インドリン誘導体及びＧＰＲ１１９作動物質
本発明は、代謝障害、特に２型糖尿病さらには関連障害の治療に有用である新規な化合物ならびにそのような化合物の製造方法及び使用にも関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
環Ａは、アリール又はヘテロアリールであり；
ｍは、１、２、又は３であり；
各Ｒ１は、独立して、アシル；アシルスルホンアミド；アシルオキシ；Ｃ２〜Ｃ６アルケニル；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル；Ｃ１〜Ｃ６アルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ；Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド；Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオカルボキサミド；Ｃ２〜Ｃ６アルキニル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルオキシホスホリル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホンアミド；Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルフィニル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ；Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオウレイル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルウレイル；アミノ；アリール；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、シアノ、ハロゲン、又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルの１つ又は複数で置換されたアリール；カルバムイミドイル；カルボキサミド；カルボキシ；シアノ；Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、シアノ、ハロゲン、又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルの１つ又は複数で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルカルボキサミド；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルオキシホスホリル；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルスルホンアミド；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルチオカルボキサミド；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ；ハロゲン；ヘテロシクリル；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、シアノ、ハロゲン、又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルの１つ又は複数で置換されたヘテロシクリル；ヘテロアリール；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、シアノ、ハロゲン、又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルの１つ又は複数で置換されたヘテロアリール；ヒドロキシル；ニトロ；スルホンアミド；又はチオールであり；
Ｌ及びＪは、それぞれ独立して、ＣＨ又はＮであり；
ｎは、０、１、２、３、又は４であり；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
ｑは、０、１、又は２であり；
各Ｒ８は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、ハロゲン、又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
ｐは、０、１、又は２であり；
ｐが１又は２である場合は、Ｒ９は、描かれている環上にある炭素原子から置換されており；
各Ｒ９は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、又はシアノであり；
Ｘは、−ＮＲ４−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、又は−Ｓ（Ｏ）２−であり；
式中のＲ４は、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、−Ｙｔ−Ｒ５であり；
式中のＹは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）Ｓ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、又は−Ｃ（Ｏ）Ｓ−であり；
ｔは、０又は１であり；そして
Ｒ５は、水素；アシルアルキレン；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたアシルアルキレン；Ｃ２〜Ｃ６アルケニル；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシアルキレン；Ｃ１〜Ｃ６アルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ；Ｃ２〜Ｃ６アルキニル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミドアルキレン；Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルフィニル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホンアミド；Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホキシミン；Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ；アミノ；アリール；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたアリール；アラルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたアラルキル；アラルキルカルボキサミドアルキレン；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたアラルキルカルボキサミドアルキレン；アリールアミノ；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたアリールアミノ；カルバムイミドイル；シアノ；Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６シクロアルキルアルキレン；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたＣ１〜Ｃ６シクロアルキルアルキレン；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ；ジアリールアミノ；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルカルボキサミドアルキレン；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルスルホンアミドＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシ；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ；ハロゲン；ヘテロシクリル；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたヘテロシクリル；ヘテロアリール；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、［Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換された］アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたヘテロアリール；ヘテロアラルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたヘテロアラルキル；ヘテロアリールアミノ；ヒドロキシル；又はニトロである］
で表される化合物又はその塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ。
【請求項２】
Ａがアリールである場合はＡはフェニルであり、Ａがヘテロアリールである場合はＡはピリミジニル又はピペリジニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｍが１又は２である、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、シアノ、ハロゲン、又はヘテロアリールである、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
ｍが１であり、Ｒ１がＣ１〜Ｃ３アルキルスルホニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ｍが２であり、Ｒ１の１つがＣ１〜Ｃ３アルキルスルホニルであり、他のＲ１がハロゲンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１の１つがメチルスルホニルであり、Ｒ１のもう１つがフッ素である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
メチルスルホニルが、描かれているＮ原子に対してパラ位に位置しており、フッ素が、描かれているＮ原子に対してオルト位に位置している、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
ｍが２であり、Ｒ１の１つがシアノであり、他のＲ１がハロゲンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
ＬとＪが同一である、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
ＬとＪのいずれもがＮである、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
ｐが０又は１である、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
ｑが０である、請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
Ｘが−Ｏ−である、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
ｔが０である、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ５がヘテロアリール、又はＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、Ｃ１〜Ｃ６アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、もしくはヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたヘテロアリールである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
前記ヘテロアリールがピリミジニル又はオキサジアゾリルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
ｔが１である、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】
Ｙが−Ｃ（Ｏ）Ｏ−である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ５が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル；アリール；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、Ｃ１〜Ｃ６アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたアリール；又はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである、請求項１９又は２０に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ５がＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
式（ＩＩ）：
【化２】
［式中、
環Ａは、アリール又はヘテロアリールであり；
ｍは、１、２、又は３であり；
各Ｒ１は、独立して、アシル；アシルスルホンアミド；アシルオキシ；Ｃ２〜Ｃ６アルケニル；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル；Ｃ１〜Ｃ６アルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ；Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド；Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオカルボキサミド；Ｃ２〜Ｃ６アルキニル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルオキシホスホリル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホンアミド；Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルフィニル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ；Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオウレイル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルウレイル；アミノ；アリール；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、シアノ、ハロゲン、又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルの１つ又は複数で置換されたアリール；カルバムイミドイル；カルボキサミド；カルボキシ；シアノ；Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、シアノ、ハロゲン、又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルの１つ又は複数で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルカルボキサミド；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルオキシホスホリル；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルスルホンアミド；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルチオカルボキサミド；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ；ハロゲン；ヘテロシクリル；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、シアノ、ハロゲン、又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルの１つ又は複数で置換されたヘテロシクリル；ヘテロアリール；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、シアノ、ハロゲン、又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルの１つ又は複数で置換されたヘテロアリール；ヒドロキシル；ニトロ；スルホンアミド；又はチオールであり；
ｎは、０、１、２、３、又は４であり；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
ｑは、０、１、又は２であり；
各Ｒ８は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、ハロゲン、又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
ｐは、０、１、又は２であり；
ｐが１又は２である場合は、Ｒ９は、描かれている環上にある炭素原子から置換されており；
各Ｒ９は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、又はシアノであり；
Ｘは、−ＮＲ４−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、又は−Ｓ（Ｏ）２−であり；
式中のＲ４は、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、−Ｙｔ−Ｒ５であり；
式中のＹは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）Ｓ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、又は−Ｃ（Ｏ）Ｓ−であり；
ｔは、０又は１であり；
Ｒ５は、水素；アシルアルキレン；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたアシルアルキレン；Ｃ２〜Ｃ６アルケニル；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシアルキレン；Ｃ１〜Ｃ６アルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ；Ｃ２〜Ｃ６アルキニル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミドアルキレン；Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルフィニル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホンアミド；Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホキシミン；Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ；アミノ；アリール；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたアリール；アラルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたアラルキル；アラルキルカルボキサミドアルキレン；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたアラルキルカルボキサミドアルキレン；アリールアミノ；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたアリールアミノ；カルバムイミドイル；シアノ；Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６シクロアルキルアルキレン；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたＣ１〜Ｃ６シクロアルキルアルキレン；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ；ジアリールアミノ；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルカルボキサミドアルキレン；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルスルホンアミドＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシ；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ；ハロゲン；ヘテロシクリル；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたヘテロシクリル；ヘテロアリール；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、［Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換された］アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたヘテロアリール；ヘテロアラルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたヘテロアラルキル；ヘテロアリールアミノ；ヒドロキシル；又はニトロである］
で表される化合物又はその塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ。
【請求項２３】
式（ＩＩＩ）：
【化３】
［式中、
環Ａは、アリール又はヘテロアリールであり；
ｍは、１、２、又は３であり；
各Ｒ１は、独立して、アシル；アシルスルホンアミド；アシルオキシ；Ｃ２〜Ｃ６アルケニル；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル；Ｃ１〜Ｃ６アルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ；Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド；Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオカルボキサミド；Ｃ２〜Ｃ６アルキニル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルオキシホスホリル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホンアミド；Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルフィニル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ；Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオウレイル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルウレイル；アミノ；アリール；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、シアノ、ハロゲン、又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルの１つ又は複数で置換されたアリール；カルバムイミドイル；カルボキサミド；カルボキシ；シアノ；Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、シアノ、ハロゲン、又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルで置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルカルボキサミド；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルオキシホスホリル；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルスルホンアミド；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルチオカルボキサミド；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ；ハロゲン；ヘテロシクリル；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、シアノ、ハロゲン、又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルの１つ又は複数で置換されたヘテロシクリル；ヘテロアリール；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、シアノ、ハロゲン、又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルの１つ又は複数で置換されたヘテロアリール；ヒドロキシル；ニトロ；スルホンアミド；又はチオールであり；
Ｘは、−ＮＲ４−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、又は−Ｓ（Ｏ）２−であり；
式中のＲ４は、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、−Ｙｔ−Ｒ５であり；
式中のＹは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）Ｓ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、又は−Ｃ（Ｏ）Ｓ−であり；
ｔは、０又は１であり；そして
Ｒ５は、水素；アシルアルキレン；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたアシルアルキレン；Ｃ２〜Ｃ６アルケニル；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシアルキレン；Ｃ１〜Ｃ６アルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ；Ｃ２〜Ｃ６アルキニル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミドアルキレン；Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルフィニル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホンアミド；Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホキシミン；Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ；アミノ；アリール；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたアリール；アラルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたアラルキル；アラルキルカルボキサミドアルキレン；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたアラルキルカルボキサミドアルキレン；アリールアミノ；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたアリールアミノ；カルバムイミドイル；シアノ；Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６シクロアルキルアルキレン；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたＣ１〜Ｃ６シクロアルキルアルキレン；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ；ジアリールアミノ；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルカルボキサミドアルキレン；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルスルホンアミドＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシ；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ；ハロゲン；ヘテロシクリル；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたヘテロシクリル；ヘテロアリール；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、［Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換された］アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたヘテロアリール；ヘテロアラルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたヘテロアラルキル；ヘテロアリールアミノ；ヒドロキシル；又はニトロである］
で表される化合物又はその塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ。
【請求項２４】
１−メチルエチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
１，１−ジメチルエチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
２−メチルプロピル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
２，２−ジメチルプロピル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
４−｛［１−（５−ブロモ−２−ピリミジニル）−４−ピペリジニル］オキシ｝−７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−４−（｛１−［５−（２−メチルプロピル）−２−ピリミジニル］−４−ピペリジニル｝オキシ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−４−｛［１−（２−ピリミジニル）−４−ピペリジニル］オキシ｝−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
４−｛［１−（５−エチル−２−ピリミジニル）−４−ピペリジニル］オキシ｝−７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−４−｛［１−（５−フルオロ−２−ピリミジニル）−４−ピペリジニル］オキシ｝−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
１−メチルエチル４−｛［７−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル］オキシ｝−１−ピペリジンカルボキシラート；
１−メチルエチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（１，３−チアゾール−２−イル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
１−メチルエチル４−（｛７−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝チオ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
１−メチルエチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝スルホニル）−１−ピペリジンカルボキシラート；
１，１−ジメチルエチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−２−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
１−メチルエチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−２−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−２−メチル−４−（｛１−［３−（１−メチルエチル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−４−ピペリジニル｝オキシ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
２，５−ジフルオロ−４−［４−（｛１−［３−（１−メチルエチル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−４−ピペリジニル｝オキシ）−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンゾニトリル；
７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−４−（｛１−［３−（１−メチルエチル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−４−ピペリジニル｝オキシ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
７−（４−ブロモ−２，５−ジフルオロフェニル）−４−（｛１−［３−（１−メチルエチル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−４−ピペリジニル｝オキシ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
１，１−ジメチルエチル４−｛［７−（４−ブロモ−２，５−ジフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル］オキシ｝−１−ピペリジンカルボキシラート；
１，１−ジメチルエチル４−（｛１−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
１−メチルエチル４−（｛１−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
１−メチルエチル４−｛［１−（４−シアノフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−イル］オキシ｝−１−ピペリジンカルボキシラート；
１−メチルエチル４−（｛１−［４−（１，３−チアゾール−２−イル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
１，１−ジメチルエチル４−（｛１−［５−（メチルスルホニル）−２−ピリミジニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
１−メチルエチル４−（｛１−［５−（メチルスルホニル）−２−ピリミジニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
１−メチルエチル４−［（１−｛４−［ビス（ブチルオキシ）ホスホリル］フェニル｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−イル）オキシ］−１−ピペリジンカルボキシラート；
４−フルオロフェニル４−（｛１−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
１，１−ジメチルエチル４−（｛１−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
１−メチルエチル４−（｛１−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
（±）−１，１−ジメチルエチル４−（｛１−［４−（メチルスルフィニル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
（＋）−１，１−ジメチルエチル４−（｛１−［４−（メチルスルフィニル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
（−）−１，１−ジメチルエチル４−（｛１−［４−（メチルスルフィニル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
１，１−ジメチルエチル４−［（１−｛４−［（エチルオキシ）カルボニル］フェニル｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−イル）オキシ］−１−ピペリジンカルボキシラート；
４−｛４−［（１−｛［（１，１−ジメチルエチル）オキシ］カルボニル｝−４−ピペリジニル）オキシ］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル｝安息香酸；
１，１−ジメチルエチル４−（｛１−［４−（｛［２−（メチルオキシ）エチル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
１，１−ジメチルエチル４−［（１−｛４−［（メチルアミノ）カルボニル］フェニル｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−イル）オキシ］−１−ピペリジンカルボキシラート；
１，１−ジメチルエチル４−｛［１−（４−｛［（３−ヒドロキシプロピル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−イル］オキシ｝−１−ピペリジンカルボキシラート；
１，１−ジメチルエチル４−｛［１−（４−シアノフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−イル］オキシ｝−１−ピペリジンカルボキシラート；
１，１−ジメチルエチル４−｛［１−（４−ホルミルフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−イル］オキシ｝−１−ピペリジンカルボキシラート；
１−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−４−｛［１−（２−ピリミジニル）−４−ピペリジニル］オキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール；
４−｛［１−（５−フルオロ−２−ピリミジニル）−４−ピペリジニル］オキシ｝−１−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール；
１−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−４−｛［１−（５−プロピル−２−ピリミジニル）−４−ピペリジニル］オキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール；
１−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−４−（｛１−［５−（フェニルメチル）−２−ピリミジニル］−４−ピペリジニル｝オキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール；
１−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−４−｛［１−（５−フェニル−２−ピリミジニル）−４−ピペリジニル］オキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール；
４−｛［１−（５−ブロモ−２−ピリミジニル）−４−ピペリジニル］オキシ｝−１−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール；
２−［４−（｛１−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジニル］−５−ピリミジンカルボニトリル；
４−｛［１−（シクロペンチルアセチル）−４−ピペリジニル］オキシ｝−１−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール；
４−（｛１−［３−（１−メチルエチル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−４−ピペリジニル｝オキシ）−１−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール；
１−メチルエチル４−（｛１−［４−（３，５−ジメチル−４−イソオキサゾリル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
１−メチルエチル４−（｛１−［４−（３−フラニル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
１−メチルエチル４−（｛１−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−５−メチル−２−（１−メチルエチル）シクロヘキシル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
１−メチルエチル４−（｛７−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
１−メチルエチル４−｛［７−（４−シアノフェニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル］オキシ｝−１−ピペリジンカルボキシラート；
１−メチルエチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
（±）−１−メチルエチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
（＋）−１−メチルエチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
（−）−１−メチルエチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
メチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
エチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
プロピル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
ｎ−ブチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
２−フルオロエチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
３−クロロプロピル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
２−（メチルオキシ）エチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
２−プロペン−１−イル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
３−ブテン−１−イル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
２−ブチン−１−イル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
ペンチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
ヘキシル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
１−メチルエチル４−｛［７−（２−メチル−３−ピリジニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル］オキシ｝−１−ピペリジンカルボキシラート；
１−メチルエチル４−｛［７−（４−シアノ−３−フルオロフェニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル］オキシ｝−１−ピペリジンカルボキシラート；
Ｓ−エチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボチオアート；
Ｓ−メチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボチオアート；
Ｓ−（１−メチルエチル）４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボチオアート；
Ｓ−（２−メチルプロピル）４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボチオアート；
（±）−Ｓ−（１，２−ジメチルプロピル）４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボチオアート；
（±）−Ｓ−（１−メチルプロピル）４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボチオアート；
Ｓ−（１，１−ジメチルプロピル）４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボチオアート；
（±）−Ｓ−（２−メチルブチル）４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボチオアート；
Ｓ−２−プロペン−１−イル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボチオアート；
Ｓ−（３−クロロプロピル）４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボチオアート；
Ｓ−シクロペンチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボチオアート；
Ｓ−シクロヘキシル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボチオアート；
Ｓ−（２，４−ジフルオロフェニル）４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボチオアート；
１−メチルエチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボジチオアート；
２−メチルプロピル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボジチオアート；
フェニル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボジチオアート；
７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−４−｛［１−（２−ピリジニルメチル）−４−ピペリジニル］オキシ｝−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジントリフルオロアセタート；
Ｎ−（１，１−ジメチルエチル）−２−［４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジニル］アセトアミドトリフルオロアセタート；
２−［４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジニル］−１−［５−（２−ピリジニル）−２−チエニル］エタノントリフルオロアセタート；
４−｛［１−（エチルスルホニル）−４−ピペリジニル］オキシ｝−７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−４−（｛１−［（１−メチルエチル）スルホニル］−４−ピペリジニル｝オキシ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−ピペリジンスルホンアミド；
Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−［４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジニル］アセトアミドトリフルオロアセタート；
２−［４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジニル］−Ｎ−（フェニルメチル）アセトアミド；
２−［４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジニル］−１−（５−メチル−２−チエニル）エタノン；
１−（５−エチル−２−チエニル）−２−［４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジニル］エタノントリフルオロアセタート；
１−（５−クロロ−２−チエニル）−２−［４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジニル］エタノントリフルオロアセタート；
７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−４−｛［１−（｛５−［４−メチルオキシ）フェニル］−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル｝メチル）−４−ピペリジニル］オキシ｝−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
２−［４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジニル］−１−（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）エタノン；
２−［４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジニル］−１−（５−フェニル−２−チエニル）エタノン；
７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−４−（｛１−［５−（１−メチルエチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］−４−ピペリジニル｝オキシ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−４−｛［１−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−ピリミジニル）−４−ピペリジニル］オキシ｝−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
１−メチルエチル４−［（７−｛４−［（ジメチルアミノ）スルホニル］フェニル｝−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）オキシ］−１−ピペリジンカルボキシラート；
１−メチルエチル４−｛［７−（５−シアノ−２−ピリジニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル］オキシ｝−１−ピペリジンカルボキシラート；
１−メチルエチル４−｛［７−（５−フルオロ−２−ピリジニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル］オキシ｝−１−ピペリジンカルボキシラート；
１，１−ジメチルエチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝アミノ）−１−ピペリジンカルボキシラートトリフルオロアセタート；
１−メチルエチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝アミノ）−１−ピペリジンカルボキシラートトリフルオロアセタート；
１−メチルエチル４−［｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝（メチル）アミノ］−１−ピペリジンカルボキシラートトリフルオロアセタート；
７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−Ｎ−［１−（２−フルオロ−５−ピリミジニル）−４−ピペリジニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミントリフルオロアセタート；
７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−４−｛［１−（メチルスルホニル）−４−ピペリジニル］オキシ｝−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジントリフルオロアセタート；
（±）−１−メチルエチル４−（｛７−［５−メチルスルフィニル）−２−ピリジニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラートヒドロクロリド；
１−メチルエチル４−（｛７−［５−（メチルスルホニル）−２−ピリジニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラートヒドロクロリド；
１−メチルエチル４−（｛７−［６−メチルチオ）−３−ピリジニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
（±）−１−メチルエチル４−（｛７−［６−メチルスルフィニル）−３−ピリジニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラートヒドロクロリド；
１−メチルエチル４−（｛７−［６−（メチルスルホニル）−３−ピリジニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラートヒドロクロリド；
１−メチルエチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルチオ）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
（±）−１−メチルエチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルフィニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
（Ｒ）−１−メチルエチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルフィニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
（Ｓ）−１−メチルエチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルフィニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
７−［２−フルオロ−４−（メチルチオ）フェニル］−４−｛［１−（５−フルオロ−２−ピリミジニル）−４−ピペリジニル］オキシ｝−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
（±）−７−［２−フルオロ−４−（メチルスルフィニル）フェニル］−４−｛［１−（５−フルオロ−２−ピリミジニル）−４−ピペリジニル］オキシ｝−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
（Ｒ）−７−［２−フルオロ−４−（メチルスルフィニル）フェニル］−４−｛［１−（５−フルオロ−２−ピリミジニル）−４−ピペリジニル］オキシ｝−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
（Ｓ）−７−［２−フルオロ−４−（メチルスルフィニル）フェニル］−４−｛［１−（５−フルオロ−２−ピリミジニル）−４−ピペリジニル］オキシ｝−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
７−［２−フルオロ−４−（メチルチオ）フェニル］−４−（｛１−［３−（１−メチルエチル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−４−ピペリジニル｝オキシ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
（±）−７−［２−フルオロ−４−（メチルスルフィニル）フェニル］−４−（｛１−［３−（１−メチルエチル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−４−ピペリジニル｝オキシ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
（Ｒ）−７−［２−フルオロ−４−（メチルスルフィニル）フェニル］−４−（｛１−［３−（１−メチルエチル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−４−ピペリジニル｝オキシ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
（Ｓ）−７−［２−フルオロ−４−（メチルスルフィニル）フェニル］−４−（｛１−［３−（１−メチルエチル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−４−ピペリジニル｝オキシ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
１−メチルエチル４−（｛７−［４−（メチルチオ）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
（±）−１−メチルエチル４−（｛７−［４−（メチルスルフィニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
（＋）−１−メチルエチル４−（｛７−［４−（メチルスルフィニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
（−）−１−メチルエチル４−（｛７−［４−（メチルスルフィニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
１−メチルエチル４−（｛２−アミノ−７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
１−メチルエチル４−｛［７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−２−メチルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル］オキシ｝−１−ピペリジンカルボキシラート；
７−（４−ブロモ−２−フルオロフェニル）−４−｛［１−（５−フルオロ−２−ピリミジニル）−４−ピペリジニル］オキシ｝−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
３−フルオロ−４−（４−｛［１−（５−フルオロ−２−ピリミジニル）−４−ピペリジニル］オキシ｝−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−フルオロ−４−［４−（｛１−［３−（１−メチルエチル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−４−ピペリジニル｝オキシ）−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンゾニトリル；
４−［４−（｛１−［３−（１−メチルエチル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−４−ピペリジニル｝オキシ）−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンゾニトリル；
４−（４−｛［１−（５−フルオロ−２−ピリミジニル）−４−ピペリジニル］オキシ｝−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
４−｛［１−（５−フルオロ−２−ピリミジニル）−４−ピペリジニル］オキシ｝−７−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
４−（｛１−［３−（１−メチルエチル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−４−ピペリジニル｝オキシ）−７−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
４−（｛１−［３−（１−メチルエチル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−４−ピペリジニル｝オキシ）−７−［４−（メチルスルフィニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
（Ｒ）−４−（｛１−［３−（１−メチルエチル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−４−ピペリジニル｝オキシ）−７−［４−（メチルスルフィニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
（Ｓ）−４−（｛１−［３−（１−メチルエチル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−４−ピペリジニル｝オキシ）−７−［４−（メチルスルフィニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
４−｛［１−（５−フルオロ−２−ピリミジニル）−４−ピペリジニル］オキシ｝−７−［４−（メチルスルフィニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
（Ｒ）−４−｛［１−（５−フルオロ−２−ピリミジニル）−４−ピペリジニル］オキシ｝−７−［４−（メチルスルフィニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
（Ｓ）−４−｛［１−（５−フルオロ−２−ピリミジニル）−４−ピペリジニル］オキシ｝−７−［４−（メチルスルフィニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
Ｓ−エチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルフィニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボチオアート；
（Ｒ）−Ｓ−エチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルフィニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボチオアート；
（Ｓ）−Ｓ−エチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルフィニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボチオアート；
１−メチルエチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
（Ｒ）−１−メチルエチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
（Ｓ）−１−メチルエチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
１−メチルエチル４−（｛７−［４−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
（Ｒ）−１−メチルエチル４−（｛７−［４−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
（Ｓ）−１−メチルエチル４−（｛７−［４−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
（Ｒ）−１−メチルエチル４−（｛７−［２，５−ジフルオロ−４−（メチルスルフィニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
（Ｓ）−１−メチルエチル４−（｛７−［２，５−ジフルオロ−４−（メチルスルフィニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
から選択される化合物又はその塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ。
【請求項２５】
請求項１〜２４のいずれかに記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項２６】
活性治療用物質として使用するための、請求項１〜２４のいずれかに記載の化合物。
【請求項２７】
ＧＲＲ１１９を介して仲介される疾患及び病態の治療又は予防において使用するための、請求項１〜２４のいずれかに記載の化合物。
【請求項２８】
代謝疾患又は病態の治療又は予防において使用するための、請求項１〜２４のいずれかに記載の化合物。
【請求項２９】
病態又は疾患が糖尿病である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
病態又は疾患が肥満症である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３１】
代謝障害又は病態の治療又は予防において使用するための医薬の製造における、請求項１〜２４のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項３２】
障害又は病態が糖尿病である、請求項３１に記載の化合物の使用。
【請求項３３】
病態又は障害が肥満症である、請求項３１に記載の化合物の使用。
【請求項３４】
請求項１〜２４のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、代謝障害又は病態の治療又は予防方法。
【請求項３５】
病態又は障害が糖尿病である、請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】
病態又は障害が肥満症である、請求項３４に記載の方法。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
環Ａは、アリール又はヘテロアリールであり；
ｍは、１、２、又は３であり；
各Ｒ１は、独立して、アシル；アシルスルホンアミド；アシルオキシ；Ｃ２〜Ｃ６アルケニル；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル；Ｃ１〜Ｃ６アルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ；Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド；Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオカルボキサミド；Ｃ２〜Ｃ６アルキニル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルオキシホスホリル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホンアミド；Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルフィニル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ；Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオウレイル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルウレイル；アミノ；アリール；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、シアノ、ハロゲン、又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルの１つ又は複数で置換されたアリール；カルバムイミドイル；カルボキサミド；カルボキシ；シアノ；Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、シアノ、ハロゲン、又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルの１つ又は複数で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルカルボキサミド；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルオキシホスホリル；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルスルホンアミド；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルチオカルボキサミド；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ；ハロゲン；ヘテロシクリル；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、シアノ、ハロゲン、又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルの１つ又は複数で置換されたヘテロシクリル；ヘテロアリール；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、シアノ、ハロゲン、又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルの１つ又は複数で置換されたヘテロアリール；ヒドロキシル；ニトロ；スルホンアミド；又はチオールであり；
Ｌ及びＪは、それぞれ独立して、ＣＨ又はＮであり；
ｎは、０、１、２、３、又は４であり；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
ｑは、０、１、又は２であり；
各Ｒ８は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、ハロゲン、又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
ｐは、０、１、又は２であり；
ｐが１又は２である場合は、Ｒ９は、描かれている環上にある炭素原子から置換されており；
各Ｒ９は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、又はシアノであり；
Ｘは、−ＮＲ４−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、又は−Ｓ（Ｏ）２−であり；
式中のＲ４は、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、−Ｙｔ−Ｒ５であり；
式中のＹは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）Ｓ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、又は−Ｃ（Ｏ）Ｓ−であり；
ｔは、０又は１であり；そして
Ｒ５は、水素；アシルアルキレン；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたアシルアルキレン；Ｃ２〜Ｃ６アルケニル；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシアルキレン；Ｃ１〜Ｃ６アルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ；Ｃ２〜Ｃ６アルキニル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミドアルキレン；Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルフィニル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホンアミド；Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホキシミン；Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ；アミノ；アリール；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたアリール；アラルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたアラルキル；アラルキルカルボキサミドアルキレン；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたアラルキルカルボキサミドアルキレン；アリールアミノ；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたアリールアミノ；カルバムイミドイル；シアノ；Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６シクロアルキルアルキレン；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたＣ１〜Ｃ６シクロアルキルアルキレン；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ；ジアリールアミノ；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルカルボキサミドアルキレン；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルスルホンアミドＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシ；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ；ハロゲン；ヘテロシクリル；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたヘテロシクリル；ヘテロアリール；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、［Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換された］アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたヘテロアリール；ヘテロアラルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたヘテロアラルキル；ヘテロアリールアミノ；ヒドロキシル；又はニトロである］
で表される化合物又はその塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ。
【請求項２】
Ａがアリールである場合はＡはフェニルであり、Ａがヘテロアリールである場合はＡはピリミジニル又はピペリジニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｍが１又は２である、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、シアノ、ハロゲン、又はヘテロアリールである、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
ｍが１であり、Ｒ１がＣ１〜Ｃ３アルキルスルホニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ｍが２であり、Ｒ１の１つがＣ１〜Ｃ３アルキルスルホニルであり、他のＲ１がハロゲンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１の１つがメチルスルホニルであり、Ｒ１のもう１つがフッ素である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
メチルスルホニルが、描かれているＮ原子に対してパラ位に位置しており、フッ素が、描かれているＮ原子に対してオルト位に位置している、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
ｍが２であり、Ｒ１の１つがシアノであり、他のＲ１がハロゲンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
ＬとＪが同一である、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
ＬとＪのいずれもがＮである、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
ｐが０又は１である、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
ｑが０である、請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
Ｘが−Ｏ−である、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
ｔが０である、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ５がヘテロアリール、又はＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、Ｃ１〜Ｃ６アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、もしくはヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたヘテロアリールである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
前記ヘテロアリールがピリミジニル又はオキサジアゾリルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
ｔが１である、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】
Ｙが−Ｃ（Ｏ）Ｏ−である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ５が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル；アリール；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、Ｃ１〜Ｃ６アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたアリール；又はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである、請求項１９又は２０に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ５がＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
式（ＩＩ）：
【化２】
［式中、
環Ａは、アリール又はヘテロアリールであり；
ｍは、１、２、又は３であり；
各Ｒ１は、独立して、アシル；アシルスルホンアミド；アシルオキシ；Ｃ２〜Ｃ６アルケニル；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル；Ｃ１〜Ｃ６アルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ；Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド；Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオカルボキサミド；Ｃ２〜Ｃ６アルキニル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルオキシホスホリル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホンアミド；Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルフィニル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ；Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオウレイル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルウレイル；アミノ；アリール；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、シアノ、ハロゲン、又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルの１つ又は複数で置換されたアリール；カルバムイミドイル；カルボキサミド；カルボキシ；シアノ；Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、シアノ、ハロゲン、又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルの１つ又は複数で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルカルボキサミド；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルオキシホスホリル；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルスルホンアミド；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルチオカルボキサミド；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ；ハロゲン；ヘテロシクリル；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、シアノ、ハロゲン、又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルの１つ又は複数で置換されたヘテロシクリル；ヘテロアリール；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、シアノ、ハロゲン、又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルの１つ又は複数で置換されたヘテロアリール；ヒドロキシル；ニトロ；スルホンアミド；又はチオールであり；
ｎは、０、１、２、３、又は４であり；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
ｑは、０、１、又は２であり；
各Ｒ８は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、ハロゲン、又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
ｐは、０、１、又は２であり；
ｐが１又は２である場合は、Ｒ９は、描かれている環上にある炭素原子から置換されており；
各Ｒ９は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、又はシアノであり；
Ｘは、−ＮＲ４−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、又は−Ｓ（Ｏ）２−であり；
式中のＲ４は、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、−Ｙｔ−Ｒ５であり；
式中のＹは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）Ｓ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、又は−Ｃ（Ｏ）Ｓ−であり；
ｔは、０又は１であり；
Ｒ５は、水素；アシルアルキレン；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたアシルアルキレン；Ｃ２〜Ｃ６アルケニル；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシアルキレン；Ｃ１〜Ｃ６アルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ；Ｃ２〜Ｃ６アルキニル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミドアルキレン；Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルフィニル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホンアミド；Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホキシミン；Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ；アミノ；アリール；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたアリール；アラルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたアラルキル；アラルキルカルボキサミドアルキレン；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたアラルキルカルボキサミドアルキレン；アリールアミノ；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたアリールアミノ；カルバムイミドイル；シアノ；Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６シクロアルキルアルキレン；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたＣ１〜Ｃ６シクロアルキルアルキレン；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ；ジアリールアミノ；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルカルボキサミドアルキレン；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルスルホンアミドＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシ；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ；ハロゲン；ヘテロシクリル；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたヘテロシクリル；ヘテロアリール；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、［Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換された］アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたヘテロアリール；ヘテロアラルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたヘテロアラルキル；ヘテロアリールアミノ；ヒドロキシル；又はニトロである］
で表される化合物又はその塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ。
【請求項２３】
式（ＩＩＩ）：
【化３】
［式中、
環Ａは、アリール又はヘテロアリールであり；
ｍは、１、２、又は３であり；
各Ｒ１は、独立して、アシル；アシルスルホンアミド；アシルオキシ；Ｃ２〜Ｃ６アルケニル；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル；Ｃ１〜Ｃ６アルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ；Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド；Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオカルボキサミド；Ｃ２〜Ｃ６アルキニル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルオキシホスホリル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホンアミド；Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルフィニル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ；Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオウレイル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルウレイル；アミノ；アリール；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、シアノ、ハロゲン、又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルの１つ又は複数で置換されたアリール；カルバムイミドイル；カルボキサミド；カルボキシ；シアノ；Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、シアノ、ハロゲン、又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルで置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルカルボキサミド；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルオキシホスホリル；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルスルホンアミド；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルチオカルボキサミド；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ；ハロゲン；ヘテロシクリル；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、シアノ、ハロゲン、又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルの１つ又は複数で置換されたヘテロシクリル；ヘテロアリール；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、シアノ、ハロゲン、又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルの１つ又は複数で置換されたヘテロアリール；ヒドロキシル；ニトロ；スルホンアミド；又はチオールであり；
Ｘは、−ＮＲ４−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、又は−Ｓ（Ｏ）２−であり；
式中のＲ４は、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、−Ｙｔ−Ｒ５であり；
式中のＹは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）Ｓ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、又は−Ｃ（Ｏ）Ｓ−であり；
ｔは、０又は１であり；そして
Ｒ５は、水素；アシルアルキレン；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたアシルアルキレン；Ｃ２〜Ｃ６アルケニル；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシアルキレン；Ｃ１〜Ｃ６アルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ；Ｃ２〜Ｃ６アルキニル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミドアルキレン；Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルフィニル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホンアミド；Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホキシミン；Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ；アミノ；アリール；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたアリール；アラルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたアラルキル；アラルキルカルボキサミドアルキレン；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたアラルキルカルボキサミドアルキレン；アリールアミノ；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたアリールアミノ；カルバムイミドイル；シアノ；Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６シクロアルキルアルキレン；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたＣ１〜Ｃ６シクロアルキルアルキレン；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ；ジアリールアミノ；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルカルボキサミドアルキレン；Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルスルホンアミドＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシ；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ；ハロゲン；ヘテロシクリル；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたヘテロシクリル；ヘテロアリール；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、［Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換された］アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたヘテロアリール；ヘテロアラルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、アラルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルの１つ又は複数で置換されたヘテロアラルキル；ヘテロアリールアミノ；ヒドロキシル；又はニトロである］
で表される化合物又はその塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ。
【請求項２４】
１−メチルエチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
１，１−ジメチルエチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
２−メチルプロピル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
２，２−ジメチルプロピル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
４−｛［１−（５−ブロモ−２−ピリミジニル）−４−ピペリジニル］オキシ｝−７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−４−（｛１−［５−（２−メチルプロピル）−２−ピリミジニル］−４−ピペリジニル｝オキシ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−４−｛［１−（２−ピリミジニル）−４−ピペリジニル］オキシ｝−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
４−｛［１−（５−エチル−２−ピリミジニル）−４−ピペリジニル］オキシ｝−７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−４−｛［１−（５−フルオロ−２−ピリミジニル）−４−ピペリジニル］オキシ｝−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
１−メチルエチル４−｛［７−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル］オキシ｝−１−ピペリジンカルボキシラート；
１−メチルエチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（１，３−チアゾール−２−イル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
１−メチルエチル４−（｛７−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝チオ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
１−メチルエチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝スルホニル）−１−ピペリジンカルボキシラート；
１，１−ジメチルエチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−２−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
１−メチルエチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−２−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−２−メチル−４−（｛１−［３−（１−メチルエチル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−４−ピペリジニル｝オキシ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
２，５−ジフルオロ−４−［４−（｛１−［３−（１−メチルエチル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−４−ピペリジニル｝オキシ）−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンゾニトリル；
７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−４−（｛１−［３−（１−メチルエチル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−４−ピペリジニル｝オキシ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
７−（４−ブロモ−２，５−ジフルオロフェニル）−４−（｛１−［３−（１−メチルエチル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−４−ピペリジニル｝オキシ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
１，１−ジメチルエチル４−｛［７−（４−ブロモ−２，５−ジフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル］オキシ｝−１−ピペリジンカルボキシラート；
１，１−ジメチルエチル４−（｛１−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
１−メチルエチル４−（｛１−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
１−メチルエチル４−｛［１−（４−シアノフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−イル］オキシ｝−１−ピペリジンカルボキシラート；
１−メチルエチル４−（｛１−［４−（１，３−チアゾール−２−イル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
１，１−ジメチルエチル４−（｛１−［５−（メチルスルホニル）−２−ピリミジニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
１−メチルエチル４−（｛１−［５−（メチルスルホニル）−２−ピリミジニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
１−メチルエチル４−［（１−｛４−［ビス（ブチルオキシ）ホスホリル］フェニル｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−イル）オキシ］−１−ピペリジンカルボキシラート；
４−フルオロフェニル４−（｛１−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
１，１−ジメチルエチル４−（｛１−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
１−メチルエチル４−（｛１−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
（±）−１，１−ジメチルエチル４−（｛１−［４−（メチルスルフィニル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
（＋）−１，１−ジメチルエチル４−（｛１−［４−（メチルスルフィニル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
（−）−１，１−ジメチルエチル４−（｛１−［４−（メチルスルフィニル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
１，１−ジメチルエチル４−［（１−｛４−［（エチルオキシ）カルボニル］フェニル｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−イル）オキシ］−１−ピペリジンカルボキシラート；
４−｛４−［（１−｛［（１，１−ジメチルエチル）オキシ］カルボニル｝−４−ピペリジニル）オキシ］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル｝安息香酸；
１，１−ジメチルエチル４−（｛１−［４−（｛［２−（メチルオキシ）エチル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
１，１−ジメチルエチル４−［（１−｛４−［（メチルアミノ）カルボニル］フェニル｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−イル）オキシ］−１−ピペリジンカルボキシラート；
１，１−ジメチルエチル４−｛［１−（４−｛［（３−ヒドロキシプロピル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−イル］オキシ｝−１−ピペリジンカルボキシラート；
１，１−ジメチルエチル４−｛［１−（４−シアノフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−イル］オキシ｝−１−ピペリジンカルボキシラート；
１，１−ジメチルエチル４−｛［１−（４−ホルミルフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−イル］オキシ｝−１−ピペリジンカルボキシラート；
１−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−４−｛［１−（２−ピリミジニル）−４−ピペリジニル］オキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール；
４−｛［１−（５−フルオロ−２−ピリミジニル）−４−ピペリジニル］オキシ｝−１−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール；
１−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−４−｛［１−（５−プロピル−２−ピリミジニル）−４−ピペリジニル］オキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール；
１−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−４−（｛１−［５−（フェニルメチル）−２−ピリミジニル］−４−ピペリジニル｝オキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール；
１−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−４−｛［１−（５−フェニル−２−ピリミジニル）−４−ピペリジニル］オキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール；
４−｛［１−（５−ブロモ−２−ピリミジニル）−４−ピペリジニル］オキシ｝−１−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール；
２−［４−（｛１−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジニル］−５−ピリミジンカルボニトリル；
４−｛［１−（シクロペンチルアセチル）−４−ピペリジニル］オキシ｝−１−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール；
４−（｛１−［３−（１−メチルエチル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−４−ピペリジニル｝オキシ）−１−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール；
１−メチルエチル４−（｛１−［４−（３，５−ジメチル−４−イソオキサゾリル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
１−メチルエチル４−（｛１−［４−（３−フラニル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
１−メチルエチル４−（｛１−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−５−メチル−２−（１−メチルエチル）シクロヘキシル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
１−メチルエチル４−（｛７−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
１−メチルエチル４−｛［７−（４−シアノフェニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル］オキシ｝−１−ピペリジンカルボキシラート；
１−メチルエチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
（±）−１−メチルエチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
（＋）−１−メチルエチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
（−）−１−メチルエチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
メチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
エチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
プロピル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
ｎ−ブチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
２−フルオロエチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
３−クロロプロピル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
２−（メチルオキシ）エチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
２−プロペン−１−イル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
３−ブテン−１−イル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
２−ブチン−１−イル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
ペンチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
ヘキシル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
１−メチルエチル４−｛［７−（２−メチル−３−ピリジニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル］オキシ｝−１−ピペリジンカルボキシラート；
１−メチルエチル４−｛［７−（４−シアノ−３−フルオロフェニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル］オキシ｝−１−ピペリジンカルボキシラート；
Ｓ−エチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボチオアート；
Ｓ−メチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボチオアート；
Ｓ−（１−メチルエチル）４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボチオアート；
Ｓ−（２−メチルプロピル）４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボチオアート；
（±）−Ｓ−（１，２−ジメチルプロピル）４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボチオアート；
（±）−Ｓ−（１−メチルプロピル）４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボチオアート；
Ｓ−（１，１−ジメチルプロピル）４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボチオアート；
（±）−Ｓ−（２−メチルブチル）４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボチオアート；
Ｓ−２−プロペン−１−イル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボチオアート；
Ｓ−（３−クロロプロピル）４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボチオアート；
Ｓ−シクロペンチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボチオアート；
Ｓ−シクロヘキシル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボチオアート；
Ｓ−（２，４−ジフルオロフェニル）４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボチオアート；
１−メチルエチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボジチオアート；
２−メチルプロピル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボジチオアート；
フェニル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボジチオアート；
７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−４−｛［１−（２−ピリジニルメチル）−４−ピペリジニル］オキシ｝−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジントリフルオロアセタート；
Ｎ−（１，１−ジメチルエチル）−２−［４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジニル］アセトアミドトリフルオロアセタート；
２−［４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジニル］−１−［５−（２−ピリジニル）−２−チエニル］エタノントリフルオロアセタート；
４−｛［１−（エチルスルホニル）−４−ピペリジニル］オキシ｝−７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−４−（｛１−［（１−メチルエチル）スルホニル］−４−ピペリジニル｝オキシ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−ピペリジンスルホンアミド；
Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−［４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジニル］アセトアミドトリフルオロアセタート；
２−［４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジニル］−Ｎ−（フェニルメチル）アセトアミド；
２−［４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジニル］−１−（５−メチル−２−チエニル）エタノン；
１−（５−エチル−２−チエニル）−２−［４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジニル］エタノントリフルオロアセタート；
１−（５−クロロ−２−チエニル）−２−［４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジニル］エタノントリフルオロアセタート；
７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−４−｛［１−（｛５−［４−メチルオキシ）フェニル］−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル｝メチル）−４−ピペリジニル］オキシ｝−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
２−［４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジニル］−１−（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）エタノン；
２−［４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジニル］−１−（５−フェニル−２−チエニル）エタノン；
７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−４−（｛１−［５−（１−メチルエチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］−４−ピペリジニル｝オキシ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−４−｛［１−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−ピリミジニル）−４−ピペリジニル］オキシ｝−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
１−メチルエチル４−［（７−｛４−［（ジメチルアミノ）スルホニル］フェニル｝−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）オキシ］−１−ピペリジンカルボキシラート；
１−メチルエチル４−｛［７−（５−シアノ−２−ピリジニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル］オキシ｝−１−ピペリジンカルボキシラート；
１−メチルエチル４−｛［７−（５−フルオロ−２−ピリジニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル］オキシ｝−１−ピペリジンカルボキシラート；
１，１−ジメチルエチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝アミノ）−１−ピペリジンカルボキシラートトリフルオロアセタート；
１−メチルエチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝アミノ）−１−ピペリジンカルボキシラートトリフルオロアセタート；
１−メチルエチル４−［｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝（メチル）アミノ］−１−ピペリジンカルボキシラートトリフルオロアセタート；
７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−Ｎ−［１−（２−フルオロ−５−ピリミジニル）−４−ピペリジニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミントリフルオロアセタート；
７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−４−｛［１−（メチルスルホニル）−４−ピペリジニル］オキシ｝−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジントリフルオロアセタート；
（±）−１−メチルエチル４−（｛７−［５−メチルスルフィニル）−２−ピリジニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラートヒドロクロリド；
１−メチルエチル４−（｛７−［５−（メチルスルホニル）−２−ピリジニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラートヒドロクロリド；
１−メチルエチル４−（｛７−［６−メチルチオ）−３−ピリジニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
（±）−１−メチルエチル４−（｛７−［６−メチルスルフィニル）−３−ピリジニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラートヒドロクロリド；
１−メチルエチル４−（｛７−［６−（メチルスルホニル）−３−ピリジニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラートヒドロクロリド；
１−メチルエチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルチオ）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
（±）−１−メチルエチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルフィニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
（Ｒ）−１−メチルエチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルフィニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
（Ｓ）−１−メチルエチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルフィニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
７−［２−フルオロ−４−（メチルチオ）フェニル］−４−｛［１−（５−フルオロ−２−ピリミジニル）−４−ピペリジニル］オキシ｝−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
（±）−７−［２−フルオロ−４−（メチルスルフィニル）フェニル］−４−｛［１−（５−フルオロ−２−ピリミジニル）−４−ピペリジニル］オキシ｝−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
（Ｒ）−７−［２−フルオロ−４−（メチルスルフィニル）フェニル］−４−｛［１−（５−フルオロ−２−ピリミジニル）−４−ピペリジニル］オキシ｝−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
（Ｓ）−７−［２−フルオロ−４−（メチルスルフィニル）フェニル］−４−｛［１−（５−フルオロ−２−ピリミジニル）−４−ピペリジニル］オキシ｝−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
７−［２−フルオロ−４−（メチルチオ）フェニル］−４−（｛１−［３−（１−メチルエチル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−４−ピペリジニル｝オキシ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
（±）−７−［２−フルオロ−４−（メチルスルフィニル）フェニル］−４−（｛１−［３−（１−メチルエチル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−４−ピペリジニル｝オキシ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
（Ｒ）−７−［２−フルオロ−４−（メチルスルフィニル）フェニル］−４−（｛１−［３−（１−メチルエチル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−４−ピペリジニル｝オキシ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
（Ｓ）−７−［２−フルオロ−４−（メチルスルフィニル）フェニル］−４−（｛１−［３−（１−メチルエチル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−４−ピペリジニル｝オキシ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
１−メチルエチル４−（｛７−［４−（メチルチオ）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
（±）−１−メチルエチル４−（｛７−［４−（メチルスルフィニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
（＋）−１−メチルエチル４−（｛７−［４−（メチルスルフィニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
（−）−１−メチルエチル４−（｛７−［４−（メチルスルフィニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
１−メチルエチル４−（｛２−アミノ−７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
１−メチルエチル４−｛［７−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−２−メチルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル］オキシ｝−１−ピペリジンカルボキシラート；
７−（４−ブロモ−２−フルオロフェニル）−４−｛［１−（５−フルオロ−２−ピリミジニル）−４−ピペリジニル］オキシ｝−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
３−フルオロ−４−（４−｛［１−（５−フルオロ−２−ピリミジニル）−４−ピペリジニル］オキシ｝−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−フルオロ−４−［４−（｛１−［３−（１−メチルエチル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−４−ピペリジニル｝オキシ）−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンゾニトリル；
４−［４−（｛１−［３−（１−メチルエチル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−４−ピペリジニル｝オキシ）−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンゾニトリル；
４−（４−｛［１−（５−フルオロ−２−ピリミジニル）−４−ピペリジニル］オキシ｝−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
４−｛［１−（５−フルオロ−２−ピリミジニル）−４−ピペリジニル］オキシ｝−７−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
４−（｛１−［３−（１−メチルエチル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−４−ピペリジニル｝オキシ）−７−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
４−（｛１−［３−（１−メチルエチル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−４−ピペリジニル｝オキシ）−７−［４−（メチルスルフィニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
（Ｒ）−４−（｛１−［３−（１−メチルエチル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−４−ピペリジニル｝オキシ）−７−［４−（メチルスルフィニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
（Ｓ）−４−（｛１−［３−（１−メチルエチル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−４−ピペリジニル｝オキシ）−７−［４−（メチルスルフィニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
４−｛［１−（５−フルオロ−２−ピリミジニル）−４−ピペリジニル］オキシ｝−７−［４−（メチルスルフィニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
（Ｒ）−４−｛［１−（５−フルオロ−２−ピリミジニル）−４−ピペリジニル］オキシ｝−７−［４−（メチルスルフィニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
（Ｓ）−４−｛［１−（５−フルオロ−２−ピリミジニル）−４−ピペリジニル］オキシ｝−７−［４−（メチルスルフィニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
Ｓ−エチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルフィニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボチオアート；
（Ｒ）−Ｓ−エチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルフィニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボチオアート；
（Ｓ）−Ｓ−エチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（メチルスルフィニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボチオアート；
１−メチルエチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
（Ｒ）−１−メチルエチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
（Ｓ）−１−メチルエチル４−（｛７−［２−フルオロ−４−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
１−メチルエチル４−（｛７−［４−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
（Ｒ）−１−メチルエチル４−（｛７−［４−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
（Ｓ）−１−メチルエチル４−（｛７−［４−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
（Ｒ）−１−メチルエチル４−（｛７−［２，５−ジフルオロ−４−（メチルスルフィニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
（Ｓ）−１−メチルエチル４−（｛７−［２，５−ジフルオロ−４−（メチルスルフィニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−１−ピペリジンカルボキシラート；
から選択される化合物又はその塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ。
【請求項２５】
請求項１〜２４のいずれかに記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項２６】
活性治療用物質として使用するための、請求項１〜２４のいずれかに記載の化合物。
【請求項２７】
ＧＲＲ１１９を介して仲介される疾患及び病態の治療又は予防において使用するための、請求項１〜２４のいずれかに記載の化合物。
【請求項２８】
代謝疾患又は病態の治療又は予防において使用するための、請求項１〜２４のいずれかに記載の化合物。
【請求項２９】
病態又は疾患が糖尿病である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
病態又は疾患が肥満症である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３１】
代謝障害又は病態の治療又は予防において使用するための医薬の製造における、請求項１〜２４のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項３２】
障害又は病態が糖尿病である、請求項３１に記載の化合物の使用。
【請求項３３】
病態又は障害が肥満症である、請求項３１に記載の化合物の使用。
【請求項３４】
請求項１〜２４のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、代謝障害又は病態の治療又は予防方法。
【請求項３５】
病態又は障害が糖尿病である、請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】
病態又は障害が肥満症である、請求項３４に記載の方法。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２１】
【図２２】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２１】
【図２２】
【公表番号】特表２００９−５４３８０５（Ｐ２００９−５４３８０５Ａ）
【公表日】平成２１年１２月１０日（２００９．１２．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５１９６９０（Ｐ２００９−５１９６９０）
【出願日】平成１９年７月１２日（２００７．７．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０７３３５２
【国際公開番号】ＷＯ２００８／００８８８７
【国際公開日】平成２０年１月１７日（２００８．１．１７）
【出願人】（５９７１７３６８０）スミスクライン ビーチャム コーポレーション (157)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１２月１０日（２００９．１２．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年７月１２日（２００７．７．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０７３３５２
【国際公開番号】ＷＯ２００８／００８８８７
【国際公開日】平成２０年１月１７日（２００８．１．１７）
【出願人】（５９７１７３６８０）スミスクライン ビーチャム コーポレーション (157)
【Ｆターム（参考）】
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