３−ピリジル−１−ヒドロキシエチリデン−１，１−ビスホスホン酸のナトリウム塩の結晶水和形態は、無水物に基づいて６．４乃至２２重量％のナトリウムと、ナトリウム含量が７．５重量％より少ない場合には１５乃至２３重量％の結晶水とを、またはナトリウム含量が７．５重量％より多い場合には４．５乃至１８重量％の結晶水とを含有する。 （もっと読む）

式I〜XVIの化合物、その立体異性体、および薬学的に許容される塩またはプロドラッグ、それらの調製、ならびにC型肝炎ウイルス感染症、癌、糖尿病、および他の疾患を含むウイルス疾患治療のためのそれらの使用が記載される。
式（I）：

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【課題】インスリン分泌促進薬や糖尿病などの予防・治療薬として有用なＧＰＲ４０受容体機能調節作用を有する新規化合物の提供。
【解決手段】 式（Ｉ）
【化１】


（式中、各記号は明細書と同義である）で表わされる化合物およびその塩並びにそのプロドラッグは、予想外にも優れたＧＰＲ４０受容体アゴニスト活性を有し、更に安定性等の医薬品としての物性においても優れた性質を有しており、哺乳動物のＧＰＲ４０受容体関連病態または疾患の予防・治療薬として安全でかつ有用な医薬となる。
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本発明は、様々な鎖長を有し、不飽和を有するか、または有さない、種々の脂肪酸および／またはアルキル鎖を伴ったカルジオリピン、特に短鎖カルジオリピンの新規な合成経路を提供する。本方法は、１，２−Ｏ−ｓｎ−ジアシル／１，２−Ｏ−ｓｎ−ジアルキルグリセロールまたは２−＜Ｉ＞Ｏ＜／Ｉ＞−保護されたグリセロールを、ホスホラミダイト試薬またはリン酸トリエステルと反応させて保護されたカルジオリピンを生成することを含み、当該保護されたカルジオリピンは脱保護されて短鎖カルジオリピンに調製される。反応スキームはカルジオリピンの新規な変異体を産生するために用いることができる。本方法によって調製されたカルジオリピンはリポソームに取り込まれうる。リポソームは疎水性または親水性薬剤などの活性剤も含んでいてもよい。かかるリポソームは疾患を治療するために、あるいは診断および／または分析アッセイに用いられうる。リポソームはさらに特定の細胞タイプまたは特異的な組織を標的とするためのリガンドを含んでいてもよい。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、そのプロドラッグ、または化合物もしくはプロドラッグの薬学的に許容することのできる塩［ここで、Ｘ、Ｙ、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は、上記で定義した通りである］は、炎症および他の免疫疾患を治療するのに有用である。本発明は、また、式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容することのできる担体を含む医薬組成物に関する。更に、本発明は、疾患および症状を治療および予防するための上述の化合物および組成物を用いる方法に関する。
【化１３】

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カルボキシルエステルまたはホスホネートエステル基で置換された抗ＨＩＶ治療化合物を同定するための方法が提供される。このような化合物のライブラリーが、必要に応じて、新規酵素ＧＳ−７３４０エステルヒドロラーゼを使用してスクリーニングされる。ＧＳ−７３４０エステルヒドロラーゼに関連する組成物および方法がまた提供される。１つの実施形態において、以下：（ａ）非ヌクレオチドプロトタイプ化合物を同定する工程；（ｂ）該プロトタイプ化合物をホスホネート含有基で置換して、候補化合物を生成する工程；および（ｃ）該候補化合物の抗ＨＩＶ活性を決定する工程、を包含する、方法が提供される。 （もっと読む）

式Ｉで示される化合物、そのプロドラッグおよび塩、それらの製造および使用を記載する。

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本発明は、ＬＸＲ媒介疾患の治療または阻害に有用な式（Ｉ）または（Ｉａ）で示される化合物を提供する。

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糖尿病、癌、神経変性疾患、および肥満などの疾患に付随する症状を処置、予防、または緩和するための化合物、薬学的組成物、および方法を提供する。本化合物および組成物はタンパク質チロシンホスファターゼ酵素（例えばPTP-1B）を阻害する。 （もっと読む）

本発明は、主題の置換ケトホスホネート組成物、骨疾患を治療および／または予防するための、薬学的組成物およびこのような組成物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明はヒトのI型およびII型糖尿病、具体的にはインスリン抵抗性糖尿病を治療するための化合物およびその医薬組成物を提供する。

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本発明は、無極脂質構造を有する新規の燐酸トリエステルに関する。 （もっと読む）

本発明は、様々な治療用途を有する新規化合物、より詳細には、選択的エストロゲン受容体モジュレーションに特に有用である新規ナフタレン化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳類のＧＰＩ−ＰＬＣの活性を調節する化合物の同定方法であって：ａ）哺乳類細胞をグリメピリドと共にインキュベートし；ｂ）ａ）の細胞のｈｃＤＩＧを調製し；ｃ）ｂ）のｈｃＤＩＧを化合物と共にインキュベートし、そしてｄ）ｃ）のｈｃＤＩＧからのＧＰＩ−ＰＬＣの活性を定量する；ことを含む方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、７−フェニルアミノ−４−キノロン−３−カルボン酸誘導体、その生理学的に許容し得る塩及び生理学的機能性誘導体に関し、また式（Ｉ）の化合物［式中の基は所与の意味を有する］及びその生理学的に許容し得る塩に関する。この化合物は、例えば２型糖尿病の予防及び治療のための医薬としての使用に好適である。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）：Ｒ^１−Ａ−Ｖ−Ｂ−Ｒ^２で示される化合物、またはその医薬的に許容し得る塩が、ＧＰＲ１１６の作動薬であって、そして、満腹の制御因子として、例えば肥満症の処置において、および糖尿病の処置において、有用であることを提供する。 （もっと読む）

【課題】ホスファターゼの阻害剤としてのバナジウム化合物。
【解決手段】新規のバナジウム化合物、並びに、ホスファターゼ、特にイノシトールホスファターゼの阻害剤としてのそれらの使用が記載される。神経変性疾患の治療における該化合物の使用もまた記載される。 （もっと読む）

本発明は、緑内障または患者の眼における眼内圧の上昇につながる他の状態を治療するための、構造式Ｉの強力なカリウムチャンネルブロッカー化合物またはこれらの処方に関する。本発明は、哺乳動物種、特に、ヒトの眼に神経保護効果をもたらすためのこのような化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で表されるチアゾリルピペリジン誘導体（ただし、Ａは、以下の基ａ１およびａ２を示し；Ｇは、結合、または以下の基ｇ１、ｇ２およびｇ３から選択される二価の基を示し、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^２’、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ＹおよびＺは本文に定められた通りである）に関する。高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、および異脂肪血症の治療への式（Ｉ）の化合物の応用。





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ＧＳＫ−３の活性を阻害することができる化合物、かかる化合物を含む医薬組成物、及びＧＳＫ−３によって媒介された状態の治療におけるその使用方法が開示される。 （もっと読む）