【課題】新規構造をもつ脂質低下剤の提供。
【解決手段】
式（I）


〔式中、Ｒは水酸基で置換されていてもよい低級アルキル基を、Ｘは置換されていてもよいカルバモイル基又は脱プロトン化しうる水素原子を有する置換されていてもよい複素環基を、Ｒ_１は低級アルキル基を、Ｗはハロゲン原子を示す。〕で表わされる化合物またはその塩，及びそれらを含有する脂質低下剤，組成物。 （もっと読む）

化学式(Ｉ)を有する化合物で、医薬的に許容されるそれらの塩を含み、


［式中、
Ｘ^１、Ｘ^２あるいはＸ^３のうち少なくともひとつが


およびいくつかの残余Ｘ^１、Ｘ^２あるいはＸ^３は水素であり、キナーゼ阻害剤として有用であり、
［式中、
Ｒ^１、R²、Ｒ^３、R⁴、Ｒ^５、R⁶、Ａ^１、Ａ^２およびmは文中に記載の通りである。
（もっと読む）

一つ以上のS1P受容体にアゴニスト活性を持つ化合物が提供される。化合物は、リン酸化後にS1P受容体のアゴニストとして機能することができるスフィンゴシンアナログである。
【化４３】
（もっと読む）

【課題】優れたDGAT阻害作用を有するウレア誘導体又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、 Ｒ^１は、置換基群ａから選択される基で独立に１乃至５個置換されていてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基等；Ｒ^２は、置換基群ａから選択される基で独立に１乃至５個置換されていてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基等；Ｅは、式（ＩＩ）又は式（ＩＩＩ）を有する基等；Ａは、式−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−で表わされる基等］を有するウレア誘導体又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。 （もっと読む）

インデノイソキノリノン類縁体、有効量のインデノイソキノリノン類縁体を含む組成物及び炎症性疾患、再かん流傷害、糖尿病、糖尿病性合併症、臓器移植から生じる再酸素化障害、虚血状態、神経変性病、腎不全、血管疾患、循環器疾患、癌、未熟児合併症、心筋症、網膜症、腎症、神経障害、勃起障害又は尿失禁を治療又は予防する方法であって、それを必要とする被検体に、有効量のインデノイソキノリノン類縁体を投与することを含む方法に関する。 （もっと読む）

本発明はメチル供与体の塩又はキレート、特にＳ−アデノシル−Ｌ−メチオニン即ちＳＡＭｅ及びベタイン即ちＮ，Ｎ，Ｎ−トリメチルグリシンと、金属カチオンと任意選択で部分的に塩を形成していてもよい、フィチン酸又はリン酸化イノシトールとの塩又はキレートであって、元のメチル供与体特有の生物活性に更にフィチン酸又はイノシトール特有の生物活性と合わされ、それにより増強されている、安定で、全体に天然化合物を形成する塩又はキレートの製造法に関する。本発明はまた、フィチン酸若しくはその誘導体との、メチル供与体の１つ或いは複数の塩又は錯塩を含む、栄養補助、医薬、食物、生薬又は獣医学組成物及びその合成法に関する。 （もっと読む）

【課題】 哺乳動物における軟骨障害の予防または処置するための医薬組成物を提供することに関する。
【解決手段】 軟骨障害のインヒビターとしての特徴を有するＧＡＢＡ類縁体またはそれらの医薬的に許容される塩の治療有効量を含有し、ＧＡＢＡ類縁体がガバペンチン又はプレガバリンである、哺乳動物における軟骨障害を予防または処置するための医薬組成物からなる。 （もっと読む）

【課題】
肥満症、糖尿病および／または心血管代謝疾患（例えば高血圧、異脂肪血症、高血圧症およびインシュリン耐性）を治療するために有用な化合物等を提供すること。
【解決手段】
本発明は、モノアミンオキシダーゼ（ＭＡＯ）阻害剤である式（Ｉ）及び（ＩＩ）の新規化合物を提供し、この化合物は、肥満症、糖尿病および／または心血管代謝疾患（例えば高血圧、異脂肪血症、高血圧症およびインシュリン耐性）を治療するのに有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、ホスホン酸含有Ｔ３様剤およびそのモノエステル、その立体異性体、医薬的に許容される塩、共結晶、およびプロドラッグ、ならびにそのプロドラッグの医薬的に許容される塩および共結晶、それらの製造、そしてまた代謝性疾患、例えば肥満、ＮＡＳＨ、高コレステロール血症および高脂質血症、ならびに関連する状態、例えばアテローム性動脈硬化、冠動脈心疾患、耐糖能異常、代謝症候群Ｘおよび糖尿病を予防および/または処置するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、４−（ビフェニリル）アゼチジン−２−オンホスホン酸誘導体の製造方法に関する。
（もっと読む）

【課題】
優れた活性及び安全性を有する糖尿病等の治療薬及び／又は予防薬を見出すこと。
【解決手段】
下記一般式（Ｉ）
【化１】


[式中、R^1X及びR^1Yはそれぞれ異なって水素原子、ハロゲン原子、C1-C6アルキル基、P(O)(OH)₂、OP(O)(OH)₂、CH₂P(O)(OH)₂、CF₂P(O)(OH)₂、OCH₂P(O)(OH)₂、R²及びR³は水素原子、置換可C1-C6脂肪族アシル基等、R⁴は水素原子、アミノ基等、Xは置換可C1-C3アルキレン基を示す。]の化合物又はその薬理上許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、ａ−置換ホスホネート、これらの調製、これらの医薬組成物、これらの生物学的に許容される塩、およびこのような組成物を用いた種々の障害を治療する方法を教示している。 （もっと読む）

本発明は、代謝のモジュレーターで式（Ｉａ）の置換ピリジニル誘導体および置換ピリミジニル誘導体に関する。したがって、本発明の化合物は、代謝関連障害およびその合併症（例えば、糖尿病および肥満）の処置に有用である。本発明は、化合物およびこれらの使用に関し、上記化合物は、本明細書中でＲＵＰ３と称されるＧＰＣＲに結合し、ＧＰＣＲの活性を調節する。本明細書中で使用される場合、用語ＲＵＰ３は、ＧｅｎｅＢａｎｋアクセッション番号ＡＹ２８８４１６に見出されるヒト配列、その天然に存在する対立遺伝子改変体、その哺乳動物オルソログ、およびその組換え変異体を含む。本発明の化合物のスクリーニングおよび試験の際に使用するための好ましいヒトＲＵＰ３が、配列番号１のヌクレオチド配列、および配列番号２の対応するアミノ酸配列として提供される。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される３−（Ｎ−メチル−Ｎ−ペンチル）アミノ−１−ヒドロキシプロパン−１，１−ジホスホン酸一ナトリウム塩一水和物（イバンドロネート）の新規な結晶多形に関するものである。
（もっと読む）

カルシウム感知受容体拮抗作用を有する化合物、それら化合物を含有してなる医薬組成物、特にカルシウム受容体拮抗薬並びに骨粗鬆症治療薬を提供する。下記式（１）で示される化合物、その薬学的に許容される塩またはその光学活性体：


（式中、各記号は明細書の記載と同義である）
（もっと読む）

【課題】３−ピリジニル酢酸塩酸塩を３塩化リンと反応させて〔１−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチリデン〕ビスホスホン酸及びその半−５水和物モノナトリウム塩の新規製造方法を提供する。
【解決手段】３−ピリジニル酢酸塩酸塩の水溶液を０〜５℃で３塩化リンに滴加して反応させ、過剰の３塩化リンを除去し、水を加えて反応生成物を加水分解し、水に懸濁している結晶質〔１−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチリデン〕ビスホスホン酸を単離し、ソーダ灰を加えそして得られた混合物を乾燥して〔１−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチリデン〕ビスホスホン酸の半−５水和物モノナトリウム塩を得る。

（もっと読む）

本発明は、酸置換キナゾリン−４−イルアミン類縁体を提供するものである。当該化合物は、特異的な受容体のインビボ又はインビトロにおける活性を制御するために用いられるリガンドであり、特に、ヒト、飼い慣らされたコンパニオン動物（ペット）及び家畜における病理学的な受容体活性によって引き起こされる病気の治療に有効である。医薬組成物及びそれらを用いて当該疾患を治療する方法が提供されるものであり、受容体の局在化を調べるために当該リガンドを使用する方法もまた提供されるものである。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、プロテインチロシンホスファターゼ−１ｂ（ＰＴＰ１Ｂ）酵素の生体活性を調節するのに有用な式（Ｉ）および式（ＩＩ）の化合物を提供する。本発明の化合物は、ＰＴＰ１Ｂ酵素が要因である疾患および／または状態を治療するのに使用され得る。こうした疾患および／または状態としては、１型糖尿病、２型糖尿病、不十分な耐糖能、インスリン抵抗性、肥満、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低ＨＤＬレベル、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄症、炎症性腸疾患、膵臓炎、脂肪細胞腫瘍、脂肪細胞癌、脂肪肉腫、異脂肪血症、癌、および神経変性疾患が挙げられるが、それらのみに限定されるものではない。

（もっと読む）

プロスタグランジン媒介疾患又は病態の治療又は予防のために有用なアシルスルホンアミドペリ置換縮合二環式環状化合物を開示する。化合物は一般式（Ｉ）で表されるものである。代表例は一般式（ＩＩ）である。
（もっと読む）

所望の化合物と同じ立体配置のアスパラギン酸から出発しての下記式のRまたはS アミノカルニチン、RまたはS ホスホニウムアミノカルニチンおよびRおよびS 3,4 ジアミノブタン酸、ならびにその誘導体の調製方法が記載される：
【化１】


［式中、Yは明細書の定義の通り］。この方法は、用いられる反応体のタイプ、溶媒の体積の減少および中間生成物の精製を避ける可能性の点から工業的に有利である。
（もっと読む）