所望の化合物と同じ立体配置のアスパラギン酸から出発しての下記式のRまたはS アミノカルニチン、RまたはS ホスホニウムアミノカルニチンおよびRおよびS 3,4 ジアミノブタン酸、ならびにその誘導体の調製方法が記載される：
【化１】


［式中、Yは明細書の定義の通り］。この方法は、用いられる反応体のタイプ、溶媒の体積の減少および中間生成物の精製を避ける可能性の点から工業的に有利である。
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本発明はジアルコキシアルキルホスフィン酸アルキルの新規な製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、コルヒチン誘導体の製造方法、該方法により得られる生成物およびその使用に関する。本発明は、本質的に、特に腫瘍学において治療活性を有する有機リン化合物およびそれらの塩の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、経口投与用１β−メチルカルバペネム化合物を効率的に製造するための新規合成中間体およびその製造方法を提供する。つまり、本発明は、一般式（５）で表されるβ−ラクタム化合物を出発原料とし、一般式（６）で表される化合物と塩基の存在下に反応させ、一般式（１）で表される新規なβ−ラクタム化合物とし、水酸基を保護した後、強塩基の存在下に環化させ、さらに塩化ジフェニルリン酸と反応させることにより、一般式（３）で表される新規なβ−ラクタム化合物を得、これを脱保護することを特徴とする、一般式（４）で表される新規なβ−ラクタム化合物の製造方法である。


（式中、Ｒ_１：トリメチルシリル基またはトリエチルシリル基、Ｒ_２：アリール基またはヘテロアリール基、Ｒ_３：炭素数１〜１０のアルキル基または炭素数３〜１０のシクロアルキル基、Ｘ：ハロゲン原子を示す）
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モノ−、およびジ−オルガノハロホスファイトを合成するための方法。 （もっと読む）

式Ｉで示される化合物、そのプロドラッグおよび塩、それらの製造および使用を記載する。

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式（Ｉ）の化合物、
【化１】


〔式中、ＶおよびＬは相互にトランスであり；Ｖは炭素環式アリール、置換炭素環式アリール、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールよりなる群から選択され；Ｌは、ハロゲン、スルホン酸アルキル、１個から２個の置換基で任意に置換されてもよいアリールオキシ、含窒素ヘテロアリール、およびN-ヒドロキシ化窒素を含むヘテロアリールよりなる群から選択される脱離基を表す。〕
およびその塩、その調製および合成用中間体、およびプロドラッグの合成におけるそれらの使用。
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【課題】
本発明は、簡便、かつ、短縮された反応時間で、しかも高収率で生成することができるリン含有有機化合物の製造方法を提供せんとするものである。
【解決手段】
本発明のリン含有有機化合物の製造方法は、一般式（１）で示される３価のリン化合物と、一般式（２）で示されるハロゲン化合物とを、亜鉛を含むルイス酸存在下で反応させて、一般式（３）で示されるリン含有有機化合物を生成することを特徴とするものである。
一般式（１）
【化１】


［Ｒ¹は炭素数１〜２０の脂肪族基から選ばれ、R²、R³は脂肪族基、芳香族基、アルコキシ基から選ばれる。］
一般式（２）
【化２】


［Ｒ⁴は脂肪族基から選ばれ、Ｘはハロゲン原子から選ばれる。］
一般式（３）
【化３】
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治療に有益な酸化リン脂質の工業的製造のために極めて適用可能な新規な合成ルートが開示される。特に、カラムクロマトグラフィを欠いた、グリセロール主鎖およびグリセロール主鎖に結合された一つ以上の酸化部分を有する化合物の効率的な製造のための新規な方法が開示される。さらに、ホスフェート部分の如きリン含有部分をグリセロール主鎖を有する化合物に導入する新規な方法およびそれによって形成された中間体が開示される。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、ポリマーマトリックスと無機または金属充填剤との間のカップリング剤として使用され、特にシリカ以外の無機充填剤の場合に改良された性質を示す化合物を提供することである。
【解決手段】本発明は、ポリスルフィド橋かけを含む有機リン化合物、それらの調製方法、および無機または金属充填剤とエラストマーとの間のカップリング剤としてのそれらの使用に関する。その化合物は、式(Ｉ)の(ＲＯ)_２−ｔＲ^１_ｔＰ(Ｏ)−Ｏ_ｘ−(ＣＨ_２)_ｙ−Ｓ_ｚ−(ＣＨ_２)_ｙ−Ｏ_ｘ−Ｐ(Ｏ)(ＯＲ)_２−ｔＲ^１_ｔに相当し、ここでＲは、水素、アルキル、アリール、トリアルキルシリル、トリアルキルアミノまたはアルカリ金属を表し；Ｒ^１はアルキルまたはアリールを表し；ｘは０または１であり；ｙは１〜２２，好ましくは２〜４の整数であり；ｚ≧３であり；ｔは０または１である。 （もっと読む）

本発明は、通例用いられるT1一般的血管外剤(NSA)の特性に類似する薬物動態学的特性を示すが、高緩和能によってさらに特徴付けられる、キレート化骨格部分が1つまたはそれ以上のポリヒドロキシル化鎖の存在によって高度に官能基化される式(I)：A(LR)v (I)［式中、Aは、直線または環式キレート化骨格部分である；Rは独立して、Hまたは2−30個のヒドロキシル基によって置換された直鎖または分枝鎖アルキル鎖（鎖は必要に応じて、−O−、−NH−、−N＜、−CO−、−CONH−、−NHCO−、−CON＜または＞NCO−から選ばれる1つまたはそれ以上の基によって中断される）を含むC₂−C₇₀アミノポリオール部分であり、必要に応じて、1つまたはそれ以上の C₄−C₁₀環式単位によって置換される；Lは独立して、直接結合またはAおよびRの間の最大限20個の炭素原子を含む二価の直線もしくは分枝リンカー部分である；vは、1−7の正の整数である；ただし、R基の少なくとも1つは、H以外で４ある］で示されるリガンドまたはこのようなリガンドの生理学的に許容しうる塩である、新規なクラスの常磁性イオン性造影剤に関する。 （もっと読む）

臭素-金属交換およびそれに続く反応による、2,2’,6,6’-テトラブロモビフェニルからの次式(I)の非対称的に置換されたビアリールジホスフィンリガンドの調製方法が提供される：
【化１】


ここで、式中のR¹は、1以上のハロゲン原子で任意に置換されたC_1〜6-アルキルまたはC_3〜10-シクロアルキルであり、
R²およびR³は同じであって、アリール、C_5〜10-シクロアルキル、およびC_1〜6-アルキルからなる群より選択されるか、
または、R²はC_5〜10-シクロアルキルまたはC_1〜6-アルキルであり、R³は、ハロゲン原子、ニトロ、アミノ、C_1〜6-アルキル、C_1〜6-アルコキシ、およびジ-C_1〜6-アルキルアミノ基からなる群より選択される1以上の置換基で任意に置換されたアリールであり、且つR²およびR³におけるC_1〜6-アルキル、C_5〜10-シクロアルキル、C_1〜6-アルコキシ、およびジ-C_1〜6-アルキルアミノ基はそれぞれ、1以上のハロゲン原子で任意に置換される。 （もっと読む）

本発明は、無極脂質構造を有する新規の燐酸トリエステルに関する。 （もっと読む）

臭素-金属交換およびそれに続く反応による、2,2’,6,6’-テトラブロモビフェニルからの次式(I)の非対称的に置換されたビアリールジホスフィンリガンドの調製方法が提供される：
【化１】


ここで、式中のR¹は、1以上のハロゲン原子で任意に置換されたC_1〜6-アルキルまたはC_3〜10-シクロアルキルであり、
R²およびR³は同じであって、C_5〜10-シクロアルキルもしくはC_1〜6-アルキルであるか、
または、R²はC_5〜10-シクロアルキルもしくはC_1〜6-アルキルであり、R³は、ハロゲン原子、ニトロ、アミノ、C_1〜6-アルキル、C_1〜6-アルコキシ、およびジ-C_1〜6-アルキルアミノ基からなる群より選択される1以上の置換基で任意に置換されたアリールであり、
且つ、R²およびR³におけるC_1〜6-アルキル、C_1〜6-アルコキシ、ジ-C_1〜6-アルキルアミノ、およびC_5〜10-シクロアルキル基はそれぞれ、1以上のハロゲン原子で任意に置換される。 （もっと読む）

磁気共鳴画像を得るための、ナノ粒子または微粒子乳剤と結合するのに有用な化合物は、シグナルの緩和度の制御を可能にし、粒子成分と容易に結合する。この化合物はキレート化部分のアキラル誘導体から都合よく調製される。 （もっと読む）

式(Ｉ)
【化１】


〔式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_ａおよびＲ_５は明細書で定義の通りである。〕
の化合物、それらの製造法、特に移植におけるそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物。
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【課題】2-メチル-2-[N-(ジエトキシホスホリル-2、2-ジメチルプロピル）−アミノオキシ]プロピオン酸アルコキシアミンまたはその塩の製造方法。アルコキシアミンまたはその塩はラジカル重合開始剤として使用できる。
【解決手段】塩基の存在下でアゾ化合物を鹸化する段階、鹸化段階で得られたアゾ化合物の塩をN-(tert-ブチル）-l-ジエチルホスホノ-2，2-ジメチルプロピルニトロオキシドの存在下で、光化学分解する段階、必要に応じて光化学分解段階で得られたアルコキシアミンの塩を酸性化する段階からなる。 （もっと読む）

１以上の有糸分裂キネシンの活性をモジュレートすることによる細胞増殖性疾病・疾患の治療に有用な化合物を開示している。 （もっと読む）

式Ｉの置換されたフェノール誘導体は：


抗増殖剤として有用で、例えば、抗癌薬剤、並びに放射線防護性の及び化学的保護薬剤を含有する。
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【課題】 α−イミノホスホン酸エステルへのエナンチオ選択性な不斉求核付加反応を効率的に触媒する反応系を提供する。
【解決手段】 キラル銅触媒（特開2003-260363）の存在下でα−イミノホスホン酸エステルと求核剤（例えば、シリルエノールエーテル）との不斉付加反応により光学活性α−アミノ−γ−オキソホスホン酸誘導体を製造する。
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