【課題】心不全並びに喘息のための治療薬剤を提供することである。
【解決手段】ジアルキルフマレート、モノアルキルフマレート、フマル酸モノアルキルエステル塩、フマル酸モノアミド、モノアミドフマル酸塩、フマル酸ジアミド、モノアルキルモノアミドフマレート、これらの化合物の炭素環及びオキサ炭素環オリゴマー、及び前記の化合物の混合物からなる群から選択されたフマル酸誘導体を含有する、心不全、特には左心室不全、心筋梗塞及び狭心症の治療用又は予防用薬剤、及び喘息、慢性閉塞性肺疾患、特にはアレルギー、感染、鎮痛剤、労働状態又は身体的努力により起きる喘息、混合型喘息、又は心臓喘息の治療用薬剤である。 （もっと読む）

本発明は、ａ）治療有効量のアリスキレンまたはその薬学的に許容される塩、ｂ）治療有効量のアムロジピンまたはその薬学的に許容される塩を含み；ｐＨ２で１０分後に６０％以下および２０分後に９８％以下の成分（ａ）のｉｎ ｖｉｔｒｏ溶出、ならびに２０分後に５０％以上および３０分後に７０％以上の成分（ｂ）の溶出プロフィールを示し；アリスキレンとアムロジピンとの自由用量配合物と生物学的に同等であるか、あるいは生物学的同等性にほとんど到達している；固定用量経口医薬配合物に関する。 （もっと読む）

シクロヘキシル基においてアシル化アミノ基によりさらに置換されている，１４−Ｏ−｛［（２−（任意に置換されていてもよいヒドロキシ）−シクロヘキシル）−スルファニル］−アセチル｝−ムチリン，その塩および溶媒和物，そのような化合物を含む医薬組成物，およびこれらの医薬用途，例えば，微生物により媒介される疾患の治療，および微生物が炎症を媒介している場合の炎症の治療における使用が開示される。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物もしくはその塩またはこれらの製薬上許容されうる誘導体を提供する：式中、Ｘ_１は、ＣＨ_２、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝ＮＨ）およびＮＣ（＝Ｏ）からなる群から選択され、Ｒ_１は、置換されていてもよいアリールアルキルおよび置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、Ｒ_２は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリールもしくはヘテロアリールまたはＮＲ_２４Ｒ_２５からなる群から選択され、Ｒ_３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノスルホニルまたはニトリルからなる群から選択され、Ｒ_４は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいスルホニル、置換されていてもよいスルファモイル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、および置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され、Ｒ_５は、水素や置換されていてもよいアルキル（好ましくはＣＨ_３）であってもよいし、あるいは、ＮＲ_４Ｒ_５が、一般式（ＩＩ）を有する置換されていてもよい飽和または部分飽和の４〜７員環を形成してもよい。ここで、Ｘ_２は、Ｃ（＝Ｏ）、ＣＨ_２、ＣＨ（Ｒ_６）またはＣ（Ｒ_６）（Ｒ_６）であり、Ｘ_３は、ＣＨ_２、ＣＨ（Ｒ_７）、Ｃ（Ｒ_７）（Ｒ_７）、ＮＨ、Ｎ（Ｒ_８）、ＯまたはＳであり、Ｒ_６は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、Ｒ_７は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、Ｒ_８は、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、Ｒ_２４およびＲ_２５は、同一であるかまたは異なり、それぞれ水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、ｎは、１または２であり、ｍは、１、２、または３である。ただし、Ｘ_１がＣ＝ＯでありＲ_５が水素のとき、Ｒ_４は、（ａ）または（ｂ）または（ｃ）ではない。ここで、Ｒ_４ａ、Ｒ_５ａおよびＲ_６ａは、それぞれ独立して、水素、Ｃ_１−６アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはアリール−Ｃ_１−６アルキルであり、Ｒ_１０ａは、水素またはＣ_１−６アルキルであり、Ｒ_１１ａは、Ｃ_１−６アルキルまたはアリール−Ｃ_１−６アルキルである。また、Ｘ_１がＣ＝ＯまたはＣＨ_２でありＲ_５が水素のとき、Ｒ_４は（ｄ）ではない。ここで、ｑは、０〜５であり、Ｒ_３ｂは、水素、ＯＨ、またはアルコキシであり、Ｒ_４ｂは、ＮＨ_２、フェニル、またはＣ_３−１０ヘテロサイクルである。当該化合物は、カリウムイオンチャネルの阻害剤として有用である。

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本発明は、ＤＯＣＫ５タンパク質によるＲＡＣ ＧＴＰアーゼの活性化を阻害する化合物を同定するための方法であって、（ｉ）細胞においてＤＯＣＫ５とＲＡＣタンパク質を同時発現させる工程（ここで、該ＤＯＣＫ５タンパク質は不活性ＲＡＣ（この不活性ＲＡＣはＧＤＰに結合されている）の、活性ＲＡＣ（この活性ＲＡＣはＧＴＰに結合されている）への変換を誘導する）、（ｉｉ）該細胞を該化合物と接触させる、または接触させない工程、（ｉｉｉ）該化合物の存在下または不在下で、不活性ＲＡＣの活性ＲＡＣへの変換を判定する工程、および（ｉｖ）不活性ＲＡＣの活性ＲＡＣへの変換を阻害する化合物を選択する工程を含んでなる方法に関する。該化合物は骨欠損関連疾患の処置に有用である。
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本発明は、２−［４−（４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−Ｎ−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−６−イル）アセトアミドのようなピペリジン誘導体およびその薬剤的に許容される塩を投与することを含んでなる、糖尿病性の神経因性疼痛を治療する方法に関する。ヘルペス後神経痛、慢性腰痛、変形性関節症、および急性炎症性疼痛を治療する方法について記載される。 （もっと読む）

本開示は、一般構造Ａ：Ｒ−Ｘ（Ａ）を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩を提供する：式中、Ｒは、ヘテロ環構造を含むアルキル部分またはアリール部分であり；かつＸは、以下から選択される金属をキレート化する基である。本開示は、さらに、金属酵素阻害剤の発見および設計において使用するための、的を絞った化合物ライブラリを提供する。フラグメントに基づくこのアプローチによって、金属をキレート化する種々の有望な基を含有する低分子量化合物（ＭＷ＜３００Ｄａ）のライブラリの集合が得られる。これらの化合物の中で、阻害性骨格を同定することによって、一般的な医薬品化学の、構造に基づくアプローチまたはＮＭＲに基づくアプローチを用いて、特定の標的に対するアフィニティについて最適化されているであろう、初期のヒットフラグメントが提供される。

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【課題】遺伝子発現増強剤として有用な新規な化合物を提供する。また当該化合物を有効成分とする遺伝子発現増強剤およびそれを用いた遺伝子発現増強方法を提供する。
【解決手段】下式（１）


で示される化合物のヒドトキシル基またはチオール基のいずれか一方に、直接またはリンカーを介して、コレステリル基、アルキルカルボニル基、オキシアルキル基、またはチオアルキル基が結合してなる化合物を有効成分として用いる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規化合物、およびその医薬組成物を提供する。本発明化合物は、デアセチラーゼ阻害剤（例えば、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤）として有用であり、癌のような増殖性疾患の処置に有用でありうる。特に、本発明化合物は、ＨＤＡＣ６阻害剤である。本発明は、さらに、本発明化合物の調製のための合成法も提供する。他の態様において、本発明は、治療有効量の式（Ｉ）の化合物、および医薬的に許容される賦形剤を含んで成る医薬組成物を提供する。特定の実施形態において、医薬組成物は、癌のような増殖性疾患の処置に有用である。
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癌を処置する方法および組成物について本明細書で議論する。具体的には、治療薬を用いた処置に対する患者の感応性、患者を処置するための組成物、およびその処置方法を判定する方法を提供する。
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