式（Ｉ）［式中、置換基は、本明細書に開示のとおりである］で示される化合物ならびに薬学的に許容しうるその塩及びエステル類を提供する。これらの化合物及びこれらを含有する医薬組成物は、肥満症、高脂血症、高コレステロール血症及び糖尿病、ならびに他の関連障害及び疾患の処置に有用であり、そしてＮＡＳＨ、アテローム性動脈硬化症、心血管疾患、甲状腺機能低下症、甲状腺癌ならびにそれらに関連する他の障害及び疾患などの他の疾患に有用であり得る。
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本発明は、７α−（ζ−アルキルアミノ−ω−ペルフルオロアルキル）アルキル側鎖を有する一般式Iのエストロゲン−拮抗性11β−フルオロ−17α−アルキルエストラ−１，３，５（10）−トリエン−３，17−ジオールの新規調製方法、及び一般式IIのα−アルキル（アミノ）−ω−ペルフルオロ（アルキル）アルカン類、それらの調製方法及びこの目的のために必要とされる中間体に関する。

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S1P受容体のうちの一つ以上においてアゴニスト活性を有する化合物が提供される。この化合物はスフィンゴシンンアナログであり、リン酸化後にS1P受容体におけるアゴニストとして機能しうる。構造式（I）：

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平滑筋ミオシンおよび／または非筋肉ミオシンを調節する化学物質、医薬組成物、および平滑筋ミオシンおよび／または非筋肉ミオシンに関連する疾病および症状の治療方法を記載する。 （もっと読む）

本発明は、グルコキナーゼ活性化剤の活性を有する式ＩおよびＩＩの新規な化合物、ならびにその医薬的に許容される塩および共結晶を提供する。本発明は、それらを含む医薬組成物と、１型および２型糖尿病、耐糖能異常、インスリン耐性および高血糖症を含めた、１種または複数のグルコキナーゼ活性化剤が用いられる疾患または状態を治療し、予防し、発症時期を遅延させ、または進展もしくは進行の危険性を減少させる方法とをさらに提供する。本発明はまた、その塩および共結晶を含めた式ＩおよびＩＩの化合物、ならびにそれらを含む医薬組成物の作製方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、有益な薬理学的特性、特にグリコーゲンホスホリラーゼaとグリコーゲン関連タンパク質ホスファターゼ1(PP1)のG_Lサブユニットとの相互作用を抑制する特性のある下記一般式(I)
【化１】


（式中、R、X、Y及びZは請求項1の定義どおり）の置換アリールスルホニルアミノメチルホスホン酸誘導体、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及びその塩、並びにそれらの医薬組成物としての使用に関する。
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ロスバスタチンの製造のための方法及び中間体を提供する。
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一般式（Ｉ）：
【化１４８】


［式中，
Ｒ_１およびＲ_２は，同じまたは異なり，水素原子，ヒドロキシ基，アルキル基，ハロゲン原子，アルコキシ基，アシルオキシ基，アシル基，アルケニル基，アルキニル基，アリール基，アルキルチオ基，アルコキシカルボニル基，カルボキシ基，アルキルスルフィニル基，アルキルスルホニル基，アミノ基，およびアルキルアミノ基から選択され；
Ｐは，水素原子，
【化１４９】


［式中，Ｐ_２，Ｐ_３，およびＰ_４は，水素原子，アルキル基，およびＣ_１４−Ｃ_２２アルケニル基から選択され，ここで，アルキル基およびアルケニル基は任意にヒドロキシ基で置換されていてもよい］
【化１５０】


を表し，および
Ｙは，少なくとも１つの二重結合をＥおよび／またはＺコンフィギュレーションで有するＣ_１４−Ｃ_２２アルケニル基であり；
ただし，Ｒ_１およびＲ_２は同時に水素原子ではない］
のオメガ−３脂質化合物，またはその薬学的に許容しうる複合体，溶媒和物，塩またはプロドラッグ。また，そのような化合物を含む医薬組成物および脂質組成物，および医薬品，特に心臓血管および代謝性疾患の治療用の医薬品として用いるためのそのような化合物も開示される。
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【課題】優れた免疫抑制作用を有し、かつ副作用の少ないアミノアルコール誘導体を提供すること。
【解決手段】代謝拮抗剤やカルシニューリン阻害剤とは作用機序を異にする 一般式（１）


［式中、Ｒ^１は塩素原子、炭素数１〜３の直鎖状アルキル基又はトリフルオロメチル基を、Ｒ^２はフッ素原子又は塩素原子を、Ｒ^３は炭素数１〜３の直鎖状アルキル基を、ＸはSO又はSO₂を、ｎは２又は３を示す］で表されるアミノアルコール誘導体、薬理学的に許容しうるその塩又はその水和物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の生成物：


（Ｒ１は、Ｈ又はＨａｌであり；Ｒ２、Ｒ３及びＲ４の１つは水素であり、残りは水素、ハロゲン、アルキル又はアルコキシであり；Ｒ５は、水素又はハロゲンであり；飽和された環（Ｎ）は、４から７の連結を含有し；Ｃ１は、−Ｘ１−Ｒ７（Ｘ１は−（ＣＨ２）_ｍ−である。）であり、及びＲ６は、Ｈ、ＯＨ、−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＯ−Ｎ−、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯ_２アルクであり、又はＣ１は、−Ｘ２−Ｒ７（Ｘ２は、基本的に、−Ｏ−、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ、−ＣＨ（ＯＨ）−（ＣＨ_２）_ｎ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲｃ−Ｏ−、−ＣＨ（Ｎ）−、−Ｃ＝ＮＯＨ−、−Ｃ＝Ｎ−ＮＨ_２−、−（ＣＨ_２）_ｎ１−ＮＲｃ−（ＣＨ_２）_ｎ２−である。）であり、及びＲ６は水素であり；並びにＲ７は、置換されていてもよい、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環であり；ｎ、ｎ１、ｎ２＝０から３であり、ｍ＝１から３であり、前記生成物は、異性体の形態である。）
に関する。本発明は、薬物としての、及び基本的にＩＫＫ阻害剤としての塩にも関する。
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本発明は、グルカゴン受容体アンタゴニスト又は逆アゴニスト活性を有する式Ｉの新規化合物及びその製薬学的に許容し得る塩及び共結晶を提供する。本発明はまた、前記化合物を含有する医薬組成物及び１つ又は複数のグルカゴン受容体アンタゴニストが示す疾患又は状態（１型糖尿病及び２型糖尿病、インスリン抵抗性並びに高血糖を含む）を治療する、予防する、その発症までの時間を遅らせる、又はその発生若しくは進行の危険性を低減する方法を提供する。また、その塩及び共結晶を含めた式Ｉの化合物、並びに前記化合物を含む医薬組成物を製造する方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、下記式で示され、ＰＴＰ−１Ｂ酵素の阻害剤である新しい部類の化合物を包含する。また、本発明は上記（式Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物、及び糖尿病を含むＰＴＰ−１Ｂ媒介疾患の治療又は予防方法をも包含する。
【化１】

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肝臓癌を含む肝臓障害、並びに糖尿病、高脂血症、アテローム性動脈硬化症、及び肥満症などの代謝病の治療のための化合物、組成物、並びに方法が、本明細書に提供される。具体的には、単独で、又はその他の抗癌剤と組み合わせて投与することができるヌクレオシド誘導体の化合物、及び組成物が開示される。 （もっと読む）

実質的に鏡像異性的に純粋な（１Ｒ，６Ｓ）−２−アザビシクロ−［４．３．０］ノナン−８，８−ジホスホン酸の新規組成物、この新規組成物を調製する方法、この新規組成物を含む医薬組成物、並びに骨粗鬆症、溶骨性骨転移、関節リウマチ、及び変形性関節症などの骨疾患の治療法における組成物の投与が、開示される。 （もっと読む）

特定の新規な置換ジアゼピンスルホンアミドは、ヒトのボンベシンレセプターのリガンドであって、特に、ヒトのボンベシンレセプターサブタイプ−３（ＢＲＳ−３）の選択的リガンドである。従って、それらは、ＢＲＳ−３の調節に対して応答する疾患及び障害、例えば、肥満及び糖尿病の治療、制御又は予防に有用である。
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本開示は、生物学的に活性な2,4-ピリミジンジアミン化合物のプロドラッグ、該プロドラッグの塩および水和物、該プロドラッグを含む組成物、該プロドラッグを合成するための中間体および方法、ならびに種々の用途において該プロドラッグを使用する方法を提供する。具体的には、特許請求の範囲は下記の構造のリン酸エステルの塩に関する。

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本発明は、カルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ (CPT) を阻害することができる、式(I)を有する新規なクラスの化合物を提供する。本発明はまた、本発明による少なくとも一つの新規化合物を含む医薬組成物、および糖尿病などの高血糖状態およびそれに関連する病態、例えばうっ血性心不全および肥満症の処置におけるその治療上の使用にも関する。


(I)
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【課題】特定の代謝疾患および酵素マロニル-コエンザイムA脱炭酸酵素（マロニル-CoA脱炭酸酵素、MCD）の阻害によって調節される疾患を治療する際に有用な、新規化合物を提供する。
【解決手段】1,1,1-トリフルオロ-5-［メチル（フェニルメチル）アミノ］-2-（トリフルオロメチル）ペント-3-イン-2-オールなどの特定構造を有する化合物、それらのプロドラッグ、および薬学的に許容される塩。該化合物は、マロニル-コエンザイムA脱炭酸酵素の阻害を通じて、心血管疾患、糖尿病、アシドーシス、癌、および肥満を予防、管理および治療に有効である。 （もっと読む）

本発明は、代謝障害、特に２型糖尿病さらには関連障害の治療に有用である新規な化合物ならびにそのような化合物の製造方法及び使用にも関する。 （もっと読む）

ホスホン酸およびホスフィン酸エステル活性化薬であり、それゆえ糖尿病および関連疾患の治療に有用であり、式（Ｉ）の構造：


［式中、
式（ＩＩ）は、ヘテロアリール環であり；
Ｒ₄は、
−（ＣＨ₂）_n−Ｚ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（ＯＲ₇）（ＯＲ₈）、
−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（ＯＲ₇）Ｒ₉、
−（ＣＨ₂）_n−Ｚ−（ＣＨ₂）_m−ＯＰＯ（ＯＲ₇）Ｒ₉、
−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＯＰＯ（Ｒ₉）（Ｒ₁₀）、または
−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（Ｒ₉）（Ｒ₁₀）であり；
Ｒ₅およびＲ₆は独立して、Ｈ、アルキルおよびハロゲンから選択され；
Ｙは、Ｒ₇（ＣＨ₂）_sであるかまたは不存在であり；並びに
Ｘ、ｎ、Ｚ、ｍ、Ｒ₄、Ｒ₅、Ｒ₆、Ｒ₇、およびｓは、本明細書で定義したものである］
を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩が提供される。上記の化合物を用いた糖尿病および関連疾患の治療方法もまた提供される。
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