医薬組成物の製造方法が記載される。本発明による医薬組成物の製造方法は、（ａ）一般式：−［Ｏ−−Ｒ¹−−Ｃ（Ｏ）］_n−（式中、「Ｒ¹」は、線状、分岐、または環状有機基であり、「ｎ」は、少なくとも３である）の生体適合性ポリマーを提供する工程；（ｂ）前記生体適合性ポリマーをアシル化して、アシル化された生体適合性ポリマーおよび混合無水物を提供する工程；（ｃ）前記混合無水物と求核剤とを反応させて、水の不存在下で酸へ化学的に転化されうる末端カルボン酸誘導体を有するアシル化された生体適合性ポリマーを提供する工程；（ｄ）この末端カルボン酸誘導体を、末端カルボン酸を有するアシル化された生体適合性ポリマーへ転化する工程；および（ｅ）このアシル化された生体適合性ポリマーと薬物とを組み合わせて、医薬組成物を提供する工程を含む。
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本発明は、動物の外皮または皮膚に適用され、次いで後に経口で吸収される医薬調製物に関する。 （もっと読む）

高い血管新生阻害活性を有し、病的血管新生を伴う疾患、例えば癌、癌転移に有効な治療および予防薬に有用な化合物、その製造方法、その製造に有用な中間体化合物、更にはこれらの化合物を含む医薬組成物を提供する。
本発明により、式（ＩＩ）


の化合物またはそのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容されうる塩、ならびに当該化合物を含む医薬、医薬組成物などが提供される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物、


または、
その薬学的に受容可能な酸付加塩に関し、ここで、
Ｘは、−Ｃ（Ｒ４）＝または−Ｎ＝であり、
Ａｒは、フェニル、置換フェニル、複素環または置換複素環であり、
Ｒ１およびＲ２は、独立的に（ｉｎｄｅｐｅｎｄａｎｔｌｙ）水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり、
Ｒ３は、水素、フルオロまたはメチルであり、
Ｘが−Ｃ（Ｒ４）＝である場合において、Ｒ３およびＲ４のうち１つ未満が水素以外であり得る場合、Ｒ４は、水素、フルオロまたはメチルであり、
Ｒ５は、水素、メチルまたはエチルである。
本発明の化合物は、５−ＨＴ１Ｆレセプタの活性化、硬膜タンパク質管外遊出の抑制、および哺乳類における片頭痛の治療または回避の際に有用である。

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本発明は、Ｒ^１がＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；Ｒ^２がＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（ＣＨ_２）_ｎＲ^２’、フェニルまたはベンジルであり；ｎが０ないし６であり；Ｒ^２’がアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり；Ｒ^３が、各出現に関して独立して、Ｈ、ハロゲン、ＯＣ（ハロゲン）_３、Ｃ（ハロゲン）_３、アルコキシ、またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；ＸがＣＨ_２Ｏ、ＯＣＨ_２、Ｃ（Ｒ^３）＝Ｃ（Ｒ^３）、Ｃ（Ｒ^３）_２−Ｃ（Ｒ^３）_２、ＣＨ_２ＮＨＣ（＝Ｏ）、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ_２、ＳＯ_２ＣＨ_２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ、ＳＯ_２ＮＨ、ＯＣ（＝Ｏ）、ＣＨ_２Ｓ（Ｏ）およびＣＨ_２Ｓ（Ｏ）_２から選択され；Ｚが少なくとも１つのアリールまたはヘテロアリール部分である、式１のビアリールスルホンアミド、ならびに例えばそのメタロプロテイナーゼ阻害剤としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）の処置のための代謝調節型グルタメート受容体５（ｍＧｌｕＲ５）アンタゴニストの使用に関する。 （もっと読む）

医薬として有用な、式（Ｉ）のオルニチン誘導体またはその製薬学的に許容される塩：


式中、
Ｘは、−ＣＯ−または−（ＣＨ₂）_k−（ここで、ｋは１、２または３であり）であり；
Ｙは、Ｚ−（ＣＨ₂）_n−、等であり；
｛ここで、ＺはＲ¹−ＣＯ−ＮＲ⁴−、等であり、
（ここで、Ｒ¹はアリール等であり；また、Ｒ⁴は水素原子、または低級アルキル
であり）；および
ｎは、１、２、３、４、５または６であり｝；
Ｒ²は、アルール−（低級アルキル）、等であり；
Ｒ³は、−Ｑ−Ｒ⁷、
［ここで、Ｑは−ＣＯ−または−ＳＯ₂−であり、Ｒ⁷はヘテロシクリルであり］、等であり；および
Ｒ⁵およびＲ⁶は、独立して水素原子または低級アルキルである。
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少なくとも、一般式（Ｉ）で表されるピリジルメチルベンズアミド誘導体及びＮ−ジクロロフルオロメチルチオ−Ｎ’，Ｎ’−ジメチル−Ｎ−ｐ−トリルスルファミドを、０．０１〜１０の（ａ）／（ｂ）の重量比で含んでいる、組成物。付加的な殺菌活性化合物をさらに含んでいる組成物。該組成物を用いる、作物の植物病原性菌類を予防的又は治療的に防除する方法。 （もっと読む）

本発明は、ＡＤＡＭＴＳ−５関連の疾患、特に骨関節炎を処置するための方法であって、この疾患に罹患した対象にＡＤＡＭＴＳ−５活性を調整する能力のある薬剤を投与することを含んでなる方法に関する。この薬剤は、好ましくはビアリールスルホンアミド化合物である。本発明は、機能的なＡＤＡＭＴＳ−５を発現しないトランスジェニック動物がＷＴ動物と比較して骨関節炎を誘導した後に骨関節炎の程度の低下を示すということに部分的に基づく。更には、このＡＤＡＭＴＳ−５トランスジェニック動物はＷＴ動物に比較して関節組織中で低下したアグレカナーゼ活性を有する。これらの動物は、ＡＤＡＭＴＳ−Ｓ関連の疾患のための、これらの疾患の処置および／または予防において有用な薬物のスクリーニングのための良好なモデルである。単一の遺伝子の活性の欠如が骨関節炎の過程を無効にする能力がある他の動物モデルは存在しない。従って、これらの動物は、また、ＡＤＡＭＴＳ−５阻害剤、特にＡＤＡＭＴＳ−５のアグレカナーゼ活性を阻害する能力のある薬剤を対象に投与することにより、骨関節炎を予防および／または処置することができることも示す。
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本発明は式(Ｉ)(式中、Ｑ_ａはヘテロアリールであり、ハロゲノで置換されている；Ｒ_１およびＲ_２はそれぞれ水素である；またＱ_ｂはフェニルまたはヘテロアリールであり、Ｑ_ｂはヒドロキシ、ハロゲノおよび(１−６Ｃ)アルキルから選択される１つまたは２つの置換基を所望により担持し得る)で示される化合物、医薬的に許容し得るその塩；その製造法；それらを含有する医薬組成物；およびサイトカインが介在する疾患または医学的症状の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）