本発明は、異なる鎖長を有し、及びまた不飽和の有無の両方の場合の異なる脂肪酸及び／又はアルキル鎖を有するカルジオリピンの新規合成経路を提供する。カルジオリピン変異体を含むカルジオリピンの新規形態を製造するために、反応スキームが使用できる。本方法によって製造されるカルジオリピンは、疎水性又は親水性薬剤などの活性剤をまた含むことができるリポソームや他の脂質製剤に便利にも組み込むことができる。このような製剤は、疾患の治療、あるいは診断アッセイ及び／又は分析アッセイで使用できる。リポソームはまた、例えば、リガンドをある細胞型又は特異的組織に向かわせるために、リガンドを含むことができる。
【化１】

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本発明は、一般式（Ｉ）の化合物を（ａ）有機非プロトン性溶媒中のアルカリ金属および（ｂ）一般式（ＩＩ）の化合物と反応させることにより第三級ホスフィンを製造するための方法に関する。式（Ｉ）中、Ａは、Ｒ^１またはＬ^２を表し、Ｂは、Ｒ^２またはＬ^３を表し、その際、基Ｒ^１およびＲ^２は、互いに無関係に、そのつど１〜３０個の炭素原子を有する有機基であり、かつ前記基Ｒ^１およびＲ^２は、互いに結合していてもよい。脱離基Ｌ^１〜Ｌ^３は、互いに無関係に、ハロゲン、１〜１０個の炭素原子を有するアルキルオキシまたは６〜１０個の炭素原子を有するアリールオキシを表す。式（ＩＩ）中、基Ｒ^３は、そのつど１〜３０個の炭素原子を有する有機基を表し、かつ脱離基Ｌ^４は、ハロゲン、１〜１０個の炭素原子を有するアルキルオキシまたは６〜１０個の炭素原子を有するアリールオキシを表す。得られた反応混合物は、＞１０のｐＨ値を有する水性塩基を用いて加水分解され、次いで有機相は水相から分離される。
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本発明は、５〜９９．５重量％の式(I)の化合物、９５〜０．５重量％の式(II)の化合物、および最大１０重量％の一般式(IIIa)の化合物の一種
【化１】


（式中、Ａ^１〜Ａ^３２は、同一であるか、または異なるものであって、それぞれ、互いに独立して、１〜１２個の炭素原子を有する直鎖状または分岐鎖状のアルキルまたはアルケニル、４〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、６〜１２個の炭素原子を有するアリール、７〜１２個の炭素原子を有するアラルキルであるか、またはＡ^１−Ａ^２、Ａ^３−Ａ^４、Ａ^５−Ａ^６、等〜Ａ^３１〜Ａ^３２は、同一であるか、または異なるものであって、それぞれ、互いに独立して、直接あるいはＯまたはＮ−Ａ^３３を経由して互いに結合し、３〜７環構成員を有する環を形成し、Ａ^３３は、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり、Ｘ_１および／またはＸ_２および／またはＸ_３は、互いに独立して、式(IIIb)の基であるか、またはＸ_１および／またはＸ_２および／またはＸ_３は、同様に、それぞれ直鎖状または分岐鎖状の、１〜１２個の炭素原子を有するアルキルまたはアルケニル、４〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、６〜１２個の炭素原子を有するアリール、７〜１２個の炭素原子を有するアラルキルであるか、または同等に結合した窒素原子上に位置する基、例えばＡ^１およびＡ^２、Ａ^３およびＡ^４、Ａ^５およびＡ^６、等〜Ａ^３１およびＡ^３２は、同一であるか、または異なるものであって、それぞれ、互いに独立して、直接あるいはＯまたはＮ−Ａ^３３を経由して互いに結合し、３〜７環構成員を有する環を形成し、Ａ^３３は、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり、Ｂ⁻は、１価の有機または無機酸基または多価酸基の等価物である）
を含む混合物に関する。この混合物は、相間移動反応、求核置換反応またはハロゲン−フッ素交換反応用の触媒および助触媒としてすることができる。
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式Ｉ：
Ｒ^１Ｐ（ＣＯＲ^２）_２
〔式中、
Ｒ^１は、非置換フェニル、又は１〜５つのハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキルチオ及び／若しくはＣ_１〜Ｃ_８−アルコキシにより置換されているフェニルであり；
Ｒ^２は、Ｃ_１〜Ｃ_１８−アルキル又はＣ_２〜Ｃ_１８−アルケニル；Ｃ_１〜Ｃ_１８−アルキル、又はハロゲン、−ＯＲ^１０、−ＯＣＯ-Ｒ^１０、−ＯＣＯ−Ｈａｌ、−ＣＯＯ−Ｒ^１０、−Ｎ（Ｒ^１１）−ＣＯ−Ｒ^１０、−Ｎ（Ｒ^１１）−ＣＯ−Ｈａｌ、−ＣＯ−ＮＲ^１１Ｒ^１０、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯ−ＯＲ^１０又は−ＣＨ＝ＣＨ−フェニルにより１回又は１回以上置換されているＣ_２〜Ｃ_１８−アルケニル；−Ｃ（Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル）＝Ｃ（Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル）−ＣＯ−ＯＲ^１０又は−Ｃ（Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル）＝Ｃ（Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル）−フェニル；Ｃ_５〜Ｃ_１２−シクロアルキル、Ｃ_２〜Ｃ_１８−アルケニル、フェニル−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、フェニル、ナフチル、ビフェニル又は５員若しくは６員の−Ｏ−、Ｓ−若しくはＮ含有複素環であり、基フェニル、ナフチル、ビフェニル又は５員若しくは６員の−Ｏ−、Ｓ−若しくはＮ含有複素環は、非置換であるか、又は１〜５つのハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルコキシ及び／若しくはＣ_１〜Ｃ_８−アルキルチオで置換されており；
Ｒ^１０は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_１８アルキル、１個又は数個の非連続−Ｏ−原子で中断されているＣ_２〜Ｃ_１８アルキル、Ｃ_５〜Ｃ_１２−シクロアルキル、フェニル−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_１８−アルケニルであり、フェニル、ナフチル又はビフェニルは、非置換であるか又は１〜５つのＣ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキルチオ及び／若しくはハロゲンで置換されており；
Ｒ^１１は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_１８アルキル、１個又は数個の非連続Ｏ原子で中断されているＣ_２〜Ｃ_１８アルキル、Ｃ_５〜Ｃ_１２−シクロアルキル、Ｃ_２〜Ｃ_１８−アルケニル、フェニル−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、フェニル、ナフチル、ピリジルであり、基フェニル、ナフチル又はピリジルは、非置換であるか又は１〜５つのＣ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキルチオ及び／若しくはハロゲンで置換されている〕
で示されるビス−アシルホスファンの製造方法であって、
ａ）式ＩＩ：
Ｒ^１Ｐ（Ｃｌ）_２
で示されるジクロロフェニルホスファンを、２０〜２００℃の範囲の温度及び大気圧から２０barの水素圧下で、水素化触媒、第三級脂肪族アミン又は芳香族アミンの存在下、及び水素化条件下で非反応性である非プロトン性溶媒の存在下で、水素を用いて選択的還元して、環状フェニルホスファン（Ｒ^１Ｐ）_ｎ（ｎ＝４〜６）を得る工程；或いは
ｂ）Ｒ^１Ｐ（Ｃｌ）_２を、８０〜２００℃の範囲の温度及び２０bar〜２５０barの水素圧下で、水素化触媒、第三級脂肪族アミン又は芳香族アミンの存在下、及び水素化条件下で非反応性である非プロトン性溶媒の存在下で、水素を用いて選択的還元して、Ｒ^１ＰＨ_２を得る工程；
ｃ）続いて、適切な塩基の存在下で式ＩＩＩの酸ハロゲン化物：
Ｒ^２ＣＯＨａｌ
（ここでＲ^２は上記で定義されたとおりである）と反応させる工程
を含む方法。 （もっと読む）

本発明は、ポリイソブテンホスホン酸及びその誘導体、その製法並びにその使用に関する。 （もっと読む）

アミノポリアルキレンホスホン酸の、ハロゲン化水素酸が実質的に存在しない条件下での有益な製造方法が開示されている。方法は、要するに、ｐＫａが３.１と同等又はそれ以下を有する特定範囲の酸触媒の存在下で、亜リン酸、アミン、ホルムアルデヒドを細かく限定した比率で反応させることに基づいている。本発明の方法は、経済的及び品質的に操作上／生産能力上の利点をもたらし、特に意義のあるのは、腐食問題を排除し、１段階工程サイクル時間を短縮し、そして、また、ほんの僅かの資本的支出も必要とせず、環境にも優しいものである。 （もっと読む）

被検者における反応性酸素種、反応性窒素種、ラジカル及び／又は非ラジカルと結び付いた病気の発生を抑制し及び／又は改善する方法。ここで患者はカロチノイドの構造類似体を、単独で又は別のカロチノイド類似体、もしくは共抗酸化剤処方とを組み合わせて投与される。類似体又は類似体の組み合わせが、反応性酸素種、反応性窒素種、ラジカル及び／又は非ラジカルと結び付いた病気に羅患した被検者の危険がそれによって減らされるように、被検者に投与される。類似体又は類似体の組み合わせが、虚血再灌流障害を抑制し及び／又は改善するために、被検者に投与される。類似体又は類似体の組み合わせが、肝臓病を抑制し及び／又は改善するために、被検者に投与される。類似体又は類似体の組み合わせが、癌を抑制し及び／又は改善するために、被検者に投与される。類似体又は類似体の組み合わせが、不整脈及び／もしくは突然の心停止を抑制し及び／もしくは改善するために、被検者に投与される。類似体又は類似体の組み合わせが、反応性酸素種、反応性窒素種、ラジカル及び／又は非ラジカルの生成を含むあらゆる病気を抑制し及び／又は改善するために、被検者に投与される。一つの態様において、水溶性、及び／もしくは水懸濁性アスタキサンチン類似体が特に効果的である。この発明はさらにカロチノイドの構造類似体の単独か組み合わせてなる薬剤組成物を包含する。
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他のＣ４−ベースのフルオロ界面活性剤と比較して有機溶媒および水の表面張力を低下させるのにより効率的で効果的である、２つのパーフルオロ低級アルキルスルホンアミド・セグメントを有するモノマーフルオロ界面活性剤が記載される。 （もっと読む）

【課題】３−ピリジニル酢酸塩酸塩を３塩化リンと反応させて〔１−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチリデン〕ビスホスホン酸及びその半−５水和物モノナトリウム塩の新規製造方法を提供する。
【解決手段】３−ピリジニル酢酸塩酸塩の水溶液を０〜５℃で３塩化リンに滴加して反応させ、過剰の３塩化リンを除去し、水を加えて反応生成物を加水分解し、水に懸濁している結晶質〔１−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチリデン〕ビスホスホン酸を単離し、ソーダ灰を加えそして得られた混合物を乾燥して〔１−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチリデン〕ビスホスホン酸の半−５水和物モノナトリウム塩を得る。

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【課題】経口投与用１β−メチルカルバペネム化合物の効率的な製造方法の提供。
【解決手段】β−ラクタム化合物と、化合物（６）：Ｒ₃−Ｏ−ＣＯ−Ｏ−Ｃ（Ｒ₄）−Ｘ（Ｒ₃：アルキル基又はシクロアルキル基、Ｒ₄：水素原子又はアルキル基、Ｘ：ハロゲン原子）とを塩基の存在下に反応させ、新規なβ−ラクタム化合物（１）とし、水酸基を保護した後、強塩基の存在下に環化させ、さらに塩化ジフェニルリン酸と反応させ、その後、塩基の存在下にチオール化合物（７）：Ｒ₆−ＳＨ（Ｒ₆：有機基）と反応させ、必要に応じて保護基を脱保護する、１β−メチルカルバペネム化合物の製造方法。
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本発明は、オニウムテトラフルオロホウ酸塩の製造方法であって、オニウムハロゲン化物とオキソニウムテトラフルオロホウ酸塩、スルホニウムテトラフルオロホウ酸塩またはトリフェニルカルボニウムテトラフルオロホウ酸塩との反応によるものに関する。 （もっと読む）

本発明は、ハロゲン化オニウムと、アルキルもしくはアリールスルホン酸またはアルキルもしくはアリールカルボン酸のアルキルもしくはトリアルキルシリルエステル、あるいは該アルキルもしくはアリールスルホン酸またはアルキルもしくはアリールカルボン酸の無水物との反応による、アルキルもしくはアリールスルホン酸アニオンまたはアルキルもしくはアリールカルボン酸アニオンを有するオニウム塩類の調製方法に関する。 （もっと読む）

【課題】塩素原子を含むホスファゼン誘導体を高純度で、且つ高収率で得る方法を提供する。
【解決手段】下記式（１）又は下記式（２）（式中、R₁はアルキル基、R₂はフッ素原子、アルキル基、アリール基、アラルキル基を示す。）で表わされる構造単位を含むホスファゼン化合物と塩化チオニルとをトリフェニルホスフィン、トリフェニルホスフィンオキサイド及びトリフェニルホスフィンサルファイドから選ばれる触媒の存在下に反応させる塩素原子を含むホスファゼン誘導体の製造方法。
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本発明は、ポリイソブテン置換された芳香族ヒドロキシ化合物のリン酸エステル、その製造方法並びにその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】これまで単離することができなかった光学活性なフェニルホスフィン酸メンチルエナンチオマーを容易に分離することができるとともに、メントキシ金属種を出発原料に用いることにより、高いエナンチオマー選択率（R_P/S_P、またはS_P/R_P)を有するフェニルホスフィン酸メンチルの簡便な製造方法を提供する。
【解決手段】下記一般式(II)
ROM (II)
（式中Rはメンチル基を表し、Mはアルカリ金属を示す。）で表されるメントキシアルカリ金属種とジクロロフェニルホスフィンを反応させた後、加水分解して下記一般式(1)で表されるフェニルホスフィン酸メンチルを得る。
HP(O)(OR)Ph (I)
（式中、Rはメンチル基を表す。）
HP(O)(OR)Ph, R = メンチル基）(I) （もっと読む）

【課題】 ハロゲン化シクロトリホスファゼンの活性ハロゲン原子とオキシアリール基との置換を容易化する。
【解決手段】 ヘキサハロゲン化シクロトリホスファゼンとフェノールナトリウム塩等のオキシアリールアルカリ金属塩とを、テトラブチルアンモニウムブロマイドのような四級アンモニウムハライドの存在下、非水溶性溶媒中において反応させる。これにより得られるシクロトリホスファゼン誘導体は、ヘキサハロゲン化シクロトリホスファゼンの活性ハロゲン原子の一部がオキシアリール基により置換された部分置換ハロゲン化シクロトリホスファゼンまたはヘキサハロゲン化シクロトリホスファゼンの活性ハロゲン原子の実質的に全てがオキシアリール基により置換されたヘキサオキシアリール−シクロトリホスファゼン若しくはヘキサオキシアリール−シクロトリホスファゼン混合物である。 （もっと読む）

【課題】 残留ハロゲン量が５０ｐｐｍ未満のシクロトリホスファゼン誘導体を容易に製造する。
【解決手段】 シクロトリホスファゼン誘導体の製造方法は、ヘキサハロゲン化シクロトリホスファゼンとフェノール塩とをシクロペンチルメチルエーテル中において−３０〜８０℃の温度範囲で反応させ、部分置換ハロゲン化シクロトリホスファゼンを得る第一反応工程と、第一反応工程により得られた部分置換ハロゲン化シクロトリホスファゼンと４−シアノフェノール塩とをシクロペンチルメチルエーテル中において２０℃からシクロペンチルメチルエーテルの沸点の温度範囲で反応させる第二反応工程とを含んでいる。 （もっと読む）

【課題】 ハロゲン化シクロトリホスファゼンの活性ハロゲン原子とオキシアリール基との置換を容易化する。
【解決手段】 ヘキサハロゲン化シクロトリホスファゼンとフェノールナトリウム塩等のオキシアリールアルカリ金属塩とをシクロペンチルメチルエーテル中において反応させる。これにより得られるシクロトリホスファゼン誘導体は、ヘキサハロゲン化シクロトリホスファゼンの活性ハロゲン原子の一部がオキシアリール基により置換された部分置換ハロゲン化シクロトリホスファゼンまたはヘキサハロゲン化シクロトリホスファゼンの活性ハロゲン原子の実質的に全てがオキシアリール基により置換されたヘキサオキシアリール−シクロトリホスファゼン若しくはヘキサオキシアリール−シクロトリホスファゼン混合物である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の３−（Ｎ−メチル−Ｎ−ペンチル）アミノ−１−ヒドロキシプロパン−１，１−ジホスホン酸一ナトリウム塩一水和物の新規な多段階合成に関するものである。
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本発明は、置換ホスファン類の製造方法、及びその方法にしたがって製造された置換ホスファン類に関する。ホスファン類、ホスファンオキシド類、ホスファンスルフィド類、又はホスファンセレニド類は、配位化合物の配位子として用いられる。それらは、触媒の活性及び選択性の制御において中心的な役割を果たす。本目的は、本発明により、アセチル基を導入することによって、芳香族基上にヘテロ環式基を合成することによって達成される。このようにして、ホスファン類、ホスファンオキシド類、ホスファンスルフィド類、及びホスファンセレニド類のこれまでに未知の代表的な群を入手可能にする。 （もっと読む）