本発明はビアリールビスホスフィン及びその中間生成物に関する。更に、本発明の範囲は、該ビスアリールホスフィンから製造できる触媒並びに不斉合成におけるその使用を包含する。 （もっと読む）

本発明は、標識化されたアシルリン酸プローブ（「ＴＡＰＰ」）並びにその調製方法及び使用方法を提供する。標記方法及び組成物は、複合タンパク質混合物内の標的タンパク質、好ましくはヌクレオチド結合タンパク質の存在、量又は活性の変化を、ヌクレオチド結合タンパク質指向ＴＡＰＰを使って明らかにする際に、簡便さ及び精度を向上させる。本明細書で記載されるプロファイリング方法は、複合タンパク質混合物内の標的ヌクレオチド結合タンパク質の識別のためのいくつかの段階を有することができる。 （もっと読む）

【化１】


第二級または第三級ヒドロキシ基を有するトリアゾール化合物のモノ−リジン塩が提供される。より詳細には、一般式Ｉ（ここで、式Ｉ中のＡは、第二級または第三級ヒドロキシ基を含有するタイプのトリアゾール抗真菌性化合物の非ヒドロキシ部分を表す。式Ｉ中のＲおよびＲ^１はそれぞれ水素原子または１〜６個の炭素原子を有するアルキル基であることができる）を有する新規な水溶性トリアゾール抗真菌性モノ−リジン塩化合物、またはその溶媒和物が提供される。新規な水溶性アゾール化合物は真菌感染症の治療に有用であり、経口、局所および非経口投与することができる。
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式（１）


（式中、ｘはポリエチレンオキシド繰り返し単位の数を示し、７、１２又は１６であり、ｙは０、１又は２であり、ｚは０．５〜１．５の範囲における、ポリエチレングリコールのモル含量を示し、ｎは、３０〜１００の範囲における、ポリホスファゼンの重合度を示し、Ａ−Ａはジアミンを示す。）
で表される、新しいクラスのポリホスファゼン−白金（II）抱合錯体抗腫瘍剤（該抗腫瘍剤は、その強められる透過性及び保持性効果により、高い腫瘍組織選択性を有する）、及びその製法が開示されている。
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【課題】芳香族アルデヒドのみならず脂肪族アルデヒドに対しても十分に高いエナンチオ選択性で光学活性なα-ヒドロキシホスホン酸及びその誘導体を生成させることが可能な製造方法を提供する。
【解決手段】光学活性アルミニウム(サラレン)錯体を触媒として使用し、アルデヒドをホスホン酸又はその誘導体で不斉ヒドロホスホニル化することにより光学活性なα−ヒドロキシホスホン酸又はその誘導体を製造することができる。また、かかる製造方法の触媒として有効な新規光学活性アルミニウム（サラレン）錯体及びその製造方法をも提供する。 （もっと読む）

【課題】安価で製造効率に優れた、α―エポキシホスホン酸類の製造方法を提供する。
【解決手段】一般式（１）
【化１】


（Rは水素または置換されていてもよい炭化水素基を示す。）
で表されるビニルホスホン酸類と過酸化水素と反応させて、一般式(II)
【化２】


（Rは前記と同じ）
で表されるα―エポキシホスホン酸類を得る。 （もっと読む）

【解決手段】本発明は、ポリ塩化ビニル組成物に熱安定性を付与するために適する、本質的に溶剤を含まないところの液状安定剤を製造する方法であって、水を除去しながら、一つ以上の有機ホスファイトエステル反応性溶剤の存在下に一つ以上のカルボン酸を一つ以上の金属源と反応させること、ここで、該金属源の金属は、Ca、Ba、Zn、Sr、K及びCdより成る群から選ばれる、トリオーガニックホスファイト、有機酸ホスファイト、ジホスファイト及びポリホスファイトより成る群から選ばれる一つ以上の有機ホスファイトエステルを加え、そしてフェノールを留去しながら、上記一つ以上の有機ホスファイトエステル反応性溶剤を該有機ホスファイトエステルと反応させること、及び任意的に、該反応混合物に上記一つ以上の有機ホスファイトエステルを添加する前、間、又は後に、当業者に公知の一つ以上添加剤を加えることの段階を含むところの方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、５，６−エポキシ・イソプロスタンＡ_２等を含むホスホリルコリン類（特に、１−パルミトイル−２−（５，６−エポキシ・イソプロスタンＡ_２）−ｓｎ−グリセロ−３−ホスホリルコリン（１））のジアステレオマー混合物もしくは個々のジアステレオマーを効率的に製造しうる製造方法を提供するものである。
【解決手段】 ５，６−エポキシ・カルボン酸ジアステレオマー（４２ａ）、（４２ｂ）、（４２ｃ）もしくは（４２ｄ）またはジアステレオマー混合物（４２ｅ）を、リゾホスファチジルコリン（３）と縮合剤を用いて縮合させて、それぞれホスホリルコリン類・ジアステレオマー（４ａ）、（４ｂ）、（４ｃ）もしくは（４ｄ）またはジアステレオマー混合物（４ｅ）を得ることを特徴とするホスホリルコリン類の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）を有するホスフィニックアミノ酸の新規な誘導体、その製造方法およびそれを含有する医薬組成物に関する。本発明によれば、Ｒ_１は、水素、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルキルカルボニルチオアルキルを表し、Ｒ_２は、水素、アルキルカルボニルオキシアルキル、アリールカルボニルチオアルキル、場合により置換されるアリールアルキルを表し、Ｒ_３は、場合により置換されるフェニル、インドリルを表し、その異性体、ならびにその薬学的に許容され得る塩基または酸付加塩を表す。あるいは、Ｒ_３が、ヒドロキシ基により置換されるフェニルである場合、Ｒ_１は、直鎖状もしくは分枝状（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基を表すこともでき、Ｒ_２は、直鎖状もしくは分枝状（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基を表し、その鏡像異性体およびジアステレオ異性体、その薬学的に許容され得る塩基の付加塩、ならびにその水和物および溶媒和物を表す。本発明のホスフィニックアミノ酸の新規な誘導体は、アンギオテンシン変換酵素およびエンドセリン変換酵素の両方を阻害する能力により特徴づけられる。
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【課題】優れた流動性、耐リフロークラック性、高温放置特性を発現させ、かつ吸湿時でも優れた硬化性を示す硬化促進剤、硬化性樹脂組成物、及びそれによって封止した素子を備える電子部品装置を提供すること。
【解決手段】下式(I)で示される化合物を含む硬化促進剤を使用して硬化性樹脂組成物を調製する。


（式中、Ｒ¹は水素原子及び炭素数１〜１８の置換又は非置換の炭化水素基からなる群より独立して選ばれ、２以上のＲ¹は結合して環状構造を形成してもよく、Ｒ^２及びＲ^３は水素原子、水酸基、及び炭素数１〜１８の置換又は非置換の有機基からなる群より独立して選ばれ、２以上のＲ^２又はＲ^３は結合して環状構造を形成してもよく、ＹＨは１以上の放出可能なプロトン（Ｈ^＋）を有する炭素数０〜１８の有機基であり、１以上のＲ^２と互いに結合して環状構造を形成してもよく、ｍは１〜４の整数、ｐは０以上の数を示す） （もっと読む）

【課題】優れた流動性、耐リフロークラック性、高温放置特性を発現させるとともに、吸湿時であっても優れた硬化性を示すことが可能な硬化促進剤として有用な新規化合物及びその製造方法を提供すること。
【解決手段】下記一般式(I)で示されることを特徴とする新規化合物。


（式中、Ｒ¹は、それぞれ独立して、水素原子及び炭素数１〜１８の置換又は非置換の炭化水素基からなる群より選ばれ、２以上のＲ¹が互いに結合して環状構造を形成してもよく；Ｒ^２及びＲ^３は、それぞれ独立して、水素原子、水酸基、及び炭素数１〜１８の置換又は非置換の有機基からなる群より選ばれ、全てが同一でも異なってもよく、２以上のＲ^２又はＲ^３が互いに結合して環状構造を形成してもよく、ＹＨは、１以上の放出可能なプロトン（Ｈ^＋）を有する炭素数０〜１８の有機基であり、１以上のＲ^２と互いに結合して環状構造を形成してもよく、ｍは１〜４の整数、ｐは０以上の数を示す） （もっと読む）

【課題】優れた流動性、耐リフロークラック性、高温放置特性を発現させるとともに、吸湿時であっても優れた硬化性を示すことが可能な硬化促進剤、硬化性樹脂組成物、及びそのような硬化性樹脂組成物で封止された素子を備える電子部品装置を提供すること。
【解決手段】下式（Ｉ）で示されるホスホニウムシラノレートを含む硬化促進剤を使用する。


（式（Ｉ）中、Ｒ¹は、それぞれ独立して、水素原子及び炭素数１〜１８の置換又は非置換の炭化水素基からなる群より選ばれ、２以上のＲ¹が互いに結合して環状構造を形成してもよく；Ｒ^２およびＲ^３は、それぞれ独立して、水素原子、水酸基、及び炭素数１〜１８の置換又は非置換の有機基からなる群より選ばれ、全てが同一でも異なっていてもよく、２以上のＲ^２またはＲ^３が互いに結合して環状構造を形成してもよく；ｍは１〜４の整数であり、ｎは０〜４の整数であり、ｐは０以上の数である） （もっと読む）

【解決手段】 重縮合工程を用いて形成された分岐ポリホスホン酸塩であって、結果として少なくとも１００℃のＴｇを有するものであり、それはさらに他のポリホスホン酸塩と比較すると改善された加水分解安定性を有するように加工され得る、分岐ポリホスホン酸塩を開示する。前記方法とポリホスホン酸塩の組成物は、低コストの難燃性を提供する容易に入手可能な出発物質から製造されてもよい。また、これらの分岐ポリホスホン酸塩と、少なくとも１つの他の高分子を含む高分子組成物であって、この得られる高分子組成物は難燃性の特性を示すものである、高分子組成物も開示する。
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【課題】不斉誘起効果を有することが新たに見出されたシス体のホスホラン−２−カルボン酸誘導体について、その有用物質としての高効率で選択的な製造方法と、これにより得られる不斉配位子もしくは不斉配位子を反応誘導する化合物を提供する。
【解決手段】１−アリールホスホランボラン錯体にアルキルリチウムを作用させた後、二酸化炭素を反応させて１−アリールホスホラン−２−カルボン酸・ボラン錯体を製造するに際し、反応系への二酸化炭素ガスの導入速度によってシス体とトランス体の生成比を制御し、シス体を優先的に生成させる。 （もっと読む）

Ｔ、Ｙ、Ｘ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５が明細書に記載した意味を有する式(Ｉ)の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩が提供されるもので、該化合物は、ＭＡＰＥＧファミリーメンバーの活性の阻害が所望され、及び／又は必要とされる疾患の治療において、特に炎症の治療において、有用である。

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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａは、イオウ原子を含有し、１以上の窒素原子を随意に含有してもよい５員ヘテロアリールである］のキナゾリン誘導体；それらを含有する組成物；それらの製造の方法と療法におけるその使用に関する。
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本発明は、様々な脂肪酸、及び/又は、様々な長さ及び飽和/不飽和の度合いを持つアルキル鎖を有する、カルジオリピン、転位カルジオリピン(カルジオリピンの1,2-位置異性体)並びにそれらの類似体を調製する、新規の合成手法を提供する。該方法は、(a)純粋な1,2-O-ジアシル-sn-グリセロール又は1,2-O-ジアルキル-sn-グリセロールを、１つ以上のホスホアミダイト試薬と反応させ、亜リン酸トリエステルを製造する工程；(b)(a)の生成物をグリセロールとカップリングさせ、保護カルジオリピンを製造する工程；及び(c)保護カルジオリピンを脱保護し、カルジオリピンを調製する工程を含む。本発明の方法により調製されるカルジオリピン及びそれらの類似体は、リポソーム(疎水性もしくは親水性薬物、アンチセンスヌクレオチド又は診断用薬のような活性剤も含有し得る)に組込まれ得る。そのようなリポソームは、疾患を治療するために用いられ得るか、又は診断及び/もしくは分析アッセイにおいて用いられ得る。 （もっと読む）

下記の一般式（１）：


（式中、［ＰＧ］ｋは重合度ｋのポリグリセリンの残基を示し、ｋは２〜５０を示し、Ｒ^１ＣＯ及びＲ^２ＣＯはそれぞれ独立に炭素数８〜２２のアシル基を示し、ａはそれぞれ独立に０〜５の整数を示し、ｂはそれぞれ独立に０又は１を示し、Ｍは水素原子、アルカリ金属原子、アンモニウム、又は有機アンモニウムを示し、ｋ１、ｋ２、及びｋ３は下記の条件：１≦ｋ１≦（ｋ＋２）／２、０≦ｋ２、ｋ１＋ｋ２＋ｋ３＝ｋ＋２を満足する数を示す）で表されるリン脂質誘導体。生体に対して安全性が高く、リポソームなどのドラッグデリバリーシステムなどにおいて好適に利用することができる。
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【課題】
本発明は、新規なリゾホスファチジルコリンを製造する方法を提供することを課題とする。
【解決手段】
本発明は、アシル化剤およびジアルキルスズ誘導体の存在下に、グリセロホスホリルコリン(I)を選択的にモノアシル化することによって、リゾホスファチジルコリンを製造する方法を提供する。該方法は特に簡便であり、かつ高総収率を示す。
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【課題】チミジンなどの核酸誘導体に変換できるアルドースリン酸エステルの製造法を提供する。
【解決手段】次亜塩素酸または次亜塩素酸塩を用いて、アルドン酸リン酸エステルまたはその塩から１炭素減炭したアルドースリン酸エステルまたはその塩を製造する。
【効果】アルドースリン酸エステル、例えばＤ−２−デオキシリボース−５−リン酸が効率的に得られる。 （もっと読む）