および親水性部分から選択され、Ｒ^２およびＲ^３は、水素、メチル、エチル、およびカルボキシル保護基から独立して選択され、Ｒ^４は、水素、メチル、エチル、親水性部分、およびカルボキシル保護基から選択され、Ｒ^５は、アリール、ヘテロアリール、アルキル、またはこれらの基の組み合わせであり、カルボニル基、アミノオキシ基、または付加環化反応に参加するのに適した官能基で置換されている。本発明の化合物は、標的分子への化学選択的結合を可能にする二官能性キレート剤として有用であるかもしれない。 （もっと読む）

本発明は、治療を必要としている対象に、スベロイルアニリドヒドロキサム酸（ＳＡＨＡ）などのヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害剤または薬学的に許容されるこの塩もしくは水和物の第１の量、およびボルテゾミブを含む、１つ以上の抗癌剤の第２の量を投与することにより、治療を必要とする対象の癌を治療する方法に関する。ＨＤＡＣ阻害剤および抗癌剤は、治療有効量を含むように投与され得る。さまざまな態様において、ＨＤＡＣ阻害剤と抗癌剤の効果は、相加的または相乗的となり得る。 （もっと読む）

【課題】安定した小胞体を形成し、血中滞留性および生体安全性に優れ、リポソーム膜層に高濃度に取り込まれるホウ素含有化合物ならびにこれを用いたリポソームを提供する。
【解決手段】下記式（１）：



（式中、Ｒ^１およびＲ^２は同一または異なって、炭素数６〜２４のアルキル基またはアルケニル基を有するカルボニル基を示す。）
で表わされる構造を有する化合物またはその塩。 （もっと読む）

【課題】細胞増殖性疾患及び病態を治療するのに有効な新規なヒストンデアセチラーゼ阻害化合物の提供。
【解決手段】特定のベンズアミド類化合物、具体的には、N-[２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル]−４−［［（５−クロロ−６フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）アミノ］メチル］ベンズアミド、Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−５−［［（３，４，５−トリメトキシフェニル）アミノ］メチル］−１−ベンゾフラン−２−カルボキサミド等が例示される。 （もっと読む）

【解決課題】新規な化学構造を有し、且つ抗癌活性が高い抗癌剤を提供することにある。
【解決手段】下記一般式（１）：


で表されることを特徴とするホスフィン遷移金属錯体、及び前記一般式（１）で表されるホスフィン遷移金属錯体を含有することを特徴とする抗癌剤。 （もっと読む）

【課題】フェロセン骨格を有するホスフィン遷移金属錯体を含有する抗癌剤の提供。
【解決手段】下記一般式（３）で表されるフェロセン骨格を有するホスフィン遷移金属錯体、該錯体を含有する抗癌剤。
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本発明は、四本鎖DNAと相互作用し、かつテロメラーゼ活性阻害剤として作用する金属錯体、そのような錯体の合成、および癌治療におけるそれらの使用法に関する。
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本発明は、黒色腫の治療のためのガリウム(III)錯体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は，好ましくは癌の治療に用いることができる化合物に関する。
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【課題】新規なＣＸＣＲ４拮抗剤及びその用途を提供する。
【解決手段】本発明は、ジピコリルアミン−亜鉛錯体を有する種々の芳香族性化合物を用いた、低分子量で非ペプチド性の、新規なＣＸＣＲ４拮抗剤を提供する。また、本発明は、該新規なＣＸＣＲ４拮抗剤の、抗ＨＩＶ剤、悪性腫瘍の転移抑制剤、慢性関節リウマチの治療及び／または予防剤としての用途を提供する。 （もっと読む）

本発明は、金属トリカルボニル錯体を用いた生体分子の放射性標識においてキレート剤として使用するための、一般式（Ｉ）を有する化合物に関する。式中、Ｍは、Ｌｉ、Ｎａ、Ｋ、Ｔｌ、Ｒｂ、Ｃｓ、またはアルキルアンモニウムなどの１価カチオンであり、Ｒ１は、Ｈ、アルキル、アリール、または生体分子であり、Ｒ２は、Ｈ、またはペンダントアームであり、前記ペンダントアームは生体分子を必要に応じて含む。ただし、Ｒ１がＨである場合、Ｒ２はＨまたはＣＯＯＨでなく、Ｒ１がアルキルまたはアリールである場合、Ｒ２はＨでないことを条件とする。

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