国際特許分類[A61K31/435]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの (30,759)
国際特許分類[A61K31/435]の下位に属する分類
複素環とオルトまたはペリ縮合したもの (3,465)
環が炭素環系又は複素環系とスピロ縮合しているもの (486)
環が架橋環系の部分を構成しているもの,例.キヌクリジン (569)
非縮合ピリジン;その水素添加誘導体 (18,728)
8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン;その誘導体,例.アトロピン,コカイン (372)
ニコチン;その誘導体 (129)
キノリン;イソキノリン (6,855)
国際特許分類[A61K31/435]に分類される特許
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アシルアミノ置換縮合シクロペンタンカルボン酸誘導体及び医薬としてのその使用
この発明は、有益な医薬活性化合物である式(I):
【化1】
[式中、A、Y、Z、R3〜R6、R20〜R22及びR50は、請求項に示した意味を有する]の化合物に関する。詳細には、これらは、リゾホスファチジン酸(LPA)によって活性化され、またLPA1受容体とも呼ばれている内皮分化遺伝子受容体2(Edg−2,EDG2)の阻害剤であり、例えばアテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心不全などの疾患の処置に有用である。更に本発明は、式Iの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。
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Sykチロシンキナーゼタンパク質が関与している代謝経路を阻害する分子および前記分子を同定するための方法
本発明は、C-13 分子(メチル 2-{5-[(3-ベンジル-4-オキソ-2-チオキソ-l,3-チアゾリジン-5-イリデン)メチル]-2-フリル}ベンゾアート)および抗体または抗体断片とヒト Syk チロシンキナーゼ タンパク質との結合を阻害する能力のあるC-13分子と機能上均等な有機分子, Sykが関与している代謝経路に依存的な疾患を予防および治療する医薬品を製造するためのこれらの分子の使用, および係る分子を同定するための方法に関する。 (もっと読む)
肥満の処置のためのMCHアンタゴニストとしてのN−アリール−N’−アリールシクロアルキル−尿素−誘導体
【課題】メラニン−濃縮ホルモン(MCH)のための新規なアンタゴニストを提供する。
【解決手段】例えばtransまたはcis−1−[2−(1−ピロリジニル)エチルアミノ]−4−(3−シアノフェニル)−4−ヒドロキシシクロヘキサンである、N−アリールウレア誘導体式I。メラニン−濃縮ホルモン(MCH)のアンタゴニスト活性を有し、肥満、代謝障害、摂食障害(例えば、過食症、および糖尿病)に適用される。また、大うつ病、躁鬱病、不安症、精神分裂病および睡眠障害に適用される。
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ベンゾピランおよびベンゾキセピンPI3K阻害剤化合物および使用方法
その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝物および薬学的に許容される塩を含めた式IおよびIIのベンゾピランおよびベンゾキセピン化合物は、p110アルファおよびPI3Kの他のアイソフォームを含めた脂質キナーゼを阻害するために、および脂質キナーゼによって媒介される癌などの障害を治療するために有用である。哺乳動物細胞におけるこのような障害、または関連する病的状態のインビトロ、インサイチュ、およびインビボ診断、予防または治療のための式IおよびIIの化合物の使用方法が開示されている。
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認知症を治療するための使用及び組成物
アルツハイマー型の認知症に罹患している患者において、非選択的末梢性抗コリン作用剤と組み合わせたアセチルコリンエステラーゼ阻害剤(AChEI)の投与により、併発する有害作用を減らすことによって、前記AChEIの最大耐薬量、ひいてはその効力を高めるための方法について記載する。この方法によって、前記患者のCNSでは増強されたアセチルコリンエステラーゼ阻害が達成されて、それにより、前記患者におけるアルツハイマー型認知症の症状の緩和がより大きな程度まで改善される。アルツハイマー型認知症に罹患している患者において、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤(AChEI)の最大耐薬量、ひいてはその効力を高めるための医薬組成物の製造のための非選択的末梢性抗コリン作用剤(nsPAChA)の使用と、本記載に明示される式IIの非選択的末梢性抗コリン作用剤とアセチルコリンエステラーゼ阻害剤を含んでなる医薬組成物についても記載する。 (もっと読む)
アリールスルホンアミドをベースとするマトリクスメタロプロテアーゼ阻害剤
本発明は、式(I)の化合物を提供し、かかる化合物はMMP−2、および/またはMMP−8、および/またはMMP−9、およびMMP−12、および/またはMMP−13の阻害剤であり、かくしてMMP−2、および/またはMMP−8、および/またはMMP−9、およびMMP−12、および/またはMMP−13の異常活性により特徴付けられる障害または疾患の治療に用いることができる。従って、式(I)の化合物はMMP−2、および/またはMMP−8、および/またはMMP−9、およびMMP−12、および/またはMMP−13が介在する障害または疾患の処置に用いることができる。最後に、本発明は医薬組成物もまた提供するものである。
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代謝障害の治療に有用な立体配座的に制限されたカルボン酸誘導体
本発明は、例えば対象の代謝障害の治療に有用な化合物を提供する。かかる化合物は、一般式Iまたは一般式IIIを有し、その変数の定義は、本明細書に提示されている。本発明はまた、該化合物を含む組成物、および該化合物を医薬品の調製において使用し、例えばII型糖尿病等の代謝障害を治療するために使用する方法を提供する。
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金属結合部分を標的化部分と組み合わせて使用する金属酵素阻害剤
本発明は、連結基または直接結合を介して標的化部分と連結している金属結合部分を有する金属酵素阻害剤、金属酵素阻害剤をスクリーニングする方法、および、金属酵素に関連する障害の治療を必要とする対象に金属酵素阻害剤を投与することにより、該障害を治療するための方法について述べるものである。 (もっと読む)
チロシンキナーゼインヒビター
【課題】チロシンキナーゼのインヒビター、とりわけ、受容体チロシンキナーゼMETのインヒビターであり、細胞増殖性疾患、例えば、癌、過形成、再狭窄、心臓肥大、免疫障害および炎症の治療に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】式Iで表される、5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン誘導体。
(R1は、アリール、ヘテロシクリルなどから選択され;R2およびR3は、独立して、水素、ハロなどから選択され;R4およびR5は、独立して、アルキニル、ヘテロシクリルおよびアリールなどから選択される置換基をあらわす。)
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炎症および免疫関連用途向けの化合物
本発明は、免疫抑制剤ならびに、炎症状態、アレルギー性疾患、および免疫不全の治療および予防に有用である特定の縮合環化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。 (もっと読む)
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